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22.安慰剂效应:
非特异性药物作用和非特异性医疗效应是安慰剂的绝对效应,加上疾病的自然恢复,则是安慰剂效应。
23.耐受性(tolerance):
机体在连续多次给药后反应性降低,增加剂量可恢复反应,停药后耐受性可消失,再次连用又可发生。
24.耐药性(drugresistance):
病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学性药物的敏感性降低,也称抗药性。
25.量效曲线P27
26.传出神经系统药物基本作用:
直接作用于受体;
影响递质的生物合成、释放、转运和贮存、生物转化。
27.胆碱受体激动药代表药——毛果芸香碱
作用机制:
选择性激动胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体作用明显。
对眼:
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。
对腺体:
可使汗腺唾液腺分泌明显。
临床应用:
青光眼、虹膜炎、作为抗胆碱药阿托品中毒的解救。
28.抗胆碱酯酶药
易逆性抗胆碱酯酶药——新斯的明
作用机制:
ACh竞争与乙酰胆碱酯酶的结合,从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的ACh破坏减少,突触间隙中的ACh积聚,表现出M和N样的作用。
作用特点:
1.对骨骼肌的兴奋作用最强。
•抑制胆碱酯酶
•直接激动骨骼肌运动终板上的Nm受体
•促进运动神经末梢释放ACh
2.对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。
临床用途:
1.重症肌无力症。
2.术后腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速。
4.筒箭毒碱中毒
不良反应:
1、剂量过大,引起“胆碱能危象”,肌肉震颤,肌无力症状加重。
给予静脉注射阿托品和氯解磷定。
2、禁用于支气管哮喘和机械性肠梗阻、心绞痛和尿路梗阻的病人。
逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类
中毒机制:
有机磷酸酯类与胆碱酯酶结合,生成不易解离的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱能力,乙酰胆碱在体内增多,产生M和N受体过度兴奋及中枢症状。
临床表现
Ø
特点:
急、慢性症状;
不可逆性;
“老化”。
急性中毒分类:
●轻度中毒:
M作用。
●中度中度:
N和M作用
●重度中毒:
N和M受体过度兴奋表现和中枢症状
M样作用表现:
恶心、呕吐、腹痛腹泻、呼吸困难、缩瞳、视物模糊、流涎流泪、出汗、心动过缓、血压下降等,严重时大小便失禁。
N样作用表现:
肌震颤抽搐、瘫痪、呼吸困难、紫绀等。
中枢神经系统症状:
兴奋、躁动不安、谵语、昏迷呼吸中枢麻痹等。
急性中毒的解救:
(1)清除毒物
(2)对症治疗
(3)及早、足量给予阿托品:
对抗M受体过度兴奋所产生的症状。
在最短时间内达到“阿托品化”。
(4)及早给予胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定:
复活胆碱酯酶
与有机磷酸酯类有强大的亲和力,可结合成无毒的化合物从肾脏排出,作用缓慢但能根治。
29.氯解磷定
药理作用:
恢复胆碱酯酶活性(有选择性);
直接解毒作用:
直接与体内游离的有机磷酸酯结合(强大).生成无毒的磷酰化解磷定排出体外。
●对体内已积聚的ACh所产生M的样表现无对抗作用。
●可迅速解除骨骼肌震颤症状,CNS部分改善。
●溶液稳定溶解度大无刺激性肌注或静注作用快
30.M胆碱受体阻断药——阿托品
1、阻断M受体
对腺体:
抑制腺体的分泌散瞳
对眼:
扩瞳、升高眼内压、调节麻痹
对平滑肌:
解除内脏平滑肌痉挛
对心脏:
解除迷走神经对心脏的抑制
2、扩张血管,改善微循环
3、兴奋中枢
临床应用;
1.解除平滑肌痉挛:
可用于各种内脏绞痛。
2.制止腺体分泌:
用于全身麻醉前给药;
严重盗汗、流涎症。
3.眼科应用:
虹膜睫状体炎;
验光配镜。
4.抗缓慢型心律失常:
可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。
