《药理学》背诵重点Word格式文档下载.docx
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15、一级消除动力学(first-order):
单位时间内药物消除的百分率不变恒比消除,是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比,血中药物浓度高,单位时间内消除的药量多。
16、零级消除动力学:
药物在单位时间内以恒定的速度消除,即单位时间内消除的药物量不变。
17、清除率(clearance,CL):
单位时间内有多少毫升血浆中的药物被机体清除。
18、表观分布容积(Vd):
当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积.
19、生物利用度(F):
经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
(effectrelationship):
药物效应与剂量之间在一定范围内成比例。
20、最大效应(Emax):
药理效应的极限,也称效能(efficacy).
21、量反应(gradedresponse):
效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。
22、质反应(quantalresponse):
如果药理反应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化称为质反应。
23、副作用(sidereaction):
治疗剂量下发生的,与治疗目的无关的作用。
24、毒性反应(toxicreaction):
用药剂量过大或药物体内储积过多发生的危害性反应。
25、后遗效应(residualeffect):
指停药后,血浆中药物浓度已降低至阈浓度下,残存的药理效应.
26、停药反应(withdrawalreaction):
是指突然停药后原有疾病加剧的现象,又称回跃反应。
27、变态反应(allergicreaction):
是机体接受药物后所发生的免疫病理反应,又称过敏反应。
28、特异质反应(idiosycraticreaction):
少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质与常人不同的现象。
29、半最大效应浓度EC竺:
是能引起50%最大效应的浓度。
也称半效能浓度。
30、效价强度(potency):
引起等效反应的相对药物剂量或浓度,其值越小则强度越大,一般采用50%效应量。
31、半数有效量(ED竺):
能引起50%的动物产生某一治疗效果的浓度或剂量。
32、半数致死量(medianlethaldose,LD坐):
能引起50%的动物死亡的浓度或剂量。
33、治疗指数(therapeuticindex):
TI=LD/ED”用以表示药物的安全性,其值愈大药物愈安全。
或用LD/ED”的比值。
34、亲和力(affinety):
指药物与受体结合的能力(亲和力),用kD表示,单位为摩尔,KD越大,亲和力越小
35、内在活性(intrinsicactivity):
药物与受体结合产生效应的能力,决定药物与受体结合时产生效应的大小的性质用a表示,通常0WaWl.
36、激动药(agonest):
既有亲和力又有内在活性的药物。
37、部分激动药(partialagonest):
具有较强的亲和力内在活性较弱(a<
1)。
与受体结合仅产生较弱的激动效应,与激动药物同时存在可拮抗激动药的部分效应。
38、拮抗药(antagonist):
能与受体结合具有较强的亲和力,而无内在活性(a=0)的药物。
39、竞争性拮抗药(competitiveantagonest)与激动药并用时,能与激动互相竞争与受体结合,降低亲和力,而不降低内在活性,可是激动药的量效曲线平行右移,但最大效应不变,增加激动剂的剂量,仍可使药理效应保持在原来但用时的水平。
40、拮抗参数(pA2):
表示竞争拮抗要的作用强度,其含义为:
当激动药与拮抗药并用时,由于拮抗药的存在使加倍浓度的激动药仅引起原浓度的激动药的反应水平,此时,该拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2.
