药理学期末测试复习题LH含参考答案.docx
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药理学期末测试复习题LH含参考答案
2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]
一、问答题
1.简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。
答:
氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见,明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。
但是,心脏毒性一旦发生,后果严重,甚至可威胁生命。
氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道,特别是IKr,从而延长QTc间期。
临床上,此类QTc间期延长可引发心律失常。
2.近年来对药物的作用部位有哪些新认识。
答:
经过生物工程及现代药理学研究,已经认识到药物的作用部位主要有:
⑴酶系统:
功能在于产生新的分子,代谢是其基础。
⑵受体:
信使物质的循环,生物胺和肽类,其作用在于改变细胞的活性。
⑶输送系统:
选择性地控制细胞膜的通透性,如离子通道和运载分子。
⑷细胞复制和蛋白质合成DNA、RNA,等。
3.简述碳酸锂的临床新用途。
答:
碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取,因而具有抗躁狂作用,主要用于躁狂症。
其新用途有:
1.防治粒细胞减少症,治疗再生障碍性贫血、白血病。
2.急性菌痢、腹泻,治疗贪食症。
3.甲状腺功能亢进。
4.月经过多、经前期紧张综合征。
4.简述药物流行病学的研究范畴。
答:
1.科学发现用药人群中的药品不良反应,保证用药安全。
2.为药品临床评价提供科学依据,促进合理用药。
3.建立用药人群数据库,是药品上市后的管理监测规范和实用,提高药物警戒工作的质量,有助于减少药物不良事件(ADE)。
4.通过对ADR因果关系的了解和判断,有助于改进医师的处方决策,提高处方质量。
5.简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。
答:
病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴,中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能,在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。
临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势,研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。
目前,国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面,目前已从中筛选出一批抗病毒中药 。
6.简述辣椒素的药理学研究进展。
答:
辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。
其主要药理作用有:
⑴激活伤害感受性神经末梢。
⑵镇痛作用:
辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。
⑶神经毒作用。
⑷其他作用:
大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降,在呼吸系统,低浓度辣椒末引起的气管收缩,高浓度引起舒张等。
7.简述阿斯匹林临床新用途。
答:
阿司匹林在临床治疗上的新用途有:
1、用于动脉硬化症、冠心病、脑血管和其它栓塞性血管疾病的预防和治疗。
2、阿司匹林可用作男性避孕药,还可用于治疗痛经。
3、阿司匹林可以减轻肿瘤引起的胃肠道症状,还具有抗肿瘤转移作用。
4、其他如用阿司匹林治疗腹泻、胆道蛔虫、婴儿动脉导管未闭等。
8.简述溶血栓药的研究动向。
答:
1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物:
吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物,现已可用基因重组技术生产,其对纤维蛋白的特异性比t-PA强;2.溶栓药的结构改造和嵌合:
应用基因工程技术对t-PA、单链尿激酶进行结构改造,以提高对纤维蛋白的亲和力,延长体内半衰期,增强溶栓活性;3.导向溶栓药:
应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。
9.简述水杨酸类药物作用机制。
答:
水杨酸类药物作用机制:
1.解热作用机制:
抑制中枢神经系统前列腺素E(PGE)的合成。
2.镇痛和抗炎机制:
(1)外周抑制PGE,借以抑制5-HT等;稳定溶酶体膜,减少炎性介质;
(2)通过中枢神经系统,抑制皮层下感觉神经传递。
10.简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。
答:
四环素类药物除了良好的抗菌作用外,还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。
1.胶原酶抑制作用:
四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合,抑制胶原酶的产生与分泌,这种作用不依赖其抗菌活性。
2.对骨组织细胞的影响:
大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。
3.对牙周组织的作用:
小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着,有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。
四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。
11.简述纤维蛋白溶解药(溶栓药)治疗的用药原则。
答:
1.力争尽早用药:
血栓溶解程度与血栓形成时间有关,新鲜血栓易于溶解。
而且,由于血栓堵塞血管,组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤,乃至死亡。
2.首次应用一般采用大剂量:
这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质,然后才能发挥其溶栓作用。
3.溶栓药与抗栓药的联合应用:
为加速溶栓和减少再闭塞,在应用溶栓药时常并用抗栓药,已成为溶栓治疗常规。
12.简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。
答:
基础药理学方法以动物为实验对象,研究药物与动物相互作用的规律。
临床药理学方法以人为实验对象,实验对象为健康志愿者或病人,研究药物与人体相互作用的规律,阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。
13.简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
答:
1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。
2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂,也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。
3.利用癌化疗的新靶点,如DNA拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶C等,建立筛选模型,探索作用于各该靶点的抗生素。
4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体-抗生素偶联物等。
14.何谓新药?
新药研发分为哪三个阶段?
