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糖浆剂
药物的浓蔗糖水溶液;
含糖≥45%★
3.分子中含有酚羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是(第1章)
A.肾上腺素
B.维生素A
C.苯巴比妥钠
D.维生素B2
E.叶酸
【答案】A
二、药物稳定性及药品有效期
考点1:
药物化学降解的途径(有一定难度,记例子)
水解
酯或内酯(普鲁卡因、阿托品等)、酰胺(β内酰胺、氯霉素、巴比妥)、苷(阿糖胞苷、维B)
氧化
酚★(肾上腺、多巴、吗啡)、烯醇★(维C)、芳胺(磺胺)、吡唑酮(安乃近)、噻嗪(氯丙嗪)、双键(维A、维D)
异构化
光学异构:
左肾(外消旋);
毛果芸香碱(差向异构)
顺反异构:
维A(全反→顺式)
聚合
氨苄西林★、塞替哌(水中聚合失效)
脱羧
对氨基水杨酸钠
4.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是(第1章)
A.氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析岀
B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色
C.阿莫西林与克拉维酸钾制成复方制剂时抗菌疗效最强
D.维生素B12注射液与维生素C注射液配伍时效价最低
E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强
必备考点:
配伍变化(三种:
物理、化学、药理)
1、物理配伍变化
举例
溶解度改变
氯霉素注射液+5%葡萄糖→析出沉淀
吸潮/潮解/液化/结块
中药干浸膏、颗粒、酶、无机盐
低共熔混合物、散剂、颗粒剂
粒径或分散状态改变
乳剂、混悬剂
2、化学配伍变化
浑浊和沉淀
pH改变、水解、生物碱盐溶液、复分解
变色
VC+烟酰胺(VB3)、多巴胺+碳酸氢钠、氨茶碱/异烟肼+乳糖
产气★
酸+碱、溴化铵+强碱性药物
发生爆炸★
氯化钾+硫、高锰酸钾+甘油、强氧化剂+蔗糖/葡萄糖
产生有毒物质★
朱砂+溴(碘)化钾/钠、硫酸亚铁(还原性)
分解破坏、疗效下降
VB12+VC、乳酸环丙沙星+甲硝唑、红霉素乳糖酸盐+葡萄糖氯化钠注射液
5.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为
。
某药物的pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比(第2章)
A.1%
B.10%
C.50%
D.90%
E.99%
【答案】B
【解析】有题目可知,药物的pKa=8.4,环境pH=7.4,代入公式
,得出[B]:
[HB+]=1:
10,故以分子形式存在所占的比例为10%。
6.胆固醇的生物合成途径如下:
阿托伐他汀(
)通过抑制羟甲戊二酰辅酶A还原酶产生降血脂作用。
阿托伐他汀抑制该酶活性的必需药效团是(第2章、第11章)
A.异丙基
B.吡咯环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸结构片段
E.酰苯胺基
7.手性药物的对映异构体之间在生物活性上有时存在很大差别。
下列药物中,一个异构体具有麻痹作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是(第2章)
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
【解析】氯胺酮为中枢性麻醉药物,只有(S)-(+)-对映体才具有麻醉作用,而R-(-)-对映体则产生中枢兴奋作用。
8.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢发生反应。
下列药物中不发生COMT代谢反应的是(第2章)
A.
B.
C.
D.
E.
