药理学教学大纲康复美容公管社保法学Word文档格式.docx
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3、消除的概念,一级消除动力学的概念和特点,稳态血药浓度的概念。
4、药代动力学基本参数:
消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式,理解其药理学意义。
二、熟悉:
1、被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。
2、肝药酶概念及特性。
药物分布、再分布,血浆蛋白结合率,结合型药物的特点,血脑屏障和胎盘屏障。
药物的生物转化:
药酶抑制剂、药酶诱导剂;
药物的排泄:
肾脏排泄,胆汁排泄。
3、零级消除动力学的概念、特点。
4、表观分布容积概念及意义;
负荷量、清除率的含义。
三、了解各种给药途径对药物吸收的影响。
6学时。
离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。
1、药物分子的跨膜转运
(1)药物通过细胞膜的方式
滤过;
简单扩散:
药物转运的基本规律,pKa,离子障;
载体转运。
(2)影响药物通过细胞膜的因素
2、药物的体内过程
(1)药物的吸收
影响吸收的主要因素——给药途径
①口服:
首关消除。
②吸入:
吸收最快的一种给药途径。
③局部用药。
④舌下给药:
无首关消除。
⑤注射给药。
(2)药物的分布
影响分布的因素:
①药物本身的理化性质。
②药物与血浆蛋白结合。
③器官血流量。
③组织细胞结合。
④体液的pH及药物解离度。
⑤体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障)
(3)药物的生物转化,又称代谢
药物代谢作用——药物代谢后的转归
药物代谢的主要部位——肝
药物代谢步骤:
第一步包括氧化、还原、和水解;
第二步为结合。
药物在体内代谢的酶——肝药酶(细胞色素P450单氧化酶系统)
①药物代谢酶的诱导与抑制。
②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。
③酶诱导剂的自身诱导
(4)药物的排泄:
①肾脏排泄;
②消化道排泄;
③其它排泄途径。
3、药物消除动力学
(1)一级动力学消除,又称恒比消除。
(2)零级动力学消除,又称恒量消除。
4、体内药物的药量-时间关系
(1)一次给药的药-时曲线下面积
(2)多次给药的稳态浓度
5、药物代谢动力学重要参数
(1)消除半衰期及其临床意义
(2)清除率
(3)表观分布容积。
(4)生物利用度及其意义
6、 药物剂量的设计和优化
(1) 维持量
(2) 负荷量
第三章药物效应动力学
一、掌握:
1、药物治疗作用和不良反应概念,药物的副反应概念及特性。
2、药物剂量与效应关系、量-效关系曲线、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。
3、作用于受体的药物分类:
亲和力(KD)及内在活性,激动药、拮抗药(竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药)、部分激动药。
1、药物作用与药理效应的定义,药物治疗效果:
对因治疗、对症治疗;
药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应概念及特点。
2、量-效关系曲线上的几个特定位点:
最小有效浓度、阈浓度、半数有效浓度(半数有效量)、半数致死浓度(半数致死剂量)。
3、受体的调节:
受体脱敏(向下调节)和受体增敏(向上调节)。
三、了解受体与药物的相互作用,受体的类型,第二信使的概念、种类和功能,受体的概念和特性、KD、pD2、pA2的概念和意义。
5学时。
药物作用的双重性(治疗作用和不良反应)、副反应、量效关系、、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力(KD)及内在活性、激动药、拮抗药(竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药)、部分激动药、受体脱敏(向下调节)、受体增敏(向上调节)。
1、药物的基本作用
(1)药物作用与药理效应
(2)治疗效果
治疗作用:
①对因治疗;
②对症治疗;
③补充治疗也称替代疗法。
不良反应:
①副作用;
②毒性反应:
急性毒性、慢性毒性和特殊毒性③后遗效应④停药反应,又称回跃反应⑤变态反应(过敏反应)⑥特异质反应。
2、药物剂量与效应关系
(1)剂量效应关系——量效曲线
①量反应——量效曲线
几个特定的点:
最小有效浓度(阈浓度);
最小有效量亦称阈剂量;
最大效应(效能);
半最大效应浓度;
效价强度。
②质反应——量效曲线
半数有效量;
半数有效浓度;
半数致死量;
治疗指数;
3、药物与受体
(1)受体的概念及特性
(2)受体与药物的相互作用:
亲和力(KD)及内在活性
4、作用于受体的药物分类
(1)激动药:
①完全激动药②部分激动药
(2)拮抗药
①竞争性拮抗药
衡量竞争性拮抗药作用强度的指标——pA2(拮抗参数)
②非竞争性拮抗药
5、受体的调节
(1)受体脱敏与受体增敏
(2)受体向下调节和向上调节
第四章传出神经系统药理概论
一、掌握传出神经递质作用的消失。
二、熟悉传出神经系统受体的命名、分型,传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。
三、了解传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放。
