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碳青霉烯类抗菌药物:
亚安培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南、朵利培南;
甘酰胺类抗菌药物:
替加环素;
糖肽类与唑酮类抗菌药物:
万古霉素、去甲基万古霉素、替考拉宁、多粘菌素、利奈唑烷;
抗真菌药物:
卡泊芬净,米卡芬净,伊曲康唑(口服剂、注射剂),伏利康唑(口服剂、注射剂),两性霉素B含脂制剂。
【用药指南】
慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南(药物治疗部分)
慢性稳定性心绞痛药物治疗的主要目的是:
预防心肌梗死和猝死,改善生存;
减轻症状和缺血发作,改善生活质量。
在选择治疗药物时,应首先考虑预防心肌梗死和死亡。
此外,应积极处理危险因素。
(一)改善预后的药物
1.阿司匹林:
通过抑制环氧化酶和血栓烷(TXA2)的合成达到抗血小板聚集的作用,所有患者只要没有用药禁忌证都应该服用。
随机对照研究证实了慢性稳定性心绞痛患者服用阿司匹林可降低心肌梗死、脑卒中或心血管性死亡的风险。
阿司匹林的最佳剂量范围为75-150mg/d。
其主要不良反应为胃肠道出血或对阿司匹林过敏。
不能耐受阿司匹林的患者,可改用氯批格雷作为替代治疗。
2.氯吡格雷:
通过选择性的不可逆的抑制血小板ADP受体而阻断ADP依赖激活的GPⅡb/Ⅲa复合物,有效地减少ADP介导的血小板激活和聚集。
主要用于支架植入以后及阿司匹林有禁忌证的患者。
该药起效快,顿服300mg后2小时即能达到有效血药浓度。
常用维持剂量为75mg/d,l次口服。
3.β受体阻滞剂:
最近公布的多种β受体阻滞剂对死亡率影响的荟萃分析显示,心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级预防治疗,可降低相对死亡率24%。
具有内在拟交感活性的β受体阻滞剂心脏保护作用较差。
要指出的是,目前被广泛使用的β受体阻滞剂阿替洛尔,尚无明确证据表明能影响患者的死亡率。
推荐使用无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂的使用剂量应个体化,从较小剂量开始,逐级增加剂量,以能缓解症状,心率不低于50次/min为宜。
常用β受体阻滞剂剂量见表2。
表2常用β受体阻滞剂
药品名称
常用剂量
服药方法
选择性
普奈洛尔
美托洛尔
美托洛尔缓释片
阿替洛尔
比索洛尔
阿罗洛尔
10-20mg
25-100mg
50-200mg
25-50mg
5-l0mg
每日2-3次口服
每日2次口服
每日1次口服
非选择性
β1选择性
α、β选择性
4.调脂治疗:
从TC<4.68mmol/L(180mg/dl)开始,TC水平与发生冠心病事件呈连续的分级关系,最重要的危险因素是LDL-C。
多个随机双盲的一级或二级预防临床试验表明,他汀类药物能有效降低TC和LDL-C,并因此降低心血管事件。
他汀类药物治疗还有延缓斑块进展,使斑块稳定和抗炎等有益作用。
冠心病患者LDL-C的目标值应<2.60mmol/L(100mg/dl),对于极高危患者(确诊冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征),治疗目标为LDL-C<2.07mmol/L(80mg/dl)也是合理的。
