传出神经系统药理教案Word格式文档下载.docx
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α受体——α1受体、α2受体
β受体——β1受体、β2受体、β3受体
二、传出神经系统按递质的分类
胆碱能神经包括:
1、交感神经及副交感神经的节前纤维
2、副交感神经的节后纤维
3、支配汗腺、骨骼肌血管的交感神经节后纤维
4、运动神经
去甲肾上腺素能神经包括:
交感神经节后纤维
三、传出神经系统的生理功能
见下表
四、传出神经系统药物的基本作用
1、直接作用于受体:
激动药(agonist)拮抗药(antagonist)
2、影响递质
a.影响递质释放
b.影响递质的转运及贮存
c.影响递质的转化
五、传出神经系统药物的分类
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
1、熟悉乙酰胆碱的药理作用及作用机制。
2、掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
3、掌握新斯的明的药理作用,用途和不良反应;
了解其他抗胆碱酯酶药的作用特点。
4、了解胆碱酯酶水解Ach的机制,了解有机磷酸酯类的基本化学结构,体内过程和中毒途径,熟悉有机磷酸酯类的中毒原理和症状。
掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱酯酶复活药的作用原理。
5、熟悉毒扁豆碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。
2.5学时
第一节M,N胆碱受体激动药
一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)
药理作用
1、心血管系统
2、胃肠道
3、泌尿道
4、腺体及其他
二、其他胆碱酯类:
卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。
二、M胆碱受体激动药
毛果芸香碱(Pilocarpine)
药理作用:
激动M受体
1、眼:
A、缩瞳B、降低眼内压C、调节痉挛(调节近视)
2、腺体:
使汗腺、唾液腺分泌明显增加
临床应用
1、青光眼:
闭角型及开角型青光眼。
数分钟起效,作用持续4-8小时
2、虹膜炎:
与扩瞳药交替使用
不良反应:
过量致M效应,用阿托品对抗
图6-1M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
上:
胆碱受体阻断药的作用
下:
胆碱受体激动药的作用,箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
毒蕈碱(muscarine):
存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞菌属及杯伞菌属)。
中毒时表现强烈的M样症状,可用阿托品治疗。
三、N胆碱受体激动药
烟碱(nicotine):
可激动N1、N2受体,作用广泛、复杂,无使用价值
第2节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药
一、胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程:
二、抗胆碱酯酶药
(一)易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明(neostigmine)
药理作用——抑制AchE活性
1、兴奋胃肠道,作用明显
2、骨骼肌神经肌接头兴奋骨骼肌.新斯的明还能直接激动神经肌接头(N2受体)
3、其他:
对腺体、心血管系统作用较弱
体内过程:
新斯的明口服吸收很差,不能透过血脑屏障,T1/2约1-2小时,注射给药作用持续2~4小时
1、重症肌无力。
可改善肌无力,控制症状
2、腹气胀和尿潴留
3、阵发性室上性心动过速
4、非除极化型肌松药(如筒箭毒碱)过量解救
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、腹泻——M样症状
过量使用可致“胆碱能危象”,使肌无力加重
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗塞、哮喘患者
毒扁豆碱(physostigmine)
脂溶性高,易透过血脑屏障,中枢作用明显,毒性较大.外周作用与新斯的明相似.外用滴眼可降低眼内压,治疗青光眼作用强而持久,刺激性大。
吡啶斯的明:
用于重症肌无力,作用较新斯的明弱但维持
时间长,适合于晚间给药。
