11合成抗菌药抗真菌药和抗病毒药.ppt
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第第十一十一章章合成抗菌药、抗真菌合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药药和抗病毒药第一节第一节喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药第二节第二节磺胺类药物及抗菌增效剂磺胺类药物及抗菌增效剂第三节第三节抗结核病药抗结核病药第四节第四节其他类型抗菌药其他类型抗菌药第五节第五节抗真菌药抗真菌药第六节第六节抗病毒药抗病毒药主要内容主要内容学习目标学习目标掌掌握握磺磺胺胺嘧嘧啶啶、磺磺胺胺甲甲恶恶唑唑、甲甲氧氧苄苄啶啶、诺诺氟氟沙沙星星、氧氧氟氟沙沙星星、环环丙丙沙沙星星、对对氨氨基基水杨酸钠、异烟肼的结构和理化性质。
水杨酸钠、异烟肼的结构和理化性质。
理理解解磺磺胺胺类类药药物物的的作作用用机机制制、分分类类、构构效效关系和关系和理化性质。
理化性质。
了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。
了解抗真菌药和抗病毒药的结构特点。
抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物。
临床应用广泛物。
临床应用广泛滥用滥用耐药性耐药性分类:
分类:
喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、异喹啉喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、异喹啉类抗菌药、消毒防腐剂、抗结核药、抗真类抗菌药、消毒防腐剂、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药和抗生素菌药、抗病毒药和抗生素第一节第一节喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药一、分类、结构特点和理化性质一、分类、结构特点和理化性质二、喹诺酮类典型药物二、喹诺酮类典型药物一一、喹喹诺诺酮酮类类抗抗菌菌药药的的分分类类、结结构构特特点点与理化性质与理化性质
(一)分类
(一)分类第一代喹诺酮类药物主要有第一代喹诺酮类药物主要有萘啶酸萘啶酸等等第二代喹诺酮类药物主要有第二代喹诺酮类药物主要有吡哌酸吡哌酸第第三三代代喹喹诺诺酮酮类类药药物物主主要要有有诺诺氟氟沙沙星星、培培氟氟沙星沙星、氧氟沙星氧氟沙星、环丙沙星环丙沙星等等第第四四代代喹喹诺诺酮酮类类药药物物主主要要有有莫莫西西沙沙星星、加加替替沙沙星星、司司帕帕沙沙星星,是是一一类类将将环环丙丙沙沙星星的的88位位引入甲氧基而得到的衍生物。
引入甲氧基而得到的衍生物。
由于本类药物含有由于本类药物含有由于本类药物含有由于本类药物含有3333位羧基、位羧基、位羧基、位羧基、4444位羰基及杂环,具有位羰基及杂环,具有位羰基及杂环,具有位羰基及杂环,具有以下主要以下主要以下主要以下主要理化性质理化性质理化性质理化性质:
1111本类药物含有羧基,显酸性。
在水中溶解度小,但本类药物含有羧基,显酸性。
在水中溶解度小,但本类药物含有羧基,显酸性。
在水中溶解度小,但本类药物含有羧基,显酸性。
在水中溶解度小,但可溶于碱性水溶液中。
可溶于碱性水溶液中。
可溶于碱性水溶液中。
可溶于碱性水溶液中。
2222本类药物遇光照可分解,对病人产生光毒性反应,本类药物遇光照可分解,对病人产生光毒性反应,本类药物遇光照可分解,对病人产生光毒性反应,本类药物遇光照可分解,对病人产生光毒性反应,应采取避光措施。
应采取避光措施。
应采取避光措施。
应采取避光措施。
3333本类药物结构中本类药物结构中本类药物结构中本类药物结构中3333位羧基、位羧基、位羧基、位羧基、4444位羰基,易与金属离子位羰基,易与金属离子位羰基,易与金属离子位羰基,易与金属离子如钙、镁、铁等离子生成配合物,不仅降低药效,如钙、镁、铁等离子生成配合物,不仅降低药效,如钙、镁、铁等离子生成配合物,不仅降低药效,如钙、镁、铁等离子生成配合物,不仅降低药效,时间较长可造成体内的金属离子流失。
时间较长可造成体内的金属离子流失。
时间较长可造成体内的金属离子流失。
时间较长可造成体内的金属离子流失。
(二)结构与性质
(二)结构与性质喹诺酮类抗菌药应怎样口服?
喹诺酮类抗菌药应怎样口服?
