药物作用的基本原理Word格式.docx
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D研究的主要对象是机体
E研究属于狭义的生理学范畴
7、新药来源包括
A天然药物B合成药物C基因重组
D化学结构改造E从药房购买
二、名词解释
8、药效学
9、药动学
三、填空题
10、世界上第一个药理学实验室于年建立,第一位药理学教授是,第一本药理学杂志于年创刊。
11、1924年中国药学家提出的药理作用与肾上腺素作用相似且持久。
12、1962年中国和发现吗啡的作用部位在第三脑室周围灰质。
13、中国药理学会于年成立,中国药理学报于年创刊。
14、20世纪60年代初,妇女怀孕1—2个月时服用一种药物而生下形状如海豹一样的婴儿,全球多达12000咖名,这就是著名的。
四、判断说明题
15、进行药效学、生物等效性及药动学研究属于药理学在新药研究中的任务。
16、化学合成药最早起源于中国。
17、临床药理学是以药理学和临床医学为基础,主要是以药物为研究对象的一门学科。
18、世界上第一个从植物中分离出的药物是吗啡(1803年)。
五、简答题
19、随着药理学的发展,目前涌现了哪些新的药理学分支学科?
20、药理学的研究方法有哪些?
六、论述题
21、药物、食物和毒物三者之间的关系是什么?
参考答案
一、
选择题
(一)
A型题
1D2B3D4E5A
(二)
X型题
6ABCD7ABCD
8、是药物效应动力学的简称,主要研究药物对机体的作用,包括药物的作用、作用机制、临床应用。
9、是药物代谢动力学的简称,主要研究机体对药物的作用,包括药物在机体的吸收、分布、代谢及排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
10、1847Buchheim1870
11、麻黄碱
12、张昌绍邹岗
13、19791980
14、反应停事件
15、正确。
药理学在新药研究中的任务除进行药效学、生物等效性及药动学研究外,还有作用机制研究、毒理学研究,可为新药研制或老药新用提供线索。
16、正确。
化学合成药最早起源于中国,公元328年葛洪炼丹(硫化汞)。
17、不正确。
临床药理学是以药理学和临床医学为基础,主要以人体为研究对象的一门学科。
18、正确。
世界上最早从植物中分离出的药物是吗啡。
五、简答题
19、毒理学、临床药理学、生化药理学、分子药理学、遗传药理学、时辰药理学、免疫药理学、肾脏药理学、生殖药理学、内分泌药理学等。
20、根据实验对象可分为基础药理学方法和临床药理学方法,基础药理学方法又可分为实验药理学方法和实验治疗学方法。
此外,随着现代科学技术的发展,学科之间的互相渗透,还有许多新的方法,如分子生物学技术。
21、药理、毒物、食物三者互相联系、相互转化。
药物可食用,如钙、维生素D可加入奶制品;
食物可药用,如盐制成生理盐水;
毒物也能药用,如砷制剂治疗白血病;
食物中允许含限量铅、砷;
食物和药物用量过多都会引起毒性反应;
药物与毒物之间仅存在用量差异。
第二章药物对机体的作用
1、药物作用是指
A药理效应
B药物具有的特异性作用
C对不同脏器的选择性作用
D药物与机体细胞间的初始反应
E对机体器官兴奋或抑制作用
2、药物的副作用是
A用量过大引起的反应
B长期用药引起的反应
C与遗传有关的特殊反应
D停药后出现的反应
E在治疗量时产生的与治疗目的无关的药理作用
3、药物产生副反应的药理学基础是
A用药剂量过大B药理效应选择性低
C患者肝肾功能不良D血药浓度过高
E特异质反应
4、半数有效量是指
A临床有效量的一半BLD50
C引起50%阳性反应的剂量
D效应强度E以上都不是
5、药物的治疗指数是指
AED90/LD10的比值BED95/LD5的比值
CED50/LD50的比值DLD50/ED50的比值
EED50与LD50之间的距离
6、量效关系是指
A药物化构与药理效应的关系
B药物作用时间与药理效应的关系
C药物剂量(或血药浓度)与药理效应的关系
D半数有效量与药理效应的关系
