药物化学试题总论Word文件下载.docx
- 文档编号:17101549
- 上传时间:2022-11-28
- 格式:DOCX
- 页数:25
- 大小:338.38KB
药物化学试题总论Word文件下载.docx
《药物化学试题总论Word文件下载.docx》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药物化学试题总论Word文件下载.docx(25页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
官能团、杂环、异构体、编号规则等
结构为本:
衍生性质、构效、同类药物异同
全方位记忆:
口诀、总结、互相联系、药名提示结构
答题技巧
1.审题:
划出关键字,定位知识点
2.排除:
排除明显错误项
3.找佐证:
试卷其他题目的佐证
一、化学治疗药(1~8章)
【最佳选择题】
含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是
A.磺胺甲噁唑 B.诺氟沙星 C.环丙沙星 D.左氧氟沙星 E.吡嗪酰胺
抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是
※总结:
部分含N官能团总结
官能团
结构
备注
肼基
异烟肼
腙
异烟腙
肟
头孢克肟
脒
法莫替丁
胍
西咪替丁
脲
甲苯磺丁脲
口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是
A.酮康唑 B.氟康唑 C.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.两性霉素B
※抗真菌药物分类:
1.三氮唑类抗真菌药:
特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑
【顺口:
TIFF】
2.咪唑类抗真菌药:
咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑
3.其他类抗真菌药:
两性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶
五元杂环总结:
【配伍选择题】
A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢呋辛 D.硫酸头孢匹罗 E.头孢曲松
1.C-3位为氯原子,亲脂性强,口服吸收好
2.C-3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏障,用于脑部感染治疗的药物是
3.C-3位含有季铵基团,能迅速穿透细菌细胞壁
4.C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是
※头孢结构大比拼
A.阿昔洛韦 B.拉米夫定 C.依发韦仑 D.奥司他韦 E.沙奎那韦
1.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是
2.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是
3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是
※抗病毒药分类:
1.核苷类:
①非开环:
齐多夫定、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨
②开环:
阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯
2.非核苷类:
奈韦拉平、依法韦仑
3.蛋白酶抑制剂:
沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦
4.其他类:
利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙烷、膦甲酸钠、奥司他韦
A.喜树碱 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.盐酸伊立替康 E.依托泊苷
1.作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是
2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是
3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是
※抗肿瘤植物有效成分及衍生物:
1.喜树碱类:
作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康
2.鬼臼生物碱类:
作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ——依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷
3.长春碱类:
影响蛋白质合成(抑制微管合成,促进解聚)——长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨
4.紫杉烷类:
影响蛋白质合成(促使微管合成,抑制解聚)——紫杉醇、多西他赛
【多项选择题】
与补钙制剂同时使用时,会与钙离子形成不溶性螯合物,影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有
A.盐酸多西环素 B.盐酸美他环素 C.盐酸米诺环素 D.盐酸四环素
E.盐酸土霉素
※其他能与金属离子螯合的药物
1.喹诺酮类药物:
结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,降低药物活性,同时使体内金属离子流失,尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。
2.异烟肼:
与铜离子或其他重金属离子络合,形成有色的螯合物,如与铜离子在酸性条件下生成一分子红色螯合物,在pH7.5时形成两分子螯合物。
3.乙胺丁醇:
其氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应,生成深蓝色络合物,此反应可用于鉴别。
盐酸乙胺丁醇的抗菌机制则可能与二价金属离子如Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成。
4.乙酰半胱氨酸:
含巯基化合物,易被氧化,可与金属离子络合。
关于盐酸克林霉素性质的说法,正确的有
A.口服吸收良好,不易被胃酸破坏 B.化学稳定性好,对光稳定
C.含有氯(Cl)原子,又称氯洁霉素 D.为林可霉素半合成衍生物
E.可用于治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎
※林可霉素(洁霉素);
克林霉素(氯洁霉素,Clindamycin)
氯——Chloride(Cl)
下列属于嘧啶类的抗肿瘤药物有
A.吉西他滨 B.卡莫氟 C.卡培他滨 D.巯嘌呤 E.氟达拉滨
※核苷由碱基和糖两部分组成——由五种天然碱基(尿嘧啶U、胞嘧啶C、胸腺嘧啶T、鸟嘌呤G、腺嘌呤A)中的一种与核糖或脱氧核糖所形成的核苷称天然核苷。
※抗代谢抗肿瘤药
1.尿嘧啶类
2.胞嘧啶类
3.嘌呤类
二、中枢神经系统药物(9~13章)
巴比妥类药物解离度与药物的pKa和环境的pH有关;
在生理PH=7.4时,分子态形式和离子态形式比例最接近的巴比妥类药物是
A.异戊巴比妥(pKa7.9) B.司可巴比妥(pKa7.9)
C.戊巴比妥(pKa8.0) D.海索比妥(pKa8.4) E.苯巴比妥(pka7.3)
巴比妥类在pH7.4时的解离与pKa的关系
名称
pKa
分子态药物(%)
离子态药物(%)
作用时间
用途
巴比妥酸
4.12
0.05
99.95
无药理作用
5-苯基巴比妥酸
3.75
0.02
99.98
苯巴比妥
7.3
43.70
56.30
长
镇静催眠、抗癫痫
异戊巴比妥
7.9
75.97
中
镇静催眠、麻醉前给药
环己巴比妥
7.5
镇静催眠
司可巴比妥
短
催眠、麻醉前给药
戊巴比妥
8.0
79.9
海索比妥
8.4
90.91
9.09
超短
催眠、静脉麻醉药
硫喷妥
7.6
巴比妥类及其同型物:
关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是
A.氟西汀为三环类抗抑郁药物 B.氟西汀为中枢5-HT重摄取抑制剂
C.氟西汀体内产物无抗抑郁活性 D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低
E.氟西汀结构不具有手性中心
抗抑郁药分类:
1.选择性NE重摄取抑制剂:
瑞波西汀
2.选择性5-HT重摄取抑制剂:
氟西汀、氯(氟)伏沙明、舍曲林、西酞普兰、帕罗西汀
3.NE和5-HT双重重摄取抑制剂:
丙米嗪、多赛平、文拉法辛、阿米替林、度洛西汀
病多问阿杜】
4.单胺氧化酶抑制剂:
吗氯贝胺
5.NE能和特异的5-HT能抗抑郁药:
米氮平、米安色林
抗抑郁药的代谢:
1.选择性NE:
瑞波西汀(O-去乙基)
2.选择性5-HT:
氟西汀(N-去甲基)、氯(氟)伏沙明(O-去甲基)、舍曲林(N-去甲基)、西酞普兰(N-去甲基)、帕罗西汀
3.NE和5-HT双重:
丙米嗪(N-去甲基)、多赛平(N-去甲基)、文拉法辛(O-去甲基)、阿米替林(N-去甲基)、度洛西汀(N-去甲基)
波西沙拉】
4.MAO抑制剂:
吗氯贝胺【顺口:
怕吗?
】
5.NE能和特异的5-HT能:
米氮平(N-去甲基)、米安色林(N-去甲基)
A.咪达唑仑 B.奥沙西泮 C.依替唑仑 D.奥沙唑仑 E.艾司唑仑
1.将苯二氮(艹卓)结构中的苯环以生物电子等排体噻吩环置换,得到的抗焦虑药物是
2.将苯二氮(艹卓)结构中1,2位合并甲基三氮唑环,并含有氟苯基团,临床常用于手术前或术中镇静的药物是
3.将苯二氮(艹卓)结构中的4,5位合并四氢噁唑环,得到稳定性更好的前药是
4.在地西泮结构中的3位引入羟基后,极性增加、毒性降低的药物是
苯并二氮(艹卓)类构效关系:
1.3位引入羟基:
增加极性,易于排泄,保持活性,降低毒性。
2.1位和2位拼入三氮唑:
代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加。
爱阿三思密达】
3.4,5位拼入噁唑环(沙唑仑):
增加稳定性,前药(体内代谢出4,5位双键生效)。
4.生物电子等排体置换苯环(替唑仑):
保留较好的生理活性。
A.吗啡 B.盐酸哌替啶 C.盐酸曲马多D.盐酸美沙酮 E.酒石酸布托啡诺
1.具有激动/拮抗双重作用的镇痛药物是
2.4-苯基哌啶类镇痛药物是
3.结构中含有两个手性中心的阿片μ受体弱激动剂药物是
4.氨基酮类镇痛药物是
阿片受体(μ、δ、κ受体)
1.盐酸羟考酮:
阿片受体纯激动剂
2.盐酸纳洛酮:
阿片受体纯拮抗剂
3.酒石酸布托啡诺:
阿片受体激动剂或拮抗剂
4.盐酸布桂嗪:
阿片受体激动-拮抗剂
5.哌替啶、芬太尼、美沙酮、右丙氧芬、曲马多:
μ受体激动剂
合成镇痛药分类:
1.吗啡喃:
去掉E环
2.苯吗喃:
去掉E环、打开C环
3.哌啶类:
保留A环、D环(4-苯基哌啶类)
4.氨基酮:
仅保留A环(二苯基庚酮类/苯基丙胺类)
三、传出神经系统药物(14~15章)
中枢作用最强的M胆碱受体拮抗剂药物是
A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸索他洛尔 C.酒石酸美托洛尔 D.艾司洛尔
E.马来酸噻吗洛尔
1.分子中含有吗啉基团,以S左旋体上市的β受体拮抗剂是
2.分子中含有酯基,在体内易代谢的超短效β1受体拮抗剂是
3.具有苯乙醇胺结构的β1受体拮抗剂
β阻断剂按结构分类:
1.苯乙醇胺类:
索他洛尔
2.芳氧丙醇胺类:
其他洛尔
3.非选择性β阻断剂:
普萘洛尔、噻吗洛尔
4.选择性β1阻断剂:
索他洛尔、美托洛尔、艾司洛尔(软药+超短效)、比索洛尔
5.α1、β1、β2阻断剂:
卡维地洛、(拉贝洛尔)
手性碳知识:
定义:
连有四个不同基团的碳原子(必须是饱和碳原子)
判断:
旋光性、R/S系统
四、心血管系统药物(16~21章)
当1,4-二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2为后,活性得到加强,临床常用其苯磺酸盐的药物是
A.硝苯地平 B.尼群地平 C.尼莫地平 D.氨氯地平 E.尼卡地平
六元杂环:
关于洛伐他汀性质和结构的说法,错误的是
A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂
B.洛伐他汀结构中含有内酯环
C.洛伐他汀在体内水解后,生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构
D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用
E.洛伐他汀具有多个手性中心
他汀类考点:
1.典型副作用:
横纹肌溶解
2.必需结构:
3,5-二羟基羧酸(内酯结构必须水解才能生效)
3.前药:
洛伐他汀、辛伐他汀
4.手性碳个数:
8个(洛伐他汀);
7个(辛伐他汀);
2个(氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钙)
经体内代谢水解后方具有抗血小板聚集活性的药物是
A.华法林钠 B.硫酸氯吡格雷 C.西洛他唑 D.奥扎格雷 E.替罗非班
抗血小板药考点:
1.TXA2合成酶抑制剂:
奥扎格雷
2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂:
西洛他唑(四氮唑)
3.血小板ADP受体拮抗剂:
硫酸氯吡格雷(前药),盐酸噻氯匹定
4.GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂:
替罗非班
抗凝药:
华法林钠(香豆素类、内酯结构、代谢立体选择性)