选择这一治疗目标还可扩展到基线LDL-C<2.60mmol/L(100mg/dl)的极高危患者。
为达到更好的降脂效果,在他汀类治疗基础上,可加用胆固醇吸收抑制剂依扎麦布(ezetimibe)l0mg/d。
高甘油三脂血症或低高密度脂蛋白血症的高危患者可考虑联合服用降低LDL-C药物和一种贝特类药物(非诺贝特)或烟酸。
高危或中度高危者接受降LDL-C药物治疗时,治疗的强度应足以使LDL-C水平至少降低30~40%。
在应用他汀类药物时,应严密监测转氨酶及肌酸激酶等生化指标,及时发现药物可能引起的肝脏损害和肌病。
采用强化降脂治疗时,更应注意监测药物的安全性。
临床常用的他汀类药物剂量参见表3:
表3临床常用他汀类药物
服用方法
洛伐他汀
辛伐他汀
阿托伐他汀
普伐他汀
氟伐他汀
舒瑞伐他汀
血脂康
25-40mg
20-40mg
10-20mg
40―80mg
5-10mg
600mg
晚上1次口服
5.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI):
H0PE研究结果显示,雷米普利能使无心力衰竭的高危血管疾病患者的主要终点事件(心血管死亡、心肌梗死和卒中)相对危险性降低22%。
EUR0PA研究结果显示,培哚普利能使无心力衰竭的稳定性心绞痛患者的主要终点事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死及成功复苏的心跳骤停的联合发生率)的相对危险性降低20%。
PEACE研究结果则显示,群多普利组患者主要终点事件(心脏死亡、非致死性心肌梗死和冠状动脉血运重建)的相对危险比安慰剂组仅降低4%,差异无统计学意义。
PEACE试验中,安慰剂组的年事件发生率低于H0PE和EUR0PA,接受的基础治疗也更为充分。
在稳定性心绞痛患者中,合并糖尿病、心力衰竭或左心室收缩功能不全的高危患者应该使用ACEI。
所有冠心病患者均能从ACEI治疗中获益,但低危患者获益可能较小。
临床常用的ACEI剂量见表4:
表4临床常用的ACEI剂量
分类
卡托普利
伊那普利
培哚普利
雷米普利
贝那普利
西那普利
赖诺普利
福辛普利
12.5-50mg
5-l0mg
4-8mg
2.5-10mg
10-40mg
0.5-5mg
1-20mg
l0-40mg
每日3次口服
巯基
羧基
磷酸基
改善预后的药物治疗建议:
I类:
(1)无用药禁忌(如胃肠道活动性出血、阿司匹林过敏或有不耐受阿司匹林的病史)者口服阿司匹林(证据水平A)。
(2)所有冠心病稳定性心绞痛患者接受他汀类药物治疗,LDL-C的目标值<2.60mmol/L(100mg/dl)(证据水平A)。
(3)所有合并糖尿病、心力衰竭、左心室收缩功能不全、高血压、心肌梗死后左室功能不全的患者,使用ACEI(证据水平A)。
(4)心肌梗死后稳定性心绞痛或心力衰竭患者使用β受体阻滞剂(证据水平A)。
IIa类:
(1)有明确冠状动脉疾病的所有患者使用ACEI(证据水平B)。
(2)对于不能使用阿司匹林的患者,如阿司匹林过敏者,使用氯吡格雷作为替代治疗(证据水平B)。
(3)有明确冠状动脉疾病的极高危患者(年心血管死亡率>2%)接受强化他汀类药物治疗,LDL-C的目标值<2.07mmol/L(80mg/dl)(证据水平A)。
IIb类:
糖尿病或代谢综合征合并低HDL-C和高甘油三脂血症的患者接受贝特类或烟酸类药物治疗(证据水平B)。
(二)减轻症状、改善缺血的药物
