慢性肝病时抗肿瘤药物的应用推荐Word下载.docx
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Hydroxylation,demethylationandconjugation
羟基化,脱甲基,结合反应
1
99
Monitorliverfunctioninpatientswithpreexistingliverdisease
已有肝脏疾病的患者,监测肝功能
Estramustine
ProdInfoEstracyt,
2006(27)
雌莫司汀
Notknown
Hydroxylationandglucuronidation
糖脂化和羟基化作用
0.9
Precaution
慎用
Melphalan*(9)
美法仑
2
0.31
Hydroxylation
羟基化作用
80
Noadjustmentrequired
不需要调整
Goserelin*
ProdInfoZoladex,2010(27)
戈舍瑞林
0.04
–
0.4
25
Buserelin
布舍瑞林
Notcalculable
无法计算
Leuprorelin
亮丙瑞林
0.05
46
**Maintenancedose:
CPA:
50%ofnormaldose
CPB:
25%ofnormaldose
CPC:
drugmonitoring
持续剂量:
CPA:
50%正常剂量
CPB:
25%正常剂量
CPC:
监测药物浓度
Tioguanine
ProdInfoTioguanina
Glaxosmithkline,
2007(27)
硫鸟嘌呤
Metabolismthiopurine
methyltransferase
代谢为巯基嘌呤,甲基转移酶
>
0.9
5.0-9.0
Monitorliverfunction
监测肝功能
Mercaptopurine*(9)
巯基嘌呤
0.46
Extensivelivermetabolism:
xantino-oxidasa
广泛肝代谢:
黄嘌呤氧化酶
19
Monitorliverfunction
监测肝功能
Azathioprine
ProdInfoImurel,
硫唑嘌呤
Oxidation
氧化作用
30
Bicalutamide*(9)
比卡鲁胺
0.34
Oxidation(CYP),glucuronidation
氧化作用(CYP),糖脂化(作用)
1
98
Monitorliverfunction.
Iftransaminasesthreetimesnormalorbilirubinvalueisrecommendedtoavoidtreatment
如果转氨酶是正常的三倍或者胆红素值提供的建议避免治疗
Chlorambucil(8)
氯氨布西
Extensivelivermetabolism
广泛的肝代谢
Exemestane*ProdInfoAromasin,2007(27)
依西美坦
6.77
Oxidation(CYP3A)Aldocetoreductasefollowedbyconjugation.Biliarexcretion:
40%
氧化作用(CYP3A),醛糖还原酶,接下来是结合反应。
胆汁排泄:
40%
90
Flutamide(9)
氟他胺
Hydroxylation
羟基化作用
95
Foscarnet*
ProdInfoFoscavir,2009(27)
膦甲酸钠
0.01
0.05-0.27
14.0-17
Oxaliplatin
ProdInfoEloxatin,
奥沙利铂
Nonenzymaticreduction
Biliarexcretion:
5%
非酶还原反应
5%
0.5
75
Paclitaxel*
ProdInfoTaxol,2010
(27)
紫杉醇
0.24
CYP2C8,andlesserextentbyCYP3A4Biliarexcretion:
>
CYP2C8,
少量由CYP3A4代谢
Transaminase
转氨酶
Totalbilirubin
总血红素
Dose
level24hInfusion
2Nv
1.5mg/dL
135mg/m2
2-10Nv
1.5mg/dL
100mg/m2
10Nv
1.6-7.5mg/dL
50mg/m2
7.5mg/dL
notadminister
不给药
3hInfusion
10Nv
1.25Nv
175mg/m2
1.26-2Nv
135mg/m2
2.01-5Nv
90mg/m2
5Nv
Nv:
normalvalue
Irinotecan*
ProdInfoIrinotecanHospira,2005(27)
伊立替康
0.22
Esterases,glucuronidation,CYP3A4Biliarexcretion:
