抗菌药物的分类及其机制附抗菌表Word文件下载.docx
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(2)头孢菌素类
第一代头孢菌素对G+球菌作用强,炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感,对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。
头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。
第二代头孢菌素对酶的稳定性增强,主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌,对G+球菌略逊于第一代,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。
品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian),后者抗菌谱广,对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。
头孢克洛为口服制剂,可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌,常用于呼吸道感染。
第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定,抗G-菌作用更强,对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效,常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
头孢噻肟及头孢唑肟(ceftizoxime)抗菌谱广,对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强,但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。
头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点,半衰期长达8h。
头孢哌酮对绿脓杆菌活力强,主要经肝胆排泄。
头孢他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者,对其他G-杆菌亦有高效,对多种β-内酰胺酶甚为稳定。
头孢地秦(cefodizime)的抗菌作用与头孢噻肟和头孢曲松相似,是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素,可刺激吞噬细胞的杀菌功能,趋化粒细胞及单核细胞等。
口服第三代有头孢克肟(cefixime)和头孢布烯(ceftibuten)等,抗菌谱广,生物利用度很好,半衰期长。
新开发的第四代头孢菌素对各种β-内酰胺酶稳定,易于穿透细菌外膜,抗菌活力较第三代更强。
头孢匹罗(cefpirome)对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头孢他啶,头孢吡肟(cefepime)则对G+球菌作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感
(3)头霉素类
化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿,且以头孢命名。
头孢西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强,
头孢美唑(cefmetazole)对一般G+及G-菌作用强,尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感,对厌氧菌与头孢西丁相似。
头孢替坦(cefotetan)对需氧(尤其是G-菌)及厌氧菌均有活力。
拉氧头孢(moxalactam)的作用与第三代头孢菌素相似,对脆弱类杆菌比头孢西丁强2~8倍。
(4)碳青霉烯类
亚胺培南(imipenem)抗菌谱极广,对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力,对酶高度稳定,在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。
美罗培南(meropenem)对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱,对各种G-杆菌则强2~32倍,对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。
(5)单环β-内酰胺类
氨曲南(aztreonam)对G-需氧菌(包括绿脓杆菌)作用强,类似头孢噻肟及头孢哌酮,但对G+球菌和厌氧菌几乎无活力。
卡芦莫南(carumonam)对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。
(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂
β-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β-内酰胺环。
品种有阿莫西林-克拉维酸(augmentin,安美汀)、替卡西林-克拉维酸(timentin,特美汀)、氨苄西林-舒巴坦(unasyn,优立新;
sultamicillin,舒他西林)、头孢哌酮-舒巴坦(sulperazon,舒普深)及哌拉西林-他唑巴坦(特治星)等。
舒巴坦与β-内酰胺类有协同抗菌作用,可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。
他唑巴坦(tazobactam)的抑酶作用最优,可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。
2.氨基糖苷类抗生素
