医学界最常用心血管疾病治疗药物方法文档格式.docx
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治疗心肌梗死为5—25mg加于5%葡萄糖液250—500m1内缓慢静滴,一般滴速为10—30ug/min。
预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷,如硝酸甘油缓释片2.5mg,每日2次;
硝酸甘油贴敷5-10mg贴胸,每日1次。
其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2%硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。
不良反应:
常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;
严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;
而皮疹、视力模糊、口干则少。
过量时口唇指甲青紫。
眩晕欲倒,高度乏力,心跳快而弱,发热甚至抽搐。
下列情况应慎用或禁用:
①脑出血或头颅外伤,因本品可升高颅内压;
②严重贫血患者;
③青光眼,因本品可升高眼内压;
④梗阻性心肌病时可加重心绞痛;
⑤严重肝、肾功能损害患者。
服本品时要防止体位性降压。
中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。
长期含服可产生耐药性,需调整剂量,但停药需逐渐减量。
2.硝酸异山梨醇酯(异舒吉,isosorbidinitrate,isordil):
作用与硝酸甘油相似,但较持久,属速效长效硝酸酯类,一般用法为5—10mg,舌下或口服,每日3—4次,必要时可增至每次20—30mg。
静脉滴注为30mg加于5%葡萄糖液500m1内,以10—30μg/min滴注。
副作用与硝酸甘油相似,但较轻。
3.单硝酸异山梨酯(mononitratele1antan异乐定):
本药最大优点是口服后不被肝脏灭活,药物血中浓度恒定,胃肠道吸收完全,生物利用度几乎达100%。
对血压和心率影响小,副反应轻微,偶有头晕、头痛、口干等症状。
口服后有效血流动力学作用长达8—9h,半衰期为4—5h,是硝酸异山梨醇酯的8倍,其效果优于长效硝酸甘油制剂和硝酸异山梨醇酯,尤适用于预防心绞痛和心绞痛缓解期的治疗。
一般剂量为20mg,每日2次。
(二)硝普钠
硝普钠(sodiumnitroprusside):
属强效血管扩张剂。
主要用于高血压急症的紧急处理和治疗严重高血压。
直接扩张小动脉和小静脉,作用迅速,一般用量为25—50mg加于5%葡萄糖液250—500m1内,避光滴注,开始时滴速为10—15μg/min,视病情、血压、肺毛细血管楔压和病人反应调节剂量,常用量为20—100μg/min.连续滴注一般不宜超过72h。
本药应新鲜配制,溶液保留时间为6—8h,超过8h应弃置。
用药期间一定要监测血压、心率等,根据病情和药物发生作用情况调整用药。
一般用药时间不超过1周,以免发生氰化物蓄积,尤其是伴有肾功能不全时更要慎重。
(三)其他直接扩张血管药
吲哒帕胺(indapamide,natrilix,寿比山,钠催利):
属脂溶性利尿降压药,具有Ca2+通道阻断和利尿双重作用。
本药属长效制剂,每日1次口服2.5mg即达降压作用。
大剂量或长期应用时,部分患者发生低血钾,要加以注意,尤其是已有低血钾的患者。
由于药性温和,对心率无明显影响,适合老年高血压患者。
用法为2.5mg,每日1次口服。
●α—肾上腺素能受体阻滞剂
α—肾上腺素能受体阻滞剂(简称α-阻滞剂)中只有α1阻滞剂广泛用于临床,其中应用最多是哌唑嗪。
该类药物不仅具有扩张动脉作用,且有扩张静脉作用,对脂质代谢影响不大,尤适用于高血压并动脉硬化和冠心病患者,对心衰也有一定疗效,常用制剂如下:
1.哌唑嗪(prazosin,minipress):
选择性作用于突触后α1受体,使容量血管和阻力血管扩张,从而降低心脏的前、后负荷,使血压下降。
此外,本药也具有磷酸二酯酶抑制作用,因此对心脏有正性肌力作用。
对心率、心输出量、肾血流量和肾小球滤过率均无明显影响。
口服后吸收迅速、2—3h达血药浓度峰值,半衰期约3-4h,由肝代谢。
用法:
首剂服0.5mg,应在睡前服用,剂量不宜过大,以免产生“首剂现象”,病人可出现体位性低血压,虚弱、出汗、头晕等症状。