减轻症状及改善缺血的药物应与预防心肌梗死和死亡的药物联合使用,其中有一些药物,如β受体阻滞剂,同时兼有两方面的作用。
目前减轻症状及改善缺血的主要药物包括三类:
β受体阻滞剂、硝酸酯类药物和钙拮抗剂。
l.β受体阻滞剂:
β受体阻滞剂能抑制心脏β肾上腺素能受体,从而减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压,以减少心肌耗氧量,可以减少心绞痛发作和增加运动耐量。
用药后要求静息心率降至55-60次/min,严重心绞痛患者如无心动过缓症状,可降至50次/min。
只要无禁忌证,β受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物。
β受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者死亡和再梗死的风险。
目前可用于治疗心绞痛的β受体阻滞剂有很多种,当给予足够剂量时,均能有效预防心绞痛发作。
更倾向于使用选择性β1受体阻滞剂,如美托洛尔、阿替洛尔及比索洛尔。
同时具有α和β受体阻滞的药物,在慢性稳定性心绞痛的治疗中也有效。
在有严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、有明显的支气管痉挛或支气管哮喘的患者,禁用β受体阻滞剂。
外周血管疾病及严重抑郁是应用β受体阻滞剂的
相对禁忌证。
慢性肺心病的患者可小心使用高度选择性β1受体阻滞剂。
没有固定狭窄的冠状动脉痉挛造成的缺血,如变异性心绞痛,不宜使用β受体阻滞剂,这时钙拮抗剂是首选药物。
β受体阻滞剂的使用剂量应个体化,从较小剂量开始。
常用药物剂量见表2。
2.硝酸酯类:
硝酸酯类药为内皮依赖性血管扩张剂,能减少心肌需氧和改善心肌灌注,从而改善心绞痛症状。
硝酸酯类药会反射性增加交感神经张力使心率加快。
因此常联合负性心率药物如β受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂治疗慢性稳定性心绞痛。
联合用药的抗心绞痛作用优于单独用药。
舌下含服或喷雾用硝酸甘油仅作为心绞痛发作时缓解症状用药,也可在运动前数分钟使用,以减少或避免心绞痛发作。
长效硝酸酯制剂用于减低心绞痛发作的频率和程度,并可能增加运动耐量。
长效硝酸酯类不适宜用于心绞痛急性发作的治疗,而适宜用于慢性长期治疗。
每天用药时应注意给予足够的无药间期,以减少耐药性的发生。
如劳力型心绞痛患者日间服药,夜间停药,皮肤敷贴片白天敷贴,晚上除去。
硝酸酯类药物的不良反应包括头痛、面色潮红、心率反射性加快和低血压,以上不良反应以给予短效硝酸甘油更明显。
第1次含用硝酸甘油时,应注意可能发生体位性低血压。
使用治疗勃起功能障碍药物西地那非者24小时内不能应用硝酸甘油等硝酸酯制剂,以避免引起低血压,甚至危及生命。
对由严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛,不宜用硝酸酯制剂,因为硝酸酯制剂降低心脏前负荷和减少左室容量能进一步增加左室流出道梗阻程度,而严重主动脉瓣狭窄患者应用硝酸酯制剂也因前负荷的降低进一步减少心搏出量,有造成晕厥的危险。
临床常用硝酸酯类药物剂量见表5。
表5常用硝酸酯类药物剂量
药物名称
使用方法/剂型
剂量
用法
硝酸甘油
二硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯
舌下含服
喷雾剂
皮肤贴片
普通片
缓释片或胶囊
0.5-0.6mg
0.4mg
5mg
10一30m
20-40mg
20mg
40-60mg
一般连用不超过3次,每次相隔5min
l5min内不超过1.2mg
每日1次,注意要定时揭去
每日3-4次口服
每日1-2次口服
3.钙拮抗剂:
早期小规模临床研究,如IMAGE、APSIS、TIBBS和TIBET等比较了β受体阻滞剂与钙拮抗剂在缓解心绞痛或增加运动耐量方面的疗效,但结果缺乏一致性。
比较两者疗效的荟萃分析显示,在缓解心绞痛症状方面β受体阻滞剂比钙拮抗剂更有效;
而在改善运动耐量和改善心肌缺血方面β受体阻滞剂和钙拮抗剂相当。
二氢吡啶类和非二氢吡啶类钙拮抗剂同样有效,非二氢吡啶类钙拮抗剂的负性肌力效应较强。
钙拮抗剂通过改善冠状动脉血流和减少心肌耗氧起缓解心绞痛作用,对变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛,钙拮抗剂是一线药物。
地尔硫卓和维拉帕米能减慢房室传导,常用于伴有心房颤动或心房扑动的心绞痛思者,这两种药不应用于己有严重心动过缓、高度房室传导阻滞和病态窦房结综合征的患者。
长效钙拮抗剂能减少心绞痛的发作。
ACTION试验结果显示,硝苯地平控释片没有显著降低一级疗效终点(全因死亡、急性心肌梗死、顽固性心绞痛、新发心力衰竭、致残性脑卒中及外周血管成形术的联合终点)的相对危险,但就一级疗效终点中的多个单项终点而言,硝苯地平控释片组降低达到统计学差异或有降低趋势。
值得注意的是,亚组分析显示,占52%的合并高血压的冠心病患者中,一级终点相对危险下降13%。
CAMELOT试验结果显示,氨氯地平组主要终点事件(心血管性死亡、非致死性心肌梗死、冠状血管重建、由于心绞痛而入院治疗、慢性心力衰竭入院、致死或非致死性卒中及新诊断的周围血管疾病)与安慰剂组比较相对危险降低达31%,差异有统计学意义。
长期应用长效钙拮抗剂的安全性在ACTI0N以及大规模降压试验ALLHAT及ASCOT中都得到了证实。
外周水肿、便秘、心悸、面部潮红是所有钙拮抗剂常见的副作用,低血压也时有发生,其他不良反应还包括头痛、头晕、虚弱无力等。
当稳定性心绞痛合并心力衰竭必须应用长效钙拮抗剂时,可选择氨氯地平或非洛地平。
β受体阻滞剂和长效钙拮抗剂联合用药比单用一种药物更有效。
此外,两药联用时,β受体阻滞剂还可减轻二氢吡啶类钙拮抗剂引起的反射性心动过速不良反应。
非二氢吡啶类钙拮抗剂地尔硫卓或维拉帕米可作为对β受体阻滞剂有禁忌的患者的替代治疗。
但非二氢吡啶类钙拮抗剂和β受体阻滞剂的联合用药能使传导阻滞和心肌收缩力的减弱更明显,要特别警惕。
老年人、已有心动过缓或左室功能不良的患者应避免合用。
临床常用钙拮抗剂剂量见表6:
表6临床常用钙拮抗剂剂量
硝苯地平控释片
氨氯地平
非洛地平
尼卡地平
贝尼地平
地尔硫卓普通片
地尔硫卓缓释片或胶囊
维拉帕米普通片
维拉帕米缓释片
30-60mg
40mg
2-8mg
30-90mg
90-180mg
40-80mg
120-240mg
4.其他治疗药物。
1)代谢性药物:
曲美他嗪(trimetazidine)通过调节心肌能源底物,抑制脂肪酸氧化,优化心肌能量代谢,能改善心肌缺血及左心功能,缓解心绞痛。
可与β受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用。
常用剂量为60mg/d,分3次口服。
