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原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;
颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;
前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。
服药期间不宜饮酒
【药物相互作用】
本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。
与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。
与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。
本品抑制齐多夫定代谢,避免二者合用。
与甲喹酮合用,可增强本品的镇咳和镇痛作用。
本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。
与巴比妥类药物合用,可加重中枢抑制作用。
与西咪替丁合用,可诱发精神错乱,定向力障碍及呼吸急促。
复方可待因口服液(新泰洛其):
本品为复方制剂,其组分为:
每1ml含磷酸可待因1.0mg,盐酸麻黄碱0.6mg,愈创木酚磺酸钾14mg,盐酸曲普利啶0.14mg。
因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。
所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。
(二)非成瘾性镇咳药
由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题,近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药,用于替代可待因等药物。
但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。
右美沙芬:
本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。
镇咳作用与可待因相等或稍强,无镇痛作用,治疗量对呼吸中枢无抑制作用,亦无成瘾性和耐受性,偶见头晕、嗜睡、恶心呕吐等不良反应。
口服后15~30min起效,作用持续3~6h。
主要用于干咳,除了单独应用,还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。
喷托维林:
为人工合成镇咳药,兼有部分外周镇咳作用。
镇咳作用只有可待因的1/3。
对咳嗽中枢有直接抑制作用,兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用,反复应用无成瘾性。
吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢,可解除支气管平滑肌痉挛,降低气管阻力。
适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳,痰多者应于祛痰药并用。
不良反应轻,可见头晕、口干、便秘。
青光眼患者慎用。
其他非成瘾性中枢性镇咳药有:
氯哌斯汀兼有H1受体阻断作用,轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。
普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用,镇咳作用比可待因弱。
福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用,可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。
齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。
外周性镇咳药
苯佐那酯:
具有较强的局部麻醉作用,选择性抑制肺牵张感受器,阻断迷走神经反射,抑制咳嗽冲动的传到,产生镇咳作用。
疗效较可待因差,主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。
常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。
苯丙哌林:
主要阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射,有支气管平滑肌解痉作用,无呼吸抑制和便秘作用。
口服后15~60min内发挥镇咳作用,维持4~7h,镇咳作用较可待因强2~4倍,用于多种原因引起的咳嗽。
可有疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等不良反应。
其他外周性镇咳药包括:
二氧丙嗪兼有抗组胺、平滑肌解痉、抗炎和局麻作用,并有中枢抑制作用;
临床常用于治疗咳嗽及过敏性疾病。
那可丁可用于阵发性咳嗽。
普诺地嗪有局麻及平滑肌解痉作用。
依普拉酮兼有中枢性镇咳作用,并有镇静、局麻、抗组胺、抗胆碱和粘痰溶解作用。
肺力咳胶囊:
【成份】:
黄芩、前胡、百都、红花龙胆、梧桐根、白花蛇舌草、红管药。
【主治】:
