药物化学二大纲总论Word文档下载推荐.docx

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盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。

全身麻醉药的类型，麻醉乙醚、氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构、化学名称及用途。

理解：

局部麻醉药的发展，盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。

麻醉乙醚、氟烷的稳定性，硫代巴比妥类药物的作用特点，盐酸氯胺酮的合成路线。

应用：

局部麻醉药的构性关系与构效关系。

第二章镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药

一、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的化学结构类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，重点药物的合成、构效关系；

了解各类药物的发展。

1．酰脲类：

巴比妥类药物的理化性质、构效关系及合成通法；

苯妥英钠的结构、理化性质。

2．苯二氮卓类：

苯二氮卓类药物的发展及构效关系。

3．三环类：

三环类药物的结构类型、作用；

吩噻嗪类药物的性质及构效关系；

各种类型的结构特点。

4．丁酰苯类：

丁酰苯类药物的发展，结构特点及构效关系。

识记：

镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的结构类型；

苯巴比妥、硫喷妥钠、苯妥英钠、地西泮、氯丙嗪、阿普唑仑、三唑仑、阿米替林、卡马西平、氟哌啶醇的结构、化学名称及用途。

理解：

巴比妥类药物的合成通法及构效关系；

吩噻嗪类药物的构效关系；

苯二氮卓类药物的作用机制。

应用：

巴比妥类药物的理化性质；

苯二氮卓类药物的构效关系。

第三章解热镇痛和非甾体抗炎药

通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理和结构类型，常用药物的结构特点、理化性质，合成及用途；

了解非甾类抗炎药的发展。

二、考核知识点

1．水杨酸类：

阿司匹林的结构、名称、合成及用途；

水杨酸类药物的结构及作用特点。

2．酰化苯胺类：

酰化苯胺类药物的发展；

贝诺酯、扑热息痛的结构、名称及作用。

3．吡唑酮类：

吡唑酮类药物的发展、结构类型及典型药物安乃近、保泰松的结构、名称及作用。

4．芳基烷酸类：

芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式、构效关系；

吲哚美辛、布洛芬、萘普生的结构、作用及合成方法。

5．1,2－苯并噻嗪类：

昔康类药物的结构、作用特点及典型药物吡罗昔康的结构及作用。

解热镇痛药及非甾类抗炎药的结构类型；

阿司匹林、贝诺酯、扑热息痛、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的结构、化学名称及作用；

芳基乙酸和芳基丙酸的结构通式。

解热镇痛药及非甾类抗炎药的作用机理；

水杨酸类药物的结构及作用特点；

芳基乙酸和芳基丙酸的构效关系。

第四章镇痛药及镇咳祛痰药

通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用镇痛药及镇咳祛痰药的结构特点、理化性质及用途，镇痛药的构效关系；

了解镇痛药的发展、作用机理和内源性镇痛物质的类型、名称。

1．镇痛药：

镇痛药的类型；

盐酸吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼的结构、化学名称及用途；

吗啡的构效关系，盐酸吗啡的理化性质及保存；

镇痛药物的构效关系及药效团；

阿片受体类型及内源性阿片样物质。

2．镇咳祛痰药：

磷酸可待因、盐酸溴己新的结构及用途。

盐酸吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼、磷酸可待因、盐酸溴己新的结构及用途。

镇痛药物的构效关系及药效团。

第五章中枢兴奋药和利尿药

通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途，理解利尿药的作用机制。

1．中枢兴奋药：

中枢兴奋药的类型；

咖啡因、可可碱和茶碱的结构及作用特点；

酰胺类药物的结构特征；

咖啡因的结构、化学名称、理化性质、合成路线及作用；

吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及作用。

2．利尿药：

利尿药的发现、发展、作用机制及分类；

磺酰胺类和噻嗪类药物的构效关系；

乙酰唑胺、氢氯噻嗪、呋赛米及螺内酯的结构及作用。

利尿药的分类；

咖啡因、可可碱和茶碱的结构及作用特点。

利尿药的发现、发展及作用机制。

磺酰胺类和噻嗪类药物的构效关系。

第六章解痉药及肌肉松弛药

通过本章的学习掌握胆碱受体的概念，抗胆碱药的作用原理和分类，各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。

