药用高分子材料学Word文件下载.docx
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耐碱性盐,短时间内耐稀酸,高温及日照下易氧化降解,7~32℃避光干燥保存
(4)安全性
无毒无致敏性无刺激性,口服不吸收不代谢
(1)包衣材料
具有良好的成膜性,用于颗粒或小丸包衣
(2)骨架材料
骨架片的理想的不溶性骨架材料
(3)微囊材料
高粘度的EC可作为微囊的囊材,控制水溶性药物释放
(4)其他应用
片剂的干燥黏合剂;
软膏、洗剂、凝胶的增稠剂,
表面活性
非离子型表面活性剂,具有乳化润湿能力。
增溶能力较弱。
泊洛沙姆的HLB从极端的疏水性(HLB=0.5)到极端的亲水性(HLB=30.5)氧乙烯链段比例越大,HLB值越高;
氧乙烯链段比例相同情况下,即共聚物分子量越小,HLB值越高
(1)凝胶作用
除一些分子量较低的泊洛沙姆品种以外,泊洛沙姆在加热后冷却至室温或冷藏后加热至室温,都可形成凝胶,且过程可逆,多数泊洛沙姆在较高浓度时,即形成水凝胶,一般M越大,越易形成凝胶。
分子量在8000以上的泊洛沙姆分子间形成氢键
(2)稳定性
poloxamer188对酸、碱、金属、离子稳定,但易染菌,与苯酚等配伍禁忌
(3)安全性
无抗原性、过敏性、刺激性,不会溶血,使用安全
(1)乳化剂
泊洛沙姆是目前使用在静脉乳剂中多数合成乳化剂之一,其中poloxamer188具有最佳乳化性能和安全性,以poloxamer188为乳化剂中的乳剂,耐受热压灭菌和低温冷冻稳定性好。
常作为o/w型乳剂,亚微乳,纳米乳及w/o型复乳的乳化剂
(2)增溶剂
可增加多种难溶性药物在水中的溶解度,还可改善糖浆剂的澄清度
(3)固体分散体载体
亲水性的泊洛沙姆能与难溶性药物形成速释型固体分散体,提高药物的生物利用度,作用优于尿素和PVP固体分散体
四、聚乙烯醇(PVA)
白色至微黄色粉末或半通明颗粒,无臭无味,理化性质与化学结构,醇解度、聚合度有关(羟基)
(1)溶解性
PVA具有极强的亲水性,易溶于热水至沸水,乙醇中微溶,丙酮中不溶;
分子量和醇解度越大,结晶性越强,水溶性越差,但水溶液的黏度相应增加;
醇解度87~89%时,PVA水溶性最好。
加热条件下的PEG、亚酰胺、二甲基亚砜、乙二醇等多元醇类有机溶剂中(PVA也可溶解于甘油、M低)
(2)水溶液的黏度及混溶性
非牛顿液体,PVA溶液黏度受醇解度。
聚合度。
湿度、浓度、放置时间等影响。
同温度下浓度升高,黏度下降;
聚合度增加,黏度增加,高醇解度PVA溶液,放置时间延长,黏度增大,易凝胶化。
PVA溶液可与大部分水溶液聚合物,无机酸混合,但与CaCOз、NaCOз等大多数无机盐有配伍禁忌,与硼砂,
等混合会形成凝胶,与其他高分子(聚丙烯酸、聚乙二醇等)混合,形成的凝胶具有两种聚合物的性质
(3)成膜性与粘附性
PVA溶液具有良好的成膜性和优越的粘附性,可形成透明、柔韧,具粘着力的薄膜,PVA醇解度、聚合度升高,其胶的拉伸强度、粘附性增强,柔顺性降低
(4)稳定性
PVA含有羟基结构,可在强酸中降解,弱酸和弱碱中软化或溶解;
100℃时缓慢脱水降解,对光稳定
(5)安全性:
PVA无毒,浓度高达10%时,对皮肤和眼睛无刺激性
(1)成膜材料
PVA的成膜性,抗拉强度,柔韧性,粘附性,水溶性,吸水性等均较好。
广泛用于涂膜剂和膜剂的成膜材料,用量10%~30%
(2)凝胶材料
PVA凝胶材料作为头皮给药系统的载体,含水量高,与皮肤表面耦合性好,无不适感,可形成弹性膜并有缓释,增稠稳定作用,有利于药物释放
(3)眼用制剂材料
眼用制剂中,PVA是理想的助悬剂、增稠剂、最大用量是10%,可用于滴眼液,人工泪液、隐形眼镜保养液等
(4)缓控释骨架材料
可用于片剂的缓控释骨架材料,释药平稳,可避免普通片释药太快而引起的血药峰值过高,减少不良反应
(5)巴布剂基质