止咳平喘,清热解毒,顺气祛痰。
用于咳喘痰多,呼吸不畅,以及急、慢性支气管炎,肺气肿见上述证候者。
【不良反应】:
尚不明确
【禁忌】:
【注意事项】:
孕妇慎用。
苏黄止咳胶囊
麻黄、紫苏叶、地龙、枇杷叶、紫苏子、蝉蜕、前胡、牛蒡子、五味子
疏风宣肺、止咳利咽。
用于风邪犯肺、肺气失宣所致的咳嗽、咽痒、痒时咳嗽,或呛咳阵作,气急、遇冷空气、异味等因素突发或加重,或夜卧晨起咳剧,多呈反复性发作,干咳无痰或少痰,舌苔薄白等。
临床用于感冒后咳嗽,咳嗽反复发作及咳嗽变异型哮喘符合上述症候者。
感冒后咳嗽及咳嗽变异型哮喘见上述症候者。
偶见恶心、呕吐、胃部不适、便秘、咽干。
【禁忌】1.服药期间忌食辛辣等刺激性食物。
2.孕妇忌用。
1.运动员慎用。
2.尚无研究数据表明本品对外感发热、咽炎、慢性阻塞性肺疾病、肺癌、肺结核等有效。
3.尚无研究数据支持本品可用于65岁以上和18岁以下患者,以及妊娠期或哺乳期妇女。
4.尚无研究数据支持本品可用于儿童咳嗽变异型哮喘。
5.高血压、心脏病患者慎服。
蛇胆陈皮口服液
【主要成份】蛇胆汁、陈皮(蒸)、辅料为蔗糖、矫味剂(杏仁水、生姜汁)、防腐剂(尼泊金乙酯)。
【性状】本品为棕黄色至深棕色澄清液体,气清香、味甜、微苦。
【适应症/功能主治】顺气化痰,祛风健胃。
用于风寒咳嗽,痰多呃逆。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
1.忌食辛辣、油腻食物。
2.支气管扩张、肺脓疡、肺心病、肺结核患者应在医师指导下服用。
3.服用一周病证无改善,应停止服用,去医院就诊。
4.服药期间,若患者出现高热,体温超过38℃,或出现喘促气急者,或咳嗽加重,痰量明显增多者应到医院就诊。
5.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.请将本品放在儿童不能接触的地方。
9.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
祛痰药
祛痰药是一类能使痰液变稀,黏稠度降低而易于咳出的药物;
同时能加速呼吸道黏膜纤毛运动,改善痰液运转功能,故也称为黏液促动剂。
祛痰药促进呼吸道内积痰排除,减少了痰液对呼吸道黏膜的刺激,间接的起到了镇咳和平喘作用,也有利于控制继发感染。
祛痰药物常从下述诸方面发挥促痰液外排作用:
(1)改善痰液理化特性,降低黏滞度,有利其外排;
(2)恢复气道上皮黏液层正常结构及纤毛清除功能;
(3)促进纤毛运动,加快黏液转运;
(4)抑制黏蛋白产生及分泌,减少高黏度黏液的生成。
按其作用方式可将祛痰药分为三类:
一、恶心性祛痰药和刺激性祛痰药:
恶心性祛痰药如氯化铵、碘化钾、愈创木酚甘油醚、桔梗、远志等口服后可刺激胃粘膜,引起轻微的恶心,反射性地促进呼吸道腺体分泌增加,使痰液稀释,易于咳出。
刺激性祛痰药是一些挥发性物质,如桉叶油、安息香酊等,加入沸水中,其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜,增加腺体分泌,使痰液变稀,易于咳出。
二、粘液溶解剂(乙酰半胱氨酸):
黏痰溶解药可分4类:
①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂,从而降低其黏度。
②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用,使黏蛋白分子裂解从而降低痰液黏滞度。
③酶制剂。
④表面活性剂。
三、粘液调节剂(羧甲司坦、盐酸氨溴索、盐酸溴己新):
主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞,促使其分泌黏性低的分泌物,使呼吸道分泌物的流变性恢复正常,痰液由黏变稀。
(盐酸氨溴索、盐酸溴己新有双重作用,有争论,倾向于调节剂类)
乙酰半胱氨酸泡腾片
【药理作用】本品为粘痰溶解剂,具有较强的粘液溶解作用。
其分子中所含的巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S)断裂,从而降低痰的粘滞性,并使痰液化而易咳出。
本品是合成谷胱甘肽(GSH-)的必需氨基酸,在保持适当的GSH水平方面起着重要的作用,从而有助于保护细胞因体内GSH水平过低而导致细胞毒素损害。
。
【适应证】痰液溶解剂,适用于用于治疗分泌大量浓稠痰液的慢性阻塞性肺病(COPD),慢性支气管炎(CB)、肺气肿(PE)等慢性呼吸系统感染。
【禁忌证】对乙酰半胱氨酸过敏者禁用;
因本品含有甜味剂阿司巴甜,苯丙酮酸尿毒症患者禁用。
1、开水冲服会影响疗效,应以温开水冲服(≤40℃),药品可能有硫磺气味正常,非药品变质;
2、应用本品时应临时溶解,一次性服完,不可直接吞服,不与其他药物混合服用;
3、有消化道溃疡病史者和支气管哮喘重症患者慎用;
4、本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物接触可发生不可逆性结合而失效,应避免接触;
5、肝功能不全患者本品血药浓度增高、消除t1/2延长,应适当减量;
【不良反应】本品口服偶尔发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻、咳嗽等不良反应,一般减量或停药即缓解。
罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。
【相互作用】