1．解痉药：

解痉药的定义、主要药理作用及代表性药物。

颠茄类生物碱的结构与药理作用的关系；

硫酸阿托品的结构、药理、理化性质及保存。

合成解痉药溴丙胺太林、盐酸苯海索的名称、化学名、结构和用途，盐酸苯海索的合成路线，解痉药的构效关系。

2．肌肉松弛药：

肌肉松弛药的分类及作用原理；

泮库溴铵的结构特征、理化性质及药理作用；

氯唑沙宗的结构、化学名、作用及合成路线。

解痉药的定义、主要药理作用；

硫酸阿托品的结构、药理、理化性质及保存，溴丙胺太林、盐酸苯海索的结构、化学名和用途。

肌肉松弛药的分类及作用原理，氯唑沙宗的结构、化学名及作用。

颠茄类生物碱的结构特征与药理作用的关系；

盐酸苯海索和氯唑沙宗的合成路线；

泮库溴铵的结构特征、理化性质及药理作用。

解痉药的构效关系。

第七章肾上腺素能受体作用药

通过本章的学习，掌握肾上腺素能受体作用药的分类，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系、作用机制及用途，了解拟肾上腺素药的发展。

1．肾上腺素能受体作用药的定义，肾上腺素能受体的分类及生理效应，儿茶酚胺类药物的化学性质及合成通法。

2．拟肾上腺素药：

拟肾上腺素药的定义及分类；

肾上腺素和去甲肾上腺素的结构、化学名称及作用，盐酸麻黄碱的结构、化学名称、作用及来源；

盐酸伪麻黄碱的结构及作用。

α受体激动剂的分类、作用及典型药物，β受体激动剂的分类、作用及典型药物。

肾上腺素受体激动剂的构效关系。

3．肾上腺素受体阻断药：

肾上腺素受体阻断药的定义、分类及作用；

盐酸酚苄明的结构、作用及合成路线。

肾上腺素能受体的分类及生理效应，拟肾上腺素药和肾上腺素受体阻断药的定义；

肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸酚苄明的结构、化学名称、理化性质及作用。

肾上腺素能受体作用药的定义，儿茶酚胺类药物的化学性质及合成通法，盐酸酚苄明的合成路线。

第八章心血管系统药物

通过本章的学习，掌握心血管系统药物的分类；

了解各类药物的最新进展；

各类药物的构效关系及构性关系，作用机理；

常用药物的结构、名称、制备分法、化学性质、用途、鉴别。

1．强心药：

心血管系统药物的分类；

强心药的类型及作用机理；

强心苷类药物的结构特征、构效关系及其代表性药物。

盐酸多巴酚丁胺、米力农、氨力农的名称及作用。

2．作用于离子通道的药物：

作用于离子通道的药物的分类；

1,4－二氢吡啶类药物的作用机理、结构特征及构效关系，硝苯地平的结构、作用及合成路线，维拉帕米及地尔硫卓的名称及作用。

盐酸美西律、普鲁卡因胺、普罗帕酮的结构，名称及作用。

胺碘酮、米诺地尔的名称及作用。

3．作用于肾上腺素能神经系统的药物：

利血平、盐酸可乐定的结构、作用及理化性质；

普萘诺尔、阿替诺尔的结构、名称及药理作用，β受体阻滞剂的构效关系。

4．影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物：

血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）按结构分类、临床用途；

卡托普利的结构、化学名称、作用及合成方法，依那普利、福辛普利的结构及作用，ACEI的构效关系；

