生物药剂学复习题及答案文档格式.docx

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A.漏槽B．动态平衡C.饱和D.均是E.均不是

13.淋巴系统对（）的吸收起着重要作用

A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物D.小分子药物

E．未解离型药物

14.有关派伊尔结（PP）描述错误的是

A.回肠含量最多

B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬

C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成

D.与微粒吸收相关

E．与药物的淋巴转运有关

15.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显着，下列叙述中错误的是

A．药物的溶出快一般有利于吸收

B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收

C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收

D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；

碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收

E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收

16.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括

A.片重差异B．片剂的崩解度

C．药物颗粒的大小D.药物的溶出与释放

E．压片的压力

17.下列叙述错误的是

A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮

B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

C.被动扩散需要载体参与

D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程

E.促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多

分配假说可用下面哪个方程描述

A．Fick'

s方程方程

C．Henderson-Hasselbalch方程方程

E．Michaelis-Menten方程

19.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为

A.dC/dt=kSCsdt=kCsC．dC/dt=k/SCs

dt=kS/CsE．dC/dt=k/S/Cs

20.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为

A.水溶液>

混悬液>

散剂>

胶囊剂>

片剂

B．水溶液>

C.水溶液>

D.混悬液>

水溶液>

E.水溶液>

片剂>

胶囊剂

21.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是

A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收

B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小

C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度

D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放

E．药物被包合后，使药物的吸收增大

22.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物

A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性

C．高的溶解度，高的通透性D.低的溶解度，低的通透性

E．以上都不是

23.下列关于药物转运的描述正确的是

A．浓度梯度是主动转运的动力

B．易化扩散的速度一般比主动转运的快

C．P-gp是药物内流转运器

D．肽转运器只能转运多肽

E．核苷转运器是外排转运器

24．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是

A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物

C．加入适量表面活性剂D.增加细胞膜的流动性

E．增加药物在胃肠道的滞留时间

25.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是

A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变

C．与pH无关D.随pH增加而降低

E．随pH减少而减少

26.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=

（Ci×

Cu）（Cu/Ci）（Ci-Cu）（Ci+Cu）E．lg（Ci/Cu）

27.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为

A．水合物<

有机溶剂化物<

无水物B．无水物<

水合物<

有机溶剂化物

C．水合物<

无水物<

有机溶剂化物D.有机溶剂化物<

水合物

E．有机溶剂化物<

无水物

28.哪种方法可提高地高辛的药物吸收

A．增大Dn

C．增大Do

B．减小Do

D．减小Dn

E．减小An

29.下列有关溶出度参数的描述错误的是

A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出%所需要的时间

方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关

方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比

D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快

E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别

30.关于肠道灌流法描述正确的是

A.小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一重要参数

B．对受试动物的数量没有要求

C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在

D.与体内情况相关性较差

E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失

31.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是

A.小肠单向灌流法B．肠襻法C．外翻环法D.小肠循环灌流法E．Caco-2模型

32.寡肽转运体PEPT1的底物包括

A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类D.抗组胺药物

E．维生素类

33.多肽类药物以（）作为口服的吸收部位

A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠

34.多晶型申以（）有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜

A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型、B、C均是

E．A、B、C均不是

35.血流量可显着影响药物在（）的吸收速度

A.直肠B.结肠C．小肠D.胃E．以上都是

36.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是

A.胃肠道分为三个主要部分：

胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位

B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：

胃pH1～3（空腹偏低，约为～，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8

影响被动扩散药物的吸收

D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境

E．主动转运很少受pH的影响

37.下列可影响药物溶出速率的是

A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型D.溶解度E．均是

38.下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空

A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C．胃内容物黏度降低

D.普萘洛尔E.吗啡

39.关于胃肠道吸收的叙述错误的是

A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量

B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加

