最新电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案Word文档格式.docx
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12.下列药物中具有降血脂作用的为(AC)OClHNNHClA.B.ONHClOClOHOOOSSOHD.C.OHOOHHH13.关于奥美拉唑,正确的是(ACD)++A.奥美拉唑对于酸不稳定,进入胃壁细胞中发生重排后与H/K-ATP酶结合,产生作用B.奥美拉唑具有光学活性,有治疗作用的是S(-)异构体,称作埃索美拉唑,无治疗作用的是其R(+)异构体C.奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物D.奥美拉唑与某些抗生素联用,能清除幽门螺旋杆菌的感染,加速溃疡愈合,减轻炎症,降低溃疡的复发率14.下述关于对乙酰氨基酚的描述中,哪些是正确的(BD)为半合成抗生素用于解热镇痛具抗炎活性A.B.C.过量可导致肝坏死具有成瘾性D.E.半合成青霉素的一般合成方法有()15.ABD用酰氯上侧链用酸酐上侧链与酯交换法上侧链A.B.C.用脱水剂如缩合上侧链用酯酰胺交换上侧链D.DCCE.-16.下面哪些药物的化学结构属于孕甾烷类(BE)甲睾酮可的松睾酮雌二醇黄体酮A.B.C.D.E.17.下列叙述正确的是(BCDE)硬药指刚性分子,软药指柔性分子A.“”药物可能成为优秀的药物B.me-too“重镑炸弹”的药物在商业上是成功的C.通过药物的不良反应研究,可能发现新药D.E.前药的体外活性低于原药18.易被氧化的维生素有(ACE)A.维生素AB.维生素HC.维生素ED.维生素DE.维生素C219.按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括(ACE)通用名俗名化学名常用名商品名A.B.C.D.E.20.以下哪些属阿片样激动/拮抗剂(ABCD)A.布托啡诺B.二氢埃托啡C.纳洛酮D.纳布啡21.利多卡因比普鲁卡因稳定是因为(AC)A.酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻B.碱性较强C.酰胺键比酯键较难水解D.无芳伯氨基22.利血平具有下列那些理化性质(ABCD)A.具有旋光性B.光和酸催化都可导致氧化脱氢C.在光和热的影响下,C-3位发生差向异构化反应D.无论是酸性条件还是碱性条件,均易于发生酯键水解23.西咪替丁的结构特点包括(BCE)
含五元吡咯环含有硫原子结构含有胍的结构A.B.C.含有氨基噻唑的结构含有两个甲基D.2-E.24.对氟尿嘧啶的描述正确的是(ABCDE)A.是用电子等排体更换尿嘧啶的氢得到的药物B.属酶抑制剂C.属抗癌药D.其抗癌谱较广E.在亚硫酸钠溶液中较不稳定25.青霉素钠具有下列哪些性质(BE)A.遇碱β-内酰胺环破裂B.有严重的过敏反应C.在酸性介质中稳定D.6位上具有α-氨基苄基侧链E.对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效26.下列哪几项叙述与激素药物的描述相符合(CD)胰岛素影响体内的钙磷代谢A.激素与受体结合产生作用B.激素的分泌细胞和产生作用的细胞可能不在一个部位C.激素药物通常的剂量都较小D.激素都具有甾体结构E.属于肾上腺皮质激素的药物有()27.BCE醋酸甲地孕酮醋酸可的松醋酸地塞米松己烯雌酚醋酸泼尼松龙A.B.C.D.E.三、填空题1.硫酸沙丁胺醇属于β受体激动剂,具有较强的作用。
扩张支气管2.我国药品管理法明确规定,对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质,择优进行临床研究和批准上市。
光学活性纯净异构体3.根据在体内的作用方式,可把药物分为两大类,一类是药物,另一类是药物。
结构非特异性结构特异性4.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是。
正辛醇5.Prodrug翻译为中文是。
前药6.将吗啡3位的羟基甲基化,其脂溶性,作用减弱。
增强镇痛与成瘾性7.将吗啡3位、6位的羟基乙酰化,其脂溶性,作用增加。
增强镇痛与成瘾性9.维生素A与维生素A的区别在于,其活性与维生素A相比211。
环上多一个双键较弱10.维生素E的抗氧化能力与分子中基多少有关。
甲11.将在雄激素17α-位引入乙炔基其雄性作用,在雄激素17α-位引入甲基其雄性作用。
减弱增强12.分子中含有叠氮基的抗艾滋病药物是。
齐多夫定13.二氢吡啶类钙离子拮抗剂的主要降解产物的结构为其化物。
芳构14.临床上使用的麻黄碱的构型为。
1R,2S15.强心苷类药物分子中糖的部分对影响不大,主要影响其性质。
活性药代动力学16.维生素B在体内需转化为或才有生物活性。
黄素单核苷酸黄素腺嘌呤2二核苷酸17.链霉素在结构上属于抗生素。
氨基苷类18.为防止雌二醇的17位羟基氧化,可以在17位引入基。
炔19.乙烯雌酚与在空间结构相似,所以具有相同的作用。
雌二醇20.羟布宗为的体内代谢物。
保泰松21.药物的作用靶点主要有四种:
、、和核酸。
受体酶离子通道四、写出下列药物的通用名、结构类型及其临床用途
OOFOHNNHN1.诺氟沙星喹诺酮类药物抗菌药OHOHNHClNOCl2.氮甲氮介类抗肿瘤药OHHSNHNHN2OCOOH3.氨苄西林β-内酰胺类抗生素COOH4.布洛芬芳基丙酸类抗炎镇痛药ONHNNONHN2OH5.阿昔洛韦核苷类抗病毒药物OCOCH3COONHCOCH36.贝诺酯水杨酸类解热镇痛药NOHNNNCHCCH22NNFF7.氟康唑唑类抗真菌药物OHCCHO8.炔诺酮甾体类孕激素NO2HCOOCCOOCH33NCHHC339.硝苯地平二氢吡啶类钙通道阻滞剂H
CHNO2NSNNHCHO3H10.雷尼替丁咪脲类抗溃疡药ONNCl11.地西泮苯二氮卓类镇静催眠药OHOHOOOHOH12.维生素C呋喃酮类维生素ClONOHF13.氟哌啶醇丁酰苯类药物抗精神病药物ONHOHHCl14.盐酸普萘洛尔芳氧丙醇胺类化合物治疗心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等上性心动过速,也可治疗房性及室性早搏和高血压OOOHOOHHFHO15.醋酸地塞米松糖皮质激素抗炎药物ONO.HClHN16.盐酸普鲁卡因苯甲酸酯类局部麻醉药2ONHNOHNHNN2O17.阿昔洛韦非糖苷类核苷类似物抗疱疹病毒
OOOSONNHHClNHO18.格列本脲磺酰脲类药物降血糖五、完成下列药物的合成路线1.以4-甲氧基-3,5-二甲基-2-羟甲基吡啶为原料奥美拉唑NSOCl2HOONaOCH/MeOH3ONONSONHONONNSNSHNClOHNClCOOOHHO2.以2-(2-噻吩基)乙胺为原料合成氯吡格雷NHNH2S