【解析】具有儿茶酚胺结构的药物易发生COMT代谢反应,儿茶酚胺结构中含有两个邻位酚羟基。
9.关于将药物制成胶囊剂的目的或优点的说法,下列说法错误的是(第3章)
A.可以实现液体药物固体化
B.可以掩盖药物的不良嗅味
C.可以用于强吸湿性的药物
D.可以控制药物的释放
E.可以提高药物的稳定性
【树记】水吹风全挥发
10.关于输液(静脉注射用大容量注射液)的说法,错误的是(第4章)
A.静脉注射用脂肪乳剂中,90%微粒的直径应小于1μm
B.为避免输液贮存过程中滋生微生物,输液中应添加适宜的抑菌剂
C.渗透压应为等渗或偏高渗
D.不溶性微粒检查结果应符合规定
E.pH值应尽可能与血液的pH值相近
11.在气雾剂中不需要使用的附加剂是(第4章)
A.抛射剂
B.遮光剂
C.抗氧剂
D.润湿剂
E.潜溶剂
12.用作栓剂水溶性基质的是(第4章)
A.可可豆脂
B.甘油明胶
C.椰油脂
D.棕榈酸酯
E.混合脂肪酸酯
13.不属于固体分散技术和包合技术共有的特点是(第5章)
A.掩盖不良气味
B.改善药物溶解度
C.易发生老化现象
D.液体药物固体化
E.提高药物稳定性
【解析】固体分散体的特点:
①延缓药物的水解和氧化,掩盖药物的不良气味和刺激性,使液态药物固体化;
②水溶性载体,加快药物的溶出,提高药物的生物利用度;
③难溶性载体,达到缓释作用;
④肠溶性载体控制药物仅在肠中释放;
⑤不够稳定,久贮易老化。
包合技术的特点:
增加药物溶解度和生物利用度;
掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性;
减少挥发性成分的挥发损失,使液体药物粉末化;
对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性(β-环糊精包合物)。
14.根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是(第5章)
A.定速释药系统
B.胃定位释药系统
C.小肠定位释药系统
D.结肠定位释药系统
E.包衣脉冲释药系统
【答案】E
【解析】定时释药系统:
又称为脉冲释放,系指根据时辰药理学研究的原理,按生物时间节律特点设计,口服给药后能定时定量脉冲释放有效剂量药物的剂型。
15.微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。
下列药物不宜制成微球的是(第5章)
A.阿霉素
B.亮丙瑞林
C.乙型肝炎疫苗
D.生长抑素
E.二甲双胍
【答案】E?
【解析】微球的用途:
(1)抗肿瘤药物载体:
如阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等;
(2)多肽载体:
如注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。
(3)疫苗载体:
包括类毒素疫苗如白喉、破伤风、气性坏疽、霍乱等,病毒疫苗如乙肝疫苗等,核酸疫苗及人工合成疫苗等。
(4)局部麻醉药实现长效缓释:
如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
16.亚稳定型(A)稳定型(B)符合线性动力学,在相同剂量下,A型/B型分别为99:
1,10:
90,1:
99对应的AUC为1000μg·
h/ml、550μg·
h/m1、500μg·
h/ml,当AUC为750μg·
h/ml,则此时A/B为(第9章)
A.25:
75
B.50:
50
C.75:
D.80:
E.90:
17.地高辛的表观分布容积为500L,远大于人体体液容积,原因可能是(第9章)
A.药物全部分布在血液
B.药物全部与组织蛋白结合
C.大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少
D.大部分与组织蛋白结合,药物主要分布在组织
E.药物在组织和血浆分布
【解析】一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;
亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。
V=X/C
18.下列属于对因治疗的是(第7章)
A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热
B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛
C.吗啡治疗癌性疼痛
D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎
E.硝苯地平治疗动脉硬化引起的高血压
必备考点1:
药物的治疗作用
A、对因治疗
消除致病因子
①抗生素杀灭病原微生物;
②铁剂治疗缺铁性贫血;
③补充疗法(替代疗法)