C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收

D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快

E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜

40.膜孔转运有利于（）药物的吸收

A．脂溶性大分子B.水溶性小分子C．水溶性大分子

D.带正电荷的蛋白质E．带负电荷的药物

41.影响被动扩散的主要因素是

A．药物的溶解度B.药物的脂溶性

C．药物的溶出速率D.药物的晶型E．药物的粒子大小

42.各类食物中，（）胃排空最快

A．碳水化合物B.蛋白质C．脂肪D.三者混合物E．均一样

43.弱碱性药物奎宁的pKa=，在小肠中（pH=解离型和未解离型的比为

A．11251E.无法计算

44.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为

A．该药在肠道中的非解离型比例大B.药物的脂溶性增加

C．小肠的有效面积大D.肠蠕动快E．该药在胃中不稳定

45.以下关于氯霉素的叙述错误的是

A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热（87～89℃）熔融处理后可转为有效晶型

B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用

C．无定型为有效晶型

D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型

E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高

46.药物的溶出速率可用下列（）表示

A．Higuchi方程方程

C．Fick定律方程E．Stokes方程

47.细胞旁路通道的转运屏障是

A.紧密连接B．绒毛C．刷状缘膜D.微绒毛E．基底膜

48.消化液中的（）能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收

A.黏蛋白B．酶类C．胆酸盐D.糖E．维生素

49.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是

A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接E．刷状缘膜

50．药物和血浆蛋白结合的特点有

A．结合型与游离型存在动态平衡B．无竞争

C．无饱和性D.结合率取决于血液pHE．结合型可自由扩散

51．药物的表观分布容积是指

A．人体总体积B.人体的体液总体积

C．游离药物量与血药浓度之比D.体内药量与血药浓度之比

E．体内药物分布的实际容积

52．下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是

A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小

B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积

C．表观分布容积不可能超过体液量

D．表观分布容积的单位是L/h

E．表观分布容积具有生理学意义

53．药物与蛋白结合后

A．能透过血管壁B．能由肾小球滤过

C．能经肝代谢D.不能透过胎盘屏障E．能透过血脑屏障

54．以下错误的选项是

A．淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用

B．乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收

C．大分子药物易于向淋巴系统转运

D.A、B、C都不对

E．A、B、C都对

55．5--氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为

O/W型>

W/O型>

O/W型O型>

W/O/W型>

O/W型

W型>

W/O型O型>

W/O/W型

E．O/W型>

56．体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式

A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B．膜孔转运

C．膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞

E．胞饮、内吞

57．以下关于蛋白结合的叙述正确的是

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

B．药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象

C．药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障

D.蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应

E．药物与蛋白结合是可逆的，无饱和和竞争结合现象

58．以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是

A.药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢

B．药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢

C．药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运

D.延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率

E．弱酸性药物易于向脑内转运

59.有关表观分布容积的描述正确的是

A.具有生理学意义，指含药体液的真实容积

B.药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，其大小与体液的体积相当

C．其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关

D.可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积

E．指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积

60.当药物与蛋白结合率较大时，则

A.血浆中游离药物浓度也高

B．药物难以透过血管壁向组织分布

C．可以通过肾小球滤过

D.可以经肝脏代谢

E．药物跨血脑屏障分布较多

61．有关药物的组织分布下列叙述正确的是

A.一般药物与组织结合是不可逆的

B．亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快

C．当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用

D．对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应

E．药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同

62.一般药物由血向体内各组织器官分布的速度为

A．肝、肾>

脂肪组织、结缔组织>

肌肉、皮肤

B．肝、肾>

肌肉、皮肤>

脂肪组织、结缔组织

C．脂肪组织、结缔组织>

肝、肾

D．脂肪组织、结缔组织>

肝、肾>

E．肌肉、皮肤>

63．药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是

A.吸收B．分布C．代谢D.排泄E．转运

64．药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是

A.胆汁B．汗腺C.唾液腺D.泪腺E.呼吸系统

65．可以用来测定肾小球滤过率的药物是

A.青霉素B．链霉素C.菊粉D.葡萄糖E．乙醇

66．药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素

A.肾小球过滤B．肾小管分泌C.肾小管重吸收D.尿量E．尿液酸碱性

67．酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利

A.水杨酸B．葡萄糖C.四环素D.庆大霉素E．麻黄碱

68．盐类（主要是氯化物）可从哪一途径排泄

A.乳汁B．唾液C.肺D.汗腺E．胆汁

69．分子量增加可能会促进下列过程中的哪一项

A.肾小球过滤B．胆汁排泄C．重吸收D．肾小管分泌E．尿排泄过度

70．下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制

A．肾小球过滤B.胆汁排泄C.肾小管分泌

D．肾小管重吸收E．药物从血液透析

71．肠肝循环发生在哪一排泄中

A．肾排泄B.胆汁排泄C.乳汁排泄D．肺部排泄E．汗腺排泄

72.下列药物中哪一种最有可能从肺排泄

A．乙醚B.青霉素C.磺胺嘧啶D.二甲双胍E.对乙酰氨基酚

二、判断题

1．注射给药药物直接进入血液循环，没有吸收过程。

2．药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。

3．脂溶性较强的药物易通过生物膜吸收，但较易跨角膜吸收的药物必须兼具脂溶性和水溶性。

4．药物经直肠给药可以完全避开肝首过效应。

5．药物粒子在肺部的沉积与粒子大小有关，一般来讲粒子越小在肺泡的沉积量越大。

