西南科技大学药物化学复习题814章Word格式文档下载.docx
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A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林
7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:
C
9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B
A.氨苄西林B.
氯霉素
泰利霉素
D.阿齐霉素
阿米卡星
10.下列哪个药物属于单环β
-内酰胺类抗生素B
A.舒巴坦B.
氨曲南
克拉维酸
D.甲砜霉素
亚胺培南
二、多选题
1.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物ABD
A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素2.下列药物中,哪些可以口服给药ACE
A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛3.氯霉素具有下列哪些性质BDE
A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体
B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
C.结构中含有甲磺酰基
D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
4.下列哪些说法不正确AE
A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应
D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性
E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5.红霉素符合下列哪些描述ACE
A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效
6.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的ACE
A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南7.头孢噻肟钠的结构特点包括:
AD
A.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成
B.含有氧哌嗪的结构C.含有四氮唑的结构
D.含有2-氨基噻唑的结构E.含有噻吩结构
8.青霉素钠具有下列哪些性质AB
A.在碱性介质中,β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应
C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链
E.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效9.下述描述中,对阿莫西林哪些是正确的ABE
A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好
C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂
E.室温放置会发生分子间的聚合反应
10.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:
AB
D.阿米卡星E.土霉素
A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.克拉霉素三、问答题
1.天然青霉素G有哪些缺点试述半合成青霉素的结构改造方法。
2.试述红霉素对酸的不稳定性,举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
3.为什么青霉素G不能口服为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型
4.画出青霉素G的结构,指出其结构中哪部分不稳定,并解释。
5.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用
6.简述抗生素按化学结构分类,每类各列举一个药物。
九章化学治疗药
、单项选择题:
12、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为A
14、下列药物中,用于抗病毒治疗的是B
D.克霉唑
A.诺氟沙星B.三氮唑核苷C.乙胺丁醇
二、多项选择题
1、从化学结构分类,喹诺酮类药物可以分为ABCD
A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类E.苯并咪唑类
2、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的AB
A.旋转酶B.拓扑异构酶IVC.P-450D.二氢叶酸合成酶E.二氢叶酸还原酶
3、喹诺酮类药物通常的不良反应为ABCD
A.与金属离子(Fe3+,Al3+,Mg2+,Ca2+)络合B.光毒性
C.药物相互反应(与P450)
D.有少数药物还有中枢毒性(与GABA受体结合)、胃肠道反应和心脏毒性
E.过敏反应
4、通过对天然rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究,得出如下规律ABD
A.在rifampin的6,5,17和19位应存在自由羟基
B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性
C.在大环上的双键被还原后,其活性增强
D.将大环打开也将失去其抗菌活性
E.将大环打开保持抗菌活性
5、下列抗疟药物中,哪些是天然产物AB
A.QuinineB.ArtemisininC.ChloroquineD.ArteetherE.Dihydroartemisinin
三、问答题:
1、怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用
2、试以抗疟药物的研究概况,阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
利尿药及合成降血糖药物
1、符合甲苯磺丁脲(tolbutamide)的描述是ACDE
A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。
因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.是临床上使用的第一个口服降糖药
C.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。
此性质可被用于tolbutamide的鉴定
D.分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药
E.属第一代磺酰脲类口服降糖药
2、符合格列本脲(glibenclamide)的描述是ABCD
A.含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液
B.结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解
C.属第二代磺酰脲类口服降糖药
D.为长效磺酰脲类口服降糖药
E.在体内不经代谢,以原形排泄
3、符合盐酸二甲双胍(metforminhydrochloride)的描述是BCD
A.其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性
B.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液,3分钟内溶液呈红色
C.是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D.很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出
E.易发乳酸的酸中毒4.久用后需补充KCl的利尿药是BC
A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸
D.格列本脲E.螺内酯
5.属于高效利尿药的药物有ACD
A.依他尼酸B.乙酰唑胺C.