B、对症治疗
改善症状
①解热镇痛药降低体温;
②硝酸甘油缓解心绞痛;
③抗高血压药降压
19.治疗指数表示(第7章)
A.毒效曲线斜率
B.引起药理效应的阈浓度
C.量效曲线斜率
D.LD50与ED50的比值
E.LD5至ED95之间的距离
【解析】治疗指数(TI):
药物的安全性一般与其LD50的大小成正比,与ED50成反比。
故常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,此数值越大越安全。
20.下列关于效能与效价强度的说法,错误的是(第7章)
A.效能和效价强度常用于评价同类不同品种的作用特点
B.效能表示药物的内在活性
C.效能表示药物的最大效应
D.效价强度表示可引起等效反应对应的剂量或浓度
E.效能值越大效价强度就越大
21.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体体现了受体的性质是(第7章)
A.饱和性
B.特异性
C.可逆性
D.灵敏性
E.多样性
22.作为第二信使的离子是哪个(第7章)
A.钠离子
B.钾离子
C.氯离子
D.钙离子
E.镁离子
23.通过置换产生药物作用的是(第7章)
A.华法林与保泰松合用引起出血
B.奥美拉唑治疗胃溃疡可使水杨酸和磺胺类药物疗效下降
C.考来烯胺与阿司匹林合用作用下降
D.对氨基水杨酸与利福平合用,使利福平疗效下降
E.抗生素合用抗凝药,使抗凝药疗效增加
【解析】阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。
例如阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性;
保泰松对华法林的蛋白置换作用使后者延长凝血酶原时间的作用明显加强,可引起出血;
水合氯醛使华法林的抗凝血作用加强;
磺胺药使甲苯磺丁脲的降血糖作用加强,引起低血糖。
24.下列属于肝药酶诱导剂的是(第7章)
A.西咪替丁
B.红霉素
C.甲硝唑
D.利福平
E.胺碘酮
【答案】D
【解析】必备考点3:
影响代谢(肝药酶)
A、肝药酶诱导剂:
利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米
【树记】萍萍笨笨扑了灰水泥
B、肝药酶抑制剂:
丙米嗪、胺碘酮、哌醋甲酯、红霉素、甲硝唑、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼
【树记】丙安排红荚蒾给绿蜥蜴
25.下列属于生理性拮抗的是(第7章)
A.酚妥拉明拮抗肾上腺素对α受体的作用
B.肾上腺素拮抗组胺治疗过敏性体克
C.鱼精蛋白对抗肝素导致的出血
D.苯巴比妥导致避孕药失效
E.美托洛尔对抗异丙肾上腺素兴奋心脏
【解析】生理性拮抗:
两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。
组胺+肾上腺素。
26.题目缺失
27.药品不良反应监测的说法,错误的是(第8章)
A.药物不良反应监测是指对上市后的药品实施的监测
B.药物不良反应监测包括药物警戒的所有内容
C.药物不良反应监测主要针对质量合格的药品
D.药物不良反应监测主要包括对药品不良信息的收集,分析和监测
E.药物不良反应监测不包含药物滥用与误用的监测
必备考点5:
药物警戒与药品不良反应监测的区别
药品不良反应监测只是药物警戒中的一项主要的工作内容。
(从属关系★)
ADR监测
药物警戒
监测对象
质量合格药品
质量合格药品、其他药品(低于法定标准药品、药物相互作用)
工作内容
ADR监测;
用药失误;
药品用于未核准适应症;
缺乏疗效报告;
中毒病例报告;
药物滥用/误用
工作本质
相对被动
积极主动地开展药物安全性相关的各项评价工作
28.高血压合并高血脂血症患者,服用下列药物数月后生化监测显示肝功能异常,推测导致其肝功能异常可能性最大的药物是(第8章)
A.辛伐他汀
B.缬沙坦
C.氨氯地平
D.维生素E
E.亚油酸
29.药物流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸而发展起来的新的医学研究领域,主要任务不包括(第8章)
A.新药临床试验前药学研究的设计
B.药品上市前临床试验的设计
C.上市后药品有效性再评价
D.上市后药品的不良反应或非预期作用的监测
E.国家基本药物的遴选
【解析】药物流行病学的主要任务:
(1)药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;
(2)上市后药品不良反应或非预期作用的监测;
(3)国家基本药物的遴选;
(4)药物利用情况的调查研究;
(5)药物经济学研究。
30.关于药动力学参数的说法,错误的是(第9章)
A.消除速率常数越大,药物体内的消除越快
B.生物半衰期短的药物,从体内消除较快
C.符合线性动力学?