品可减低青霉素、头孢菌素、四环素的抗菌活性,不宜混合或并用,必要时可间隔2小时交替使用;
本品与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶配伍禁忌。
与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的发生。
增加金制剂的排泄。
与异丙肾上腺素合用或交替使用可提高药效,减少不良反应。
应避免与酸性较强药物合用,后者可使其作用明显降低
不可与活性炭同服,同服时本品54.6%-96.2%被活性炭吸附
盐酸溴己新葡萄糖注射液
【药理毒理】本品有较强的溶解粘痰作用,可使痰中的多糖纤维素裂解,稀化痰液。
抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少,减低痰粘度,利于排出。
本品尚有促进呼吸道黏膜的纤毛运动作用。
【适应症】用于慢性支气管炎及其它呼吸道疾病伴有粘痰,不易咳出者。
【不良反应】偶有恶心,胃部不适及血清氨基转移酶升高,但能自行恢复。
【注意事项】胃溃疡者应慎用。
【药物相互作用】本品能增加阿莫西林、四环素类抗生素在肺内或支气管的分布浓度,合用时能增强抗菌疗效。
氨溴索(盐酸氨溴索注射液、盐酸氨溴索口服液、盐酸氨溴索片)
【药理毒理】本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性,它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。
应用本品治疗时,病人粘液的分泌可恢复至正常状况。
咳嗽及痰量通常显著减少,呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。
【适应症】适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病,例如:
慢性支气管炎急性加重,喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗;
术后肺部并发症的预发性治疗;
早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗。
【不良反应】盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受,轻微的上部胃肠道副作用偶有报道(主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐)。
过敏反应极少出现,主要为皮疹,极少病例报道出现严重的急性过敏性反应,但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定,其中的某些病人通常对其它物质亦产生过敏。
【注意事项】本品不能与pH大于6.3的其它溶液混合,因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。
【药物相互作用】盐酸氨溴索增加阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、多西环素在肺内的分布浓度,增强其抗菌疗效。
氨溴索与溴己新区别:
盐酸氨溴索是溴已新的在体内的代谢产物之一,但并不是主要的代谢产物,盐酸氨溴索是在溴已新的基础上开发出来的,作用较溴已新更加强大,两者都属于粘液调节剂,但由于氨溴索的副作用小,且效果显著,所以在临床上得到了广泛的应用。
羧甲司坦
黏液调节剂,适用于慢性支气管炎、支气管哮喘等引起的痰液稠厚不易咳出的患者。
使痰的黏滞性降低而易于咳出。
本品口服有效,起效快,服后4小时即可有明显疗效。
【注意事项】有出血倾向的胃和十二指肠溃疡患者慎用。
【禁忌】消化道溃疡活动期患者禁用
【不良反应】偶有轻度头晕、恶心、胃部不适、腹泻、胃肠道出血、皮疹等不良反应。
【药物相互作用】 服用本品时注意避免同时应用强镇咳药,以免稀化的痰液堵塞呼吸道。
桉柠蒎肠溶胶囊:
【主要成份】桉油精,柠檬烯及α-蒎烯。
【性状】本品为黄色肠溶软胶囊,内容物为浅黄色透明油状液体。
【适应症/功能主治】本品为粘液溶解性祛痰药。
适用于:
1、急、慢性鼻炎、鼻窦炎;
急、慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张和肺脓肿等呼吸道疾病患者的止咳化痰。
2、亦适用于慢性阻塞性肺部疾患、肺部真菌感染、肺结核等的痰液排除。
【规格型号】0.3g*12s
【用法用量】口服:
成人:
急性患者一次0.3g(1粒),一日3―4次;
慢性患者一次0.3g(1粒),一日2次。
本品宜于餐前半小时,凉开水送服,禁用热开水;
不可打开或嚼破后服用。
【不良反应】不良反应轻微,偶有胃肠道不适及过敏反应,如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】尚不明确。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】试验结果表明,本品能使小鼠气管段分泌量增加,改善气管黏膜纤毛运动,促进呼吸道腺体的分泌作用,并使粘液移动速度增加有助痰液排出。
并能使豚鼠咳嗽潜伏期延长。
文献显示本品具有抗炎作用,能通过减轻支气管粘膜肿胀面起到舒张支气管作用。
【药代动力学】口服给药后,桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全,动物实验表明口服后1-3小时单萜成分达最大血药浓度。