2学时
一、关键词:
传出神经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物
1、传出神经系统按解剖学分类及按递质分类:
胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。
2、传出神经系统的递质生物合成、贮存、释放、作用消失:
(1)乙酰胆碱:
合成:
胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成;
贮存:
囊泡;
释放:
胞裂外排、量子化释放;
作用消失:
乙酰胆碱酯酶水解。
(2)去甲肾上腺素:
起始物酪氨酸,多步骤合成;
主要靠神经末梢重摄取。
3、传出神经系统的受体命名、分型:
(1)乙酰胆碱受体:
M受体、N受体。
(2)肾上腺素受体:
α受体、β受体。
4、传出神经系统的生理功能:
与受体的分布及受体激动后的效应有关。
5、传出神经系统药物基本作用及其分类:
直接作用于受体、影响递质。
第五章胆碱受体激动药
一、熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用。
二、了解胆碱酯类。
1学时
乙酰胆碱、毛果芸香碱
1、乙酰胆碱:
(1)药理作用:
抑制心血管系统;
平滑肌兴奋;
腺体分泌增加;
瞳孔缩小。
2、毛果芸香碱:
眼:
缩瞳,降低眼内压,调节痉挛;
腺体分泌增加。
(2)临床应用:
青光眼,虹膜炎等。
(3)不良反应:
过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。
第六章胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药
一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。
二、熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。
三、了解后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。
胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
1、阿托品:
腺体分泌减少;
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹;
舒张平滑肌;
兴奋心脏;
⑤血管扩张;
⑥兴奋中枢。
各种内脏绞痛;
麻醉前给药;
虹膜睫状体炎、验光配镜;
缓慢型心律失常;
⑤抗休克;
⑥解救有机磷酸酯类中毒。
(3)体内过程特点:
(4)不良反应:
主要有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红等。
2、山莨菪碱:
与阿托品类似。
对血管痉挛的解痉作用选择性较高。
感染性休克、内脏平滑肌绞痛。
与阿托品相似。
3、东莨菪碱:
中枢神经系统抑制。
外周作用与阿托品相似。
麻醉前给药、晕动病、帕金森病。
第七章肾上腺素受体激动药
一、掌握:
1、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。
2、肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。
3、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。
1、间羟胺的作用特点及应用。
2、多巴胺的作用的特点及应用。
三、了解去氧肾上腺素、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。
3学时
一、基本概念或关键词:
耐受性、快速耐受性、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素
1、去甲肾上腺素:
收缩血管;
兴奋心脏,整体情况下心率减慢;
③血压升高。
休克、药物中毒性低血压、上消化道出血。
局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭。
(4)禁忌证:
高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及无尿等。
2、间羟胺:
作用较去甲肾上腺素弱而持久;
促进囊泡中的去甲肾上腺素释放发挥间接作用。
3、肾上腺素:
血管:
与激动的受体类型与受体分布有关;
③血压升高;
双相反应;
④舒张支气管平滑肌;
⑤提高机体代谢。
心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血。
心悸、烦躁、头痛、血压升高。
高血压、脑动脉硬化症、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症。
4、多巴胺:
(1)药理作用:
①心血管:
与用药浓度有关;
②肾脏:
低浓度舒张肾血管,高浓度收缩肾血管。
各种休克,尤心收缩力下降尿量减少的休克。
一般较轻,偶见恶心、呕吐。
5.异丙肾上腺素:
舒张血管,血压下降;
③舒张支气管平滑肌;
④增加糖原分解,升高血中游离脂肪酸。
支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。
常见心悸、头晕等。
冠心病、心肌炎、甲亢等。
第八章肾上腺素受体阻断药
1、肾上腺素作用的翻转及其临床意义。