若无不良反应,视病情逐渐加量,常用量为1.5—6mg/日,分2—3次口服。
最大剂量为15mg/d。
2.三甲唑嗪(trimazosin):
从小剂量开始,先25mg,每日2—3次,最大剂量900mg/d,一般用量为200—300mg/d。
3.特拉唑嗪(terazosin,高特灵):
开始剂量为1mg,每日1次,可渐增至10mg/d,若20mg/d无效,则应改用其他药物或与其他药物联用。
4.乌拉地尔(urapidil):
兼有α1、α2受体阻滞作用,与肼苯哒嗪合用可治疗高血压急症。
开始口服剂量为2.5—5mg,每日3次,最大剂量为7.5mg/日。
乌拉地尔静脉制剂目前较为常用,主要用于重症高血压和心衰患者,可静脉推注或滴注。
5.酚妥拉明(Phento1amine,regitine,苄胺唑啉,立其丁):
口服为25—50mg,每日3—4次。
静注剂量为5—10mg加于5%葡萄糖液40m1内缓慢注射。
静滴剂量为5—30mg加于5%葡萄糖液250—500m1内滴注。
●影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物
(一)血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin—convertingenzymeinhibitors,ACEI)
其主要药理作用包括:
①抑制血管紧张素转换酶,使血管素张素I(AngⅠ)转变为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受阻,减少血管紧张素Ⅱ的生成;
同时,升高Ang-(1-7);
②抑制激肽酶Ⅱ(kininaseⅡ),使激肽降解灭活受阻,激肽(如缓激肽)积聚,使血管扩张;
②使前列腺素(PG)E和PGE2的代谢产物PGE—M增加,血管扩张;
④扩张冠脉,增加心肌灌注,其可能机制是分解内源性缓激肽,使PGI2合成增加;
⑤ACEI增强副交感神经兴奋性,对压力感受器影响少,故降压时不伴心动过速;
⑥对血脂有良好作用,增高高密度脂蛋白,降低胆固醇和甘油三酯,降低血糖和增加胰岛素敏感性,更适用于伴高脂血症、糖尿病和冠心病的高血压患者。
ACEI不仅广泛用于治疗高血压,近年来也广泛用于治疗心衰,其可能机理包括:
①神经激素作用:
抑制血循环中肾素一血管紧张素系统(RAS),减少醛固酮分泌,抑制组织内RAS刺激前列腺素生成,降低交感神经活性;
②中心血流动力学效应,通过降低血管阻力(后负荷)和降低心室充盈压(前负荷),减轻心脏负担;
⑧周围血管效应:
增加周围血流,改善肌肉代谢,增加肾血流量,改善心肌代谢;
④减少心律失常。
ACEI对缺血心肌也有保护作用,业已用于冠心病、心肌梗死的治疗,其作用机理包括:
①改善缺血区心肌灌注;
②缩小心肌梗死范围;
②减轻心脏前后负荷,改善心功能,减少心肌耗氧量,减轻早期左室扩张及梗死的扩展;
④清除自由基,减少心肌再灌注心律失常的发生率;
⑤减少血小板聚集和强化内皮松弛因子作用,防止冠脉内血栓形成。
一般认为,心衰和心肌梗塞病人ACEI应使用小剂量,视病情适当增减剂量,这与单纯治疗高血压病不同,ACEI制剂包括:
1.贝那普利(benazapril,洛汀新):
本品是一种前体药,水解后成活性物质贝那普利拉(Benazeprilat),可抑制血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II,使全身外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。
贝那普利主要经过肾脏代谢消除,贝那普利拉主要经肾和胆汁消除,洛汀新是第一个经肝、肾双通道排泄的ACEI,安全性高,很少受年龄和轻、中度肾功能不全(肌酐消除率30-80ml/min)及肾病综合征的影响,肝硬化所致肝功能不全者,贝那普利的药代动力学和生物利用度均不受影响,以上这些病人均不必调整剂量。
每日1次,每次10mg,口服。
国家九五攻关项目课题:
洛汀新原发性高血压的社区综合防治研究项目(CCPACH)是由国家科委立项,卫生部组织,北京大学医学院公共卫生学院负责执行的九五医学攻关项目。
该研究共覆盖24万人群,研究时间长达5年。
其中高血压患者系统治疗部分共入选了3486人,洛汀新组1831人,CCB组1655人。
研究结果显示,随着用药时间的延长,血压控制水平日趋明显,洛汀新对各种年龄、各种类型的高血压患者均有显著的疗效,降压效果不受性别影响,对各种类型的高血压患者总有效率达90%。