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效关系，氯沙坦的结构、名称及作用。

5．一氧化氮供体药物：

一氧化氮供体药物的分类及硝酸酯类药物的结构及作用。

6．调血脂药：

调血脂药的分类；

他汀类药物的结构特征、构效关系及典型药物氟伐他汀钠的名称、作用；

苯氧乙酸及烟酸类药物的典型药物非诺贝特、烟酸的结构及作用。

心血管系统药物的分类，强心苷类药物的结构特征及其代表性药物；

硝苯地平、盐酸美西律、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、米诺地尔、利血平、盐酸可乐定、普萘诺尔、阿替诺尔、卡托普利、依那普利、福辛普利、氯沙坦、氟伐他汀钠、非诺贝特、烟酸的结构，名称及作用。

硝酸酯类药物的结构及作用；

调血脂药的分类。

强心苷类药物的构效关系；

1,4－二氢吡啶类药物的作用机理、结构特征及构效关系；

他汀类药物的结构特征、构效关系。

β受体阻滞剂的构效关系；

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效关系。

第九章抗过敏药和抗溃疡药

通过本章的学习掌握组胺受体的分类，组胺Hl受体拮抗剂、H2受体桔抗剂的分类，了解药物的新进展；

掌握各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。

1.组胺受体的类型及生理作用。

2.抗过敏药:

Hl受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物；

盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、西替利嗪、阿司咪唑的结构、名称、化学名及用途；

Hl受体拮抗剂的构效关系。

3．抗溃疡药：

H2受体桔抗剂的发展及主要代表药；

西咪替丁、雷尼替丁的名称、结构、用途及合成；

H2受体桔抗剂的构效关系。

质子泵抑制剂的作用原理；

奥美拉唑的结构、化学名称、作用。

组胺受体的分类,Hl受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物，盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、阿司咪唑的结构、名称、化学名及用途。

西咪替丁、雷尼替丁的名称、结构及用途。

奥美拉唑的合成方法。

Hl受体和H2受体拮抗剂的构效关系。

第十章寄生虫病防治药

　　通过本章的学习，掌握抗寄生虫病药的类型，常用药物的结构、理化性质及用途，了解抗寄生虫病药的发展。

1．抗疟疾药：

常用抗疟药的结构类型；

奎宁的结构、作用；

青蒿素、双氢青蒿素及其醚化物的结构、用途。

2．驱肠虫药：

阿苯达唑的结构及作用。

3．抗血吸虫药：

吡喹酮的结构及作用。

阿苯达唑、吡喹酮的结构及作用。

青蒿素结构修饰的方法。

第十一章抗生素

通过学习本章掌握临床常用抗生素的类型、各种抗生素的分类、作用机理、构效关系、各类的常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。