由于PVA的水溶性,作为巴布剂基质,与皮肤的相溶性好,能增加皮肤的水和作用,有利于透皮吸收,同时还具有增强,巴布剂离体内聚力和黏强性的作用
(6)其他作用
由于PVA的增稠,增粘在皮肤,毛发表面的成膜作用,可用于糊剂,面霜,面膜等众多化妆品中,常用量2.5%。
PVA对其他表面活性剂还有辅助增溶、乳化和稳定的作用,常用量0.5%~1%
五、透明质酸(HA)
1、性质
白色或类白色颗粒或粉末,无臭,有吸湿性,被公认为目前最优秀的保湿剂
(1)吸湿性和溶解性
有很强的吸湿性,易溶于水,可吸收自重的1000倍的水分,不溶于有机溶剂,在水中形成粘弹性网络,与皮肤亲和性好,可使皮肤光泽有润滑性
(2)粘性
HA具有较高的黏度,M越高,黏度越大
(3)成膜性
具有很强的成膜性,可在皮肤表面形成一层薄层,使皮肤产生光滑感和润湿感,对皮肤起保护作用
HA热稳定性较好,SH为聚阳离子,带大量负电荷,不易于阳离子型乳化剂或防腐剂合用
(5)安全性
安全性好,无毒,无抗原性
(1)眼用制剂材料
SH是目前眼用制剂常用的载体,即可增加药物的生物利用度,有可减轻药物对眼的刺激性,促进眼部伤口愈合,迅速减缓眼部不适症状
(2)保湿剂
M越高,保湿性能越好,常与其他保湿剂合用,涂在皮肤表面时,能形成一层弹性水化膜,该膜可以润湿角质层,维持和加强角质层的吸水能力和屏障功能
(3)缓控释材料
HA和SH有很强的粘稠性,在制剂中可抑制药物的扩散和沉降,还可以包裹纳米粒,缓慢释放药物
HA是关节软骨和滑液的主要成分,而且M高的HA还可抑制血管和组织的增生,将其注射入关节腔内,可改善病变关节腔的生物环境,促进关节修复和愈合
六、壳聚糖
白色固体
不溶于中性,PH大于6.5的碱性溶液以及乙醇等溶剂,易溶于酸性水溶液中。
吸湿性强
(2)成膜性
在酸性水溶液中形成高粘度的胶体溶液,涂于物体表面可成透明膜。
M越大,成膜性越好,机械强度越大
(3)黏性与胶凝性
壳聚糖浓度增加,脱乙酰程度越高,黏度越大;
温度上升黏度下降,壳聚糖可在酸溶液中形成离子型聚合物,溶于水呈水凝胶
(4)降解性
可被结肠微生物降解或溶菌酶酶解,生物降解性好
(5)安全性
生物相溶性好,安全无毒,无抗原性,无刺激性
(1)缓控释材料
骨架片的骨架材料,微囊、微球的囊材或载体材料
(2)靶向制剂载体
磁性靶向制剂或结肠靶向制剂的载体
(3)崩解剂
片剂的崩解剂,由于淀粉MCC等
(4)成膜材料
膜剂的成膜材料,如口腔溃疡膜
(5)澄清剂
中药制剂或果汁生产中的澄清剂,通过电中和,吸附等除去药液中的蛋白质,果糖、较大悬浮颗粒;
利用胶体的保护作用,分离纯化有效成分,但不适用于脂溶性成分
(6)增稠剂
滴眼液的增稠剂,还可促进眼部创口的愈合
(7)其他应用
壳聚糖凝胶剂,涂展性好,黏附力强,成膜易清洗,不易脱落。
是唯一已知的天然碱性性高分子材料,可调节液体的PH值,改善酸性性质
七、羧酸纤维素钠(CMCNa)
白色至微黄色纤维状态;
颗粒状粉末,无臭
(1)溶解性和吸湿性
易分散于水中成通明胶状溶液,不溶于乙醚,乙醇,丙酮等有机溶剂,是亲水化合物,有吸湿性,水中溶解度与取代度有关,取代度0.5~2时可溶,一般0.7左右。
粒度对分散和溶解有影响。
粒径越小,溶胀和溶解越快
(2)黏性
分为高中低三种规格。
一般浓度增加,CMCNa水溶液的黏度增加,持续高温加热,黏度下降
(3)稳定性
水溶液在PH2~10之间较稳定。
PH<
2形成沉淀,PH>
10黏度下降,PH在7~9时不适用于干热灭菌,湿热灭菌,γ--射线
(4)安全性
无毒无刺激性,不宜静脉注射和皮下注射
(1)成膜材料
用于膜剂,可单独使用或与PVA等联合使用,增强对黏膜的黏附力,延长滞留时间,提高药效
(2)黏合剂和增稠剂
片剂的黏合剂、黏性强,可用于可压性较差的药物(1%~6%),液体制剂的增稠剂,增加药液黏度,降低刺激性药物的毒副作用
(3)骨架材料
亲水性凝胶骨架片的骨架材料(3%~6%),随CMCNa量增加,释药速度减慢
(4)其他应用