5.抗休克。
能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。
6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。
31.山莨菪碱(anisodamine,654-2)
具有与阿托品类似的药理作用,不易透过BBB,中枢作用弱,毒性和副作用较轻。
其对血管平滑肌和内脏平滑肌的解痉作用选择性较高。
主要用于感染性休克,也可用于内脏绞痛。
32.东莨菪碱(Scopolamine)
对中枢有明显抑制作用。
主要用于麻醉前给药,尚可用于晕动病、帕金森病的治疗。
东莨菪碱外周作用与阿托品相似,仅在作用强度上略有差异(唯对腺体和眼平滑肌作用较强)。
33.N胆碱受体阻断药
除级化型肌松药——琥珀胆碱。
过量时不能用新斯的明解救。
非除级化型肌松药——筒箭毒碱。
过量时可用新斯的明解救。
34.肾上腺素受体激动药
α受体激动药:
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明
α、β受体激动药:
肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
β受体激动药:
异丙肾上腺素
35.α受体激动药——去甲肾上腺素
【药理作用】
1.血管:
激动血管的α1受体,使血管收缩。
皮肤粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜,骨骼肌血管。
2.心脏:
激动心脏的β1受体,作用较肾上腺素为弱。
3.血压:
升压(收缩压、舒张压)作用明显
【临床应用】
1.休克:
去甲肾上腺素的应用仅是暂时措施。
2.上消化道出血:
3.氯丙嗪等药物中毒引起的低血压症状
36.间羟胺(阿拉明)Metaraminol,Aramine
直接兴奋α受体和促进去甲肾上腺素释放
α型作用强;
β型作用较弱
升压作用较去甲肾上腺素缓和、持久(不易被MAO水解)
对肾血管收缩作用较弱,较少发生尿少尿闭
对心率影响小,很少引起心律失常
可以im/iv,方便
37.比较去甲肾上腺素、肾上腺素及异丙肾上腺素在治疗剂量时对血压的影响。
去甲肾上腺素:
小剂量,脉压加大。
大剂量:
脉压减小
肾上腺素:
治疗量,收缩压升高,舒张压不变或下降;
收缩压、舒张压均升高。
异丙肾上腺素:
收缩压升高,舒张压略下降。
38.为什么间羟胺在临床上是去甲肾上腺素的良好代用品?
间羟胺收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久,略增加心肌收缩性,是休克病人的心输出量增加。
对心率的影响不明显,有时因血压升高反射性减慢心率,但很少引起心率失常;
对肾血管的收缩作用较弱,但仍能显著减少肾脏血流量。
间羟胺可静滴也可肌内注射,故临床作为去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期及手术后或脊椎麻醉后的休克。
39.α、β受体激动药——肾上腺素
1.兴奋心脏:
兴奋β1受体,心率加快、传导加快、心肌收缩力加强。
2.血管(受体密度相关性):
α缩血管作用:
皮肤粘膜血管内脏血管
β2舒血管作用:
舒张骨骼肌血管、冠状血管
3.血压(双相反应):
小剂量(0.5~1mg),收缩压升高;
舒张压不变或下降;
较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。
4.松驰支气管平滑肌作用:
5.促进代谢:
促进糖原分解,血糖升高;
促进脂肪分解,增加血中游离脂肪酸;
提高基础代谢率,使细胞耗氧量增加。
【临床用途】
1.心脏骤停:
用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。
2.过敏性休克:
青霉素过敏性休克治疗的首选药。
肾上腺素激动α受体,收缩小动脉和毛细血管括约肌,降低毛细血管的通透性;
激动β受体可改善心功能,缓解支气管痉挛;
减少过敏介质释放,扩张冠状动脉,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,挽救病人生命。
3.支气管哮喘:
控制支气管哮喘的急性发作。
4.与局麻药合用。
5.局部止血。
40.多巴胺
特点:
作用温和、很少引起心律失常
【用途】
1.各种休克:
对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用
2.急性肾功能衰竭(合用利尿药)
3.急性心功能不全
4.中枢抑制药中毒的急救
41.麻黄碱
基本作用与肾上腺素相似,其特点为:
(1)性质稳定,可口服
(2)作用温和而持久
(3)中枢兴奋作用强
(4)易产生快速耐受性
【药理作用】
兴奋心脏、松弛支气管平滑肌、兴奋中枢神经系统、快速耐受性
【临床应用】
(1)支气管哮喘:
预防或轻症治疗
(2)鼻黏膜充血引起的鼻塞
(3)防止某些低血压
(4)缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状
42.β受体激动药:
[临床应用]
1.支气管哮喘:
舌下或喷雾给药,用于控制支气管哮喘急性发作。
2.房室传导阻滞。
3.心脏骤停。
43.肾上腺受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药
、β肾上腺素受体阻断药
44.肾上腺素受体阻断药
非选择性肾上腺素(α1、α2)受体阻断剂
短效药:
酚妥拉明、妥拉唑林
长效药:
酚苄明
选择性肾上腺素(α1)受体阻断剂:
哌唑嗪
选择性肾上腺素(α2)受体阻断剂:
育亨宾
45.β肾上腺素受体阻断药
1.β受体阻断作用:
(1)心脏:
阻断心脏β1受体,心率减慢,心排出量和心收缩力降低。
(2)血管及血压:
β受体阻断药对正常人血压影响不明显,而对高血压患者具有降压作用(强度依赖)。
(3)支气管:
支气管平滑肌收缩。
(4)代谢:
糖代谢:
不影响正常人的血糖水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。
(5)肾素:
β1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放
2.膜稳定作用
3.内在拟交感活性:
【临床应用】
心律失常
高血压病
心绞痛、心肌梗死
慢性心功能不全
5.其他噻吗洛尔减少房水形成,降低眼内压,用于治疗原发性开角型青光眼。
另外,普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛和酒精中毒等有一定疗效。
【不良反应与注意事项】
1.诱发或加重支气管哮喘
2.抑制心脏功能
3.外周血管收缩和痉挛
4.反跳现象
46.非选择性β受体阻断剂——普萘洛尔(propranolol,心得安)
【药理作用及临床应用】
1.具有较强的β受体阻断作用,对β1和β2受体选择性很低,无内在拟交感活性。
2.个体差异大,应从小剂量开始,逐渐增加剂量。
用药后心率减慢,心收缩力和心排出量降低,冠状动脉血流量下降。
心肌耗氧量明显减少
3.可用于:
高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进。
4.可诱发支气管哮喘。
47.中枢神经系统药理学特点
作用于CNS的药物分类
①中枢兴奋药
②中枢抑制药。
绝大多数中枢药物的作用方式是影响突触化学传递的某一环节,引起相应的功能变化。
例如影响递质的生成、储存、释放和灭活的过程,激动和阻断受体。
尚有少数药物只一般地影响神经细胞的能量代谢或膜稳定性,这类药物无竞争性拮抗药或特效解毒药。
48.以地西泮(安定)为代表的苯二氮卓类药物的药理作用、作用原理临床应用和主要不良反应。
药理作用
【抗焦虑作用】
1.小于镇静量既可发挥抗焦虑效果。
消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安。
2.对因焦虑而引起的失眠及植物神经系统(胃肠)功能紊乱有效。
【镇静催眠作用】
1.缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。
2.对快相睡眠影响小,故“反跳”较轻,延长慢相睡眠,但无明显不良后果。
片20
3.对入睡困难者,选用起效快的短效类药物较好;
对维持睡眠困难及早醒者,选用长效类较好。
应注意对因治疗。
4.镇静作用快,可致短暂性记忆丧失。
常用于用于手术麻醉前给药,可缓解患者对于手术的恐惧情绪;
减少麻醉药用量;
增加安全性。
5.心脏电击复律或内窥镜检查前给药等。
多用地西泮静脉注射。
【抗惊厥、抗癫痫作用】
1.用于治疗破伤风、药物中毒和小儿高热惊厥
2.地西泮对于癫痫持续状态有显著效果。
【中枢神经肌松作用】
1.临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直。