布美他尼
D.呋塞米E.甲苯磺丁脲
三、问答题
1.比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程
2.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制,并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药
第十一章激素
一、单项选择题
雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是
A.雌甾烷具18甲基,雄甾烷不具
C.雌甾烷具19甲基,雄甾烷不具
E.雌甾烷具20、21乙基,雄甾烷不具雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是
A.在体内脂肪小球中贮存,起长效作用
C.阻止17位的代谢,可口服
E.应用潜伏化设计可以口服的雌激素类药物是B
A.雌三醇B.炔雌醇未经结构改造直接药用的甾类药物是
A.黄体酮B.甲基睾丸素
1、
2、
3、
4、
5、
6、
7、
雌酚酮
炔诺酮
雄甾烷具雄甾烷具
18甲基,雌甾烷不具
19甲基,雌甾烷不具
C可提高孕激素样活性设计成软药
D.雌二醇E.
在氢化可的松的结构改造中,哪个位置引入双键可增强抗炎作用
A.1位B.5位C.9位D.16下列对胰岛素的叙述不正确的是
炔雌醇E.
A
位E.17
氢化泼尼松
C.9D胰岛素由A、B两个肽链组成,共16种51个氨基酸胰岛素在体内起调节糖代谢作用,是治疗糖尿病的有效药物胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素猪胰岛素是人胰岛素的替代品,二者作用完全相同我国是最早的胰岛素全合成成功的国家
对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的
A.顺式几何异构体活性大B.反式几何异构体活性大
D.对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
E.常用做口服避孕药的成分
8、下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是C
A.苯丙酸诺龙B.丙酸睾酮C.炔诺酮
9、和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个
A.米索前列醇B.卡前列素C.前列环素
C.对光稳定
D.他莫昔芬
D.前列地尔
E.己烯雌酚
E.地诺前列醇
10、胰岛素主要用于治疗C
A.高血钙症B.骨质疏松症C.糖尿病D.高血压E.不孕症
11.甾体的基本骨架C
A.环已烷并菲B.环戊烷并菲C.环戊烷并多氢菲D.环已烷并多氢菲二、多项选择题
1、现有PGs类药物具有以下药理作用ABC
B.作用于子宫平滑肌,抗早孕,扩宫颈
D.治疗高血钙症及骨质疏松症
B.增加17位侧链的稳定性
D.增加糖皮质激素的活性
雌甾烷类D.雄甾烷类E.性激素类
醋酸地塞米松D.已烯雌酚E.醋酸泼尼松龙
三苯乙烯抗雌激素D.芳构酶抑制剂E.缓释雌激素
A.抗血小板凝集
C.抑制胃酸分泌
E.作用于神经系统
2、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是CDE
A.D环构型从半椅式变成船式
C.降低钠滞留作用
E.改变给药途径
3、甾体药物按其结构特点可分为哪几类BCD
A.肾上腺皮质激素类B.孕甾烷类C.
4、属于肾上腺皮质激素的药物有BCE
A.醋酸甲地孕酮B.醋酸可的松C.
5、雌激素拮抗剂有ACD
A.阻抗型雌激素B.非甾体雌激素C.
6、构缘酸他莫昔芬具有下面哪些性质BCD
A.与卵巢中的雌激素受体呈现强而持久的结合,产生雌激素样作用
B.与乳腺中的雌激素受体呈现强而持久的结合,但不能产生雌激素样作用
C.结构中的氨皋乙基醚部分是抗雌激素活性的关键基团
D.由于肝肠循环以及和白蛋白的高度结合力,化合物为长效药物,半哀期长达7天三、问答题
1、可的松和氢化可的松有哪些副作用改进情况如何
2、科学工作者如何发现强力口服孕激素
3、雌激素与孕激素合并用药为什么可以避孕
4、利用改造结构的办法,如何得到效果最好的抗雄激素药物
5.甾体药物按结构特征可分为哪几类肾上腺皮质激素按结构特点应属于哪一类
第十二章维生素
1、下面哪一项叙述与维生素A不符A
A.维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B.维生素A对紫外线不稳定
C.日光可使维生素A发生变化,生成无活性的二聚体
D.维生素A对酸十分稳定E.维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示
2、在维生素E异构体中活性最强的是C
、多项选择题
1、属于水溶性维生素的有
BE维生素CC.
维生素K1
D.氨苄西林E.