片剂崩解剂(聚合度高,取代度低的CMCNa崩解作用好);
乳剂的稳定剂,滴眼液的润湿剂;
保护胃黏膜的抗酸剂;
膨胀性通便药,自粘合造漏术,伤口护理材料,皮肤用贴剂中的吸收伤口分泌物和汗水的主要材料
八、乳化酸(PLA)
白色或淡黄色透明固体
不溶于水,溶于三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈,四氢呋喃等有机溶剂
(2)旋光性
乳酸中有不对称碳原子,具有旋光性,分别为:
右旋PDLA、左旋PLLA、PDLA和PLLA属于高结晶和半结晶高分子,机械强度好,可作为医用缝合线和外科矫正材料;
PDLLA是无定型高分子,常作为药物控释载体
(3)机械强度
机械强度与M、结晶度、Tg、聚合物组成有关,一般M增加,PLLA和PDLA混合后机械强度也增加
(4)生物降解性
属于水解降解,降解速率与M和结晶度有关,M越大,结晶度越高,降解越慢。
无定型的PDLLA降解最快,降解反应一般先慢后快,60天后几乎全部降解
(5)化学反应性
由于PLA末端带有羟基,可发生醚化、酯化、氧化反应,也可发生接枝或嵌段共聚,利用这点,可以改善自身的疏水性
(6)稳定性
PLA高温或高温下易分解和水解,故应于0℃以下干燥保存
(7)安全性
具有良好的生物相容性和可生物降解性,代谢产物为
和水,安全无毒,无致畸性,无致癌性,被FDA批准用于注射用微囊等制剂
(8)其他
与PLA相近,PLGA具有良好的生物相溶性和可生物降解性、稳定性、安全性。
应保存于低温干燥处
(1)缓控释材料:
PLA和PLGA常用于抗肿瘤药物、胰岛素、激素类药物、抗生素、疫苗等缓控释给药系统的制备
注射用微粒制备:
乳化溶剂挥发法制备,粒径分布窄,包封率高,释药持久。
植入剂:
缓释,长效
缓释胶囊:
可减少给药次数,提高生物利用度,降低毒副作用
(2)PLA改性材料
将PEG或聚天冬氨酸等亲水性聚合物与PLA共聚,可改善PLA的疏水性,增强其亲水性,制备成胶束,可包载疏水性药物
化学改性:
共聚、交联、表面修饰等方法,可改善其表面的结构以改善PLA的脆性,疏水性和降解速率
物理改性:
共混、增塑、纤维复合等方法
(3)其他
PLA和PLGA可作为人体内固定材料:
强度高、植入后炎症发生率低,无感染
PLA和PLGA作为外科手术缝合线:
伤口愈合后可自动降解并吸收,无需拆除
PLA可作为眼巩膜表面的填充材料:
用于视网膜脱落等眼科疾病
九、淀粉
白色晶体粉末,无臭无味。
流动性、可压性较差。
双折射现象-----晶态结构的反映
(1)溶解性及溶胀性
不溶于冷水、乙醇、乙醚,37℃水中迅速溶胀且不受PH值影响(直链淀粉溶于热水60~90℃;
支链淀粉不可溶,可用于分离二者)
(2)淀粉的糊化与老化
淀粉在水中经加热后出现体积膨胀现象,继续加热成为稠厚的胶体溶液状态,具有一定黏性,这种现象称为糊化
糊化温度:
淀粉粒溶胀,内部结构破坏的温度范围
糊化本质:
淀粉在水中加热后,破坏了结晶胶束区的弱的氢键,水分子开始复入淀粉粒内部,淀粉粒开始溶胀
经过糊化的淀粉在较低温度下,放置后,会变得不透明甚至凝结而沉淀,这种现象称为淀粉老化或减退
一般较好;
稀酸作用下发生水解;
直链遇碘变蓝,支链遇碘变紫;
安全无毒
(1)填充剂
常做稀释剂和吸收剂。
但用量不宜过大,常与糖粉、糊精、乳糖合用,增加可压性
(2)崩解性
机理:
吸水膨胀和毛细管作用
用量:
3%~15%或为干颗粒的5%~20%,有内加法、外加法、内外加法
(3)黏合剂
淀粉浆浓度一般为5%~25%,常用10%,淀粉浆制备有冲浆法和煮浆法
(4)助悬剂
可作为混悬剂的助悬剂,提高混悬剂的稳定性。
现制成2%淀粉浆,用量为混悬剂的50%~75%
(5)微球材料
衍生物(接枝)------>
分子间交联成球
载药方式:
包埋、吸附、偶联
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- 药用 高分子材料