属于钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物有
A.盐酸美西律 B.胺碘酮 C.奎尼丁 D.盐酸普鲁卡因胺 E.普萘洛尔
抗心律失常药分类及作用机制:
Ⅰ类:
钠通道阻滞剂
ⅠA:
奎尼丁、普鲁卡因胺——适度阻滞钠通道
ⅠB:
利多卡因、美西律——轻度阻滞钠通道
ⅠC:
普罗帕酮、氟卡尼——明显阻滞钠通道
Ⅱ类:
β受体阻滞剂:
普萘洛尔——抑制交感神经
Ⅲ类:
钾通道阻滞剂:
胺碘酮、多菲利特——抑制K+外流,延长APD
Ⅳ类:
钙通道阻滞剂:
维拉帕米、地尔硫(艹卓)——抑制钙离子内流
普鲁卡因胺——甲氧氯普胺
关于福辛普利性质的说法,正确的有
A.福辛普利属于巯基类ACE抑制剂 B.福辛普利属于磷酰基类ACE抑制剂
C.福辛普利结构中含有两个游离的羧基D.福辛普利在体内可经肝或肾“双通道”代谢 E.福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用
ACEI类考点:
1.含有共同结构
马来酸依那普利
2.共同副作用:
干咳
3.卡托普利特殊副作用:
皮疹、味觉障碍(巯基)
4.非前药:
赖诺普利、卡托普利(其余均为前药)
——【顺口:
莱卡】
5.两个游离羧基:
赖诺普利
6.一个游离羧基、一个酯基:
依那普利、福辛普利、喹那普利、雷米普利
五、泌尿系统药物(22~25章)
分子中含有呋喃甲酰基结构,为选择性的α1受体拮抗剂,临床用于缓解前列腺增生症状的药物是
A.氨苯蝶啶 B.氢氯噻嗪 C.乙酰唑胺 D.呋塞米 E.螺内酯
1.分子中含有双磺酰氨基,临床可用于高血压治疗的药物是
2.含有甾体结构,在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是
利尿药结构比拼:
稠合杂环:
六、呼吸系统药物(26、27章)
分子结构中17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,活性丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是
A.氨茶碱 B.曲尼司特 C.孟鲁司特 D.醋酸氟轻松 E.丙酸氟替卡松
平喘药考点:
1.糖皮质激素(吸入):
丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
2.白三烯受体拮抗剂(口服):
孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特
3.过敏介质阻滞剂(口服):
曲尼司特——抑制5-HT和组胺释放
4.5-脂氧合酶抑制剂(口服):
齐留通(第一个N-羟基脲类~)——不用于急性发作
5.稳定肥大细胞膜(吸入):
色甘酸钠(抑制过敏介质释放)——凯琳结构的苯并吡喃的双色酮
6.磷酸二酯酶抑制剂(口服):
茶碱——代谢受地尔硫(艹卓),西咪替丁、红霉素、环丙沙星等影响,治疗窗窄,须TDM。
A.右美沙芬 B.磷酸可待因 C.羧甲司坦 D.盐酸氨溴索 E.乙酰半胱氨酸
1.镇咳作用强,体内可部分代谢生成吗啡的药物是
2.分子中含有巯基,临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药物是
镇咳药考点:
1.磷酸可待因:
吗啡3位甲醚衍生物,代谢物有吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因;
成瘾性。
2.右美沙芬:
吗啡喃基本结构;
无成瘾性;
左旋体镇痛不镇咳。
3.外周镇咳药(双机制):
苯丙哌林、喷托维林(苯佐那酯——纯外周镇咳)。
祛痰药考点:
1.氨溴索:
溴己新活性代谢产物。
2.乙酰半胱氨酸:
巯基——机制使二硫键(-S-S-)断裂;
用于对乙酰氨基酚的解毒。
3.羧甲司坦:
巯基不游离,机制异于乙酰半胱氨酸。
七、消化系统药物(28、29章)
关于法莫替丁性质和结构的说法,错误的是
A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环 B.法莫替丁对CYP450酶影响较小
C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链
D.法莫替丁有较强的抗雄激素副作用 E.法莫替丁对其他药物代谢影响较小
H2受体阻断剂考点:
1.西咪替丁:
①抑制肝药酶CYP450——减少苯妥英钠、茶碱、利多卡因和地西泮代谢;
②抑制肾小管重吸收——普鲁卡因胺;
③轻度抗雄激素作用;
④极性、亲水性——生物膜穿透性差。
2.法莫替丁:
作用强于雷尼和西咪,不影响CYP450酶,无抗雄激素作用。
3.雷尼替丁:
反式体,全优点——生物利用度高,作用强,副作用小(无抗雄激素作用),相互作用小。