了解各类药物的最新进展。

1.β-内酰胺类抗生素：

β-内酰胺类抗生素的基本结构及特点、作用机理；

青霉素钠的结构、化学性质与特点；

半合成青霉素按性能分类、合成方法；

氨苄西林纳的结构、作用特点；

阿莫西林的结构、作用。

头孢菌素的结构与特点、发展概况与构效关系；

头孢氨苄的结构、作用、理化性质。

克拉维酸、舒巴坦的结构、作用机制；

诺卡霉素、氨曲南的结构、作用。

2.四环素类抗生素：

四环素类药物的化学结构、理化性质、构效关系及其代表性药物。

3．氨基糖苷类抗生素：

氨基糖苷类抗生素的结构特征、理化性质及常用药物链霉素、卡那霉素、庆大霉素的临床主要作用。

4．大环内酯类抗生素：

大环内酯类抗生素的结构特征及常用药物。

5．氯霉素类抗生素：

氯霉素结构、化学名、构效关系、作用及合成方法。

β-内酰胺类抗生素的基本结构；

氨苄西林纳和阿莫西林的结构、作用。

链霉素、卡那霉素、庆大霉素的临床主要作用。

氯霉素结构、化学名、作用。

β-内酰胺类抗生素的作用机理，半合成青霉素按性能分类、合成方法；

头孢菌素类的合成方法；

化学结构、理化性质及其代表性药物。

氯霉素的合成方法。

四环素类药物的构效关系；

氯霉素的构效关系。

第十二章合成抗菌药及抗病毒药

　　通过本章的学习，掌握抗菌药及抗病毒药的类型，常用药物的结构、理化性质、构效关系及用途，了解喹诺酮类抗菌药的发展与作用机理，抗真菌药的发展。

二、考核知识点

1．磺胺类抗菌药及其抗菌增效剂：

磺胺类抗菌药的发展、作用机理及构效关系，磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶的结构、化学名称、理化性质、临床应用及合成方法。

抗菌增效剂的作用机理及甲氧苄啶的结构、化学名称及应用。

2．喹诺酮类抗菌药：

喹诺酮类抗菌药的发展、分类、作用机理及构效关系。

诺氟沙星、环丙沙星及左氧氟沙星的结构及临床应用。

3．抗结核药：

合成抗结核病药的发展及临床常用的药物。

异烟肼的结构、化学名、合成路线及临床应用，盐酸沙丁胺醇的结构及应用；

硫酸链霉素、利福平的作用。

4．抗真菌药：

酮康唑、氟康唑的结构及应用。

5．抗病毒药：

抗病毒药的分类及作用机理；

盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦、齐多夫定的结构及应用。

磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶的结构、化学名称、理化性质、临床应用及合成方法。

甲氧苄啶的结构、化学名称及应用。

合成抗结核病药的临床常用药物，异烟肼的结构、化学名、合成路线及临床应用，盐酸沙丁胺醇的结构及应用；

磺胺类抗菌药的发展、作用机理；

抗菌增效剂的作用机理。

喹诺酮类抗菌药的发展、分类、作用机理。

抗病毒药的分类及作用机理。

磺胺类抗菌药和喹诺酮类抗菌药的构效关系。

第十三章抗肿瘤药

通过本章的学习掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系；

抗肿瘤各类药物的化学结构类型及特点、代表药物的名称、理化性质、制备方法、鉴别方法和用途；

了解抗肿瘤各类药物近年来的新进展。

1．抗肿瘤药的分类及其常用药物。

2．生物烷化剂：

生物烷化剂的定义、结构类型，氮芥类药物的结构通式及各部分的作用；

氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀的结构、化学名、合成及作用。

3．抗代谢物：

抗代谢物的定义、作用原理、分类、各类的代表药，5-氟脲嘧啶、6-巯基嘌呤、甲氨喋呤的结构、作用。

4．天然抗肿瘤药物：

抗肿瘤天然药物类型、各类型的主要药物；

放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素、喜树碱、长春碱、长春新碱、紫衫醇、紫衫特尔的名称、用途。

5．铂络合物：

顺铂的结构、作用原理，铂络合物的构效关系。

三、考核要求

抗肿瘤药的分类，生物烷化剂的定义，氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀的结构、化学名、及作用；

放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素、喜树碱、长春碱、长春新碱、紫衫醇、紫衫特尔的名称、用途；

顺铂的结构及作用。

氮芥类药物的结构通式及各部分的作用，环磷酰胺、卡莫司汀的合成路线，抗代谢物的定义、作用原理。

铂络合物的构效关系。

第十四章肾上腺皮质激素和性激素

通过本章的学习掌握甾体激素的分类、构效关系、基本结构、一般性质；

常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。

1．激素按化学结构分类。

2．甾体化学：

甾体的立体化学、分类及命名。

3．肾上腺皮质激素：

盐皮质激素和糖皮质激素的生理作用特点及代表性药物，肾上腺皮质激素的构效关系，醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构、作用。

4．雄激素和同化激素：

雄性激素及蛋白同化激素的作用特点，丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的结构、化学名及作用。