深入的研究表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被代谢,口服给药后,柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄,约60%在24小时内经尿排泄,5%经粪便排泄,2%经呼出的CO2排泄。
柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸,由约35%的血浆中的柠檬烯转化而得。
柠檬烯-1,2-二醇是另一主要代谢产物(由约18%的柠檬烯初始量转化而得)。
服用柠檬烯后在血浆中可检测到紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯,但仅有5%是从初始的柠檬烯转化而来的。
桉柠蒎肠溶软胶囊中的其它萜类成分的动力学特性类似于柠檬烯,但代谢途径少有细致的研究。
B平喘药物
常用的平喘药可分为以下五类:
一、
β2受体激动剂
二、
M胆碱受体拮抗剂
三、磷酸二酯酶抑制剂
四、过敏介质阻释剂
五、肾上腺皮质激素类
【作用机制】
1、与气道靶细胞膜上的β2受体结合,通过一系列反应最终松弛平滑肌。
2、此外,β受体激动还可抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质,增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿
【分类】
1、非选择性(β1,β2受体均有作用):
肾上腺素、麻黄素和异丙肾上腺素
这两种药物因其非选择性会产生较多不良反应,临床不首选使用
2、选择性短效(主要作用于β2受体,作用维持4~6h):
沙丁胺醇、特布他林
硫酸沙丁胺醇气雾剂:
5分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻~中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。
这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,也不宜过量应用(一日不宜超过8喷),否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。
不宜与β受体阻滞剂如普萘洛尔合用。
心血管功能异常、高血压及甲状腺功能亢进患者慎用。
3、选择性长效(主要作用于β2受体,可维持12h):
福莫特罗(速效)、沙美特罗(迟效)
常与吸入糖皮质激素联用制成复方制吸入粉剂如:
舒利迭(沙美特罗/沙美特罗替卡)、信必可(布地奈德福莫特罗);
其中因信必可中使用的是速效的β2受体激动剂,在紧急情况下可代替沙丁胺醇作为急救用药。
二、M胆碱受体拮抗剂:
(异丙托溴铵气雾剂、异丙托溴铵溶液、噻托溴铵吸入粉)
可阻断节后迷走神经传出支(M1、M2、M3),通过降低迷走神经张力而舒张支气管。
其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,本品与β2受体激动剂联合应用具有协同、互补作用。
异丙托溴铵起效快,作用时间短,(5~15min起效,作用4~6小时),噻托溴铵起效慢,作用时间长(30min~2小时起效,作用约24小时),最常见的不良反应为头痛、恶心和口干。
有狭角型青光眼倾向、前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用。
禁用于对噻托溴铵、阿托品或其衍生物,如异丙托溴铵或氧托溴铵过敏的患者。
噻托溴铵吸入粉含有乳糖赋形剂,因此禁用于乳糖有过敏反应的患者。
三、磷酸二酯酶抑制剂:
(氨茶碱片、二羟丙茶碱注射液、多索茶碱)
茶碱类药物作用较广,有平喘、强心、利尿、血管扩张、中枢兴奋等作用,其平喘机制较复杂,主要包括:
扩张支气管平滑肌这是主要作用,比β2受体激动药弱,其机制与下述因素有关:
抑制磷酸二酯酶,使支气管平滑肌细胞内cAMP水平提高,但茶碱在体内有效血浓度范围对酶活性抑制不明显,不足以产生明显作用。
因此,这一环节不是唯一的作用机制。
促进内源性肾上腺素释放,间接导致支气管扩张。
阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩
抗炎作用近年来发现长期应用小剂量茶碱类药物,可抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸粒细胞等炎症细胞的功能,减少呼吸道T细胞,降低毛细血管通透性,抑制支气管炎症,降低气管反应性。
增强呼吸肌(主要是膈肌)收缩力减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳,这一作用对慢性患者尤为重要
茶碱类的不良反应发生度与其血浆浓度密切相关,血浆浓度超过20ug/ml时,易发生不良反应。
严格掌握用药量,及时调整剂量是避免茶碱中毒的主要措施。
胃肠反应有些制剂口服后有较强的刺激作用,引起恶心、呕吐、食欲减退。
中枢兴奋多见不安、失眠、易激动等反应,必要时可用镇静药对抗。
急性毒性静脉注射过快或浓度过高,可引起心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥、昏迷等,甚至呼吸、心跳停止而死亡。