2、β受体阻断药(普萘洛尔)的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。
二、熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。
三、了解妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点及应用。
肾上腺素作用的翻转、酚妥拉明、酚苄明、普萘洛尔
1、酚妥拉明:
舒张血管;
③拟胆碱作用、组胺样作用。
治疗外周血管痉挛性疾病、静脉滴注去甲肾上腺素外漏时、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、急性心梗、心衰。
低血压、心动过速、胃肠道反应等。
2、β受体阻断药:
β受体阻断作用;
内在拟交感活性;
③膜稳定作用。
心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。
心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。
3、普萘洛尔:
较强β受体阻断作用,没有内在拟交感活性。
心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。
第九章镇静催眠药
一、掌握代表药地西泮的药理作用及临床应用。
二、熟悉苯二氮类药物的体内过程、不良反应、特异解毒药。
三、了解苯二氮类药物的作用机制,其他苯二氮类药物和巴比妥类药物。
苯二氮类药物、地西泮
1、苯二氮类:
(1)药理作用和临床应用:
抗焦虑;
镇静催眠;
③抗惊厥、抗癫痫;
④中枢性肌肉松弛作用。
(2)体内过程特点。
(3)作用机制:
GABA受体—苯二氮受体—Clˉ通道大分子复合体,Clˉ通道开放频率增加。
治疗量:
头昏、嗜睡、乏力。
过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。
2、巴比妥类
①抗焦虑;
②镇静催眠;
④麻醉。
(2)作用机制:
延长氯通道开放时间--Clˉ内流增加—超极化。
眩晕、困倦、精细运动不协调。
第十章镇痛药
一、掌握吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应、急性中毒、禁忌症。
二、熟悉哌替啶的药理作用、临床应用和主要不良反应特点。
三、了解吗啡的来源、体内过程、成瘾的治疗,吗啡类药物的作用机制,其它镇
痛药(可待因、喷他佐辛、纳洛酮、纳曲酮、美沙酮和芬太尼)的作用特点和用途。
成瘾性、戒断综合征、吗啡、哌替啶
1、吗啡:
①中枢作用:
镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、其他:
缩瞳、镇咳、呕吐等;
②外周作用:
平滑肌张力升高、心血管系统、免疫抑制作用。
阿片样物质与受体结合,抑制腺苷酸环化酶,神经末梢递质释放减少(如P物质)—阻断神经冲动传递—镇痛等效应。
(3)临床应用:
镇痛、心源性哮喘、止泻。
①一般不良反应;
②耐受性及成瘾性;
③急性中毒。
2、哌替啶
(与吗啡对比)①中枢神经系统;
②平滑肌;
③心血管系统。
镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。
久用可成瘾(与吗啡对比)。
3、美沙酮和芬太尼。
第十一章解热镇痛抗炎药
一、掌握:
1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制及作用。
2、阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应。
二、了解对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬的特点。
阿司匹林哮喘、水杨酸反应。
1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制:
抑制了COX活性,抑制体内前列腺素的生物合成。
2、解热镇痛抗炎药的共同作用:
①抗炎作用;
②镇痛作用;
③解热作用。
3、阿司匹林:
①解热镇痛及抗风湿;
②影响血栓形成(小剂量时发生)。
(2)体内过程:
小剂量,代谢按一级动力学进行,≥1g时,转变为零级动力学进行。
(3)临床应用:
①用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等;
对类风湿性关节炎,目前仍是首选药;
②小剂量防止血栓形成。
胃肠道反应、水杨酸反应、过敏反应(阿司匹林哮喘)、凝血障碍、瑞夷(Reye)综合征、肾脏的损害。
4、其他解热镇痛抗炎药的作用特点。
第十二章抗高血压药
1、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(卡托普利)及血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药(沙坦类)的降压作用特点、机制、临床应用及不良反应。
2、β受体阻断药(普萘洛尔)的降压特点及应用。
3、钙拮抗药(硝苯地平、氨氯地平)的降压特点、机制及应用。
二、熟悉:
1、利尿降压药的降压特点、应用及不良反应。
2、α受体阻断药(哌唑嗪)的降压特点、机制及应用。
三、了解:
1、高血压的发病原理及高血压病分型。
抗高血压药物的分类。
2、其他抗高血压药物的降压特点及应用。
3、抗高血压药物治疗的新概念
5学时。
首剂现象、一线抗高血压药物(常用抗高血压药物)。
1、高血压的分类、诊断标准与危害;
血压的调节机制与高血压病的发病原理。
