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3.不稳定性:
(1)邻苯二酚结构易被氧化,酚羟基的增加可增强其还原性,主要产物为有色的醌型化合物和其相应的聚合体。
(2)其水溶液易消旋化。
醇羟基上的碳原子为手性碳原子,有两个光学异构体。
左旋体的药效要大于右旋体,故消旋化反应可降低疗效。
消旋化主要与pH有关。
因此,配制盐酸肾上腺素注射液时,要采取防氧化和消旋化的措施。
4.肾上腺素的鉴别:
主要是利用酚羟基的性质,先是与三氯化铁作用生成翠绿色的配合物,其后在碱性条件下被Fe3+氧化变色。
或是在酸性条件下被过氧化氢氧化变色。
5.由于其不稳定性,应遮光、减压严封,在阴凉处保存。
盐酸异丙肾上腺素
1.异丙肾上腺素结构上与肾上腺素比较为氨基上的一个H被异丙基取代,碱性较强用其盐酸盐。
又名喘息定。
2.主要性质表现在邻苯二酚结构的易被氧化性上。
因此在配制水溶性制剂、贮存及鉴别的特点上与肾上腺素相似。
只是在鉴别时所采用的条件和试剂有差别。
①在与三氯化铁作用于时,用的是新制5%碳酸氢钠调碱性而不是氨试液,最后变为蓝色;
②在酸性条件下用碘试液来氧化,肾上腺素也有同样的反应。
重酒石酸去甲肾上腺素
1.去甲肾上腺素结构上与肾上腺素比较是氨基上去甲基,与酒石酸成盐并含一分子水。
又名正肾素。
2.也有邻苯二酚结构易被氧化变色,只是在鉴别上被碘氧化的速度极慢,用硫代硫酸钠去掉多余的碘试液的颜色,溶液显无色或仅微红色或淡紫色,可与肾上腺素或异丙肾上腺素相区别。
本类药物与苯乙胺类比较,为α-碳原子上引入甲基的衍生物。
盐酸麻黄碱
1.与肾上腺素比较,麻黄碱的苯环上无酚羟基,α-碳上带有一个甲基并与盐酸成盐。
2.由于α-碳上多个甲基,因此有两个手性碳原子,四个光学异构体,都有拟肾上腺素作用,其中1R,2S(-)赤藓糖型活性最强。
3.结构中无酚羟基,相对比较稳定。
4.鉴别反应主要有:
(1)α-羟基β-氨基化合物特征反应,如在碱性条件下被高锰酸钾氧化成苯甲醛及甲胺,前者有特臭,后者为碱性气体可使红色石蕊试纸变蓝。
(2)具有氨基醇类结构的共同反应。
在碱性条件下可与Cu2+形成配位化合物,溶于乙醚呈紫红色。
5.干燥品稳定不需遮光保存,而注射液及滴鼻剂要遮光保存。
1.基本结构有一个苯环和氨基侧链,苯环和氨基之间相隔两个碳原子。
2.苯环上有酚羟基者作用增强,但作用时间缩短。
3.氨基侧链上:
(1)β-碳上的醇羟基为R构型活性强。
(2)α-碳上引入甲基中枢兴奋作用增强。
4.氨基上的取代基越大,α受体效应减弱,β受体效应增强。
1.肾上腺素、去甲肾上腺素可被儿茶酚氧位甲基转移酶和单胺氧化酶代谢。
2.异丙肾上腺素主要被儿茶酚氧位甲基转移酶代谢。
3.麻黄碱主要以原形排出体外。
【测试题】
一、选择题:
A型题(最佳选择题)
(1题—18题)
▲1.结构中无酚羟基的药物是
A 肾上腺素;
B异丙肾上腺素;
C 去甲肾上腺素;
D麻黄碱;
2.盐酸异丙肾上腺素的化学名为
A4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐;
B4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;
C4-[(2-甲胺基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐;
D 2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;
E 2-异丙氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐;
▲3.又名副肾素的药物是
A肾上腺素;
B 盐酸异丙肾上腺素;
C去甲肾上腺素;
D多巴胺;
E盐酸麻黄碱;
4.麻黄碱有四个光学异构体,其中活性最强的是
A 1R,2S(-);
B1S,2R(+);
C 1R,2R(-);
D 1S,2S(+);
E 1R,2S(±
);
5.与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热可生成苯甲醛特殊气味的药物是
A多巴胺;
B肾上腺素;
C盐酸麻黄碱;
D 盐酸异丙肾上腺素;
E重酒石酸去甲肾上腺素;
6.以下性质与盐酸麻黄碱不符的是
A 易溶于水;
B 具旋光性;
C具氨基醇的特征反应;
D显氯化物的鉴别反应;
E无酚羟基不可被氧化剂氧化破坏;
7.又名喘息定的药物是
A多巴胺;
B肾上腺素;
C盐酸异丙肾上腺素;
D重酒石酸去甲肾上腺素;
E 盐酸麻黄碱;
8.盐酸异丙肾上腺素与下列哪条叙述不符
A苯乙胺类;
B易溶于水;
C遇三氯化铁试液显深绿色;
D与碘试液作用溶液无色可区别于肾上腺素;
9.肾上腺素与下列哪条叙述不符
A 具有旋光性;
B具酸碱两性;
C易氧化变质;
D易被消旋化使活性增加;