口服给药:
氨茶碱片:
用于轻~中度哮喘发作和维持治疗。
尤其适用于夜间哮喘症状的控制。
宜饭后服用,与β2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常,不宜同时使用;
活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
静脉给药:
适用于哮喘急性发作且近24h内未用过茶碱类药物的病人。
二羟丙茶碱注射液、多索茶碱作用效果虽不及氨茶碱但安全性更高。
地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。
西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;
茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量
与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。
影响锂盐的作用。
与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
稳定肺组织肥大细胞膜,抑制过敏介质释放,阻断引起支气管痉挛的神经反射,降低哮喘患者的气道高反应性。
色甘酸钠
色甘酸钠为色酮类化合物,对支气管平滑肌无直接松弛作用,对炎性介质亦无拮抗作用,故对正在发作的哮喘无效。
但在接触抗原前7~10天给药,可预防哮喘发作,抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。
【作用机制】:
1、能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合,阻止钙内流,抑制肥大细胞脱颗粒,减少组胺、慢反应物、白三烯等多种炎性介质的释放,这一作用有种属和器官选择性,对人肺肥大细胞最敏感。
2、抑制感觉神经末梢释放P物质、神经激肽A、B等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿。
3、降低哮喘病人对非特异性刺激的敏感性,减少支气管痉挛发作。
【临床应用】色甘酸钠起效慢,尤适用于抗原明确的青少年患者,可预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘。
色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量,目前已成为轻、中度哮喘的一线药。
亦用于变应性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。
【不良反应】本药口服无效,只能喷雾吸入。
不良反应少,少数病人可有咽痛,气管刺激症状,甚至诱发哮喘,与少量β受体激动剂吸入可预防。
孟鲁司特
【药理作用】半胱氨酰白三烯类(CysLTs,包括LTC4、LTD4、LTE4)与产生炎症效应(如平滑肌痉挛、微血管渗漏、促进黏液分泌等)有关。
孟鲁司是选择性白三烯受体拮抗剂,可拮抗此类物质引起的炎性反应。
本品适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于15岁及15岁以上成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
个别咀嚼剂型适用于2岁及2岁以上儿童及成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
也适用于2岁及2岁以上儿童及成人以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
酮替芬
【作用机制】属于致敏活性细胞肥大细胞或嗜碱粒细胞的过敏介质释放抑制剂。
具有保护肥大细胞或嗜碱粒细胞的细胞膜,使之在变应原攻击下,减少膜变构,减少释放过敏活性介质的作用。
故亦有肥大细胞膜保护剂之称。
此药兼具变态反应病的预防及治疗双重功能。
并有较强的H1受体拮抗作用,故亦可将之看作抗组胺药,它的H1受体拮抗作用为氯苯那敏的10倍,且作用时间较长。
还有抑制白三烯的功能,故除对皮肤,胃肠,鼻部变态反应有效外,对于支气管哮喘亦有较好的作用。
但本药亦有一定的中枢抑制作用及抗胆碱能作用。
本药有与抗组胺药物相类似的中枢抑制作用,服后可出现困倦感、乏力感等。
但在程度上比大多数传统的抗组胺药为轻。
一般出现于用药初期,不必停药,持续用药一段时间后,中枢抑制反应即逐步减轻乃至消失。
少数病人于服药后有口干、恶心、胃肠不适等反应,但随用药时间延长,症状亦可逐渐缓解。
个别病人于服药后可出现过敏症状,主要表现为皮疹瘙痒、局部皮肤水肿等。
如遇此情况应及时停药。
本药起效缓慢,对于支气管哮喘的缓解作用一般需连续用药2-4周后方渐出现,故在用药前应向病人解说清楚,配合治疗。
本药与镇静安眠药及酒精制剂有一定的协同作用,同时用药可加强困倦,乏力等症状,应予避免。
本药与抗组胺药物亦有一定协同作用,故当病人用抗组胺药效果不满意时,可考虑合并使用本药。
糖尿病患者在口服降糖药期间免用本药。
空中作业,驾驶人员,精密机械操纵者,需高度思维的工作人员,重要会议及社交活动或运动员在参赛前应免用此药。
早期妊娠妇女及授乳期妇女免用此药。
过量服用
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