该研究证明:
洛汀新治疗后75.7%的患者收缩压达标,洛汀新使收缩压降低15mmHg;
87.4%的患者舒张压达标,洛汀新使舒张压降低10mmHg;
整个实验当中未见严重不良反应。
同时洛汀新使患者室间隔和左室后壁肥厚程度明显减轻(P<
0.05),左室心肌重量亦明显减轻(P<
0.05),表明洛汀新显著减轻左室肥厚(LVH)、改善心脏的舒张功能,对心脏具有良好的保护作用,长期治疗可以降低脑血管事件的危险性。
此项国家九五攻关项目课题研究还证实,在对高血压患者的治疗中,洛汀新具有良好的安全性和耐受性。
洛汀新组不良反应的发生率随着用药时间的延长逐渐下降,到第24个月副反应发生率仅有1.6%,总发生率与安慰剂相似,这和洛汀新突出的双通道排泄特点有密切关系。
2.卡托普利(captopril,capoten,巯甲丙脯酸):
于1982年用于治疗高血压和心衰,口服吸收快,吸收率为60—75%,服后1—1.5h达峰值,半衰期1.7h,静注为1.9h,主要由肾排出。
开始应小剂量6.25mg,每日2-3次,渐增至12.5mg,每日2-3次,最大剂量为100mg/d。
副作用包括皮疹、咳嗽、味觉异常,偶有粒细胞减少、蛋白尿、高血钾和低血压等。
3.依那普利(enalapril,renitec,乙丙脯氨酸,悦宁定):
其化学结构中不含巯基,作用时间长,而副作用少,于1984年用于临床。
口服后40—65(平均50)%吸收,服后1h达峰值,生物利用度为40%左右,口服后经肝转化为有活性的依那普利拉(enalaprilat)起作用,口服本药后,其中1/3由粪排出,2/3由肾排泄,半衰期为12—14h,长于卡托普利。
开始量为5—10mg,每日1次,最大剂量为40mg/d。
若与利尿剂合用可引起“首剂低血压”反应,应予注意。
副作用较少,偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。
4.雷米普利(ramipril,瑞泰):
为第三代ACEI,不含巯基,口服吸收率60%以上,经肝转化为有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用,主要由肾排泄,部分由胆汁分泌,其降压作用为依那普利的10倍,且无反射性心动过速,也不影响心功能,对血浆地高辛浓度无影响,属长效制剂。
用法为5mg,每日口服1次,视病情可增至10—15mg/d,副作用小,偶可使谷丙转氨酶升高,停药后多能恢复正常。
其他ACEI还包括:
5.阿拉普利(alacepril)
25—75mg/d,分1—2次口服。
6.西拉普利(cilazapril,inhibace,一平苏)
2.5—5mg/d,每日1次口服。
7.匹伏普利(pivalopril)
10—50mg/d,分2次口服。
8.喹那普利(quinapril,accupril)
5—20mg/d,每日1次。
9.司派普利(spirapri1)
12.5—50mgl每日1次口服。
10.喷托普利(pentopril)
100mg,每日2次口服。
11.培垛普利(perindopril,acenil)
4—8mg,
每日1次口服。
12.赖诺普利(1isinopril)
10mg,每日1次口服,可渐增至80mg/d。
13.地拉普利(delapril)
30—60mg,每日1次口服
14.芬替普利(fentiapril)
7.5—45mg,每日1次口服。
上述ACEI主要经肾排泄,因此肾功能不全时应慎用和减量。
15.福辛普利(fosenopril)
5—40mg/d,每日1次口服。
16.佐芬普利(zofenopril)
5—10mg,每日1次口服。
上述2药主要经肝代谢清除,因此肝功能不全时应慎用。
(二)血管紧张素受体拮抗剂(ARB)
此类药物与ACEI类制剂的作用相似,但其主要作用机制是从血液和组织两个水平抑制血管紧张素受体,进而使血管紧张素失去作用而达到降压及扩张血管、改善组织血流的目的。
由于发生药理作用的过程中,没有过多的缓激肽生成,所以不引起咳嗽、水肿等副作用。
近年来临床研究也已证明,ARB类药物对高血压和心衰患者效果不比ACEI类差。
ARB类的主要药物有:
缬沙坦(代文)80-160mg,每日1次。
氯沙坦(科素亚)50-100mg,每日1次。
伊贝沙坦(安博维)150-300mg,每日1次。
替米沙坦(美卡素)
40-80mg,每日1次。
●钙拮抗剂