E最小有效量与药理效应的关系
7、药物半数致死量(LD50)是指
A致死量的一半B中毒量的一半
C杀死半数病原微生物的剂量
D杀死半数寄生虫的剂量
E引起半数动物死亡的剂量
8、药物效应强度
A其值越小则强度越小
B与药物的最大效能相平行
C是指能引起等效反应的相对剂量
D反映药物与受体的解离
E越大则疗效越好
9、竞争性拮抗剂具有的特点是
A与受体结合后能产生效应
B能抑制激动药的最大效应
C增加激动药剂量时,不能产生效应
D同时具有激动药的性质
E使激动药量效曲线平行右移,最大效应不变
10、下面对受体的认识,哪个是不正确的
A受体是首先与药物直接反应的化学基团
B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应
C受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制
D受体与激动药及拮抗药都能结合
E各种受体都有其固定的分布与功能
11、受体激动剂的特点是
A与受体有较强的亲和力,又有较强的内在活性
B能与受体结合C无内在活性
D只有较弱的内在活性
E能与受体不可逆地结合
12、部分激动药的特点是
A不能与受体结合B没有内在活性
C具有激动药与拮抗药两重特性
D有较强的内在活性E以上均不对
13、药物的不良反应包括
A毒性反应B副反应
C特异质反应D变态反应
E以上均不包括
14、药物的毒性反应包括
A致突变B慢性毒性
C致畸胎D急性毒性
E以上均包括
15、对后遗效应的理解是
A血药浓度已降至阈浓度以下
B血药浓度过高
C残存的药理效应
D短期内残存的药理效应
E机体产生依赖性
16、提供药物安全性的指标有
ALD50/ED50B量效曲线
CED95与TD5之间的距离
D极量E常用剂量范围
三、名词解释
17、强度
18、效能
19、量效关系
20、药物滥用
21、继发反应
22、内在活性
23、非竞争性拮抗药
24、上增性调节
25、第二信使
26、根据药物作用机制,可将药物的基本作用归纳为、和
。
27、根据用药目的,可将药物作用分为和。
28、刚引起药理效应的剂量称为引起最大效应而不出现中毒的剂量称为。
29、后遗效应是指停药后原血药浓度已降至以下时而残存的药理效应。
30、药物的毒性反应中的“三致”是指、、。
31、“反应停灾难”最终使第15届世界卫生组织(WHO)会议决定实施。
32、WHO药物不良反应监测研究中心于年成立,中国于年正式成立国家药品不良反应监测中心。
33、受体激动药的最大效应取决于其的大小;
当内在活性相同时,药物
的效价强度取决于。
34、长期应用激动药,可使相应受体数量,这种现象称为,它呈机体对药物产生的原因之一。
35、药物作用的选择性取决于药物分子量的大小和ph值,而与剂量无关。
36、治疗量是指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量。
37、用剧毒药若超过极量而发生的医疗事故,医护人员对此将负法律责任。
38、半数致死量(LD50)是衡量一个药物毒性大小的重要指标,LD50愈大,药物毒性愈大。
39、药物不良反应的发现主要来自临床前毒理学研究和临床不良反应监测。
40、药物的变态反应只发生在少数过敏体质的病人,与用药剂量无关。
41、药物的毒性作用,只有在超过极量的情况下才会发生。
42、药物的副作用通常是可以避免的。
43、部分激动药与激动剂合用时,可加强后者的作用。
44、化学结构相似、分子量相同的药物可能产生不同的药理作用。
45、药物与受体结合的结果均可使效应器官功能增强。
46、药物激动相同受体,机体器官组织可能产生不同的生理效应。
47、从药物的量效曲线能说明药物作用的哪些特性?
48、心理性依赖与生理性依赖的异同。
49.药物作用的非受体机制有哪些?
50.如何完整理解治疗指数的意义?
51.副作用、毒性反应、变态反应有何不同?
此外,还有哪止h不良反应?
52.为什么化学结构类似的药物作用于同一受体,呈现出激动药、拮抗药或部分激动药等不同性质的表现?