应饭后应饭后15min15min以后服用,原因有两方面:
以后服用,原因有两方面:
一是其结构中含有羧基显酸性,对胃肠道一是其结构中含有羧基显酸性,对胃肠道有刺激;有刺激;二是二是33、44位羧基和酮羰基极易和金属离子位羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药效,因此不宜与牛奶等含钙丰富的食物同效,因此不宜与牛奶等含钙丰富的食物同服。
服。
诺氟沙星诺氟沙星又名氟哌酸。
又名氟哌酸。
又名氟哌酸。
又名氟哌酸。
本本本本品品品品为为为为类类类类白白白白色色色色至至至至淡淡淡淡黄黄黄黄色色色色结结结结晶晶晶晶性性性性粉粉粉粉末末末末,无无无无臭臭臭臭,味味味味微微微微苦苦苦苦。
极微溶于水,易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。
极微溶于水,易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。
极微溶于水,易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。
极微溶于水,易溶于盐酸、醋酸或氢氧化钠溶液。
本本本本品品品品性性性性质质质质较较较较稳稳稳稳定定定定,但但但但在在在在光光光光照照照照下下下下能能能能发发发发生生生生分分分分解解解解,有有有有三三三三种种种种分解产物生成。
分解产物生成。
分解产物生成。
分解产物生成。
本品与铁离子反应显红棕色。
本品与铁离子反应显红棕色。
本品与铁离子反应显红棕色。
本品与铁离子反应显红棕色。
用用用用途途途途:
用用用用于于于于治治治治疗疗疗疗敏敏敏敏感感感感菌菌菌菌所所所所致致致致泌泌泌泌尿尿尿尿道道道道、肠肠肠肠道道道道、妇妇妇妇科科科科、皮肤科等感染性疾病。
皮肤科等感染性疾病。
皮肤科等感染性疾病。
皮肤科等感染性疾病。
*盐酸环丙沙星盐酸环丙沙星本本本本品品品品为为为为白白白白色色色色或或或或微微微微黄黄黄黄色色色色结结结结晶晶晶晶性性性性粉粉粉粉末末末末,无无无无臭臭臭臭,味味味味微微微微苦苦苦苦。
能能能能溶于水,易溶于盐酸或氢氧化钠溶于水,易溶于盐酸或氢氧化钠溶于水,易溶于盐酸或氢氧化钠溶于水,易溶于盐酸或氢氧化钠。
本本本本品品品品稳稳稳稳定定定定性性性性较较较较好好好好,在在在在室室室室温温温温保保保保存存存存5555年年年年未未未未发发发发现现现现异异异异常常常常。
但但但但其其其其水水水水溶溶溶溶液液液液受受受受热热热热或或或或强强强强光光光光长长长长时时时时间间间间(12h12h12h12h)光光光光照照照照后后后后,可可可可检检检检测测测测出出出出哌嗪开环产物和脱羧产物。
哌嗪开环产物和脱羧产物。
哌嗪开环产物和脱羧产物。
哌嗪开环产物和脱羧产物。
本品溶液与丙二酸和醋酐反应,显红棕色。
本品溶液与丙二酸和醋酐反应,显红棕色。
本品溶液与丙二酸和醋酐反应,显红棕色。
本品溶液与丙二酸和醋酐反应,显红棕色。
用用用用途途途途:
用用于于G-G-菌菌所所致致的的泌泌尿尿生生殖殖系系统统、消消化化道道、呼吸道、软组织等感染。
呼吸道、软组织等感染。
*氧氟沙星氧氟沙星本本品品为为白白色色至至微微黄黄色色结结晶晶性性粉粉末末,无无臭臭,味味苦苦。
难难溶溶于于水水,易易溶溶于于冰冰醋醋酸酸,略略溶溶于于三氯甲烷、稀酸或氢氧化钠溶液。
三氯甲烷、稀酸或氢氧化钠溶液。
本品稳定性与诺氟沙星相似,遇光渐变色。
本品稳定性与诺氟沙星相似,遇光渐变色。
用用途途:
用用于于G-G-菌菌所所致致的的呼呼吸吸道道、消消化化道道、泌泌尿尿生生殖殖系系统统、口口腔腔感感染染等等。
对对G+G+菌菌作作用用比诺氟沙星稍强。
口服效果较好。
比诺氟沙星稍强。
口服效果较好。
左氧氟沙星左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋光学活性异构体,理化性为氧氟沙星的左旋光学活性异构体,理化性质与氧氟沙星相似。
质与氧氟沙星相似。
抗菌活性是氧氟沙星的抗菌活性是氧氟沙星的22倍。
口服吸收率达倍。
口服吸收率达100%100%。
左氧氟沙星在现有喹诺酮类药物中被。
左氧氟沙星在现有喹诺酮类药物中被认为安全性最好、光毒性等不良反应最轻。
认为安全性最好、光毒性等不良反应最轻。
喹诺酮类抗菌药的作用机制喹诺酮类抗菌药的作用机制抑制细菌抑制细菌DNADNA螺旋酶和拓扑异构酶螺旋酶和拓扑异构酶而起到而起到抗菌作用。
抗菌作用。