分子中含苯甲酰胺结构,对5-HT4受体具有选择性激动作用,与多巴胺D2受体无亲和力,锥体外系副作用小,耐受性好的胃动力药物是
A.多潘立酮 B.伊托必利 C.莫沙必利 D.昂丹司琼 E.格拉司琼
胃动力药考点:
1.甲氧氯普胺:
中枢和外周多巴胺D2拮抗剂,有锥体外系反应
2.多潘立酮:
外周多巴胺D2拮抗剂
3.伊托必利:
D2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂;
克服西沙必利心脏副作用(心律失常、Q-T间期延长)
4.莫沙必利:
强效、选择性5-HT4受体激动剂,促进乙酰胆碱释放;
克服西沙必利心脏副作用
止吐药考点:
1.共同点:
适用于癌症患者放化疗引起恶心呕吐;
选择性5-HT3受体拮抗剂,不良反应小。
2.代表药:
昂丹司琼(吲哚、咪唑)、格拉司琼(苯并吡唑)、托烷司琼(吲哚、托品醇)、盐酸帕洛诺司琼、阿扎司琼
分子中含有苯并咪唑结构,通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有
A.西咪替丁 B.法莫替丁 C.兰索拉唑 D.盐酸雷尼替丁 E.雷贝拉唑
质子泵抑制剂(H+/K+-ATP酶抑制剂):
【苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环】
1.奥美拉唑:
抑制细胞色素P450系统,延长地西泮、苯妥英、华法林作用时间。
前药循环;
S-(-)-异构体-埃索美拉唑。
2.泮托拉唑:
二氟甲氧基;
泮托拉唑
奥美拉唑
3.兰索拉唑:
苯环无取代;
吡啶环4位三氟甲基
4.雷贝拉唑钠:
类似兰索拉唑;
吡啶环4位长侧链。
“质子泵抑制剂新突破”。
八、影响免疫系统的药物(30~31章)
分子中含嘌呤结构,通过抑制黄嘌呤氧化酶,减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是
A.秋水仙碱 B.别嘌醇 C.丙磺舒 D.苯海拉明 E.苯溴马隆
抗痛风药考点:
1.秋水仙碱:
消炎作用,对尿酸盐无影响;
有一定抗肿瘤作用;
用于急性痛风。
2.丙磺舒:
促进尿酸排泄;
增加甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素等血药浓度;
影响利福平和肝素代谢;
加速别嘌醇代谢。
3.苯溴马隆:
促进尿酸排泄。
4.别嘌醇:
抑制尿酸合成;
合用氨苄西林——皮疹↑;
合用抗凝药——后者效果↑;
合用环磷酰胺——骨髓抑制↑。
A.氯雷他定
B.富马酸酮替芬 C.盐酸苯海拉明
D.盐酸西替利嗪
E.马来酸氯苯那敏
1.具有较强的中枢抑制作用,临床常用于预防晕动症的氨烷基醚类药物是
2.既拮抗H1受体,又抑制过敏介质释放的三环类抗过敏药物是
3.结构中含有手性碳原子,其左旋异构体已上市的H1受体拮抗剂是
抗变态反应药考点:
1.有中枢作用:
苯海拉明、氯苯那敏(较轻)、赛庚啶、酮替芬。
2.结构分类:
氨烷基醚类(苯海拉明);
丙胺类(氯苯那敏)、三环类(赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定、酮替芬)、哌啶类(诺阿司咪唑、咪唑斯汀、非索非那定)、哌嗪类(西替利嗪)。
3.氯雷他定:
代谢物是地氯雷他定。
4.诺阿司咪唑:
阿司咪唑活性代谢物,没有阿司咪唑的心脏毒性(尖端扭转型室性心动过速)。
5.非索非那定:
特非那定的活性代谢物。
结构中含有极性基团,中枢镇静副作用小的抗过敏药物有
A.盐酸西替利嗪B.盐酸苯海拉明C.富马酸酮替芬D.盐酸赛庚啶E.非索非那定
九、内分泌药物(32~35章)
糖皮质激素的6α和9α位同时引入卤素原子后,抗炎作用增强,但具有较强的钠潴留作用,只可皮肤局部外用的药物是
A.醋酸可的松
B.地塞米松C.倍他米松
D.泼尼松E.醋酸氟轻松
A.苯丙酸诺龙
B.雌二醇
C.炔雌醇D.丙酸睾酮
E.炔诺酮
1.去甲睾酮的衍生物,具孕激素样作用的药物是
2.结构为去甲睾酮的衍生物,具有蛋白同化激素样作用的药物是
性激素类药物:
(雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷)
具有磺酰脲结构,通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物有
A.格列本脲 B.格列吡嗪 C.格列齐特 D.那格列奈 E.米格列奈
降糖药:
1.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂:
格列
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药物 化学试题 总论