钙拮抗剂通过扩张血管平滑肌而降低血压;
通过负性肌力或负性心率作用而减轻心脏耗氧;
对冠脉痉挛引起的缺血性室性心律失常可能有效;
对于以舒张功能障碍和心室顺应性降低所致心衰有效;
部分钙拮抗剂对脑部血管具有相对选择性,可用于脑动脉硬化和脑血管病的治疗。
钙拮抗剂的副反应包括停药后可能加重心肌缺血,长期使用可有轻度末梢水肿,部分病例因血管扩张可引起头胀、头痛、乏力、颜面潮红、心悸、嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、口干、便秘、食欲减退、舌根麻木等。
长期服用可引起水钠潴留,足、小腿肿胀,剂量过大可引起低血压及心动过缓。
多在继续使用过程中逐渐减轻或消失。
偶尔可引起心绞痛恶化及消化道症状。
与多数降压药合用具有协同降压作用。
常用制剂简介如下:
1.硝苯地平(nifedipine,心痛定):
本品口服吸收迅速完全(80—90%以上),生物利用度约为50—70%,口服后1—3h达峰值,主要由肾排泄,半衰期约3—4h。
舌下含服2—3min即有降压作用,故可用于高血压急症治疗。
一般剂量为5mg,每日3次,可渐增至10—20mg,每日3次,最大剂量为120mg/d。
不良反应发生较少,可出现眩晕、头痛、心动过速、潮红、低血压、肢端浮肿等;
偶有胃部不适,便秘、腹痛、厌食等,极少见口干、腹泻。
如出现上述情况,根据具体病情,可在密切观察下继续治疗、减量、停药或其它必要的处理。
因本药物副作用大,一般仅用于高血压的紧急治疗。
不常用于高血压的长期治疗和治疗心绞痛。
硝苯地平的控释剂型(拜新同),降压作用缓和,不良反应较常释剂型的硝苯地平少。
其常用剂量为每日30-60mg,服药时间不受就餐时间的限制。
经常用于高血压的长期治疗和治疗心绞痛。
禁用于心源性休克患者,以及怀孕和哺乳期妇女;
严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道梗阻及肝功能不全患者慎用。
2.维拉帕米(verapamil,isoptin,异博定):
本品为婴粟碱衍生物,口服吸收良好,3—4h达作用高蜂,生物利用度仅10—20%,约3/4经肾排泄,半衰期为37h,故有一定积蓄作用。
口服常用剂量为40—80mg,每日1—3次,最大剂量可用至480mg/d。
静注一般剂量为5mg/次。
必要时隔15—30min后再注1—2次。
不良反应可见⑴心血管系统:
心动过缓、潮红、房室传导阻滞、心电图异常、低血压等。
静脉注射过快或剂量过大,能导致严重心动过缓、低血压甚至心脏停搏,通过静脉用药时要严密监护;
⑵中枢神经系统:
偶有疲倦、头痛、头重感及嗜睡、失眠或乏力。
⑶消化系统:
偶有胃内不适,便秘、腹痛、厌食、极少见口干、腹泻。
⑷其他:
偶见关节痛、胸痛、如有黄疽、肝肿大、药疹或血清谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。
出现上述不良反应,可依具体情况,给予减量、停药或其它必要的处理。
维拉帕米主要用于治疗快速心律失常、高血压和冠心病。
3.地尔硫卓(di1tiazem,硫氮卓酮,恬尔心)
本药口服吸收迅速完全,15min起作用,30min达峰值,半衰期约4h,60%经肝代谢,40%由肾排泄。
口服一般剂量为30mg,每日3次。
必要时可增至180mg/d。
静注为75-150μg/kg/次。
不良反应同异搏定,但较轻,多不需要特殊处理。
临床应用适应症同维拉帕米类似。
4.氨氯地平(Amlodipine,洛活喜)本药直接舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而使心肌的耗能和氧需求减少;
扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛(变异型心绞痛)病人心肌供氧增加。
本药口服吸收良好,不受食物影响。
1次口服5mg,血药峰值为3.0ng/mL,一次口服10mg,血药峰值为5.9ng/mL。
给药后6-12小时血药浓度达到高峰。
消除半衰期约为35-50小时。
每日1次,连续给药7-8天后血药浓度达到稳态。
本药通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出。
初始剂量5mg,每日1次,最大可增至10mg,每日1次。
与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。