抗菌谱广,对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性,某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用,对厌氧菌天然耐药,具有抗生素后效应(PAE)。
阿米卡星(amikacin)、奈替米星(netilmicin)、福提米星(fortimicin)、小诺米星(micronomicin)等有较好的药代动力学特性,不易被细菌产生的钝化酶破坏,耳、肾毒性较低,对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。
大观霉素(spectinomycim)对淋球菌有高度活性。
抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌,对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。
新品种15元环的阿奇霉素(azithromycin)、14元环的克拉霉素(clarithromycin)及罗红霉素(roxithromycin)等在细菌细胞内浓度高,抗菌作用明显增强,阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性,口服吸收好,半衰期长,不良反应少。
4.林可霉素和克林霉素
G+球、杆菌,对各种厌氧菌(除难辨梭菌)亦有良效。
在骨组织中浓度高,适用于骨关节化脓性感染。
主要经胆汁、粪便排泄,可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。
属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂,耳、肾毒性较突出,临床用于敏感菌的严重感染,一般不作首选药。
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万古霉素和去甲万古霉素对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌有强大作用,对难辨梭菌也有极强的活力,用于治疗伪膜性肠炎。
替考拉宁(teicoplanin),壁霉素抗菌谱同万古霉素,但不良反应率(6%~13%)比万古霉素(25%)低。
多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强,由于毒性较大仅作局部应用。
氟喹诺酮类对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强(对常用抗生素耐药者仍可呈现敏感),对G+球菌也有一定活力,一些品种对结核分支杆菌、肺炎支原体、解脲支原体也有良效。
组织穿透力强,体液和细胞内浓度高。
近4~5年来细菌耐药率日渐增高,尤以大肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌为著。
环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及司帕沙星生物利用度好(85%以上);
氟罗沙星、氧氟沙星血药峰浓度最高;
环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性最强,左旋氧氟沙星则对G+球菌活性相对最强。
两性霉素B是最强的广谱抗真菌药,尽管毒副作用大,但仍是深部真菌感染的首选药物之一。
可采取递增剂量、减少总量及与其他抗真菌药联合等用药方法,或应用毒性较低的两性霉素B脂质体。
三唑类的氟康唑对大部分念珠菌属、隐球菌属、球孢子菌属等有高效,但对曲霉菌多无效,药代动力学特性好,体内活性显著优于体外;
伊曲康唑口服吸收好,抗菌谱广,对曲霉菌亦有明显活性。
半衰期均达24h,毒副作用小。
5-氟胞嘧啶可用于治疗一般念珠菌和隐球菌感染,或与两性霉素B或氟康唑联用。
抗菌药物的作用机制及细菌耐药性
目前应用于临床的抗生素和抗菌药物有上百种,其中青霉素类50余种,头孢菌素类70余种,四环素类12种,氨基糖苷8种,大环内酯类9种。
作用机制
抗菌药物的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
b-内酰胺类、万古霉素、磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽
损伤细菌细胞膜
多粘菌素B、多粘菌素E、吡咯类、短杆菌肽s、两性霉素B、制霉菌素、
曲霉素
抗生素的作用机制
抑制细菌蛋白质合成
四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、夫西地酸
抗菌药物抑制细菌核酸的合成
利福霉素类、灰黄霉素。
喹诺酮类、新生霉素、香豆霉素
抗菌药物的作用机理:
⑴抗菌药物干扰细菌细胞壁的合成;
⑵抗菌药物损伤细菌细胞膜;
⑶抗菌药物影响细菌蛋白质的合成;
⑷抗菌药物抑制细菌核酸的合成;
⑸抗菌药物抑制免疫系统的功能。
细菌耐药性的种类:
1.天然突变产生的耐药性即染色体遗传基因介导的耐药性,发生的频率相对较低。
诱发因素:
物理因素(X射线、紫外线)、化学因素(氮芥、环氧类化合物)
突变细菌:
革兰氏阴性菌产生的头孢菌素酶、肺炎杆菌产生的青霉素酶
2.获得耐药性或质粒介导的耐药性。
耐药性质粒广泛存在于革兰氏阳性和阴性细菌中,几乎所有的致病菌均可具有耐药质粒。
耐药性的发生机制:
1.钝化酶或灭活酶的产生:
细菌通过耐药因子可产生破坏抗生素或使之失去抗菌作用的酶,使药物在作用于菌体前即被破坏或失效
2.抗生素的渗透障碍:
由于细菌细胞壁的障碍或细胞膜通透性的改变,抗生素无法进入细胞内达到作用靶位而发挥抗菌效能。
由质粒控制的细菌细胞通透性改变使很多抗生素如四环素类、氯霉素、磺胺药和某些氨基糖苷类抗生素难以进入细胞内。
3.靶位的改变:
有的细菌可改变靶位酶,使其不易为抗生素所作用,如细菌可改变其体内的二氢叶酸合成酶,使该酶与磺胺药的亲和力大为降低而引起对磺胺药耐药。
细菌还可复制靶位而获得对某些抗生素的耐药性,如某些肺炎链球菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌和金黄色葡萄球菌能改变其b-内酰胺类抗生素靶位的结构或产生一种新的b-内酰胺抗生素靶位,后者使抗生素的亲和力减低因而导致耐药性。