E 可与三氯化铁试液显色;
▲10.属于苯异丙胺类的拟肾上腺素药是
A多巴胺;
B肾上腺素;
C盐酸异丙肾上腺素;
D 重酒石酸去甲肾上腺素;
E盐酸麻黄碱;
▲11.拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为
A 1 ;
B2;
C3;
D 4 ;
E 5;
▲12.关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是
A有一个苯环和氨基侧链的基本结构;
B 酚羟基的存在作用减弱;
C酚羟基的存在作用时间缩短;
D氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强;
E氨基上的取代基增大时α受体效应减弱β受体效应增强;
13.肾上腺素的化学名为
A (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;
B (R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚;
C 4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚;
D(1R,2S)-2-甲氨基–苯丙烷;
E(R)-4-[2-(异丙氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚;
14.配制盐酸肾上腺素注射液时通常控制其pH在4左右,主要是防止其被
A分解;
B水解;
C 还原;
D 聚合;
E消旋化;
▲15.肾上腺素的结构为
▲16.去甲肾上腺素的结构为
▲17.异丙肾上腺素的结构为
A 间羟胺;
B 甲氧明;
C麻黄碱;
D多巴胺;
E肾上腺素;
B型题(配伍选择题)
(19题—23题)
A肾上腺素;
B 喘息定;
C正肾素;
D多巴胺;
E 麻黄碱;
19.重酒石酸去甲肾上腺素又称C
20.结构中无醇羟基的药物是D
21.无酚羟基通常不需遮光保存的药物是E
22.可被碘氧化成异丙肾上腺素红而使溶液显淡红色的药物是B
23.氨基侧链的α-碳上有甲基,而肾上腺素受体激动作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长的药物是E
(24题—28题)
24.正肾素是c
25.副肾素是b
26.喘息定是a
27.甲氧明是e
28.间羟胺是d
C型题(比较选择题)
二、填空题
▲47.按化学结构分类,拟肾上腺素药可分为___苯乙胺;
苯异丙胺;
__两类_类
▲48.肾上腺素具有__邻苯二酚的结构,性质不稳定,遇空气中的氧或弱氧化剂即可被_氧化变色,生成红色的_肾上腺素红_____,继而为棕色的_聚合体_____。
▲49.麻黄碱分子中有__两个手性碳原子,因而有_四;
___种光学异构体,其中1R,2S(-)_____麻黄碱活性最强。
▲50.常用的拟肾上腺素药都有一个__苯环_和___氨基侧链;
___的基本结构。
51.肾上腺素又名______;
盐酸异丙肾上腺素又名______;
重酒石酸去甲肾上腺素又名______。
52.盐酸麻黄碱与氢氧化钠及高锰酸钾试液共热生成______及______,前者有特殊______,______可使红色石蕊试纸变蓝。
三、问答题
53.配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施?
为什么?
▲1简述肾上腺素受体的分类及其功能。
▲2试写出拟肾上腺素药的结构通式,并简述其构效关系。
3简述β受体阻断剂的构效关系。
4为什么苯乙胺β受体阻断剂R构型活性强,而芳氧丙醇胺类β受体阻断剂S构型活性强。
第十章拟肾上腺素药
一、选择题
A型题(1题—18题)
1.D;
2.B;
3.A;
4.A;
5.C;
6.E;
7.C;
8.D;
9.D;
10.E;
11.B;
12.B;
13.A;
14.E;
15.B;
16.C;
17.D;
18.C;
B型题(19题—28题)
19.C;
20.D;
21.E;
22.B;
23.E;
24.C;
25.B;
26.A;
27.E;
28.D;
47.苯乙胺;
苯异丙胺;
48.邻苯二酚;
氧化;
肾上腺素红;
聚合体;
49.两;
四;
1R,2S(-);
50.苯环;
氨基侧链;
51.副肾素;
喘息定;
正肾素;
52.苯甲醛;
甲胺;
气味;
后者;
三、问答题
53.答:
配制盐酸肾上腺素注射液时,常加入抗氧剂,金属离子配合剂;
安瓿和注射用水内充惰性气体;
控制pH在3.6~4.0左右;
采用流通蒸气灭菌15分钟等措施。
这是因为肾上腺素具有邻苯二酚结构,性质不稳定,极易被氧化变质;
其水溶液还可由于pH过低或过高、加热等加速其消旋化使药效降低。
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