41、受体增敏(receptorhypersensitization):
因受体激动药水平降低或长期用拮抗药而造成手提的数目增加对激动剂的敏感性增强。
42、受体脱敏(receptordesensitization):
是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
43、折返(reentry):
是指一次冲动下传后,又可顺着另一环行通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌,分为解剖性折返和功能性折返。
是引发快速型心律失常的重要机制之一。
44、复活时间(rrecovery):
从药物对通道产生阻滞作用解除的时间,反映钠通道阻滞药的作用强度。
45、治疗效果(therapeuticeffect):
是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
46、不良反应(adversereaction):
凡与药物目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应,统称为不良反应。
47、调节痉挛(regulativespasm):
动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后使睫状肌M受体兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清楚远物,毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。
48、调节麻痹(paralysis):
阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘,使悬韧带拉紧,晶状体变为扁平,其遮光度降低,只适合看远物,而不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊不清,即为调节麻痹。
49、非去极化型肌松药:
能与乙酰胆碱竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体,竞争性阻断乙酰胆碱去极化作用,使骨骼肌松弛的药物称为非去极化型肌松药。
50、化学治疗(chemotherapy):
对所有病原体包括微生物、寄生虫甚至肿瘤细胞所致疾病进行药物治疗的总称,简称化疗。
51、耐受性(tolerance):
为机体在连续多次用药后反应性降低。
增加剂量可恢复反应,停药后耐受性可消失,再次连续用药又可发生。
52、依赖性(dependence):
是在长期应用某种药物后,机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖或需普分为生理佈赖性摯豎依釋理种一
53、耐药性(drugresistance):
病原体和肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
肝药霉诱导剂:
能加速霉合成或增强其活性的药物。
54、抗菌活性:
抗菌药物仰制/杀灭病细菌的能力。
55、抗生素(antibiotics):
是多种微生物(细菌,真菌,放线菌)的代谢产物,能杀灭/仰制其他病原微生物的物质,包括天然抗生素和人工半合成抗生素。
56、化疗指数(CI):
是评价化学治疗药物的有效性和安全性的指标,常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示:
LD50/ED50。
或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示:
LD5/ED95O化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用价值越高。
57、抗菌后效应(PAE):
是指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
(二)筒答题
1、受体激动药和拮抗药的特点有何不同?
激动药的特点食欲受体既有亲和力又有内在活性,它们能与受体结合,激动受体而产生效应。
拮抗药的特点是与受体只有亲和力而无内在活性,它们能与受体结合,结合后可阻断受体与激动剂结合。
2、简述传出神经系统药物基本作用及其分类。
传出神经系统药物可直接作用于相应受体,有的药物是与受体结合,激动受体,产生与递质相似的作用,称为受体激动药;
有的是与受体结合后阻断受体,产生与递质相反的作用,称受体阻断药,也可通过影响递质的生物合成、代谢转化、释放、贮存灭活等环节来产生作用。
根据此特点,可以将他们分为胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、胆碱酯酶复活药、胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药
和肾上腺素受体阻断药。
