头孢米诺钠粉针剂说明书美士灵word版Word格式文档下载.docx
- 文档编号:18290428
- 上传时间:2022-12-15
- 格式:DOCX
- 页数:8
- 大小:146.44KB
头孢米诺钠粉针剂说明书美士灵word版Word格式文档下载.docx
《头孢米诺钠粉针剂说明书美士灵word版Word格式文档下载.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《头孢米诺钠粉针剂说明书美士灵word版Word格式文档下载.docx(8页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
本品主要成份是头孢米诺钠,其化学名称为:
(+)-(6R,7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙硫基)乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环〔4.2.0〕辛-2-烯-2-羧酸钠七水合物
【结构式】
【分子式】
C16H20N7NaO7S3·
7H2O
【分子量】
667.66
【性状】
本品为白色~微黄白色结晶性粉末,水溶液pH值为4.5~6.0。
本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇(95)中几乎不溶。
【药理毒理】
1、药效效理
(1)抗菌作用
1)美士灵对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显示广泛抗菌活性,尤其对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、流感杆菌、变形杆菌属及脆弱类杆菌有很强抗菌力。
2)不仅对细菌增殖期,而且对稳定期初期也显示抗菌作用,低于MIC浓度也有杀菌作用,短时间溶菌。
体抗菌力比MIC的预测更强。
3)对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱类杆菌等各种细菌产生的β-酰胺酶稳定。
(2)作用机理
美士灵对β-酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性,不仅抑制细胞壁合成,并与肽聚糖结合,抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌,在短时间显示很强杀菌力。
2、毒理
(1)急性毒性
(2)亚急性毒性及慢性毒性
大鼠(静脉、肌肉)、狗(静脉)注射本剂30日,最大无毒性量为400~800mg/kg/日,大鼠(肌肉)、狗(静脉)注射本剂182日,最大无毒性量均为400mg/kg/日。
(3)特殊毒性
1)生殖试验
大鼠妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期和哺乳期,注射200~1,600mg/kg/日,但未见对母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力的影响。
2)肾毒性
家兔注射400~1,600mg/kg/日、共5日,800mg/kg/日以上给药群,观察到肾毒性,但其强度比对照药头孢噻吩略强,比头孢唑林弱。
3)抗原性
用小鼠、大鼠、豚鼠及家兔进行的试验,几乎未见抗原性(抗体产生能力及过敏反应)。
另外,与头孢美唑、头孢唑林、青霉素、氨苄西林之间,几乎未见免疫学交叉性。
也未见库姆斯氏反应阳性化。
【药代动力学】
(1)血清中浓度
1)健康成人
肾功能正常成人男子静脉给药时不同时间的血清中浓度分布如图1表1,显示用量依存性。
2)小儿
①静脉注射
小儿(n=9)静脉给药时的血清中浓度分布如图2表2,显示用量依存性。
②静脉滴注
肾功能正常小儿患者以40mg/kg、20
mg/kg1小时点滴静注时的血清中浓度分布如图3表3,显示用量依存性。
3)肾功能损害患者
肾功能损害患者静脉注射0.5g或1g时的血清中浓度分布如图4,根据肾损害程度,出现血清中浓度衰减迟缓,半衰期延长。
(2)分布
1)体液及组织浓度
①慢性支气管炎患者静脉滴注1g时,咳痰中浓度为0.38~0.48μg/ml。
②腹膜炎患者静脉注射1g时,腹水中浓度为13.4~139.5μg/ml,小儿静脉注射20mg/kg时为17.9~63.2μg/ml。
③行全子宫切除术患者静脉注射1g时,子宫膜、卵巢、输卵管中浓度为33.7~45.8μg/g。
④胆道疾患患者静脉注射1g时,胆汁中浓度为4.6~36.0μg/ml。
2)蛋白结合
以超滤过法测定人血浆蛋白结合率,在5~100μg/ml浓度围约61%,呈一定值(在试管中)。
(3)代
人未见具有抗菌性的代物。
(4)排泄
主要从肾排泄,成人(肾功能正常者)静脉注射(n=3)或静脉滴注(n=3)1g时,尿中排泄率为6小时约80%、12小时约90%。
2)肾功能损害成人患者
肾功能损害成人患者尿中排泄率,重度损害者(Ccr<
10)24小时约10%,中度损害者(Ccr=48)6小时约50%、12小时约63%。
【适应症】
本品适用于对本品敏感的链球菌属(肠球菌除外)、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、类杆菌属细菌所引起的下列感染:
呼吸系统感染:
如扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、支气管扩症并发感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症等;
