17秋学期《药物设计学》在线作业1Word格式.docx
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D
4.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
5.为了增加药物与酶之间的疏水结合,可引入的基团是:
A.甲氧基
B.羟基
C.羧基
D.烷基
E.磺酸基
6.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?
A.与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂
B.结构上各不相同
C.不易产生耐药性
D.对HIV-1显示较高的特异性
7.环丙沙星的作用靶点是:
A.二氢叶酸还原酶
B.二氢叶酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脱氨基酶
E.蛋白质合成
C
8.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
9.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:
A.离子键
B.氢键
C.酰胺键
D.二硫键
E.共价键
10.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.乙内酰胺
E.硫代酰胺
11.疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。
A.极性
B.非极性
C.中性
12.下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?
A.泛昔洛韦
B.喷昔洛韦
C.更昔洛韦
D.阿昔洛韦
E.西多福韦
E
13.PPAR(gamma)的天然配基为:
A.前列腺素
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
14.药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
15.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是:
A.黄嘌呤氧化酶
B.单胺氧化酶
C.腺苷脱氨基酶
D.芳香酶
16.下列哪种氨基酸衍生物是alpha-氨基环烷羧酸类似物?
A.四氢异喹啉-3-羧酸
B.2-哌啶酸
C.2-氨基茚基-2-羧酸
D.alpha-氨基去甲冰片烷羧酸
E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸
17.药效学研究的目的不包括:
A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B.确定新药的作用强度
C.阐明新药的作用部位和机制
D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E.判断其商业价值
18.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?
A.模板定位法
B.分子碎片法
C.原子生长法
D.从头计算法
19.下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.去羟肌苷
D.利巴韦林
E.阿昔洛韦
20.哪种信号分子的受体属于核受体?
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.肾上腺素
E.甾体激素
21.不属于经典生物电子等排体类型的是:
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.基团反转
22.下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?
C.二苯丙氨酸
D.焦谷氨酸
23.氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:
A.侧链氨基酯化
B.芳环引入疏水性基团
C.2-位羧基酯化
D.芳环引入亲脂性基团
E.上述方法均可
24.125D是哪类核受体的拮抗剂?
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
25.两个相同或不同的药物经##连接,拼合成新的分子,成为孪药(twindrugs)。
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
二、多选题(共25道试题,共50分)
1.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是:
A.己酮可可碱
B.尼莫地平
C.扎普司特
D.西地那非
E.维拉帕米
CD
2.软药的设计方法有:
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
ABE
3.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
A.四氮唑基团
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
ACE
4.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:
A.叶酸的抑制剂
B.二氢叶酸还原酶抑制剂
C.结构中含有谷氨酸部分
D.属于抗代谢药物
E.影响辅酶Q的生成
ABCD
5.新药临床前安全性评价的目的:
A.确定新药毒性的强弱
B.确定新药安全剂量的范围
C.寻找毒性的靶器官,损伤的性质、程度及可逆性
D.为药物毒性防治提供依据
E.为开发新药提供线索
ABCDE
6.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:
A.具羟基的药物
B.具氨基的药物
C.具羧基的药物
D.具烯醇基的药物
E.具酰亚胺基的药物
BCDE
7.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:
A.静电作用
B.范德华力
C.疏水作用
E.阳离子-pi键
8.下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?
A.恩替卡韦
B.更昔洛韦
C.西多福韦
D.去羟肌苷
BCE
9.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
E.离子键
AC
10.G-蛋白偶联受体的主要配体有:
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.趋化因子
D.维生素
E.胰岛素
ABC
11.下列抗病毒药物中,哪些属于前药?
A.阿德福韦酯
B.缬昔洛韦
C.缬更昔洛韦
D.泛昔洛韦
12.肽的二级结构的分子模拟包括:
A.alpha-螺旋模拟物
B.beta-折叠模拟物
C.beta-螺旋模拟物
D.alpha-转角模拟物
E.gamma-转角模拟物
13.软类似物设计的基本原则是:
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒,低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
CDE
14.下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?
A.齐多夫定
B.司他夫定
C.拉米夫定
D.阿巴卡韦
E.去羟肌苷
2分
15.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:
A.多柔比星
B.喜树碱
C.秋水仙碱
D.依托泊苷
E.长春碱
AD
16.下列哪些是化学信号分子?
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
ACD
17.用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
18.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?
A.序列中G/C含量在30%~52%
B.有义链3'
-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A,10位为U
19.具有环状结构的生物活性肽有:
A.脑啡肽
B.催产素
C.加压素
D.心房肽
E.内皮素
20.中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
ACDE
21.下列属于钙拮抗剂的药物有:
A.硫氮卓酮
C.伐地那非
D.普尼拉明
ABD
22.固相上进行的组合合成反应需要的条件有:
A.载体
B.连接载体
C.反应底物的连接基团
D.相应的从载体上解离产物的方法
E.树脂
23.天然产物化合物库包括:
A.糖类
B.甾体类
C.萜类
D.维生素类
E.前列腺素类
24.前药的特征有:
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
ABDE
25.下列属于抗感染药物作用靶点有:
A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B.粘肽转肽酶
C.甾体5alpha-还原酶
D.腺苷脱氨基酶
E.拓扑异构酶II
AB
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