喹诺酮类抗菌药的副作用喹诺酮类抗菌药的副作用影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用。
影响软骨发育,孕妇、未成年儿童应慎用。
光毒性,用药前后注意避光。
光毒性,用药前后注意避光。
其他:
胃肠反应,中枢神经系统反应,肝其他:
胃肠反应,中枢神经系统反应,肝毒性等毒性等。
第二节第二节磺胺类抗菌药及抗菌增效剂磺胺类抗菌药及抗菌增效剂一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系二、磺胺类药物的理化性质二、磺胺类药物的理化性质三、典型药物三、典型药物四、抗菌增效剂四、抗菌增效剂一、磺胺类药物的结构、分类与构效一、磺胺类药物的结构、分类与构效关系关系
(一)结构
(一)结构磺胺类药物都是磺胺类药物都是对氨基苯磺酰胺对氨基苯磺酰胺(简简称磺胺称磺胺)(12-112-1)的衍生物,此类药物的)的衍生物,此类药物的结构通式为结构通式为(12-2)(12-2):
*
(二)分类
(二)分类按作用时间长短可分为按作用时间长短可分为长效磺胺:
磺胺甲恶唑长效磺胺:
磺胺甲恶唑中效磺胺:
磺胺嘧啶中效磺胺:
磺胺嘧啶短效磺胺:
磺胺短效磺胺:
磺胺二甲异恶唑二甲异恶唑按作用部位可分为按作用部位可分为局部感染用磺胺药:
磺胺醋酰(眼部)局部感染用磺胺药:
磺胺醋酰(眼部)肠道感染用磺胺药:
磺胺脒肠道感染用磺胺药:
磺胺脒全身性感染用磺胺药全身性感染用磺胺药(三)构效关系(三)构效关系
(1)
(1)
(1)
(1)对对氨氨基基苯苯磺磺酰酰胺胺是是是是产产产产生生生生抗抗抗抗菌菌菌菌作作作作用用用用的的的的基基基基本本本本结结结结构构构构。
而而而而且氨基和磺酰胺基必须互为对位。
且氨基和磺酰胺基必须互为对位。
且氨基和磺酰胺基必须互为对位。
且氨基和磺酰胺基必须互为对位。
(2)
(2)
(2)
(2)在在在在苯苯苯苯环环环环上上上上的的的的其其其其它它它它位位位位置置置置引引引引入入入入其其其其他他他他任任任任何何何何取取取取代代代代基基基基,或或或或苯苯苯苯环用其它杂环代替时,其抗菌作用会降低或丧失。
环用其它杂环代替时,其抗菌作用会降低或丧失。
环用其它杂环代替时,其抗菌作用会降低或丧失。
环用其它杂环代替时,其抗菌作用会降低或丧失。
(3)(3)(3)(3)芳芳芳芳伯伯伯伯氨氨氨氨基基基基是是是是抗抗抗抗菌菌菌菌活活活活性性性性的的的的必必必必需需需需基基基基团团团团,NNNN4444氨氨氨氨基基基基上上上上的的的的一一一一个个个个氢氢氢氢被被被被其其其其他他他他基基基基团团团团取取取取代代代代,则则则则必必必必须须须须在在在在体体体体内内内内代代代代谢谢谢谢成成成成芳芳芳芳伯伯伯伯氨氨氨氨基基基基才有效,否则失效。
才有效,否则失效。
才有效,否则失效。
才有效,否则失效。
(4)N(4)N(4)N(4)N1111上的氢单取代可使药物的活性增加,抑菌作用多上的氢单取代可使药物的活性增加,抑菌作用多上的氢单取代可使药物的活性增加,抑菌作用多上的氢单取代可使药物的活性增加,抑菌作用多较磺胺强较磺胺强较磺胺强较磺胺强。
二、磺胺类药物的理化性质二、磺胺类药物的理化性质
(一)磺酰胺的性质
(一)磺酰胺的性质11酸性:
小于碳酸的酸性,其钠盐注射液酸性:
小于碳酸的酸性,其钠盐注射液与其他酸性注射液(与其他酸性注射液(VCVC)不能配伍使用。
)不能配伍使用。
22磺酰胺基上的氢原子比较活泼,可被重磺酰胺基上的氢原子比较活泼,可被重金属离子(银、铜、钴)取代,生成不金属离子(银、铜、钴)取代,生成不同颜色的金属盐。
可进行鉴别反应。
同颜色的金属盐。
可进行鉴别反应。
(二)芳伯氨基的性质
(二)芳伯氨基的性质11弱碱性弱碱性22自动氧化反应:
生成自动氧化反应:
生成-NO-NO2233重氮化重氮化-偶合反应偶合反应作用机制作用机制磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的磺胺类药物能与细菌生长繁殖所必需的对对氨基苯甲酸(氨基苯甲酸(PABAPABA)竞争性抑制二氢叶酸竞争性抑制二氢叶酸合成酶,而抑制细菌生长繁殖。
合成酶,而抑制细菌生长繁殖。
磺胺嘧啶(磺胺嘧啶(SDSD)本品为白色或类白色的结晶或粉末,遇光易本品为白色或类白色的结晶或粉末,遇光易氧化变色。
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- 11 合成 抗菌 真菌 抗病 毒药