5.非洛地平(felodipine,波依定):
本药的血流动力学特性与硝苯地平类似,但负性肌力作用不明显。
此外,也有类似维拉帕米的电生理学特性。
口服主要用于治疗高血压和冠心病,剂量为5-10mg,每日1次。
6.尼群地平(nitrendipine):
本药对血管平滑肌Ca2+通道的抑制作用有较强的选择作用,对血管的亲和力比心肌肌浆网大10倍,故有较强扩血管作用而对心脏影响较少,不增快心率,对心功能无不良影响,口服易从胃肠道吸收,峰值为服药后1.8-4.9h,半衰期平均12h。
一般剂量为10mg,每日2-3次,副反应少,偶有轻度头痛、面部发热等。
主要用于治疗高血压。
7.尼卡地平(nicardipine):
具有部位选择性,如对冠脉和脑血管的扩张作用比肠系膜、肾血管明显,对静脉作用甚微,且使心肌收缩力加强。
对房室传导和不应期无影响,故对心律失常无效。
口服后吸收迅速,0.5h至1h达峰值,半衰期约1.5h,由肝代谢。
本药可与β-阻滞剂联用,不仅可抵销β-阻滞剂减慢心率作用,且可改善左室功能而无负性肌力作用。
口服给药主要用于治疗高血压,一般剂量为10-30mg,每日3次;
静注量为2-5mg/次,静滴为20ug/min,静脉给药主要用于治疗高血压危象或脑病,其优点是起效快(25min),持续时间短,易调节剂量。
与硝普钠相比控制血压更平稳,无需复杂的血流动力学监测,尤适用于基层医疗单位。
8.尼索地平(nisoldipine):
本药是新一代钙拮抗剂,具有以下优点:
①扩张冠脉改善侧支灌注作用特强,同等剂量时为地尔硫卓的20倍,且有保护心肌缺血损伤,减少急性心肌梗死导致的致命性室颤的危险性;
②明显松弛血管平滑肌,降低血压作用持久。
此外,有明显拮抗血管紧张素Ⅱ、去甲肾上腺素对交感神经的作用,对抗α2受体诱发的舒张压升高,这一作用是其他钙拮抗剂不能比拟的;
⑧负性肌力作用弱,对心率影响少。
本药口服吸收完全,1h达高峰,半衰期为2-3h,但药效作用可达8-10h,一般剂量为5-10mg,每日2-3次。
9.依拉地平(isradipine):
本药特点:
①能有效扩张冠脉、脑动脉和骨胳肌血管,但不引起心率增快和水钠潴留;
②常规剂量时仅影响窦房结,对房室传导无作用,也无负性肌力作用;
②对血糖、血脂以及血清电解质均无明显影响,且有拮抗致动脉粥样硬化作用。
口服吸收完全(90—95%),经肝代谢由肾排泄,半衰期8h。
常用量为2.5mg,每日2次,最大剂量为20mg/d。
副作用如头胀、头痛、面红等,主要与血管扩张有关,多不需特殊处理。
10.尼莫地平(nimodipine):
作用与硝苯地平相似,但对脑血管有相对选择性作用,尤适用于脑血管病,一般剂量为20-40mg,每日3次。
11.氟桂嗪(flunarizine,sibelium,西比灵):
属新型选择性钙拮抗剂,通过阻滞细胞膜的钙通道而发挥作用。
具有:
①抑制钙依赖性血管收缩物质如血小板释放的前列腺素E、血栓素A等,使血管持久扩张;
②保护血管内皮细胞,降低血液粘滞度,防止血栓形成;
③能通过血脑屏障,改善脑供氧。
本药可用于心脑血管病的防治,用法为5mg,每晚1次。
二、β一肾上腺素能受体阻滞剂
β一肾上腺素能受体阻滞剂(简称β-阻滞剂)的出现是近代药理学的一项重大进展,自从1964年普萘洛尔(心得安)问世至今,目前可供临床使用的β-阻滞剂已超过40种,其发展总趋势是向选择性高,副反应少,又具有高效、长效和速效的制剂发展。
由于β-阻滞剂种类繁多,目前尚无理想的分类法,根据对β1和/或β2受体阻滞作用不同,可分为选择性(主要指阻滞心脏β1-肾上腺素能受体)、非选择性(β1和β2受体均阻滞)和α兼β受体阻滞剂。
选择性β阻滞剂由于主要影响心脏,对气道和糖代谢影响较少,故可慎用于伴有哮喘、呼吸道疾患和糖尿病的患者,而非选择性β阻滞剂一般应禁用于伴有上述疾病的患者。
根据有无内源性拟交感活性(ISA)作用,可分为有ISA和无ISA两大类,一般认为,具有ISA的β阻滞剂对心率、心功能和房室传导的影响较少,因此尤适用于伴心动过缓、心功能欠佳和高龄患者。
此外,也有人将-β阻滞剂分为脂溶性(亲脂性)和水溶性(亲水性)两大类,前者如普萘洛尔、烯丙洛尔、氧烯洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔、醋丁洛尔和吲哚
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