3、简述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生化过程。
1)乙酰胆碱主要在胆碱神经末梢合成,以胆碱为原料。
胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下,合成Ach,Ach转运进入囊泡与ATP和囊泡蛋白共存。
2)去甲肾上腺素生物合成的主要部位在神经末梢。
血液中的酪氨酸经酪氨酸羟化酶生成多巴,再经多巴脱赧酶,催化生成多巴胺,后者在囊泡壁进入囊泡,并由多巴胺羟化酶催化形成游离形式的NA和或与ATP和嗜錯颗粒蛋白结合,储存于囊泡中。
4、简述乙酰胆碱的药理作用。
1)心血管系统:
血管扩张,减慢心率,减慢房室率和普肯野纤维的传导,减弱心肌收缩力,缩短心房不应期;
2)胃肠道:
兴奋胃肠道平滑肌;
3)泌尿道:
增加平滑肌蠕动;
4)其他:
腺体分泌增加,缩瞳、调节于近视,神经节及骨骼肌交感、副交感神经兴奋、骨骼肌收缩,外周给药极少产生中枢作用,收缩支气管,兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。
5、试述毛果芸香碱的药理作用、临床应用和注意事项。
药理作用:
能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。
1)眼:
缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。
体和呼吸道黏膜分泌增加。
2)腺体:
较大剂量可使汗腺、唾液腺、泪腺、胃腺、胰腺、小肠临床应用:
1)青光眼;
2)虹膜炎;
3)其他:
颈部放射后的口腔干燥,阿托品中毒解救。
注意事项:
滴眼时压迫眼内眦,避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
6、试述新斯的明的作用、作用机制及其应用。
新斯的明为易逆性抗胆碱酯酶药,使乙酰胆碱在突触间隙积聚,表现M样和N样作用。
1)对骨骼肌作用最强,除抑制胆碱酯酶外,尚可直接激动骨骼肌运动终板上叫受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱;
2)对胃肠和膀胱平滑肌作用较强;
3)对腺体、眼、心血管和支气管较弱。
用于重症肌无力、术后腹胀气、尿潴留、阵发性室上性心动过速及解救非去极化型肌松药中毒等。
7、试述有机磷酸酯类中毒的机制及其临床表现。
有机磷酸酯类为难逆性抗胆碱酯酶药,与胆碱酯酶生成难以水解的磷酸化胆碱酯酶,失去水解乙酰胆碱能力,导致大量乙酰胆碱积聚,可引起:
1)M样中毒症状如针尖样缩瞳、视力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮肤冷湿、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、支气管痉挛、心动过缓和血压下降等;
2)N样中毒症状如肌震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、心动过速、血压升高等;
3)中枢症状如先兴奋后抑制,出现头痛、头晕、不安、失眠、治妄、昏迷、呼吸和循环衰竭等。
轻度中毒以M样症状为主;
中度中毒同时出现M样和N样症状,重度中毒除出现M、N样症状外,还出现中枢症状。
8、试述有机磷酸酯类中毒的特异解救药及其解救机制。
有机磷酸酯类中毒的特异解救药有两类:
1)M型胆碱受体阻断药如阿托品;
2)胆碱酯酶复活药。
阿托品能直接与M型胆碱受体结合,竞争阻断乙酰胆碱与受体结合,起到抗胆碱作用,迅速解除中毒M样症状,也能部分缓解中枢中毒症状。
大剂量还阻断神经节的M胆碱受体,对抗N]样症状,但不能使被抑制的胆碱酯酶复活,用于轻度中毒。
胆碱酯酶复活药可与中毒酶结合成复合物,进一步裂解生成磷酰化解磷定,由尿排出,同时使胆碱酯酶游离而恢复活性。
此外,与体内游离有机磷酸酯结合成无毒磷酰化解磷定排除,避免继续中毒发展,从而产生解毒。
对神经肌肉接头处N样症状明显缓解,缓解肌震颤及中枢神经症状,但对体内积聚乙酰胆碱无直接对抗作用。
中、重度中毒须两类药物反复合用,才能提高解毒效果。
9、阿托品的主要不良反应、过量中毒症状表现及其解救是什么?
阿托品因作用广泛,当利用其某一作用时,其他就成为副作用,常见于口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红、排尿困难、便秘等。
过量中毒出现中枢兴、高热、言语不清、烦躁不安、呼吸加深加快、幻觉、惊厥等,严重时由兴奋转入抑制、昏迷和呼吸麻痹致死。
解救措施如口服中毒需要洗胃,排出胃内药物。
外周中毒症状可用毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱等解救,但因解救有机磷酸酯类而应
用阿托品过量时,不能用新斯的明和毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药解救。
中枢兴奋症状可适量应用地西泮
对抗。
10、
琥珀胆碱:
特点:
1)在骨骼肌松弛前有肌肉兴奋颤动现象;
2)肌松弛作用快、短;
3)连续用药可产生快速耐受性;
4)与抗胆碱酯酶药有协同作用;
5)肌松作用从颈部开始至面、舌、咽喉和咀嚼肌。
用途:
1)气管内插管、气管镜、食管镜检査等短时操作;
2)辅助麻醉筒箭毒碱:
特点:
1)在骨骼肌松弛之前无肌肉兴奋震颤现象;
2)可被酮类药物增强;
3)有不同程度神经节阻断作用和组胺释放作用;
4)肌松作用可被新斯的明拮抗
临床可用于辅助麻醉,用于胸腹手术和气管插管等。
11、试述去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症等。
A.去甲肾上腺素:
1)血管:
激动血管0^受体,使血管收缩,主要是小动脉和小静脉。
皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管及脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管。
管状血管由于心肌代谢产物腺昔的作用而扩张。
2)心脏:
激动心脏受体,使心肌收缩力加强、心率加快、传导加快、心排血量增加。
3)血压:
小剂量收缩压升高,舒张压不升高,脉压差加大;
较大剂量,收缩压和舒张压均升高,脉压差变小。
大剂量出现血糖升高;
对中枢神经系统作用较弱;
对孕妇,可增加子宫收缩的频率。
临床应用:
1)早期神经源性休克;
2)药物中毒时的高血压;
3)上消化道出血
不良反应及禁忌症:
1)局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭;
2)高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿无尿、严重微循环障碍的病人及孕妇。
B.肾上腺素:
对a受体和&
受体均有强大的激动作用。
1)心脏:
激动心脏们和B2受体,使心肌收缩力加强、心率加快、传导加快、心排血量增加、心肌耗氧量增加。
黑大剂量或静脉注射过快时,顧■引起心律失常。
2)血管:
激动血管皿受体,使血管收缩,激动B2受体使骨骼肌血管和管状血管扩张。
小剂量收缩压升高舒张压不变或下降,脉压差加大,较大剂量静脉注射,收缩压和舒张压均升高。
此外药物尚可促进肾素的分泌。
4)平滑肌:
激动支气管平滑肌B②受体,抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质,激动支气管黏膜血管a受体,使其收缩,有利于消除支气管粘膜水肿。
5)代谢:
提高机体代谢。
6)中枢神经系统:
肾上腺素不易通过血脑屏障,仅在较大剂量时才出现中枢兴奋症状。
1)心脏骤停;
2)过敏性休克;
3)支气管哮喘;
4)血管神经性水肿及血清病;
5)与局麻药配伍及局部止血;
6)治疗青光眼
1)心悸、烦躁、头痛和血压升高等较大剂量引起血压骤升、心肌缺血和心律失常;
2)禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进。
C.异丙肾上腺素:
对和B2受体均有较大的激动作用,对a受体几乎无影响。
对心脏Pi受体具有较大的激动作用,显著加快传导、加快心率、心肌收缩力加强、心肌耗氧量增加。
2)血管和血压:
激动Bz受体,血管扩张,静脉给药时血压下降。
3)气管:
兴奋支气管平滑肌阮受体,使支气管扩张。
还有加强新陈代谢的作用。
可用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停及感染性休克等疾病的治疗。
1)可见心悸、头晕等,过量可出现心律失常。
2)冠心病、心肌炎及甲亢等禁用。
12、多巴胺的药理作用及临床应用。
多巴胺可激动a、&
和DA受体,低浓度主要激动DA受体、使肾脏、肠系膜和管状血管舒张;
高浓度可兴奋心脏的Bi受体,使心排出量增加,使收缩压升高,而舒张压无明显现象。
高浓度多巴胺还激动血管的a受体,使血管收缩,血压升高。
此外,低浓度的多巴胺还可激动肾血管的0受体,使肾血流量增加,同时有排钠利尿的作用,多巴胺临床主要用于各种休克,与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭,也可用于急性心功能不全。
13、试述麻黄碱的药理作用及临床应用。
麻黄碱除激动a和&
受体外,尚可促进去甲肾上腺素释放,间接产生拟肾上腺素作用。
激动心脏的引受体,及皮肤、黏膜和腹腔内脏血管的a受体,使心肌收缩力和心输出量增加;
血管收缩,血压升高。
激动支气管平滑肌、骨骼肌血管、管状血管的32受体,,使支气管和骨骼肌血管松弛。
但起效慢、作用弱而持久。
可兴奋中枢,反复应用可产生快速耐受性。
临床用于支气管哮喘的防治,治疗充血性鼻塞,防治硬膜外麻醉和腰麻引起的低血压及缓解尊麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
14、试述酚妥拉明、普禁洛尔的作用、用途、不良反应及禁忌症。
A.酚妥拉明:
为非选择性a受体阻断药。
阻断血管平滑肌的a】受体,或直接舒张血管作用,使血管舒张,外周阻力下降,血压下降。