泌尿生殖系统感染:
如肾盂肾炎、膀胱炎等;
腹腔感染:
如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等;
盆腔感染:
如盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫感染、盆腔死腔炎、子宫旁组织炎等;
其它:
如败血症等。
【用法用量】
本品可静脉注射,也可静脉滴注。
静脉注射时,每1g(效价)溶于20ml注射用蒸馏水、葡萄糖液或电解质溶液并缓慢注射。
静脉滴注时,每1g(效价)溶于100~500ml葡萄糖液或电解质溶液,滴注时间为1~2小时。
常用量,成人为每天2g(效价),分2次静脉注射或静脉滴注。
小儿每次20mg(效价)/kg,每天3~4次静脉注射或静脉滴注。
对于败血症、难治性或重症感染症,成人1日可增至6g(效价),分3~4次给药。
【不良反应】
上市后使用成绩调查结果如下(再审查结束时)。
调查病例13,431例中,副作用发生病例数为237例(1.76%)、副作用发生件数291件。
主要副作用:
肝胆系统障碍(肝功能损害、GPT上升、GOT上升等)117例(0.87%)、白细胞·
网状皮系统障碍(嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少等)32例(0.24%)、皮肤·
皮肤附属器障碍(出疹、皮疹等)32例(0.24%)、消化道障碍(腹泻、恶心等)22例(0.16%)、其他发烧7例(0.05%)、BUN上升4例(0.03%)等。
1)重大副作用
①休克(0.1%未满)
偶引起休克,故注意观察,若出现不适感、口异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、发汗等,应停药并适当处置。
②全血细胞减少症(0.1%未满)
偶出现全血细胞减少症,故定期进行检查等注意观察,若出现异常,应停药并适当处置。
③假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎(0.1%未满),故注意观察,若出现腹痛、频繁腹泻,应速停药并适当处置。
2)重大副作用(类似药)
①
其他头孢烯类抗生素
据报道偶出现皮肤粘膜眼综合征(Stevens-Johnson综合征)、中毒性表皮坏死征(Lyell综合征)(0.1%未满),故注意观察,若出现异常,应停药并适当处置。
②
据报道偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害(0.1%未满),故出现异常时,应停药并适当处置。
③其他头孢烯类抗生素
据报道偶出现溶血性贫血(0.1%未满),故定期进行检查等注意观察,若出现异常,应停药并适当处置。
④其他头孢烯类抗生素
据报道偶出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎、PIE综合征(0.1%未满)等,若出现此类症状,应停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处置。
3)其他副作用
注1)若出现症状,应停药并适当处置。
注2)定期进行检查等注意观察,若出现异常,应停药并适当处置。
注3)注意观察,若出现异常,应停药并适当处置。
【禁忌】
对本品或成分或头孢烯类抗生素过敏者禁用。
对本品或成分或头孢烯类抗生素有过敏既往史者,建议禁用,必要时慎用。
【注意事项】
(1)慎重用药(下述患者应慎重用药)
1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。
2)本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者。
3)严重肾损害患者[持续高血药浓度(参照「药代动力学」项)]
4)高龄者[参照“老年患者用药”项]。
5)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者[有时会出现维生素K缺乏症状,故应注意观察]。
(2)重要基本注意
1)有可能引起休克,故应仔细问诊。
另外,事前应做皮肤试敏反应为宜。
2)应作好出现休克时的急救处置准备。
另外,给药后应使患者保持安静状态并注意观察。
3)饮酒有时会引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心等,故给药期间及给药后至少1周应避免饮酒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对于孕妇或可能妊娠的妇女,仅在治疗的有益性超过危险性时方可用药〔尚未确立妊娠期用药的安全性,(使用经验少)〕。
【儿童用药】
尚未确立新生儿·
早产儿用药的安全性(使用经验少)。
【老年患者用药】
高龄者应注意下述容及用量和给药间隔,并观察患者状态,慎重给药。
(1)高龄者多见生理功能降低,易出现副作用。
(2)高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。
【药物相互作用】
【规格】
1g/瓶
【包装】
玻璃瓶装,每瓶含头孢米诺钠1g
【贮藏】
室温保存
【有效期】
三年
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 头孢 米诺钠粉 针剂 说明书 美士灵 word
![提示](https://static.bdocx.com/images/bang_tan.gif)