西药药化练习题2详解Word格式文档下载.docx
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B.酒石酸布托啡诺
C.喷他佐辛
D.盐酸哌替啶
E.盐酸美沙酮
BCDE
单选题
46、该结构为()
A.枸橼酸芬太尼
B.盐酸美沙酮
C.右氧丙芬
D.喷他佐辛
E.盐酸哌替啶
B
47、关于盐酸哌替啶,叙述不正确的是()
A.白色结晶性粉末,味微苦
B.易吸潮,遇光易变质
C.易溶于乙醇或水,溶于氯仿,几乎不溶于乙醚
D.本品结构中含有酯键,极易水解
E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色固体
D
性状:
白色结晶性粉末,味微苦。
易吸潮,遇光易变质,故应密闭保存。
溶解性:
易溶于水或乙醇,溶解于氯仿,几乎不溶于乙醚水溶液。
鉴别:
水溶液用碳酸钠试液碱化后,可析出油滴状的哌替啶,放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体
酯键:
由于苯基空间位阻的影响,水解的倾向性较小
命名:
1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
48、镇痛药的构效关系()
A.有一个碱性中心,在生理pH条件下大部分电离为阳离子,可与受体表面的阴离子受点(a)结合
B.具有苯环,与受体的平坦区(b)通过范德华力结合
C.活性中心和芳环与受体结合时,烃基部分凸出于平面的前方,正好与受体的凹槽(c)相适应
D.有一个酸性中心
E.为一个三点结合的阿片受体结合模型
ABCE
构效关系
(1)分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分,通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。
(2)分子中应具有一个碱性中心。
在生理pH条件下,大部分电离为阳离子,并能够与受体表面的阴离子部位结合。
(3)碱性中心与芳环几乎处在同一平面上,烃基部分凸出于平面的前方,以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。
第三篇 传出神经系统药物
第十四章 影响胆碱能神经系统药物
第一节 胆碱受体激动剂
一、生物碱类胆碱受体激动剂:
硝酸毛果芸香碱
二、胆碱酯类胆碱受体激动剂:
氯贝胆碱
第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂
一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:
溴新斯的明
二、乙酰胆碱酯酶复活剂:
碘解磷定
第三节 M胆碱受体拮抗剂
一、莨菪生物碱类
硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱
二、合成的M胆碱受体拮抗剂
溴丙胺太林
第四节 N胆碱受体拮抗剂
一、去极化型肌肉松弛药:
氯化琥珀胆碱
二、非去极化型肌肉松弛药:
苯磺酸阿曲库铵
49、1)氢溴酸山莨菪碱的结构为()
2)氢溴酸东莨菪碱的结构为()
3)硫酸阿托品的结构为()
CBA
50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是()
A、6,7位环氧使中枢作用增加
B、6,7位无取代使中枢作用减弱
C、6位羟基取代使中枢作用更弱
D、α位有羟基亦可降低中枢作用
E、山莨菪碱的中枢作用最低
ABCDE
51、关于硫酸阿托品的理化性质,下述正确的是()
A.临床上应用的是外消旋体
B.在碱性条件下水解
C.水溶液可使酚酞呈红色
D.弱酸和近中性条件下稳定
E.结构中有3个手性碳原子
ABCDE
无色结晶或白色结晶性粉末,无臭。
极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿。
水解性:
莨菪醇、莨菪酸结合成的酯,在碱性条件下可引起分解。
来源:
颠茄类植物,如曼陀罗。
在提取时莨菪酸会发生外消旋化。
亦可用全合成法生产,为外消旋体
旋光性:
有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5,
内消旋不产生旋光性。
52、溴新斯的明的化学名是()
A.溴化-N,N,N,-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
B.溴化-N,N,N,-三甲基-3-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯铵
C.溴化-N,N,N,-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
D.溴化-N,N,N,-三甲基-4-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
E.溴化-N,N,N,-三甲基-4-[(二甲氨基)乙酰氧基]苯铵
C
53、氢溴酸东莨菪碱的用途是()
A.镇静药
B.全身麻醉前给药
C.有机磷农药中毒
D.晕动病
E.狂躁性精神病
中枢抑制:
小剂量镇静,大剂量催眠。
镇静:
适合用作麻醉前给药。
解毒:
可用于有机磷酸酯杀虫剂的中毒解救。
防晕动:
在阿托品类生物碱中,以东莨菪碱防晕动病的疗效最好。
其他:
还可用于治疗帕金森病、感染性休克。
第十五章影响肾上腺素能神经系统的药物
第一节 肾上腺素受体激动剂
α受体激动药:
肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱
β受体激动药:
盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗
第二节 肾上腺素受体拮抗剂
β受体拮抗剂:
盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔
54、1)肾上腺素()
2)异丙肾上腺素()
3)多巴胺()
4)麻黄碱()
BADC
55、属于儿茶酚类拟肾上腺素药物的是()
A.肾上腺素
B.盐酸多巴胺
C.异丙肾上腺素
D.特布他林
E.去甲肾上腺素
儿茶酚类拟肾上腺素药物:
肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺
非儿茶酚类拟肾上腺素药物:
硫酸特布他林,二酚羟基处于间位。
重酒石酸间羟胺,为单酚羟基。
硫酸沙丁胺醇,邻位单酚羟基和羟甲基。
盐酸克仑特罗,不含酚羟基。
盐酸氯丙那林,不含酚羟基。
盐酸麻黄碱和伪麻黄碱,不含酚羟基,为苯异丙胺类。
56、有关去甲肾上腺素,叙述不正确的是()
A.含有一个手性碳原子
B.属儿茶酚类拟肾上腺素药
C.易氧化变色
D.有血管舒张、降低血压的作用
E.有收缩血管、升高血压的作用
手性:
一个手性碳原子,即侧链β碳原子,临床上用R构型(左旋体)。
儿茶酚结构:
易在空气中氧化成醌式结构而变色
作用:
收缩血管、升高血压的作用,用于周围循环不全时低血压状态的急救。
57、盐酸麻黄碱的化学名是()
A.(1S,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
B.(1R,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C.(1S,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
D.(1R,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
E.(2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
结构:
苯丙烷为母体,2位甲氨基,1位醇羟基
稳定性:
因不含酚羟基,性质较稳定。
2个手性中心,4个异构体
(-)麻黄碱、(+)麻黄碱
(-)伪麻黄碱、(+)伪麻黄碱
活性最强的为(-)麻黄碱的绝对构型为1R,2S,又名赤藓糖型。
58、哪种药物为制备冰毒的原料()
A.麻黄碱
B.吗啡
C.肾上腺素
D.克仑特罗
E.伪麻黄碱
AE
麻黄碱和伪麻黄碱是制备甲基苯丙胺(冰毒)的原料,我国制定了《麻黄碱管理办法》,对它们的生产和使用进行了严格控制。
59、关于盐酸多巴胺,叙述正确的是()
A.白色或类白色有光泽的结晶
B.易溶于水
C.在空气中易氧化变色
D.水溶液加三氯化铁试液显墨绿色
E.易溶于乙醚
ABCD
强酸弱碱盐,易溶于水,难溶于有机溶剂,如乙醚,氯仿中
氧化性:
邻二酚羟基,在空气中易氧化成醌式结构
遇FeCl3试液显墨绿色,是Fe3+与苯环上酚羟基的络合反应。
第四篇心血管系统药物
第十六章抗心律失常药
60、普罗帕酮按药理作用机制属哪种类别()
A.Ia钠通道阻滞剂
B.Ib钠通道阻滞剂
C.Ic钠通道阻滞剂
D.钾通道阻滞剂
E.钙通道阻滞剂
61、盐酸胺碘酮的用途是()
A.阵发性心房扑动或心房颤动
B.室上性心动过速
C.室性心律失常
D.心动过缓
E.抗高血压
机制:
钾通道阻滞剂
具有抗心律失常和抗心绞痛效力。
延长所有心肌组织的动作电位时程和不应期。
选择性扩张冠状血管,增加冠脉血流量,减少心肌耗氧量,减慢心率。
应用:
心房扑动或颤动、室上性心动过速