53.请举例说明激动药、拮抗药、部分激动药的区别。
1D2E3B4C5D6C7E8C9E10B11A12C
13ABCD14ABCDE15AC16AC
17.是指药物作用强弱的程度,常用一定效应所需的剂量或一定剂量所产生的效应表示。
18.是指药物产生的最大效应。
此时已达最大有效量,若再增加剂量,效应不再增加。
19.是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化),这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
20.或称物质滥用,是国际通用术语,我国将滥用麻醉药品等称“吸毒”,是指大量反复使用与医疗目的无关的依赖性药物或物质,包括成瘾性及习惯性药物,引起身体依赖性和精神依赖性。
21.是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果,又称治疗矛盾。
22.也称效应力,是药物本身内在固有的药理活性,指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
是药物最大效应或作用性质的决定因素。
23.足指能不可逆地作用于荣些部位而妨碍激动药与受体结合,并拮抗激动药作用的药物。
其拮抗作用也可通过增大激动药浓度而逆转,但不能达到单独使用激动药时的最大效应。
24.长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低,产生强而持久的阻滞作用时,可使受体的数目增加,称为上增性调节或向上调节。
25.指第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子,是胞外信息与细胞内效应之间必不可少的中介物。
26.调节功能抗病原体及抗肿瘤补充不足
27.对因治疗对症治疗
28.最小有效量或阔剂量最大有效量或极量
29.阈浓度
30.致畸致癌致突变
31.“提高药物安全性有效性规划”
32.19711989
33.内在活性亲和力
34.减少衰减性调节耐受性
35.不正确。
多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用,这种现象称为药物作用的选择性。
选择性是相对的,并与剂量有密切关系,随着剂量增大,选择性下降。
36.正确。
治疗量又称常用量,指比阈剂量大而又小于极量之间的剂量,临床使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。
37.正确。
《中国药典》对剧毒药的极量有明确规定,一般不得超过极量,否则可能发生医疗事故,医护人员对此负法律责任。
38.不正确。
半数致死量(LD50)是衡量药物安全性的重要指标,是指引起半数动物死亡的剂量,LD50愈大,药物毒性愈小。
39.正确。
临床前毒理学研究的目的是发现毒性反应,寻找中毒靶器官,判断毒性的可逆性,制订必要的解救措施,找出中毒剂量,确定安全范围;
临床研究可以预测和了解药物的不良反应情况。
40.正确。
变态反应也称过敏反应,是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,只发生在少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。
41.不正确。
剂量过大或用药时间过长皆可引起机体的损害性反应,即毒性。
42.不正确。
药物的副作用是由于药物的选择性低引起的,可以随着治疗目的而改变,当某一作用作为治疗作用时.其他作用则成为副作用,通常是不可以避免的。
43.不正确。
部分激动药具有激动药和拮抗药双重特性.亲和力较强,内在活性弱,单独用时产生较弱的激动效应。
与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药发挥激动效应,并随其浓度增大而增强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用。
44.正确。
化学结构相似、分子量相同的药物可能产生激动或拮抗作用。
45.不正确。
药物与受体结合后,可产生激动、拮抗、部分激动作用。
46.正确。
药物激动相同受体,机体器官组织可能产生兴奋或抑制效应。
47.药物的量效关系是指药物的效应在一定范围内随着剂量的增加(变化)而加强(变化)。
如以药物效应为纵坐标,以药物的对数剂量(或血药浓度)为横坐标,药效的量效关系则成对称“s”形量效曲线。
该曲线可以反映:
①药物需达到阈剂量才能生效;
②药物作用强弱(强度);
⑧药物产生的最大效应(效能);
④ED:
o或lD5。
;
⑤药物的安全性及毒性大小(量效变化速度/斜率);
⑥个体差异。
48.药物依赖性是指病人连续使用某些药物以后,产生一种不可停用的渴求现象。
根据使人体产生的依赖和危害程度可分为生理性依赖和心理性依赖。
①生理性依赖是指反复用药后造成的一种身体适应状态。
特点是一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状,变得身不由己,甚至为索取这些药物而不顾一切。
其原因可能是机体己产生了某些生理生化的变化。
②心理性依赖是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。
特点是一旦中断使用,不产生明显的戒断症状,可出现身体多处不舒服的感觉,但可自制。
其原因可能只是一种心理渴求,是主观精神上的渴望,机体无生理生化改变。
49.非受体机制有:
①影响酶;
②影响离子通道;
③影响转运;
④影响代谢;
⑤影响免疫;
⑥理化反应;
⑦导人基因等。