5．雌激素：

己烯雌酚的立体结构，雌二醇的结构及作用。

6．孕激素：

孕激素的结构特点、构效关系，醋酸甲地孕酮、炔诺酮的结构、化学名及作用。

三、考核要求

盐皮质激素和糖皮质激素的生理作用特点及代表性药物，醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构、作用，丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的结构、化学名及作用，雌二醇的结构及作用，醋酸甲地孕酮、炔诺酮的结构、化学名及作用。

甾体的立体化学、分类及命名，雄性激素及蛋白同化激素的作用特点，己烯雌酚的立体结构。

孕激素的结构特点、构效关系。

第十五章维生素

通过本章的学习，掌握维生素的类型，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系及用途。

1．水溶性维生素：

水溶性维生素的类型，维生素Bl、B2、B6、B12的结构、用途，维生素C的结构、理化性质及作用。

2．脂溶性维生素：

维生素A、D3、E、K3的结构及特点、用途，维生素A的立体异构、体内的代谢，维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点，维生素A、E的理化性质。

维生素A的立体异构、体内的代谢。

维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点。

第十六章降血糖药

通过本章的学习，掌握降血糖药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途。

了解降血糖药的发展。

1．降血糖药的结构类型，抗Ⅰ型糖尿病药和抗Ⅱ型糖尿病药的特点及其常用药物。

2．抗Ⅰ型糖尿病药：

胰岛素的结构、作用原理及用途。

3．抗Ⅱ型糖尿病药：

抗Ⅱ型糖尿病药的分类，磺酰脲类药的发展及构效关系，格列本脲、盐酸二甲双胍、米格列醇、罗格列酮的结构、作用机理及合成方法。

抗Ⅰ型糖尿病药和抗Ⅱ型糖尿病药的特点及其常用药物；

胰岛素的结构及用途，抗Ⅱ型糖尿病药的分类；

格列本脲、盐酸二甲双胍、米格列醇、罗格列酮的结构、作用机理。

格列本脲、盐酸二甲双胍、罗格列酮的合成方法。

磺酰脲类药的发展及构效关系。

第十七章新药设计与开发

通过本章的学习，理解药物小分子与生物大分子之间在分子水平上的作用机理，熟悉新药开发的基本途径和与新药开发有关的新领域、新方法。

1．药物作用的分子药理学基础：

药物作用的靶点类型，疏水参数（lgP）的定义。

2．新药开发的基本途径与方法：

新药开发的基本过程，先导化合物的定义及来源。

药效团、生物电子等排体、前药、拼合原理、抗代谢原理的定义。

药物作用的靶点类型，疏水参数（lgP）的定义；

先导化合物的定义及来源。

新药开发的基本过程。

Ⅲ题型举例（考试时间为150分钟，题型仅作参考，实际命题时不受此限）

一．名词解释

1）前药：

本身没有活性，在体内经代谢释放出原药而发挥药效的药物。

二．填空题

：

答题时向预留的空隙处填入答案，每空填写一个正确答案。

1）药物作用的靶点主要包括核酸、酶、受体、离子通道。

三．单项选择题：

（在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。

错选、多选或未选均无分）。

1）下列药物中，具有中枢兴奋作用的是（D）。

A盐酸吗啡B海洛因C扑热息痛D咖啡因

四．写、认结构：

写出下列药物的结构及用途或名称及用途。

　　1）．苯巴比妥结构：

用途：

镇静、催眠药

五．问答题：

1）根据下面的磺胺类药物结构式回答下列问题。

a．该类药物的作用是什么？

b．在苯环上引入其它基团对其药效有何影响？

c．该结构式中R基团的构效关系。

参考答案：

a．抗菌（抑制细菌生长）

b．降低抑菌作用或完全失去抑菌作用

c．R取代基使抑菌作用增加，R为杂环时抑菌作用明显增加。

2）写出下列合成路线中的中间体，并写出目标产物的药名及作用。

）

盐酸普鲁卡因局麻药