药理学教学大纲南方医科大学Word格式.docx

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andto4-yearstudentsofBiotechnology.Throughthecourse,thestudentswillobtaincomprehensiveandsoundknowledgeconcerningthedrugefficacy,metabolismandclinicalapplication,whichwilllayasolidfoundationfortheirfutureclinicalpracticeandbiomedicine.Requiringcoursesmainlyincludephysiology,biochemistry,microbiologyandimmunology,andthecontinuingcoursesmainlycoverallthedisciplinesofclinicalmedicine.Seventytheoreticalclasshoursandtwoexaminationhoursareneededandfourunitsofcreditaregiven. 

教学内容与要求

第1章绪论

一、教学内容

（一）药理学的性质与任务

1．药理学的定义。

2．药物（drugs）的概念，药物和毒物（poisons）的关系与区别。

3．药物效应动力学（pharmacodynamics）的概念与内容。

4．药物代谢动力学（pharmacokinetics）的概念与内容。

5．研究药物的有关学科介绍。

6．药理学的学科任务。

（二）药物与药理学的发展史 

1．古代药物知识的累积和流传。

2．《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献。

3．18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。

4．受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。

5．近代我国药理学的研究，发展与贡献。

6．药理学研究的进展，发展方向和未来前景。

二、重点与难点

（一）重点

2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。

3．药物效应动力学的概念与内容。

4．药物代谢动力学的概念与内容。

（二）难点

1．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。

2．药理学研究的进展，发展方向和未来前景。

三、教学要求

1．掌握：

药理学的定义，药物的概念，药物和毒物的关系与区别。

药物效应动力学的概念与内容，药物代谢动力学的概念与内容。

2．熟悉：

研究药物的有关学科介绍，药理学的学科任务。

3．了解：

古代药物知识的累积和流传，《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献，18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展，受体学说的产生及其对药理学发展的贡献，近代我国药理学的研究，发展与贡献；

药理学研究的进展，发展方向和未来前景。

第2章药物效应动力学

（一）药物作用及其表现

1．药物作用（action）与药理效应（effect）。

2．兴奋（excitation）与抑制（inhibition）。

3．药物作用的选择性（selectivity）。

4．药物的治疗效果（therapeuticeffect）：

对因治疗（etiologicaltreatment），对症治疗（symptomatictreatment）和补充治疗（supplementtherapy）。

5．药物的不良反应（adversedrugreaction，ADR）:

副反应（sideeffect）与毒性反应（toxicreaction）的产生条件，区别和预防。

后遗效应（aftereffect）,停药反应（withdrawalreaction）,变态反应（allergicreaction）,特异质反应（idiosyncrasy）。

（二）量效关系（doseeffectrelationship）和构效关系（structureactivityrelationship，SAR）

1．药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。

2．药物的作用强度（效价，potency）与最大效应（效能，efficacy）。

3．质反应（quantalresponse）与量反应（gradedresponse）。

4．半数有效量（50%effectivedose，ED50），半数致死量（50%lethaldose，LD50），治疗指数（therapeuticindex，TI）与安全范围（marginofsafety）。

5．构效关系

（三）药物的作用机制（mechanismofaction）

1．改变理化环境。

2．参与或干扰细胞代谢。

3．影响生理物质转运。

4．对酶的影响。

5．作用于细胞膜的离子通道。

6．影响核酸代谢。

7．非特异性作用。

8．作用与基因水平。

9．药物与受体。

（四）药物与受体

1．受体研究的由来。

2．受体（receptor）的概念和特性。

受体，配体（ligand），受点（receptorsite）。

3．药物与受体相互作用的学说：

占领学说，速率学说，二态模型和三态模型学说。

4．受体动力学：

pD2值，亲和力（affinity），内在活性（intrinsicactivity）。

5.作用于受体的药物分类；

激动药（agonist）、部分激动药（partialagonist）；

反向激动药（negativeantagonist）,拮抗药（antagonist），竞争性拮抗药（competitiveantagonists）和非竞争性拮抗药（noncompetitiveantagonists），拮抗参数pA2,pA2’。