50.治疗指数(TI)是表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50,该数值越大,表明有效剂量与中毒剂量(或致死剂量)间距离愈大,愈安全,T1只适用于治疗效应和致死效应的量效曲线相互平行的药物,对于两种量效曲线不平行(斜率不同)的药物,还应参考安全指数SI(SI=LDl/ED90)来评价药物的安全性。
有时也可参考安全范围,即ED95与LD5之间的距离。
TI是一个粗略的、相对的理论参数,理论上易接受,实际应用上还存在不少问题,不能完全反映药物的医疗价值。
51.①副作用:
是药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用,是由于药物的选择性低所致,副作用可以随着治疗目的而改变,一般较轻微,危害不大,可自行恢复,但通常不可避免。
②毒性反应:
指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应。
剂量过大而引起的为急性毒性,用药时间过长而引起的为慢性毒性。
危害较大,一般可以预知。
③变态反应:
是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应,只发生于少数过敏体质的病人,与原药理作用、使用剂量及疗程无明显关系。
通常分为四种类型,即过敏性休克、免疫复合体反应、细胞毒性反应、迟发细胞反应。
④常见的不良反应还有后遗效应、继发反应、特异质反应、致畸、致癌、致突变、药物依赖性。
52.可采用二态学说解释。
受体蛋白有两种可以互变的并保持动态平衡的构象状态:
静息状态(R)与活化状态(R*)。
静息时平衡趋向R,激动药只与R*有较大亲和力,结合后产生效应。
拮抗药对R和R*亲和力相等,且结合牢固,保持静息时的两种受体平衡状态,不能激活受体,但能减弱或阻滞激动药的作用。
部分激动药对二者都有不同程度的亲和力,但对R*的亲和力大于R,故可引起弱的作用,也可阻滞激动药的部分作用。
53.①激动药指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体兴奋的效应。
如去甲肾上腺素与。
受体结合能引起血管收缩、血压升高。
②拮抗药指有较强的亲和力而无内在活性的药物,与受体结合不能产生该受体兴奋的效应,而是拮抗该受体激动药兴奋该受体的作用。
如阿托品与M受体结合后,拮抗乙酰胆碱及毛果芸香碱的作用,表现出胃肠道平滑肌松驰等。
拮抗药按作用性质可分为竞争性和非竞争性两类。
③部分激动具激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱,单独应用时产生较弱的激动效应。
若与激动药合用,二药浓度均很低时,部分激动药发挥激动效应,并随着浓度增大而增强,达一定浓度后,则表现出与竞争性拮抗药相似的拮抗激动药的作用,需增大浓度才能达到最大效应。
第三章机体对药物的作用
1、
A、B、C三种弱酸性药物的pKa分别为6.4、7.4和8.4。
其中毒后用碱化尿液的方法促其排泄,效果的优劣顺序是:
AA>B>CBA>C>BCB>C>A
DC>A>BEC>B>A
2、药物的解离度与其pKa值及其所处环境的pH值相关。
弱酸
性药物丙磺舒的pKa为3.4,其所处环境的pH为7.4,此
时解离型的丙磺舒占
A50%B99.99%C0.01%
D99.9%E0.1%
3、某弱酸性药物在pH7.0溶液中90%解离,其pKa值约为多少
A6B5C7
D8E9
4、在碱性尿液中弱碱性药物
A解离少,再吸收多,排泄慢
B解离多,再吸收少,排泄快
C解离少,再吸收少,排泄快
D解离多,再吸收多,排泄慢
E排泄速度不变
5、pKa值是指
A药物90%解离时的pH值
B药物99%解离时的pH值
C药物50%解离时的pH值
D药物不解离时的pH值
E药物全部解离时的pH值
6、药物在血浆中与血浆蛋白结合后
A药物作用增强B药物代谢加快
C药物转运加快D药物排泄加快
E暂时失去药理活性
7、多数药物与下列何种蛋白结合?
A脂蛋白B转铁蛋白C白蛋白
D球蛋白E血红蛋白
8、临床上可用丙磺舒以增中青霉素的疗效,原因是
A在杀菌作用上有协同作用
B二者竞争肾小管的分泌通道
C对细菌代谢有双重阻断作用
D延缓抗药性产生
E以上都不对
9、生物利用度是
AF=A/D×
100%Bt1/2=0.5C0/K
CCL=RE/CPDAss=1.44t1/2RA
E以上均不是
10、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除
时间
A10小时左右B20小时左右
C1天左右D2天左右
E5天左右
11、下面有关药物血浆半衰期的认识,哪项是不正确的
A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间
B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度
C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间
D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关
E一次给药后,经过4—5个半衰期已基本消除
12、某药的时浓关系是
时间(h)123456
血浓(ng/ml)107.0753.52.51.761.25
该药的消除规律是
A一级动力学消除B一级转为零级动力学消除
C零级动力学消除D零级转为一级动力学消除
E无恒定半衰期
13、一级动力学消
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- 药物 作用 基本原理