(2)HClS拆分OOClHHOOO
(1)HCHONNOSSClClCl(±
)-clopidogrel(+)-clopidogrel3.以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪OOOOHOSOClSS2HNNH22ClNH2ClNH2HClOOOOOOOOSSHNSSNHCl2ClNH,HOHCHO32ClNClNH2H4.以2,4-二氯氟苯为原料合成盐酸环丙沙星
OOOOOOOFFOHFOFOOHNNClHNClOOClClClClHN5.以丙二酸二乙酯为原料合成异戊巴比妥CHCHBrBr32OEtONaEtONaOOHClNHCONH22EtONaNNHOOONONaONOOOOOHH6.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺OHHPOCl,pyridine3NOHHO,acetone2OOOOOClClClPClPPHONNNHNCHCHCHOH2Cl2222NHNHClClCl7.以2-甲基丙烯酸为原料合成卡托普利
CHCOSHSOCl32OHO(R,S)(R,S)HON1.(CH)NHOH61122.OH(R,S)(S)OOOHOHOOOOSClSOHSNSNOOOOH8.以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明HONHNaOH(CH)SO2324CH3NClHC3BrCHO3CHCHCHCHCH33333NaONNONNON(CH)BrHON33CHHCCHHCCH33333OO9.以脱氧胸腺嘧啶核苷为原料合成齐多夫定ONHONODMFNHCl,DMF4HOHOOONHFFNFNLiNNO3OONClOHOHON3六、简答题为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?
1.++答:
(1)质子泵即H/K-ATP酶,催化胃酸分泌的第三步即最后一步,使氢离子与钾离子交换。
质子++泵抑制剂即H/K-ATP酶抑制剂,故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广,对各种作用于第一步的刺激引起的胃酸分泌均可抑制。
质子泵抑制剂是已知的胃酸分泌作用最强的抑制剂。
(2)H受体还存在于胃壁细胞外,如在脑细胞,而质子泵仅存在于胃壁细胞表面,故质子泵抑制剂2的作用较H受体拮抗剂专一,选择性高,副作用小。
2
2.简述环磷酰胺的体内代谢途径,并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低?
答:
(1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢
(2)第一条途径:
4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛,磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用(3)第二条途径:
在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺,正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
(4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物3.请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。
药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响,包括水溶性和脂溶性。
(1)水溶性水是药物转运的载体,体内的介质是水。
药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度,处于溶解状态,才能被吸收。
因此,要求药物有一定的水溶性。
极性(引入极性基团可增加水溶性)、晶型(对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视)、熔点均影响溶解度,从而影响药物的吸收,影响生物利用度。
(2)脂溶性细胞膜的双脂质层的结构,要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。
进得来(一定的脂溶性),出得去(一定的水溶性)。
将易解离的基团如羧基酯化。
通过化学结构的修饰,引进脂溶性的基团或侧链,可提高药物的脂溶性,促进药物的吸收,提高生物利用度。
4.巴比妥类药物具有哪些共同的理化性质?
(1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构,故呈弱酸性;
(2)水解性,巴比妥类药物因含有环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解;
(3)与银盐反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀;
(4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
经典受体拮抗剂有何突出的不良反应?
第二代受体拮抗剂是如何克服这一缺点?
举例说明。
5.HH11答:
传统的受体拮抗剂(年代以前上市,又称为第一代抗组胺药)由于脂溶性较高,易于通过H801血脑屏障进入中枢,产生中枢抑制和镇静的副作用;
另外,由于受体拮抗作用选择性不够强,故H1常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。
如乙二胺类5-H1受体拮抗剂:
芬苯扎胺、曲吡那敏等。
因此,限制药物进入中枢和提高药物对H受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导1
思想,并由此发展出了非镇静性(nonsedative)H受体拮抗剂(1981年以后上市,又称为第二代抗1组胺药)。
通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血-脑脊液屏障进入中枢,克服镇静作用。
如氯马斯汀、司他斯汀等。
6.解释前药定义,并举例说明前药原理的意义。
保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰。
如果药物经过结构修饰后得
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