2)尼可地尔:
尼可地尔(nicorandil)是一种钾通道开放剂,与硝酸酯类制剂具有相似药理特性,对稳定性心绞痛治疗可能有效。
常用剂量为6mg/d,分3次口服。
减轻症状、改善缺血的药物治疗建议:
(1)使用短效硝酸甘油缓解和预防心绞痛急性发作(证据水平B)。
(2)使用β受体阻滞剂并逐步增加至最大耐受剂量,选择的剂型及给药次数应能24小时抗心肌缺血。
(3)当不能耐受β受体阻滞剂或β受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时,可使用钙拮抗剂(证据水平A)、长效硝酸酯类(证据水平C)或尼可地尔(证据水平C)作为减轻症状的治疗药物。
(4)当β受体阻滞剂作为初始治疗药物效果不满意时,联合使用长效二氢吡啶类钙拮抗剂或长效硝酸酯(证据水平B)。
(5)合并高血压的冠心病患者可应用长效钙拮抗剂作为初始治疗药物(证据水平B)。
当使用长效钙拮抗剂单一治疗或联合β受体阻滞剂治疗效果不理想时,将长效钙拮抗剂换用或加用长效硝酸酯类或尼可地尔,使用硝酸酯类,应注意避免耐药性产生(证据水平C)。
可以使用代谢类药物曲美他嗪作为辅助治疗或作为传统治疗药物不能耐受时的替代治疗(证据水平B)。
[中华心血管病杂志,2007,35(3):
195-206]
【合理用药】
妊娠期及哺乳期合理用药
一、妊娠期用药
(1)妊娠期用药可能引起的危害妊娠期用药要考虑到两方面的因素。
1)药物透过血胎屏障:
药物可透过血胎屏障进入羊水和胎儿循环,对胎儿产生作用。
有些药物进入胎膜甚少或对胚胎危害较轻。
但也有一些药物却有较强的危害胚胎的作用,属致畸药物。
下面一些是较公认的致畸药物:
沙立度胺(Thalid0mide)、细胞毒类、维生素D(高剂量)、华法林、异维生素A(Is0tretin0in)、多数抗癫祎药、雄激素、孕酮类、己烯雌酚、放射性药物、活疫苗、四环素类等。
2)药物影响妊娠过程:
药物可引起子宫收缩而导致流产,如峻泻药和奎宁等。
不过本节讨论的内容主要是药物对胚胎的影响。
(2)药物对不同时期胚胎(胎儿)的影响根据妊娠的不同时期,药物可能对其产生以下一些影响。
1)受精和着床期:
时间从受精起到怀孕第17天。
在这时期内,药物有何作用知之尚少,通过动物试验可了解到某些药物的作用。
在药物的作用下,受损的胚胎往往引起流产。
有些药物在体内潴留时间较长,故想要怀孕的妇女也应注意,要求在受精前15~30天停药,以保证安全。
精子的质量也是一个重要的决定因素,在受精期间,男方服用药物可能影响胚胎的质量。
2)器官形成期:
时间为怀孕第18~55天。
在此期内服用一些药物可能造成畸胎,但只有明显的畸形在出生时才可观察到。
有一些微小的畸形往往不被发觉,但会影响机体的功能。
有些致畸作用是迟发的,如母亲在怀孕期间服用己烯雌酚,所生下的女孩到青春发育期时可出现阴道上皮癌。
3)生长发育期:
时间为怀孕56天后至出生前。
在此期间,许多药物可影响胎儿的器官功能,如抗甲状腺药可致新生儿甲状腺功能低下症;
四环素影响骨和牙的发育;
氨基糖苷类可致第!
对神经损害;
一些可致依赖性的药物引起新生儿药物依赖性(戒断综合征);
强烈的前列腺素合成抑制药(如吲哚美辛等)在妊娠后期可致胎儿动脉导管早闭等。
美国药品食品管理局(FDA)颁布的《妊娠期使用药物危险性等级》表(表5)可供处方时参考。
其中D级药物是妊娠禁忌,肯定对胎儿有危害,只有在万不得已时经慎重考虑并征得患者(家属)同意后用。