（五）跨膜信息转导与细胞内信使

1.信号接受系统的分类：

G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。

2.信使物质：

第二信使，第三信使。

3.药物对信息转导系统的影响。

1．药物作用与药理效应,兴奋与抑制,药物作用的选择性的概念；

药理效应与治疗效果和不良反应的关系。

2．对因治疗、对症治疗、补充治疗的概念。

3．副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。

4．量效关系和构效关系的概念。

5．药物的效价与效能的关系。

6．质反应与量反应的关系。

7．半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。

8．受体、配体、受点的概念。

9．占领学说的主要内容。

10．pD2值的概念及意义；

亲和力、内在活性的概念及相互关系。

11．激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。

拮抗参数pA2、pA2’的定义及意义。

12．信号接受系统的分类：

1．药理效应与治疗效果和不良反应的关系。

2．副反应与毒性反应的区别。

3．药物的效价与效能的关系。

4．质反应与量反应的关系。

8．pD2值的概念及意义。

9．反向激动药、非竞争性拮抗药的概念。

10．信号接受系统的分类：

药物作用与药理效应,兴奋与抑制,药物作用的选择性的概念；

对因治疗、对症治疗、补充治疗的概念。

副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。

量效关系和构效关系的概念。

药物的效价与效能的关系。

质反应与量反应的关系。

半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围的概念、相互关系及意义。

受体、配体、受点的概念。

占领学说的主要内容。

pD2值的概念及意义；

激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。

信号接受系统的分类。

后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应的概念。

药物的剂量与效应关系，量效关系曲线所能说明的问题。

药物的作用机制的种类。

受体研究的由来，受体的特性。

速率学说，二态模型和三态模型学说的主要内容。

作用于受体的药物分类。

信使物质、第二信使、第三信使的概念及举例。

药物对信息转导系统的影响。

第3章药物代谢动力学

（一）药物的转运

1.被动转运（passivetransport）和主动转运（activetransport）。

2.药物转运的基本规律，pKa，离子障（iontrapping）。

（二）药物的体内过程

1.药物的吸收（absorption）。

2.药物的给药途径，药物的首关消除（firstpasselimination）。

3.药物的分布（distribution），药物与血浆蛋白结合，药物的再分布（redistribution）。

4.血脑屏障（blood-brainbarrier），胎盘屏障（placentalbarrier）。

5.药物的生物转化（biotransformation）。

生物转化分为两步进行：

第一步包括氧化（oxidation）、还原（reduction）和水解（hydrolysis）；

第二步为结合（conjugation）。

6.肝微粒体酶，酶诱导剂（enzymeinducer）和酶抑制剂（enzymeinhibiter），酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。

7.药物的排泄（excretion）及影响因素，肾脏排泄，胆汁排泄，肝肠循环（hepato-enteralcirculation）。

（三）药动学模型

1.房室模型（compartmentmodels）。

2.一房室模型（onecompartmentmodel）与二房室模型（twocompartmentmodel）的时量关系。

（四）体内药量变化的时间过程

1.时量曲线（concentration-timecurve，C-T），峰值浓度（peakconcentration），达峰时间（peaktime），曲线下面积（areaunderthecurve，AUC），生物利用度（bioavailability，F）。

2.药物消除动力学的规律，零级动力学（zero-orderkinetics）和一级动力学（first-orderkinetics）的概念。

3.消除速率常数（eliminationrateconstant，Ke）、药物半衰期（half-life，t1/2），清除率（plasmaclearance，CL） 

、表观分布容积（apparentvolumeofdistribution，Vd）。

4.连续多次给药的血药浓度变化规律，稳态血药浓度（steady-stateconcentration，Css）、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量（loadingdose）和维持剂量。