25%
酯酶,糖脂化,CYP3A4
胆汁排泄:
25%
0.75
65
Totalbilirubinlevel
Dose
1.1-1.5normalvalue
350mg/m2
1.5normalvalue
200mg/m2
5normalvalue
contraindicated
总胆红素水平
剂量
1.1-1.5倍正常值
1.5倍正常值
5倍正常值
禁用
Busulfan*
ProdInfoBusilvex,2008(27)
白消安
0.21
Oxidation,sulfation
氧化作用,硫化作用
Bleomycin*(9)
博来霉素
Hydrolysis
水解作用
0.7
Carboplatin*
ProdInfoCarboplati-noTeva,2009(27)
卡波铂
0.012
0.25
20
Noadjustmentrequired.Ifoverdoseoccurshepatotoxicity
不需要调整,如果过量则发生肝毒性
Cyclophosphamide*(8)
环磷酰胺
Hydroxylation(CYPs2B6,2C19,2C9,3A4)
羟基化(CYPs2B6,2C19,2C9,3A4)
15
Iftotalbilirubin≥3mg/mlreducedoseby25%,Monitorliverfunction
如果总胆红素≥3mg/ml,减少25%的剂量,监测肝功能。
Doxorubicin*
ProdInfoDoxorubicinHydrochloride,2003
多柔比星(阿霉素)
0.73
Plasmaticandlivermetabolism(doxorubicinol),sulfation,glucuronidation
50-80%
胞质和肝脏代谢(阿霉素醇),硫化作用,糖脂化
50-80%
Reduceddose:
Serumbilirubin(mg/dL)
1.2-3.0
3.1-5.0
血清胆红素(mg/dL)
1.2-3.0
3.1-5.0
Dosereduction(%)
50
75
减少剂量.
Epirubicin*
ProdInfoEpirubicina
Accord,2010(27)
表柔比星
0.89
Reduction
还原
40%
85
1.2-3.0
3.1-5.0
血清胆红素(mg/dL)降低(%):
3.1-5.0,
Dosereduction(%)
减少剂量
Fluorouracil*(9)
氟尿嘧啶
0.71
Dihydropyrimidinedehydrogenase
二氢嘧啶脱氢酶
94
Iftotalbilirubin≤5mg/dL:
100%dose。
Iftotalbilirubin>
5mg/dL:
avoid。
Incirrhoticpatientsrecommendedstartingdoseof50%andincreaseaslivertoxicity
如果总胆红素≤5mg/dL:
用100%剂量。
如果总胆红素>
5mg/dL:
避免使用。
肝硬化病人初始剂量50%正常剂量,加强肝毒性。
Etoposide*(9)
依托泊苷
0.02
CYP3A4,
glucuronidationandsulfation.
<
10%.
广泛肝代谢:
CYP3A4,糖脂化和硫化作用.胆汁排泄<
10%
0.65
Iftotalbilirubin1.5-3mg/dLorAST≥60-180U/Lreducedby50%.
Contraindicatedinpatientswith
decompensatedliverdisease(totalbilirubin>
3.1andAST>
180)
Monitorliverfunctionisrecommended.
如果总胆红素1.5-3mg/dL或AST≥60-180U/L减少50%,失代偿的肝病病人禁忌.(总胆红素>
3.1和AST>
180),建议监测肝功能.
Cytarabine*(9)
阿糖胞苷
0.55
Cytidinedeaminase
胞核嘧啶核苷脱氨酶
13
2mg/mlreducedoseby50%Monitorliverfunction
若总胆红素>
2mg/ml,减少50%的剂量,监测肝功能
Dacarbazine*
达卡巴嗪
Extensivelivermetabolismcausingsomemetaboliteswithcytotoxicactivity,beingeliminatedintheurine18-63%
广泛的肝代谢导致一些代谢产物的细胞毒活性,在尿液中的消除18-63%
0.3
5
50%ofnormaldose
维持用量:
50%的正常量
25%的正常量
药物监测
Docetaxel*(9)
多西他赛
0.43
Oxidation(CYP3A4).