2.缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
3.以静脉注射地西泮和氯硝西泮时最明显。
4.机制可能与抑制脑干网状结构下行系统对脊髓g神经元的易化和抑制脊髓多突触反射结果有关。
【作用机制】
苯二氮卓的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质GABA功能有关,还可能和药物作用不同部位的GABAA受体密切相关。
【不良反应】
1.常用量:
嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。
临床使用,安全性高。
2.毒性很小,过量急性中毒也可引起运动功能的失调,呼吸抑制。
一般不会危机生命,但与其他中枢抑制药合用增强毒性(如饮酒),也可致死。
静脉注射过快可抑制呼吸和循环功能。
3.久用可发生依赖性和成瘾(滥用成瘾)。
49.苯二氮卓类(BDZ)作为催眠药取代巴比妥类的原因
1.BDZ类安全,过量也不会引起麻醉和中枢麻痹(作用主要依赖于内源性GABA)。
2.BDZ类无肝药酶诱导作用(巴比妥类有),耐受性轻。
3.BDZ类对REM影响小,停药后REM“反跳”现象轻。
4.BDZ类嗜睡和运动失调等不良反应轻。
50.苯二氮卓类与巴比妥类的比较
巴比妥类
苯二氮卓类
缩短快动眼睡眠
+++
+
后移作用
++
±
麻醉作用
有
无
安全度
较小
大
依赖性
较重
较轻
51.抗癫痫药
癫痫发作分类机治疗药物详见书P133
要点提示:
【苯妥英钠】
1、抗癫痫:
大发作:
疗效最好,首选用药;
缓慢静注用于癫痫持续状态;
局限性发作:
次之,可作为首选药;
小发作:
禁用(对小发作无效,甚增加发作次数)。
2、治疗中枢疼痛综合征:
减轻疼痛、发作次数。
3、抗心律失常:
强心甙过量中毒所致心律失常的首选药。
见第二十二章
【卡马西平】广谱抗癫痫药。
1.抗癫痫:
复合局限性发作(精神运动性发作),首选。
强直-阵挛性发作(大发作)和单纯局限性发作首选之一。
2.治疗外周神经痛:
疗效优于苯妥英钠。
3.抗燥狂:
疗效肯定,可用于治疗锂盐无效者,或与锂盐合用治疗燥狂症。
【苯巴比妥】
1、广谱;
强直-阵挛发作及癫痫持续状态(iv),首选。
单纯局限性发作合精神运动性发作的疗效差。
2、小发作(失神发作)无效。
可用于除失神发作以外的各型癫痫。
3、不可突然停药,长期应用可致成瘾。
苯巴比妥与苯妥英钠抗癫痫作用比较
1.显效时间:
出现快,1-2h显效
2.选择性:
不高。
连续应用嗜睡,精神萎靡
3.抗痫谱:
似phenytoin。
大发作效好;
iv治癫痫持续状态(也可在iv安定后im本药维持);
精神运动性发作有效;
青春期后肌阵挛有效;
对小发作和婴儿肌痉挛效差
【乙琥胺】仅对失神发作(小发作)有效,临床首选药。
【丙戊酸钠】广谱抗癫痫药
1.是大发作合并小发作的首选用药。
2.失神性发作(类似乙琥胺)。
3.强直阵挛性发作和难治性癫痫有一定疗效。
【苯二氮卓类】
1.地西泮Diazepam,Valium,安定:
治疗癫痫持续状态的首选药
2.氯硝西泮clonazepam,氯硝安定:
抗惊厥作用较安定强5倍,抗癫痫谱广,尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。
疗效稳定,作用快,维时长。
不良反应少。
不可骤停,连服半年可产生耐受性。
3.硝西泮nitrazepam,硝基安定:
主要用于肌阵挛性发作、不典型小发作和婴儿癫痫。
52.抗惊厥药——硫酸镁
1.中枢神经系统:
抑制中枢,抗惊厥作用
2.阻断神经—肌肉接头的传递,骨骼肌松弛。
3.心血管系统:
抑制心脏,舒张外周血管平滑肌,可使血压下降
4.用途:
•子痫、破伤风致的惊厥
•高血压危象
•口服导泄
53.帕金森病的发病机制:
多巴胺学说
DA合成减少或缺乏,使纹状体DA含量降低,黑质-纹状体通路多巴胺能与胆碱能神经功能平衡失调,胆碱能神经元活性相对增高,使锥体外系功能亢进,发生震颤性麻痹。
治疗帕金森病的药物分类:
(1)拟多巴胺类药(多巴胺的前体药——左旋多巴;
DA受体激动药——溴隐亭)
(2)抗胆碱药(苯海索)
54.左旋多巴临床应用小结
(1)起效慢,疗效持久(药后2~3周。
最大疗效1~6个月),且随用药时间延长而递增。
(2)轻症、年轻患者疗效好,老年、严重患者效果差(与残存神经元数量有关)。