2、抗高血压药物的分类。
3、常用的抗高血压药物。
(1)利尿药:
利尿药降压特点和机制。
噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类,可单独使用或与其他抗高血压药合用。
但长期应用不良反应多。
(2)钙拮抗药:
①降压机制;
②硝苯地平、氨氯地平的降压特点。
(3)β受体阻断药:
普萘洛尔:
①降压特点及机制;
②体内过程;
③临床应用:
轻
、中度高血压,高血压伴心绞痛、脑血管病变者,高肾素型高血压;
④不良反应。
(4)血管紧张素I转化酶抑制药:
卡托普利:
②临床应用:
原发性高血压、肾性高血压,顽固性心衰;
③不良反应:
低血压,咳嗽,高血钾,
缺锌,对胎儿发育影响。
(5)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:
氯沙坦:
①作用特点及机制:
②临床应用及不良反应。
4、其他类降压药
(1)中枢性抗高血压药:
可乐定降压机制,降压作用特点,临床应用和不良反应。
(2)血管平滑肌扩张药:
肼屈嗪、硝普钠的降压特点、应用和不良反应。
(3)α1受体阻断药:
哌唑嗪的降压机制、降压作用特点,临床应用和不良反应:
主要为首剂现象。
(4)α、β受体阻断药(拉贝洛尔)的降压特点、机制及应用。
(5)抗去甲肾上腺素能神经末梢药(利血平)的降压特点、应用。
(6)钾通道开放药(吡那地尔)的降压特点及应用。
(7)其他扩张血管药(吲哒帕胺、酮色林)的降压特点及应用。
5、抗高血压药治疗的新概念。
第十三章治疗充血性心力衰竭的药物
1、地高辛的药理作用、临床应用、不良反应及中毒救治。
2、强心苷类药物正性肌力作用的特点和机制。
1、血管紧张Ⅰ转化酶抑制药的抗CHF作用机制及应用。
2、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的抗CHF作用机制及应用。
三、了解:
1.慢性心功能不全时心脏的病理生理改变及神经内分泌、信号转导等变化。
2.治疗CHF药物的分类。
3.利尿药、血管扩张药、β受体阻断药、钙拮抗药、非苷类正性肌力药的抗CHF作用机制及应用。
正性肌力作用、强心苷类药物
1、概述:
(1)CHF时心肌的功能和结构变化
(2)CHF神经内分泌变化(早期代偿,后期恶化)
(3)β受体信号转导变化
(4)治疗CHF药物的分类
2、强心苷类:
地高辛
(1)强心苷的化学结构:
强心苷=苷元(甾核、不饱和内酯环)+糖(葡萄糖、稀有糖)。
(2)药理作用:
正性肌力作用特点及其机制,负性频率作用,负性传导作用;
治疗量对心电图的影响;
对血管和肾的作用;
中毒量对神经系统的影响
(3)体内过程:
不同强心甙吸收、代谢、排泄、半衰期的差别。
(4)临床用途:
充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。
(5)毒性反应及防治:
对消化系统、心脏、神经系统的毒性,停药指征,中毒的解救措施。
(6)给药方法:
传统给药法(全效量与维持量);
逐日恒量给药法。
3、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药
(1)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEI):
卡托普利治疗CHF的作用机制及临床应用:
为治疗CHF的基础药物,与利尿药、地高辛合用。
(2)血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药:
氯沙坦抗CHF作用机制;
与ACEI类比较。
4、利尿药:
(1)治疗CHF的作用机制。
轻度CHF——单用噻嗪类;
中度CHF——袢利尿药或噻嗪类和留钾利尿药合用;
重度CHF、慢性CHF的急性发作、急性肺水肿——呋塞米。
5、β受体阻断药
(1)β受体阻断药治疗CHF的依据、机制、应用。
6、其他药物
(1)血管扩张药:
①治疗CHF的作用机制;
②常用药物及应用:
硝酸酯类、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪等。
短效制剂:
硝苯地平、地尔硫、维拉帕米――-致CHF恶化,增加CHF者的病死率,不宜用。
长效制剂:
氨氯地平——大规模研究仍在进行中。
其机理可能与抑制心肌肥厚、抗AS、抗TNF-α及白介素等作用有关。
(3)非强心苷类正性肌力药:
磷酸二酯酶抑制药:
米力农、维司力农治疗CHF的作用机制及临床应用。
第十四章抗心绞痛药物
1、抗心绞痛药的分类。
2、三类抗心绞痛药物(硝酸酯类、β受体阻断药、钙拮抗药)共同的抗心绞痛作用机制
1、硝酸酯类、β受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛作用机制、应用及不良反应。
2、硝酸甘油的体内过程特点。
3、硝酸甘油与普萘洛尔合用的原理及注意事项。
1、心绞痛发生的病理生理机制及药物发挥抗心绞痛疗效的作用环节。
2、硝酸酯类药物的药理作用及松驰血管平滑肌的作用原理。
3、硝酸异山梨醇酯和单硝酸异山梨酯的作用特点及应用。
3学时
硝酸酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。
(1)心绞痛的病理生理机制:
心肌氧的供需失衡、血小板聚集和血栓形成。
(2)影响心肌供氧及耗氧的主要因素:
心肌的基本代谢、心室壁肌张力、射血时间、心率、心肌收缩力。
(3)心绞痛的分类
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