C级也必须慎重考虑,在通常情况下应避免应用,如应用,必须慎重考虑用量和疗程的影响。
B级对胎儿较为安全,但实际上也存在剂量和疗程的问题。
A级药物在正常剂量下属安全药物,但如加大剂量也可能产生危害,如孕妇长期服用大剂量维生素B6可致新生儿畸形和维生素B6依赖症;
长期应用大剂量维生素C可致新生儿维生素C依赖症(先天性坏血病)。
但这两种维生素少量补给是属正常妊娠所需。
表5妊娠期使用药物危险性等级分类表
类别
药物
抗组胺药
布克力嗪(C)、氯苯那敏(B)、西咪替丁(B)、赛庚啶(B)、苯海拉明(B)、茶苯海明(C)、羟嗪(C)、美克洛嗪(B)、异丙嗪(C)、美吡拉敏(C)
抗感染药
抗阿米巴病药
卡巴胂(D)、双碘喹啉(C)
驱肠虫药
龙胆紫(C)、哌嗪(B)、噻嘧啶(C)、恩波维铵(C)
抗疟药
氯喹(D)、伯氨喹(C)、乙胺嘧啶(C)、奎宁(C)
抗滴虫药
甲硝唑(C)
抗生素
阿米卡星(Cm)、庆大霉素(C)、卡那霉素(D)、新霉素(D)、链霉素(D)、妥布霉素(C)、头孢菌素类(B)、青霉素类(B)、四环素(D)、地美环素(D)、美他环素(D)、米诺环素(D)、土霉素(D)、金霉素(D)、杆菌肽(C)、氯霉素(C)、克林霉素(B)、红霉素(B)、林可霉素(B)、新生霉素(C)、竹桃霉素(C)、多粘菌素B(B)、万古霉素(C)
其它抗菌药
磺胺类药物(B/D)、甲氧苄啶(C)、呋喃唑酮(C)、呋喃妥因(B)、孟德立酸(C)、乌洛托品(B)、萘啶酸(B)
抗结核病药
对氨水杨酸(C)、乙胺丁醇(B)、异烟肼(C)、利福平(C)
抗真菌药
两性霉素B(B)、克霉唑(B)、灰黄霉素(C)、咪康唑(B)
制霉菌素(B)
抗病毒药
金刚烷胺(C)、碘苷(C)、阿糖腺苷(C)
抗肿瘤药
氨蝶呤(X)、硫唑嘌呤(D)、博来霉素(D)、白消安(D)、苯丁酸氮芥(D)、顺铂(D)、环磷酰胺(D)、阿糖胞苷(D)、放线菌素(D)、柔红霉素(D)、阿霉素(D)、氟尿嘧啶(D)、氮芥(D)、美法仑(D)、巯嘌吟(D)、甲氨蝶呤(D)、光神霉素(D)、甲苄肼(D)、噻替派(D)、长春碱(D)、长春新碱(D)
自主神经
系统药物
拟胆碱药
乙酰胆碱(C)、新斯的明(C)、喷他佐辛(B/D)、哌替啶(B/D)、美沙酮(B/D)、芬太尼(B/D)、吡斯的明(C)、依酚氯铵(C)、毛果芸香碱(C)、毒扁豆碱(C)、烯丙吗啡(D)、纳洛酮(C)
抗胆碱药
阿托品(C)、颠茄(C)、苯阿托品(C)、后马托品(C)、莨菪碱(C)、东莨菪碱(C)、丙胺太林(C)、苯海索(C)
拟肾上腺素药
肾上腺素(C)、去甲肾上腺素(D)、异丙肾上腺素(C)、麻黄碱(C)、美芬丁胺(C)、间羟胺(D)、甲氧明(D)、去氧肾上腺素(D)、特布他林(D)、多巴(C)、多巴酚丁胺(C)
抗肾上腺素药
普萘洛尔(C)
肌松药
异卡波肼(C)、去甲替林(D)、苯乙肼(C)、反苯环丙胺(C)、十烃溴铵(C)
中枢神经系统药物
中枢兴奋药
咖啡因(B)、右苯丙胺(D)、哌甲酯(C)
解热镇痛药
对乙酰氨基酚(B)、阿司匹林(C/D)、非那西丁(B)、达尔丰(C/D)、双水杨酸酯(C/D)、水杨酸钠(C/D)
非甾体抗炎药
非诺洛芬(B/D)、布洛芬(B/D)、吲哚美辛(B/D)、甲氯芬那(B/D)、萘普生(Bm/D)、羟保泰松(D)、保泰松(D)、舒林酸(
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