及室性心律不齐。
第十七章 抗心力衰竭药
强心苷类:
地高辛
62、强心药可分为()
A.强心苷类
B.磷酸二酯酶抑制剂类
C.苯氧乙酸类
D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
E.血管紧张素转化酶抑制剂
AB
强心药分为:
①强心苷类:
地高辛、甲地高辛。
②磷酸二酯酶抑制剂类:
氨力农、米力农。
63、地高辛的用途是()
A.急慢性心力衰竭
B.心房颤动
C.阵发性心动过速
D.减弱心肌收缩力
E.以上均不是
地高辛为中等作用时间的强心苷。
本品用于治疗急性或慢性心力衰竭,尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效,不宜与酸、碱类药物配伍。
第十八章 抗高血压药
第一节作用于中枢的抗高血压药
甲基多巴、盐酸可乐定
第二节作用于交感神经系统的抗高血压药
利血平
第三节 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
一、血管紧张素转化酶抑制剂:
卡托普利、依那普利
二、血管紧张素II受体拮抗剂:
氯沙坦
第四节 钙通道阻滞剂
(一)1,4-二氢吡啶类:
硝苯地平
(二)芳烷基胺类:
盐酸维拉帕米
(三)苯硫氮卓类:
盐酸地尔硫卓
(四)三苯哌嗪类:
盐酸桂利嗪
64、卡托普利属于哪类降压药物()
A.中枢性降压药
B.作用于交感神经系统的降压药
C.神经节阻断药
D.血管扩张药
E.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物
E
降压药按药物作用部位和作用方式分为:
①中枢性降压药:
可乐定、甲基多巴。
②作用于交感神经系统的降压药:
利血平。
③神经节阻断药物。
④血管扩张药:
直接作用于小动脉的药物:
肼屈嗪;
钾通道开放剂:
米诺地尔。
⑤肾上腺素α1受体阻断剂:
哌唑嗪、特拉唑嗪。
⑥影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物:
血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂:
卡托普利、依那普利;
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:
有氯沙坦。
65、硝苯地平的理化性质,下述正确的是()
A.黄色结晶性粉末
B.无臭、无味
C.几乎不溶于水,无吸湿性
D.遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物
E.遇光稳定
黄色结晶性粉末,无臭,无味。
极易溶于丙酮、氯仿,微溶于乙醇,
几乎不溶于水。
无吸湿性。
遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产物对人体极为有害,故在生产、贮存过程中均应注意避光。
冠心病,缓解心绞痛及各种类型的高血压
66、关于卡托普利的理化性质,下述正确的是()
A.本品具有酸性,溶于稀碱
B.有两个手性中心,均为S构型
C.在水溶液中易氧化
D.其水溶液可使碘试液褪色
E.本品具有碱性
白色或类白色结晶性粉末,略带大蒜气味
易溶于氯仿和乙醇,溶于水或稀碱液。
2个手性中心,均为S构型
酸性:
有两个pKa值,一个为羧基的,另一个为巯基的。
虽有碱性氮原子,但处于酰胺状态。
固体的稳定性较好,但在水溶液中易氧化。
巯基氧化通过形成二硫化物。
氧化反应受pH值、金属离子以及本身浓度的影响。
在剧烈的条件下,酰胺也可水解
巯基,其水溶液可使碘试液褪色。
67、硝苯地平的结构为()
A
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
68、利血平在光和热的影响下发生差向异构的是()
A.3α-H
B.3β-H
C.15α-H
D.15β-H
E.20α-H
水溶液比较稳定,最稳定的pH为3.0。
两个酯基:
在酸、碱催化下发生水解,生成利血平酸,仍有抗高血压活性。
在光和氧的作用下发生氧化,生成无效的黄绿色荧光产物。
差向异构化:
在光和热的影响下,本品发生3β-H差向异构化,生成无效的3-异利血平。
第十九章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药
第一节 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀钠
第二节 苯氧乙酸类药物
氯贝丁酯、非诺贝特
69、哪些药物属HMG-CoA还原酶抑制剂()
A.洛伐他汀
B.辛伐他汀
C.氟伐他汀
D.非诺贝特
E.氯贝丁酯