?
D.水溶性或者极性大的药物溶解度好,因此血药浓度高,表观分布容积大
E.消除率是指单位时间从体内消除的含药血浆体积
【解析】水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小。
31.已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢作用,改用肌肉注射,药物的药动学特征变化是(第9章)
A.t1/2增加,生物利用度减少
B.t1/2不变,生物利用度减少
C.t1/2不变,生物利用度增加
D.t1/2减少,生物利用度减少
E.t1/2和生物利用度均不变
32.药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为(第9章)
A.生物转化
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.肠肝循环
E.表观分布容积
33.同一种药物制成A、B、C三种制剂,相等剂量下的AUC曲线如图所示,以下关于A、B、C三种药物制剂的药动学特征分析正确的是(第9章)
A.制剂A吸收快、消除快、不宜蓄积,临床使用安全
B.制剂B血药浓度低于A,临床疗效差
C.B具有持续有效血药浓度效果
D.制剂C具有较大AUC,临床效果好
E.C消除半衰期长,临床使用安全有效
【解析】A达峰时间最短,峰浓度已经超过最小中毒浓度,因此会引起中毒。
A、B、C三种制剂AUC相同。
B、C的峰浓度在最小中毒浓度下,不会引起中毒。
C的峰浓度在最小有效浓度以下,因此无效。
34.中国药典中,收载针对各剂型特点所规定的基本技术要领部分是(第10章)
A.前言
B.凡例
C.二部正文品种
D.通则
E.药用辅料正文品种
【解析】通则主要收载制剂通则、通用方法/检测方法和指导原则。
制剂通则:
指按照药物剂型分类,针对剂型特点所规定的基本技术要求。
收载有片剂、注射剂、合剂等中药和化学药品共41种剂型,在每种剂型下规定有该剂型的定义、基本要求和常规的检查项目。
35.临床心血管治疗药物检测中,某药物浓度与靶器官中药物浓度相关性最大的生物样本是(第10章)
A.血浆
B.唾液
C.尿液
D.汗液
E.胆汁
36.下列关于药物代谢说法错误的是(第11章)
A.舍曲林含两个手性中心,目前使用的是S,S-(+)构型异构体
B.氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的t1/2为330小时
C.文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性
D.艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对应体活性的至少27倍
E.帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3S,4R)-(-)-异构体
37.地西泮的活性代谢制成的药物是(第11章)
A.硝西泮
B.奥沙西泮
C.劳拉西泮
D.氯硝西泮
E.氟地西泮
38.下列药物中不含有苯甲酰结构的是(第11章)
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
C.西沙比利
D.莫沙必利
E.伊托必利
39.在体内经过两次羟基化产生生活物质的药物是(第11章)
A.阿伦膦酸钠
B.利塞膦酸钠
C.维生素D3
D.阿法骨化醇
E.骨化三醇
40.神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,为抗病毒药物的作用靶点。
神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的链接,释放出病毒复制的关键物质唾液酸(神经酸)。
此过程如下图所示:
神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程,发挥治疗流感的作用。
从结构判断,具有抑制神经氨酸酶活性的药物是(第11章)
二、配伍选择题(共60题,每题1分。
题目分若干组,每组题均对应同一组备选项,备选项可以重复选用,每题只有一个正确答案。
【41-42】
(第1章)
A.商品名
B.通用名
C.化学名
D.别名
E.药品代码
41.在药品命名中,国际非专利药品名称是
42.只能由该药品的拥有者和制造者使用的药品名称是
【答案】BA
【解析】常见的药物命名
商品名
不同厂商,不同商品名;
可注册专利;
不能暗示药效
通用名
国际非专利药品名称(INN)★,一个药物只有一个;
《中国药品通用名称(CADN)》★,来自INN
化学名
★原则:
①选母体结构;
②给母体编号;
③其余均为取代基;
④规定手性化合物构型
【43-45】
A.Ⅰ期临床试验
B.Ⅱ期临床试验
C.Ⅲ期临床试验
D.Ⅳ期临床试验
E.0期临床试验
43.可采用随机、双盲、对照试验,对受试药的有效性和安全性做出初步药效学评价,推荐给药剂量的新药研究阶段是
44.新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是
45.一般选20~30例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是