细菌耐药性的防治措施:
1.合理使用抗菌药物:
一种抗菌药可以控制的感染则不任意采用多种药物联合,可用窄谱抗菌药则不用广谱抗菌药。
2.医院中严格执行消毒隔离制度,防治耐药菌的交叉感染,对耐药菌感染的患者应予隔离。
医院中医务人员、尤其与病人接触较多的医生、护士、和护工等,应定期检查带菌情况。
3.新药物的寻找和研制:
根据细菌耐药性的发生机制及其与抗菌药物结构的关系,寻找和研制具有抗菌活性,尤其对耐药菌有活性的新抗菌药。
表:
抗菌药物的类别和药物
类别
药物
1.青霉素类
青霉素G及其衍生物:
青霉素、青霉V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素
耐酶青霉素:
苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氟氯西林
氨基广谱青霉素及酶抑制剂联合剂:
氨苄西林、氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、匹氨西林、仑氨西林、海他西林、巴氨西林、酞氨西林
酰脲类广谱抗生素及酶抑制剂联合制剂:
羧苄西林、哌拉西林、哌拉西林/三唑巴坦、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林、美洛西林、阿洛西林、阿帕西林
其他:
美西林、匹美西林
2.头孢菌素类
一代头孢菌素:
头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢硫脒、头孢沙定
二代头孢菌素:
头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
三代头孢菌素:
头孢克肟、头孢泊肟、头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢他美、头孢哌酮、头孢妥仑、头孢地嗪、头孢丙烯、头孢布烯
三代头孢菌素与酶抑制剂联合剂:
头孢哌酮/舒巴坦
四代头孢菌素:
头孢吡肟、头孢匹胺、头孢匹罗
3.β_酰胺酶抑制剂:
舒巴坦(舒巴克坦,青霉烷砜钠),舒他西林(注射用)舒他西林(口服用)克拉维酸钾(棒酸钾)三唑巴坦
4.青霉素类+酶抑制剂:
舒他西林(氨苄西林/舒巴坦),阿莫西林/克拉维酸,替卡西林/克拉维酸
5.头孢菌素+酶抑制剂:
头孢哌酮钠/舒巴坦钠,头孢噻肟钠/舒巴坦钠,头孢曲松钠/舒巴坦钠
6.头霉素类
头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺、头孢拉宗、头孢替坦
7.氧头孢类
拉氧头孢、氟氧头孢
8.碳头孢类
氯碳头孢
9.单环β-内酰胺类
氨曲南
10.碳青霉烯类
亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆
11.氨基糖苷类
来源于链霉素的品种及其衍生物:
链霉素、妥布霉素、大观霉素、阿米卡星、地贝卡星、核糖霉素、新霉素、巴龙霉素、利维霉素
来源于小单胞菌的品种及其衍生物:
庆大霉素、西索霉素、依替米星、萘替米星、异帕米星、小诺米星、阿司米星
12.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
13.酰胺醇(氯霉素)类
氯霉素类、甲砜霉素
14.大环内脂类
14元大环内脂类(红霉素类):
红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、罗红霉素、地红霉素、克拉霉素、竹桃酶素
15元大环内脂类:
阿奇霉素
16元大环内脂类:
麦白霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、吉他霉素乙酰、交沙霉素、罗他霉素
15.其他类抗生素
糖肽类抗生素:
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
林可霉素类:
林可霉素、克林霉素
磷霉素、多黏菌素B、黏菌素、新生霉素、杆菌肽、夫西地酸钠
16.磺胺类
磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶、柳氮磺吡啶
局部用磺胺:
磺胺嘧啶锌、磺胺嘧啶银、磺胺脒隆、磺胺醋酰钠
17.硝基呋喃类
呋喃妥因、呋喃唑酮
18.喹诺酮类
第一代喹诺酮:
萘啶酸
第二代喹诺酮:
吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸、西诺沙星
第三代喹诺酮:
诺呋沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司氟沙星、芦氟沙星
第四代喹诺酮:
左氧氟沙星
其他;
莫西沙星、托氟沙星、加替沙星
19.恶唑酮类
利奈唑胺
20.植物来源的抗菌药
小檗碱(黄连素)、鱼腥草素、穿心莲内酯
21.抗结核病药
异烟肼、异烟腙、帕司烟肼、利福平、利福定、利福喷汀、利福布汀、利福霉素SV、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸
22.抗麻风病药
氨硫脲、胺苯砜、醋胺苯砜、苯丙砜、氯法齐明、硫胺布斯
23.抗厌氧菌药
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
24.抗真菌药
两性霉素B、氟胞嘧啶、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑、特比萘芬、萘替芬、阿莫罗芬、制霉素、美帕曲星、托萘脂、联苯苄唑、灰黄霉素、克霉唑、克念霉素、依沙酰胺、环吡酮胺、西卡宁
25.抗病毒药
抗DNA型病毒药:
阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、阿糖腺苷、三氟尿苷
抗DNA型和抗RNA型病毒药:
利巴韦林
抗HIV药:
齐多夫定、去氧肌苷、奈韦拉平、拉西他滨、司他夫定、拉米夫定、阿巴卡、茚地那韦、安普那韦、洛吡那韦、沙喹那韦、利托那韦、奈非那韦
奥司他韦、膦甲酸钠、碘苷、屈氟尿苷、酞丁安、羟苄啉、吗啉胍、金刚烷胺
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