降血脂药可分为:
①苯氧乙酸类:
氯贝丁酯、非诺贝特。
②烟酸类:
烟酸肌醇、戊四烟脂。
③羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类:
他汀类:
如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀。
④其他类:
考来烯胺、降胆葡胺等。
洛伐他汀和辛伐他汀共性:
多氢萘母核和δ-内酯环
区别:
侧链羧基上辛伐他汀多一个甲基
氟伐他汀也具有β-羟基酸的基本药效结构
70、该结构为()
A.氯贝丁酯
B.双贝特
C.吉非贝齐
D.利贝特
E.非诺贝特
类别:
苯氧乙酸类
明显降甘油三酯,主要降低极密度脂蛋白VLDL
代谢:
口服吸收良好,在血浆中被酯酶迅速分解为活性代谢物对氯苯氧丁酸,即氯贝酸。
高脂蛋白血症和高甘油三酯血症。
不良反应:
消化道反应,谷草转氨酶和谷丙转氨酶暂时上升,继续用药或停止用药可自行恢复。
71、洛伐他汀的理化性质,下述正确的是()
A.白色结晶
B.不溶于水
C.易溶于氯仿
D.酸碱催化下,内酯环水解
E.羟基酸衍生物是体内作用的主要形式
白色结晶
易溶于氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、
丙酮,溶于甲醇,略溶于乙醇、异丙醇,不溶于水。
有多个手性中心,有旋光性
氧化:
六元内酯环(吡喃环)上羟基会发生氧化反应生成吡喃二酮的衍生物水解:
水溶液,在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,产物为羟基酸,是性质较稳定的化合物,也是体内作用的主要形式。
72、非诺贝特的用途是()
A.高胆固醇、高甘油三酯血症
B.与维生素K合用,可减少维生素K的剂量
C.降低极低密度脂蛋白
D.降血压
E.降血糖
代谢为非诺贝特酸而起降血脂作用。
具有明显的降低胆固醇、甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用,用于高胆固醇、高甘油三酯血症。
其疗效较氯贝丁酯优,且耐受性好,副反应小,对各种类型的高血脂均有效。
本品有中度的加强口服抗凝血药的作用,当与维生素K联合使用时,可减少维生素K的剂量。
第二十章 抗心绞痛药
硝酸酯类药物
硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯
73、化学结构为单硝酸异山梨酯的药物属于()
A.抗高血压药
B.抗心绞痛药
C.抗心力衰竭药
D.抗心律失常药
E.抗动脉粥样硬化药
B
74、硝酸甘油的理化性质,下述正确的是()
A.浅黄色无臭带甜味的油状液体
B.有挥发性
C.遇热或撞击易发生爆炸
D.酸性和中性条件下稳定
E.碱性条件下稳定
浅黄色无臭带甜味的油状液体。
在低温条件下可凝固成固体。
溶于乙醇,混溶于丙酮、乙醚、冰乙酸、乙酸乙酯,略溶于水,有挥发性,能吸收空气中的水分子成塑胶状。
在遇热或撞击下易发生爆炸。
在中性和弱酸条件下相对稳定,在碱性条件下迅速水解。
心绞痛急性发作,也用于急性左心衰竭
75、硝酸异山梨酯的用途是()
A.缓解和预防心绞痛
B.充血性心力衰竭
C.抗高血压
D.利尿
E.镇痛
白色结晶性粉末
丙酮或氯仿中易溶,乙醇中略溶,水中微溶。
在室温下呈干燥状态,较稳定,但遇强热会发生爆炸。
加水和硫酸会水解生成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液,接界面显棕色。
血管扩张药,用于缓解和预防心绞痛,也用于充血性心力衰竭。
本品效果比硝酸甘油更显著,且持续时间长,舌下含服后约5分钟见效,持续2小时。
第二十一章 抗血小板和抗凝药
第一节 抗血小板药
第二节抗凝药
第五篇 泌尿系统药物
第二十二章 利尿药
第一节碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
第二节 Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂
呋塞米、布美他尼
第三节 Na+-Cl-同向转运抑制剂
氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺
第四节 肾内皮细胞钠通道阻滞剂
氨苯蝶啶、阿米洛利
第五节 盐皮质激素受体拮抗剂
螺内酯
76、螺内酯的理化性质,叙述不正确的是()
A.白色或类白色的细微结晶性粉末
B.不溶于水,易溶于苯
C.含有甾体母核
D.在空气中稳定
E.在空气中不稳定
白色或类白色的细微结晶性粉末
不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯、乙酸乙酯