答:
新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症亦属新药范围。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
15.简述抗病毒药的研究进展。
答:
迄今开发的抗疱疹病毒的抗病毒剂中大多数是核苷类似物。
其中一些也有副作用,包括用药物后直接出现或损伤细胞DNA后出现的副作用。
阿昔洛韦较安全,但其生物利用度较低,伐昔洛韦开创了核苷类似物的新篇章。
它是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,在体内能迅速转化成阿昔洛韦。
未来治疗疱疹病毒仍需这类核苷类似物。
目前尚需努力开发具有分子寻靶功能及更具有安全性的新药。
16.简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。
答:
第一阶段:
此阶段有萘啶酸等3个品种,它们对大多数革兰阴性菌有活性,而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。
第二阶段:
以吡哌酸为代表,其抗菌谱与萘啶酸大体相同,但抗菌活性更强,而且对绿脓杆菌也有活性。
第三阶段:
此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。
它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌,并且其活性强。
均有很好的组织渗透性。
第四阶段:
此阶段有司帕沙星等3个品种,它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异,但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。
17.简述抗真菌药物的研究进展。
答:
抗真菌药按照应用范围不同,分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。
前者主要包括两性霉素B和氟胞嘧啶,后者有灰黄霉素等可供外用的药物,如水杨酸、硫化硒等。
近年来开发的唑类抗霉菌药,如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药,对深部或浅表霉菌病都可适用。
抗霉菌药都有较强的毒性,两性霉素B的肾毒性,酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性,都是需要重视的问题。
18.简述咪唑类抗真菌药的作用及发展概况。
答:
咪唑类抗真菌药为合成的抗真菌药。
抗真菌作用与两性霉素相似。
此类药物是近年来发展起来的一类抗真菌药。
其抗真菌谱广,真菌对其产生耐药性较缓慢,毒性也小。
其临床上应用的药物可分为三代。
第一代主要有克霉唑、益康唑、咪康唑。
第二代是酮康唑,为广谱抗真菌药,疗效优于第一代。
第三代是氟康唑,亦为广谱抗真菌药,主要用于念珠菌病与隐球菌病。
19.单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。
答:
随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究,肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。
通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体(单抗) 药物是生物技术药物领域的重要方面。
单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点,在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。
现已证实,其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。
20.简述β-内酰胺类抗生素的耐药性机制。
答:
各种细菌对β-内酰胺类抗生素的耐药性机制因革兰氏阳性菌(G+)和革兰氏阴性菌(G-)的不同而有一定差异,大体上可分三大类:
⑴因β-内酰胺类抗生素作用的靶位PBP的变异而引起抗生素的亲和性下降;⑵β-内酰胺类抗生素因被β-内酰胺酶分解而失活;⑶因细菌细胞膜渗透性或其他特性发生改变而引起菌体内药物摄取量的减少使细胞内浓度下降。
21.简述抗生素的不合理用药体现在哪些方面。
答:
主要体现在:
1.抗生素使用的指征不强或根本无用药指征,实际上存在很大的滥用和浪费现象。
2.不顾患者的生理、病理、免疫状态等情况而用药,有些老年人年愈古稀竟将庆大霉素、丁胺卡那霉素、头孢菌素等轮番使用,最终导致肾功能衰竭而死亡。
3.不合理联合使用抗生素,抗生素滥用以及不适当联合应用的结果,不仅浪费药物和金钱,而且增加了抗菌素的副作用及细菌的耐药性。
22.简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。
答:
近年来头孢菌素的主要研究动向是:
1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性,寻找新一代头孢菌素。
2.大力发展口服头孢菌素,第四代头孢菌素已应用临床。
3.探索具有双重作用的头孢菌素。
试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药,以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性,改善药代动力学性能。
23.简述人用疫苗佐剂的研究进展。
答:
人用疫苗佐剂的研究,近年来取得了很大进展,除铝盐目前仍是唯一广泛使用的人用疫苗佐剂,还包括:
⑴微生物来源佐剂,如完全费氏佐剂;⑵微粒型佐剂,如脂质体,ISCOMS;⑶生物可降解聚合物,如PLGA;⑷乳剂,如MF-59;⑸合成佐剂,如CPG序列等。
24.简述沙坦类降压药临床研究现状。
答:
沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,主要包括氯沙坦、缬沙坦及依普沙坦等。
沙坦类降压药其作用显著,尤其对心血管疾病的独特疗效和保护作用,已引起临床普遍关注,且长期应用无干咳、停药反跳及体位性低血压等不良反应,已由WHO列为一线降压药。
25.植物性雌激素的研究进展。
答:
1.植物性雌激素来源于各种植物,是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。
其结构和功能相似于雌二醇。
2.迄今为止,已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。
3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用,并且较少有雌激素样副作用的产生。
26.简述传出神经系统受体的分类?
答:
1.胆碱受体:
能与Ach结合的受体为胆碱受体或乙酰胆碱受体。
可分为N胆碱受体和M胆碱受体。
2.肾上腺素受体:
能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体。
肾上腺素受体又可分为α肾上腺素受体和β肾上腺素受体。
3.多巴胺受体:
能与多巴胺受体结合的受体。
4.突触前膜受体:
通过正反馈或负反馈来调控递质的释放,影响效应器官的反应。
27.简述硝酸异山梨醇酯(消心痛)的临床新用途。
硝酸异山梨醇酯又名消心痛,用于心绞痛治疗已100多年,疗效可靠。
后来又用于高血压,心肌梗死,充血性心力衰竭等疾病的治疗。
其在内科临床有如下新用途:
顽固性呃逆、脉管炎疼痛、支气管哮喘、咯血、急性肺水肿、门脉高压症。
28.简述甲氧氯普安(胃复安)的新用途。
答:
胃复安除具有较强的止吐作用外,在临床上有许多新的用途:
1、十二指肠溃疡。
2、糖尿病性胃轻瘫。
3、幽门梗阻。
4、催乳、急腹症、晕动
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- 药理学 期末 测试 复习题 LH 参考答案