【答案】BDA
【解析】临床药理学研究:
①Ⅰ期临床试验:
为人体安全性评价试验,一般选20-30例健康成年志愿者;
②Ⅱ期临床试验:
为初步药效学评价试验,完成例数大于100例;
③Ⅲ期临床试验:
为扩大的多中心临床试验,完成例数大于300例;
④Ⅳ期临床试验:
为批准上市后的监测,也叫售后调研。
(病例数不少于2000)
【46-47】
(第2章)
A.伐昔洛韦
B.阿奇霉素
C.特非那定
D.酮康唑
E.沙丁胺醇
46.通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行体内转运的药物是
47.对hERGK+通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常的是
【答案】A(CorD)
考点2:
结构对药物转运、转运体的影响
1、小肠-上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
二肽类底物:
乌苯美司、β内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦
三肽类底物:
头孢氨苄
★注意:
β内酰胺、ACEI——互相、同类之间不宜合用
2、肾-近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
【举例】抑制剂——奎尼丁;
底物——地高辛。
2、对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响
抑制hERGK+通道,引起★Q-T间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反应。
(已成为上市药撤药主因★)
hERGK+通道抑制剂涵盖范围极广,最常见为心脏用药:
——★抗心律失常、抗心绞痛、强心药等
其他典型代表药物有:
阿司咪唑、西沙必利、氯氮平、奎尼丁、氟喹诺酮、大环内酯、西地那非
【48-50】
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯烃氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
48.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是
49.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢反应是
50.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀,发生的代谢反应是
【答案】ACD
【51-52】
(第3章)
A.搽剂
B.甘油剂
C.露剂
D.涂膜剂
E.醑剂
51.涂搽患处后形成薄膜的液体制剂是
52.供无破损皮肤揉擦用的液体制剂是
【答案】DA
【53-55】
A.着色剂
B.助悬剂
C.湿润剂
D.pH调节剂
E.溶剂
布洛芬口服混悬液的处方组成:
布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水。
53.处方组成中的枸橼酸是作为
54.处方组成中的甘油是作为
55.处方组成中的羟丙甲纤维素是作为
【答案】DCB
【解析】本题考查布洛芬口服混悬液的处方分析。
布洛芬为主药;
甘油为润湿剂;
羟丙甲纤维素为助悬剂;
山梨醇为甜味剂;
枸橼酸为pH调节剂;
水为溶剂。
【56-57】
(第4章)
A.天然水
B.饮用水
C.纯化水
D.注射用水
E.灭菌注射用水
56.主要用作普通药物制剂溶剂的制药用水是
57.主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是
【答案】CE
【解析】制药用水
①纯化水:
不含附加剂,不得用于注射剂的配制与稀释。
主要用作普通药物制剂的溶剂。
②注射用水:
纯化水经蒸馏所得的水,最常用;
注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
③灭菌注射用水:
不含任何添加剂;
注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
【58-60】
(第5章)
A.硝苯地平渗透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韦林胶囊
D.注射用紫杉醇脂质体
E.水杨酸乳膏
58.属于靶向制剂的是
59.属于缓控释制剂的是
60.属于口服速释制剂的是
【答案】DAB
【61-63】
A.聚苯乙烯
B.微晶纤维素
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.硅橡胶
E.低取代羟丙基纤维素
61.在经皮给药制剂中,可用作控释膜材料的是
62.在经皮给药制剂中,可用作背衬层材料的是
63.在经皮给药制剂中,可用作贮库层材料的是
【答案】CAE
考点5:
经皮给药制剂的处方材料★
骨架材料
高分子材料:
聚硅氧烷(疏水)、聚乙烯醇(亲水)
控释膜材料
均质膜
乙烯-醋酸乙
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