具有兴奋心脏作用,使心肌收缩力增强、心率加快、心排出量增加。
这种作用部分是由于血压下降,反射性兴奋交感神经引起,部分是与阻断突触前膜的a②受体,促进去甲肾上腺素的释放有关。
具有比较弱的拟胆碱作用、组胺样作用等,与其不良反应有关。
可用于外周血管痉挛疾病、去甲肾上腺素滴注外漏、肾上腺嗜錯细胞瘤、抗休克、急性心肌梗死、顽固性充血性心力衰竭、药物引起的高血压等。
不良反应:
有低血压、腹痛腹泻、呕吐、诱发溃疡病;
静脉给药过快可出现心率加快、心律失常及心绞痛等。
B.普荼洛尔:
属于非选择性、无内在拟交感活性的P受体阻断药。
阻断心脏们受体,,使心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢、心排出量减少,冠脉血流量下降,心肌耗氧量减少。
对血管B2受体阻断,加上心脏功能抑制,可反射兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾、骨骼肌的血流量均减少。
对高血压患者,可使收缩压和舒张压均
有明显下降,外周阻力降低,心输出量明显减少,通过多方面作用发挥降压效应。
2)支气管平滑肌:
阻断支气管平滑肌受体,使支气管收缩,增加呼吸道阻力,可诱发或加重支气管哮喘的发作。
3)代谢:
抑制脂肪和糖原的分解。
4)肾素:
抑制肾素释放。
此外尚有抗血小板聚集的作用等。
治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。
一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。
用药不当的严重反应有:
1)心脏抑制和外周血管痉挛,故严重左心室功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病患者禁用;
2)诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用;
3)反跳现象。
长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压患者血压可突然骤升,心绞痛患者再度频繁发作等。
15、试述B受体阻断药的分类、每类的代表药物及其共同药理作用。
P受体阻断药根据其选择性可分为非选择性的P受体阻断药和选择性P|受体阻断药。
前者代表要务实是普荼洛尔,后者代表药物是阿替洛尔和美托洛尔。
B受体阻哽的共同药理作用是:
窘
1)B受体阻断作用。
抑制心脏,通过阻断心脏们受体,使心肌收缩力减弱,心率和传導:
巍慢,输出量和心肌耗氧量减少,血压稍降低;
阻断支气管B2受体,可使之收缩,增加呼吸阻力;
抑制脂肪和糖原的分解;
2)内在拟交感活性。
3)膜稳定作用。
有抗血小板聚集作用。
有的药物尚有降低眼内压作用。
16、苯二氮卓类的药理作用、临床应用和不良反应。
苯二氮卓类药物的主要药理作用包括抗焦虑作用、镇静催眠作用、抗惊厥抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。
其机制主要与药物加强中枢抑制性神经递质氨基丁酸(GABA)的功能有关。
苯二氮卓类与GABAa受体复合物上的BZ受点结合,可以诱导受体发生构象变化,促进GABA和GABA.受体结合,增加氯离子通道开放的频率而增加氯离子内流,神经细胞超级化,产生突触后抑制效应,从而产生中枢抑制效应。
最常见的不良反应有嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降。
大剂量时偶见共济失调。
严重者可致呼吸和心跳停止。
与其他中枢抑制药、乙醇合用时,中枢抑制作用增强,加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷,长期应用仍可产生耐药性和依赖性。
17、巴比妥类药物的药理作用及临床应用有哪些?
1)镇静催眠:
小剂量巴比妥类药物可引起安静,缓解焦虑、烦躁不安状态;
中等剂量可催眠,即缩短入睡时间,减少睡觉次数和延长睡眠时间。
巴比妥类已经不做镇静催眠药常规使用。
2)抗惊厥:
苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用,临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。
临床也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。
3)麻醉:
硫喷妥钠可用作静脉麻醉。
18、苯妥英钠的药理作用及主要不良反应有哪些?
苯妥英钠的药理作用:
1)癫痫大发作和局限性发作的首选药物,对小发作(失神发作)无效,有时甚至使病情恶化;
2)治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢神经痛;
3)抗心律失常作用。
主要不良反应包括:
1)
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