核黄素
A.维生素AB.
下列哪些点与维生素
D类相符
ABD
A.都是甾醇衍生物
B
其主要成员是D2、D3C.是水溶性维生素
D.临床主要用于抗佝偻病
不能口服
易被氧化的维生素有
ABCDE
维生素
HC.
E
D.维生素D2
E.维生素C
属于脂溶性维生素的有
AC
CC.
K
D.氨苄西林
E.生物素
下列有关维生素A的叙述哪些是正确的
ACDE
A.环外的4个双键必须与环内双键共轭
增加环内双键的数目,
活性增加
C.双键被饱和,活性下降
活性下降
E.遇lewis酸可发生脱水反应,生成脱水vitaminA,活性下降
6、下面维生素C的叙述正确的是ABD
A.维生素C又名抗坏血酸
B.本品可发生酮式—烯醇式互变,有三个互变异构体,其水溶液主要以烯醇式存在
C.抗坏血酸分子中有三个手性碳原子,故有8个光学异构体
D.本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧的浓度决定,且受金属离子催化。
E.维生素C在各种维生素中用量最大,除药用外,利用其还原能力,对食品有保鲜作用
7、维生素A的特征是BC
A结构中合有两个环己烯基B遇路易斯酸可发生脱水反应生成脱水维生素A
C临床可用于皮肤硬化症D大量存在于胡萝卜等蔬菜中三、问答题
1、为使维生素A制剂不被破坏,可以采取什么方法(至少举出三种)
2、写出维生素C的结构,并分析其变色的主要原因,如何防止其变色
3、为何维生素C具有酸性
4.维生素D3和阿尔法骨化醇哪个更适用于老年人补钙为什么
C.消除不适宜的制剂性质
D.改变药物的作用靶点
E.在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
6、将睾酮的17位羟基用丙酸酯化得丙酸睾酮,其设计的主要目的是D
B.前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物
C.前药应无活性或活性低于原药
D.载体分子应无活性
E.前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并应尽量减低前药的直接代谢
5、有关生物电子等排体原理的叙述正确的是BCD
A,最外层电子数必须相同B.分为经典生物电子等排体和非生物电子等排体
C.-CH2-,-NH-,-O-.-S-为生物电子等排体
D.生物电子等排体会产生相似,相关或相反的生物活性
1.何为先导化合物先导化合物发现的途径有那些
第十四章药物代谢反应
一、名词解释:
第Ⅰ相生物转化:
第Ⅱ相生物转化:
二、问答题:
1、药物代谢在药物研究中的运用有哪些方面
答案部分
第八章抗生素
1)A2)D3)C4)B5)A6)D7)C8)C9)B10)B
1)ABD2)ACE3)BDE4)AE5)ACE6)ACE7)AD8)AB9)ABE10)AB
1)天然青霉素G的缺点为对酸不稳定,不能口服,只能注射给药;
抗菌谱比较狭窄,仅对革兰阳性菌的效果好;
细菌易对其产生耐药性;
有严重的过敏性反应。
在青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β一内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基或磺酸基等),扩大了抗菌谱,不仅对革兰阳性菌有效,对多数革兰阴性菌也有效。
2)由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在,因此在酸性条件下不稳定,先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合,进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。
-近年来在研究红霉素半合成衍生物时,均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物。
(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;
(2)将C-9上的肟还原后,再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应,形成噁嗪环,得到地红霉素;
(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物,再经还原、N一甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素;
(4)在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子,即得氟红霉素;
(5)将C-6位羟基甲基化,得到克
拉霉素。
3)由于青霉素在酸性条件下不稳定,易发生重排而失活,因此不能口服。
通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。
但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强,β-内酰胺环会开环,生成青霉酸,失去抗菌活性。
因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂,使用前新鲜配制。