药动学参数间的关系。

1．被动转运和主动转运的特点。

2．药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念。

3．首关消除、肝肠循环的概念及意义。

4．肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂及其对药物作用的影响。

5．影响肾脏排泄的因素。

6．峰值浓度、达峰时间、曲线下面积、生物利用度的概念及意义。

7．零级动力学和一级动力学的概念及区别。

8．药物半衰期、表观分布容积的概念及意义。

9.稳态血药浓度、负荷剂量的概念及意义。

1．零级动力学和一级动力学的概念及区别。

2．药物半衰期、表观分布容积的概念。

3．稳态血药浓度、负荷剂量的概念。

4．生物利用度的概念及意义。

被动转运和主动转运的特点。

药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念。

首关消除、肝肠循环的概念及意义。

肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂及其对药物作用的影响。

影响肾脏排泄的因素。

峰值浓度、达峰时间、曲线下面积、生物利用度的概念及意义。

零级动力学和一级动力学的概念及区别。

药物半衰期、表观分布容积的概念及意义。

稳态血药浓度、负荷剂量的概念及意义。

药物转运的基本规律，pKa，离子障的概念。

药物与血浆蛋白结合的特点及意义，药物再分布的概念。

药物的生物转化的方式及时相。

房室模型的概念，一房室模型的时量关系。

时量曲线的表示方法，消除速率常数、清除率的概念，连续多次给药的血药浓度变化规律。

血脑屏障、胎盘屏障的概念及对药物转运的影响。

二房室模型的时量关系。

第4章影响药物效应的因素及合理用药原则

（一）药物方面的因素

1.药物剂型。

2.联合用药及药物相互作用。

（二）机体方面的因素

1.年龄。

2.性别。

3.遗传异常。

4.病理情况。

5.心理因素与安慰剂。

6.机体对药物反应的变化。

（三）合理用药原则

1．明确诊断。

2．根据药理学特点选药。

3．用药个体化。

4．对因治疗和对症治疗并重。

5．及时调整用药方案。

1．不同给药途径药物产生效应的速度比较。

2．配伍禁忌的概念。

3．药物在药效学和药动学方面可能产生的相互作用。

4．年龄、性别、遗传异常、病理情况、心理因素对药物效应的影响。

安慰剂的概念。

5．致敏反应、耐受性、麻醉药品、习惯性、成隐性、依赖性的概念。

6．合理用药原则的基本要求。

1．药物在药效学和药动学方面可能产生的相互作用。

2．合理用药原则。

不同给药途径药物产生效应的速度比较。

配伍禁忌的概念。

药物在药效学和药动学方面可能产生的相互作用。

年龄、性别、遗传异常、病理情况、心理因素对药物效应的影响。

致敏反应、耐受性、麻醉药品、习惯性、成隐性、依赖性的概念。

合理用药原则的基本要求。

极量、缓释剂、延迟释放剂、持续释放剂、控释剂的概念。

协同作用和拮抗作用的概念。

受体数量或敏感性的变化。

药典。

影响药物效应的具体事例。

第5章新药研究（自学）

第6章传出神经系统药理概论

1.传出神经系统的组成。

2.传出神经系统递质（noradrenaline（NA）和acetylcholine（Ach））的合成、贮存、释放和消除。

3.传出神经系统受体的命名、分型、功能及其分子机制。

4.传出神经系统受体的分布及其效应：

（1）毒蕈碱型（muscarinic）胆碱受体（M-R）的分布及其效应。

（2）烟碱型（nicotinic）胆碱受体（N-R）的分布及其效应。

（3）α-肾上腺素受体（adrenoceptor（α-R））的分布及其效应。

（4）β-肾上腺素受体（adrenoceptor（β-R））的分布及其效应。

（5）多巴胺（dopamine）受体（DA-R）的分布及其效应。

5.传出神经系统药物的基本作用及其分类。

1．传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除。

2．传出神经系统受体的分布及其效应。

3．传出神经系统药物的基本作用及其分类。

3．传出神经系统受体功能及其分子机制。

传出神经系统递质的合成、贮存、释放和消除。

传出神经系统受体的分布及其效应。

传出神经系统药物的基本作用及其分类。

传出神经系统受体的命名、分型及功能。

传出神经系统的组成。

传出神经系统受体功能的分子机制。

第7章胆碱受体激动药

（一）M胆碱受体激动药的分类及常见药物

1．胆碱酯类：

乙酰胆碱（Ach）、卡巴胆碱（carbachol）、醋甲胆碱（methacholine）、贝胆碱（bethanechol）。

2．生物碱类：

毛果芸香碱（pilocarpin）、毒蕈碱（muscarine）。