空气中稳定,室温放置七天未变颜色,在药物的制剂和化学纯品中很少发生降解反应。
77、螺内酯的结构为()
乙酰唑胺的结构为()
呋塞米的结构为()
氢氯噻嗪的结构为()
ADCB
78、呋塞米的理化性质,下述正确的是()
A.白色或类白色结晶性粉末
B.具有酸性
C.加NaOH和NaCl可制成注射液
D.可用葡萄糖注射液稀释或与维生素C、肾上腺素配伍
E.钠盐可水解
白色或类白色结晶性粉末,无臭无味
不溶于水,略溶于乙醇,溶于丙酮
pKa3.9。
本品加氢氧化钠和氯化钠可制得供注射用的水溶液,可加热除菌,但不可用葡萄糖注射液稀释或与其他酸性的药物如维生素C、肾上腺素等酸性溶液混合,否则可析出沉淀。
呋塞米的钠盐水溶液可水解,温度升高分解加速。
79、依他尼酸的用途是()
A.充血性心力衰竭
B.急性肺水肿
C.肝硬化腹水
D.对其他利尿药无效的严重水肿
特点:
强利尿药,利尿作用强而迅速,时间较短,必须小心应用,随时调整剂量,以免引起低盐综合征、低氯血症和低钾血症等,应用:
充血性心力衰竭、急性肺水肿、肾性水肿、肝硬化腹水及其他利尿药无效的严重水肿等疾病。
第二十三章 良性前列腺增生治疗药
第一节 5α-还原酶抑制剂
第二节 α肾上腺素受体拮抗剂
第二十四章 抗尿失禁药物
第二十五章 性功能障碍改善药
一节 磷酸二酯酶-5抑制剂
第二节 α受体拮抗剂
第六篇 呼吸系统药物
第二十六章 平喘药
一、影响白三烯的药物
孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、色甘酸钠
二、肾上腺皮质激素类药物
丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德
三、磷酸二酯酶抑制剂
茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱
80、丙酸倍氯米松具有哪些性质()
A.通过吸入剂给药全身作用很少
B.亲脂性较弱,不宜渗透给药
C.气雾剂可用于慢性及过敏性哮喘
D.外用可治疗各种类症皮肤病
E.局部抗炎作用强于氟氢松
ACD
81、1)β2肾上腺素受体激动剂()
2)糖皮质激素类药物()
3)影响白三烯的药物()
4)磷酸二酯酶抑制剂()
A.沙丁胺醇
B.异丙托溴铵
C.氨茶碱
D.扎鲁司特
E.丙酸倍氯米松
AEDC
82、与茶碱描述相符的是()
A.化学名为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
B.为黄嘌呤衍生物
C.为磷酸二酯酶抑制剂
D.具有弱酸性
E.可与乙二胺成盐,生成氨茶碱
第二十七章 镇咳祛痰药
一、镇咳药
(一)中枢性镇咳药:
磷酸可待因、右美沙芬
(二)外周性止咳药:
磷酸苯丙哌林、喷托维林
二、祛痰药
盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸
83、磷酸可待因的作用特点()
A.吗啡过量解毒作用
B.镇痛作用强于吗啡
C.抗癫痫
D.副作用比吗啡大
E.系吗啡类生物碱,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,类似吗啡。
镇痛作用弱于吗啡。
吗啡3-甲醚衍生物。
8%生成吗啡,可产生成瘾性,其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。
对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用,其镇咳作用强而迅速,镇痛作用弱于吗啡。
84、关于盐酸溴己新,叙述正确的是()
B.在水中微溶,可溶于冰醋酸
C.本品固体对光敏感
D.需避光保存
E.有刺激性气味
白色或类白色的结晶性粉末;
无臭、无味。
在水中极微溶解,微溶于乙醇或氯仿,可溶于冰醋酸。
本品固态对光敏感,需避光保存
口服易吸收,代谢物为氨溴索,此为具活性的代谢物,在国外已作药品使用应用:
可降低痰液的黏稠性,用于支气管炎和呼吸道疾病。
第七篇 消化系统药物
第二十八章 抗溃疡药
第一节 组胺H2受体拮抗剂
咪唑类:
西咪替丁
呋喃类:
雷尼替丁
噻唑类:
法莫替丁
哌啶甲苯类:
罗沙替丁
第二节 质子泵抑制剂
奥美拉唑、兰索拉唑
85、1)结构中含有咪唑环()
2)结构中含有呋喃环()
3)结构中含有噻唑环()
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.西咪替丁
CAB
86、药物结构中
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