-内酰胺环结构不稳定,环中羰基和氮的孤对电子不能共轭,易受亲
核或亲电试剂的进攻,使β-内酰胺环破裂。
5)四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐,与铁离子形成红色络合物;
与铝离子形成黄色络合物等。
因此,四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
6)抗生素按化学结构分类:
β-内酰胺类抗生素(青霉素),四环类抗生素(金霉素),氨基糖苷类抗生素(链霉素),大环内酯类抗生素(红霉素)多烯/多肽类抗生素(万古霉素)和其它(氯霉素)。
第九章化学治疗药
1)A2)C3)B4)D5)C6)B7)C8)A9)B10)A11)B12)A13)A14)B
1)ABCD2)AB3)ABCD4)ABD5)AB
1)喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致,因此应对此部分结构进行
修饰,使极性增大,药物不能进入血脑屏障。
2)抗疟药物源于天然产物奎宁,通过对其研究改造得到一系列抗疟药物,特别是从其发现起易代谢部位,对此部位进行封闭得到更好的抗疟药物。
此外,简化天然产物结构也得到较好抗疟药物,如青
第十章利尿药及合成降血糖药物
1)E2)C3)C4)D5)C6)B7)E
1)ACDE2)ABCD3)BCD4)BC5)ACD
1)磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环及脲基末端带有不同取代基。
这些取代基导致药物的体内代谢过程不同。
如第一代磺酰脲类的苯环对位多带有甲基、氯、乙酰基等基团,主要代谢方式是这些基团的氧化。
Tolbutamide分子中的对位甲基,易氧化失活,持续作用时间为6~12小时,属短效磺酰脲类降糖药。
Tolazamide也是二步氧化成羧酸失活,但其代谢中间体羟基和甲氧基衍生物仍具一定降血糖活性,因此Tolazamide的作用时间较Tolbutamide长,为6~18小时。
Chlorpropamide的对位氯原子不易代谢失活,半衰期较长,持效时间可达24~60小
时。
Acetohexamide的代谢方式有所不同,其对位羰基首先在肝脏被还原成仲醇,使降糖作用增强倍,作用时间也较Tolbutamide长。
而大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中,苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链,脲基末端都带有脂环或含氮脂环。
这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同,其主要方式是脂环的氧化羟基化而失活。
以Glibenclamide为例,其主要代谢产物是仍具有15%活性的反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲。
2)
第十一章激素
二、单项选择题
1)D2)C3)B4)A5)A6)D7)A8)C9)A10)C11)C
三、多项选择题
1)ABC2)CDE3)BCD4)BCE5)ACD6)BCD
四、问答题
1)二者都有抗炎作用,都能产生钠潴留排钾的副作用,引起浮肿,这是蛋白质分解作用而导致的体内氮成分减少和肾上腺萎缩。
这些严重的副作用就影响了临床的应用。
因此希望通过结构改造除去或减轻副作用,并增强抗炎作用。
科学工作者进行了大量的研究,在可的松和氢化可的松分子的C1或C2位引入双键,分别得到泼尼松和氢化泼尼松。
二者的抗炎作用较母体相应提高了3~4倍,副
作用减少。
以后相继发现在C6α引人甲基或卤索,C9α引入卤素、C16α引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去除盐潴留作用。
例如6。
甲基氢化泼尼松,抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松增加三倍;
6α氟氢化泼尼松的作用增加3~4倍,且没有钠潴留作用,适宜长期服用。
氟羟氢化泼尼松对风湿性关节炎及过敏症的疗效均优于氢化可的松,亦无钠潴留作用。
其缩丙酮醋酸酯称为醋酸去炎松,抗炎作用较氢化可的松强20~40倍,几乎无钠潴留作用。
适用于类风湿性关节炎,急性
扭伤等症。
总之通过结构改造提高抗炎作用,消除副作用的工作仍在研究中。
2)由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效,口服无效,临床上只能进行肌内注射。
目前世界范围内科学工作者都对避孕药的研究高度重视;
为了获得长效孕激素而对黄体酮作了大量构效关系的研究。
在黄体酮17α-位引入羟基活性降低,但是将羟基酯化则作用强而持久。
继而在6-位上引入双键,卤素或甲基均可增强作用。
如6α-甲基-17α-羟基黄体酮皮下注射效力为黄体酮的50~60倍,
且可口服,又如甲羟孕酮,氯地孕酮,甲地孕酮和己酸孕酮都是强力口服孕激素。
临床上常和
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