3．乙酰胆碱的药理作用及作用机制。

4．卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱的主要特点。

5．毛果芸香碱（匹鲁卡品）的药理作用（眼和腺体）及临床用途（青光眼和虹膜炎）。

（二）N胆碱受体激动药的主要药物：

烟碱。

（一）重点：

乙酰胆碱的药理作用及作用机制。

卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱的主要特点。

毛果芸香碱（匹鲁卡品）的药理作用（眼和腺体）及临床用途（青光眼和虹膜炎）。

1．乙酰胆碱的作用机制。

2．毛果芸香碱的药理作用。

毒蕈碱中毒的抢救药物。

毒蕈碱和烟碱的毒理学意义。

第8章抗胆碱酯酶药

（一）胆碱酯酶的作用及原理。

（二）易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性：

药理作用（眼、胃肠、骨骼肌神经肌肉接头等），体内过程特点及临床应用（重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、解毒治疗）。

（三）常用易逆性抗胆碱酯酶药：

新斯的明（neostigmine）的作用及临床用途。

吡斯的明（pyridostigmine）、毒扁豆碱（依色林,physostigmine）、依酚氯铵（edrophonium）、安贝氯铵（ambenoniumchloride）、地美溴铵（demecarium）的作用特点及主要临床用途。

1．新斯的明的作用及临床用途。

2．吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵的作用特点及主要临床用途。

1．胆碱酯酶的作用及原理。

2．易逆性抗胆碱酯酶药对骨骼肌神经肌肉接头的作用。

新斯的明的作用及临床用途。

吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、地美溴铵的作用特点及主要临床用途。

易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性：

胆碱酯酶的作用及原理。

第9章胆碱受体阻断药

（一）M胆碱受体阻断药

1．阿托品（atropine）的药理作用（腺体、眼睛、平滑肌、心血管、中枢等）、临床用途（解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒）、不良反应和禁忌症。

2．阿托品合成代用品

（1）合成扩瞳药：

后马托品（homatropine）、托吡卡胺（tropicamide）、环喷托酯（cyclopentolate）、尤卡托品（eucatropine）的特点。

（2）合成解痉药：

溴丙胺太林（普鲁本辛,propanthelinebromide）、贝那替嗪（benactyzine）胃复康）的特点。

3．山莨菪碱（anisodamine）、东莨菪碱（scopolamine）的作用特点和用途。

（二）Nm胆碱受体阻断药

1．除极化型肌松药的定义、特点。

2．琥珀胆碱（succinylcholine,司可林，scoline）的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。

3．非除极化型肌松药的定义、特点。

4．非除极化型肌松药的代表药物：

天然生物碱及其类似物（筒箭毒碱（d-tubocurarine）、阿曲库铵（atracurium）、多库铵（doxacurium）等）和类固醇铵类（潘库铵（pancuronium）、哌库铵（pipecuronium）、罗库铵（rocuronium）等）。

（三）有机磷酸酯类农药中毒及解救

1．胆碱酯酶复活药的特点及常用药物。

2．碘解磷定（PAM、派姆）的药理作用和临床用途。

3．氯解磷定（PAM-Cl）的作用特点。

1．阿托品的药理作用（腺体、眼睛、平滑肌、心血管、中枢等）、临床用途（解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒）、不良反应和禁忌症。

2．与阿托品相比，后马托品、溴丙胺太林、贝那替嗪、山莨菪碱、东莨菪碱的特点。

1．阿托品对眼屈光度的调节作用。

2．除极化型肌松药的作用原理。

3．胆碱酯酶复活药的解救原理。

阿托品的药理作用（腺体、眼睛、平滑肌、心血管、中枢等）、临床用途（解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒）、不良反应和禁忌症。

与阿托品相比，后马托品、溴丙胺太林、贝那替嗪、山莨菪碱、东莨菪碱的特点。

除极化型肌松药的定义、特点。

琥珀胆碱的作用特点、体内过程、主要用途、不良反应和注意点。

碘解磷定的药理作用和临床用途。

氯解磷定的作用特点。

非除极化型肌松药的定义、