6．药物分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。

分布速度往往比消除慢。

7．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。

8．药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。

9．连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。

10．蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。

当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。

11．药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。

12．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。

13．蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。

14．胎盘屏障不同于血脑屏障。

药物脂溶性越大，越难透过。

15.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。

16．药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。

17．P450基因表达的P450酶系的氨基酸同源性大于50%视为同一家族。

18．葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用。

19．通常前体药物本身没有药理活性，在体内经代谢后转化为有活性的代谢产物，从而发挥治疗作用。

20．硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无法避开首过效应。

21．肝清除率ER=表示仅有30%的药物经肝脏清除，70%的药物经肝脏进入体循环。

三、填空题

1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。

2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。

3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.

4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。

5．影响离子导入的因素有______、______等。

6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。

7．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由运送至的过程。

8．某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为______。

9．人血中主要有三种蛋白质______、_______、______与大多数药物结合有关。

10．药物的淋巴管转运主要与药物的______有关。

分子量在______以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

11．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______性，另外药物与____也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。

12．粒径小于______μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被______摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

13．制备长循环微粒，可通过改善微粒的______、增加微粒表面的______及其______则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。

14．药物的组织结合起着药物的______作用，可延长______。

15．药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______、_______和______等因素有关。

16.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内______按血中同样浓度溶解时所需的体液______。

17.当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积______。

18.药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对______表观分布容积、______结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起______反应。

19.延长微粒在血中循环时间的方法有______、______和______。

20.血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意______问题。

21.药物与血浆蛋白的结合是______，有______现象，只有______型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除______。

22．药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以____排出。

23．不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质____和____。

24．肾小球滤过的结构基础是____，肾小球滤过的动力是____，肾小球滤过作用的大小以____表示。

25．重吸收的主要部位在____，重吸收的方式包括____和____两种，重吸收的特点：

①____；

②____。

26．肾小球滤过的Na+约有65%～70%是在____被重吸收的。

27．如果某种物质的血浆清除率等____ml/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。

28．大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的____、____、____、____。

29．药物经肾排泄包括____、____、____三个过程。

30．分子量在____左右的药物有较大的胆汁排泄率。

31.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是____、____。

四、多项选择题

1．药物及剂型的体内过程是指

A.吸收B.渗透C．分布D.代谢E．排泄

2．药物转运是指

3．药物处置是指

A.吸收B．渗透C．分布D.代谢E．排泄

4．药物消除是指

5．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与（）项有关

A.药物的有效渗透率B．药物溶解度

C.肠道半径D.药物在肠道内滞留时间

E．药物的溶出时间

6．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是

A.吸收数B.剂量数C.分布数D.溶解度E．溶出数

7．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收

A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物

B．弱碱性药物

C．胃液中不稳定的药物

D.难溶于水的药物

E．对胃肠道有刺激性的药物

8．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是

A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类

B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性

C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性

D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收

E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数密切相关

9．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有

A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物

C．制成可溶性盐类D.制成微粒给药系统

E．增加药物在胃肠道的滞留时间

10．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有

A.不流动水层B．细胞间各种连接处C．细胞形态

D.细胞膜E．单层完整性

11．影响药物胃肠道吸收的剂型因素有

A．药物在胃肠道中的稳定性B．粒子大小C．多晶型

D.解离常数E．胃排空速率

12．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件

A．为速释型口服固体制剂

B．主药具有低渗透性