Biliarexcretion:
75%
氧化作用(CYP3A4),胆汁排泄:
75%
Iftransaminase>
1.5normalvalueoralkalinephosphatase>
2.5normalvaluetoreducethedoseby25%Donotadministeredifserumbilirubinincreasedortransaminase>
3.5normalvalueoralkalinephosphatase>
6normalvalue
如果转氨酶>
1.5正常值,或者碱性磷酸酶>
2.5正常值,减少25%的剂量。
如果血清胆红素升高或者转氨酶>
3.5正常值,或者碱性磷酸酶>
6正常值,则不给药。
Dactinomycin
更生霉素
50-90%
50-90%
0.7
不可计算
Daunorubicin(9)
柔红霉素
Mainlyliver:
formationofametabolitewithcytotoxicactivity(daunorubicinol),glucuronide,sulfateandaglycones
主要经肝代谢:
形成有细胞毒活性的代谢物(柔红霉素醇),葡糖苷酸,硫酸和苷元
1.5-3reduce25%,Iftotalbilirubin>
3reduce50%
1.5-3,减少25%的剂量,若总胆红素>
3,减少50%的剂量
Idarubicin(9)
伊达比星
Extensivelivermetabolismidarubicinol
广泛的肝代谢伊达比星醇
96
Iftotalbilirubin=2.6-5dosereduction50%,Donotadministeriftotalbilirubin>
5mg/dL
如果总胆红素=2.6-5,减少50%剂量,如果总胆红素>5mg/dL,不能给予
Ifosfamide*(9)
异环磷酰胺
Livermetabolism:
CYP3A
肝脏代谢:
CYP3A
Mitomycin
ProdInfoMitomycin-C,2007(27)
丝裂霉素
Partiallivermetabolism
部分肝代谢
Avoid
避免使用
Mitoxantrone*
ProdInfoNovantrone,
米托恩醌
0.47
76
Adjustdoseat8mg/m2oravoidedinpatientswithtotalbilirubin>
3.5mg/dLoracuteliverdysfunction
调整剂量到8mg/m2或者避免用于总血红素>
3.5mg/dL或急性肝功能不全病人
Raltitrexed
ProdInfoTomudex,
2002(27)
雷替曲塞
Intracellularmetabolism
(polyglutamation)
细胞内代谢(聚谷氨酸化)
93
Temozolomide
ProdInfoTemodal,2009(27)
替莫唑胺
PrecautioninChild-Pughindex≥10
CPT评分≥10,慎用
Thiotepa*(9)
塞替派
0.11
triethylenephosphoramideactivemetabolite(TEPA)
广泛的肝代谢:
三乙膦酰胺活性代谢物(TEPA)
AvoidindecompensatedIH
避免用于失偿期IH用药
Topotecan*
ProdInfoHycamtin,
拓扑替康
0.33
20%
水解
20%
0.6
35
Rituximab
ProdInfoMabthera,
利妥昔单抗
Monitorliverfunction,especiallyiftheHIisduetoHBV
监测肝功能,特别是HBV导致的肝脏损伤
Trastuzumab
曲妥单抗
Sunitinib*
ProdInfoSutent,2007(27)
舒尼替尼
0.37
CYP3A4
肝代谢:
CYP3A4
40-60
Child-PughAandBindex:
adjustmentnotrequiredChild-PughCindex.Monitorliverfunction
CPTA,B:
CPTC:
Sorafenib(9)
索拉非尼
oxidation(CYP3A4)andglucuronidation
(UGT1A9)
肝代谢:
氧化作用(CYP3A4)和糖脂化(UGT1A9)
0.8
24-48
Child-Pugh
Doseindex
A
1-1.5Nv
400mg/12h
B
1.5-3Nv
200mg/12h
C
3Nv
200mg/72h
CPT
用药剂量
Nv:
normalvalue
Reduced50%decreaseincholinesteraselevels.
Monitoreffect
在胆碱酯酶下降患者中减少50%剂量,监测效应
Imatinib
ProdInfoGleevec,2008(27)
伊马替尼
N-demethylation:
CYP3A
20%
N-脱甲基作用:
CYP3A
InpatientsChild-PughCindexreducedosesto25%。
Donotadministeriftotalbilirubin>
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