(3)肌肉强直、运动困难改善好,对肌肉震颤效果差。
对其他运动功能及情绪也有改善。
(4)多种原因引起的帕金森综合症有效,但对抗精神病药(阻断中枢多巴胺受体)引起的锥体外系反应无效。
维生素B6减轻其疗效、加重不良反应
(5)长期使用缓解症状,但不能阻止病情发展
55.溴隐亭
小剂量主要激动结节-漏斗部的多巴胺受体,用于产后停乳和催乳素分泌过多症。
大剂量主要激动黑质-纹状体通路的多巴胺受体,用于治疗帕金森病。
疗效与左旋多巴相似。
56.苯海索(安坦)引起口干、散瞳、尿潴留的原因:
对腺体、眼、平滑肌有影响
57.阿尔兹海默症(AD):
主要表现为认知和记忆障碍,其解剖学基础为海马组织结构萎缩,功能基础主要为胆碱能神经兴奋传递障碍和中枢神经系统内乙酰胆碱受体变性和神经元数目减少等。
58.抗精神失常药——氯丙嗪chlorpromazine;
冬眠灵wintermine
1.阻断CNS的DA受体,是治疗精神病的基础。
2.阻断外周的α受体和M受体而药理作用广泛复杂。
1.对中枢神经系统的作用
1抗精神病作用
2镇吐作用
3对体温的调节作用
抑制丘脑下部的体温调节中枢,能降低发热和正常人的体温。
(与解热镇痛药的区别)
用于低温麻醉。
冬眠合剂:
伍用度冷丁、异丙嗪,实施人工冬眠疗法。
2.对植物神经系统的作用
3.对内分泌系统的影响
【适应证】①Ⅰ型精神分裂症;
②呕吐和顽固性呃逆;
③低温麻醉与人工冬眠。
【不良反应】①常见的中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等)、M受体阻断症状(视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等)、α受体阻断症状(鼻塞、血压下降、直立性低血压及反射性心动过速等);
②锥体外系反应包括帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍和迟发性运动障碍;
③精神异常;
④惊厥与癫痫;
⑤过敏反应,常见的症状有皮疹、接触性皮炎等;
⑥心血管和内分泌系统反应,直立性低血压,持续性低血压休克多见于年老伴动脉硬化、高血压患者,心电图异常及心律失常者,长期用药还会引起内分泌系统紊乱,如乳腺增大、泌乳、月经停止、抑制儿童生长等;
⑦一次性吞服大剂量后可致急性中毒。
59.抗躁狂症药——碳酸锂(镇狂和抗抑郁双效作用),不良反应多,安全范围窄。
由于该药治疗指数很低,测定血药浓度至关重要。
60.抗抑郁药——米帕明(丙咪嗪,Imipramine)
三环类抗抑郁症药。
能抑制中枢神经末梢对5-HT和NA的再摄取;
增加受体部位递质浓度(治疗作用机制);
同时具有较强的抗胆碱作用。
(不良反应)
抗忧郁(提高情绪、提高动力),并不引起“欣快感”,却表现为镇静、抗焦虑及嗜睡。
61.镇痛药——吗啡
吗啡(morphine)
【药理作用】CNS系统:
(1)镇痛镇静:
对多种疼痛有效(对钝痛的作用>
锐痛),改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。
(2)镇咳:
直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失,从而产生镇咳作用。
(3)抑制呼吸:
治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸频率减慢,潮气量降低。
(4)缩瞳:
兴奋支配瞳孔的副交感神经。
中毒时瞳孔缩小,针尖样瞳孔为其中毒特征。
(5)其他:
兴奋延脑CTZ致恶心、呕吐。
抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素等。
平滑肌:
(1)胃肠道平滑肌:
吗啡减少胃肠蠕动,提高胃肠张力,易引起便秘。
(2)胆道平滑肌:
治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,可致胆绞痛。
阿托品可部分缓解。
(3)其他平滑肌:
吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程;
提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,可引起尿潴留;
大剂量可引起支气管收缩,诱
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