依酚氯铵:
起效快,维持时间短,用于诊断重症肌无力
安贝氯铵(酶抑宁):
用于重症肌无力
加兰他敏(galanthamine):
用于重症肌无力及小儿麻痹症后遗症治疗
他克林(tacrine):
中枢作用显著,主要用于Alzheimer’sdisease(AD)的治疗
(二)难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类(organophosphate):
敌百虫、乐果、敌敌畏、对硫磷、内吸磷、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)
中毒机理:
毒物与AchE难逆性结合,以后老化
中毒表现
1、急性中毒
(1)M、N1受体激动:
口吐白沫、呼吸困难、大汗淋漓、大小便失禁、心律失常、BP
(2)N2受体激动:
肌束抽搐、震颤、肌无力
(3)CNS:
先兴奋,如不安、惊厥;
后抑制,如意识模糊、共济失调、昏迷、呼吸麻痹,最终死亡
急性中毒的治疗
1、迅速清除毒物
2、尽快使用阿托品(应连续用药至阿托品化)、尽快使用胆碱酯酶复活药
(三)胆碱酯酶复活药
碘解磷定(派姆,PAM)
解毒机理
临床应用对多数有机磷中毒有效,对乐果中毒无效。
为避免AchE老化,应及早使用
氯解磷定(PAM-Cl)给药方便(可肌注、静注),不良反应小
第八章胆碱受体阻断药
1、掌握阿托品的作用、用途、不良反应及毒性,熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。
2、熟悉阿托品合成代用品的作用特点和用途、两类骨骼肌松弛药的作用特点、机理、用途和不良反应。
第一节阿托品和阿托品类生物碱
阿托品来源于颠茄、曼佗罗、莨菪等植物
东莨菪碱来源于洋金花等植物
山莨菪碱来源于唐古特莨菪等植物
阿托品(atropine)
阻断M受体
1、腺体明显抑制汗腺、唾液腺,也抑制支气管腺分泌
2、眼扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
3、平滑肌松弛胃肠道、尿道、膀胱平滑肌,对痉挛状态下的平滑肌解痉作用好,对胆道、输尿管、支气管平滑肌作用弱
4、心脏心率:
小剂量(0.5mg)使用略减慢,
较大剂量(2mg)使用时明显增加
房室传导:
较大剂量时明显抑制
5、血管与血压:
大剂量时能舒张小血管,改善微循环,此作用与M受体阻断无关
6、CNS:
较大剂量可引起兴奋
体内过程
口服易吸收,分布广,能透过血脑屏障,T1/2为4小时,作用持续3~4h
1、解除平滑肌痉挛如各种内脏绞痛,尿频、尿急等刺激症状。
对胆绞痛、肾绞痛应与度冷丁合用
2、抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,严重盗汗及流涎症
3、眼科:
a、虹膜睫状体炎;
b、验光配镜
4、缓慢型心律失常迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞;
急性心梗早期出现的房室阻滞、心动过缓等
5、抗休克感染中毒性休克
6、解救有机磷酸酯类中毒
7、毒蕈或毛果芸香碱等药物中毒
一般剂量下:
口干、便秘、乏汗、视力模糊、心率加快、皮肤潮红等;
剂量加大,则出现中枢中毒症状,最终由兴奋转为抑制,出现呼吸麻痹,死亡
禁忌症:
青光眼,前列腺肥大患者
山莨菪碱(anisodamine),又称654-2
对心血管系统(尤其是扩张小血管)及胃肠道、泌尿系统作用明显,对中枢、眼、腺体作用弱。
临床主要用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛等,毒性较低,禁忌症同阿托品。
东莨菪碱(scopolamine)
主要特点是对中枢有明显的抑制作用,外周作用与阿托品相似,可用于全身麻醉前给药、晕动病、严重呕吐、帕金森病等,毒性较大。
禁忌症同阿托品
第2节阿托品的合成代用品
后马托品、托吡卡胺、尤卡托品
扩瞳、调节麻痹作用弱于阿托品,但作用维持时间明显短于阿托品,适用于一般的眼科检查
溴丙胺太林(普鲁本辛)
能抑制胃肠道平滑肌,减少胃液分泌.可用于消化性溃疡、胃肠道痉挛、呕吐、泌尿道痉挛及遗尿症
贝那替秦(胃复康)
能缓解胃肠道平滑肌痉挛,减少胃液分泌,还有安定作用。
可用于兼有焦虑症的消化性溃疡、胃肠痉挛等
M1受体阻断剂——哌仑西平(pirenzepine)
抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用显著,用于消化性溃疡的治疗,不良反应小
第3节骨骼肌松弛药
(一)除极化型肌松药
作用机理激动N2受体,产生持久除极化,引起骨骼肌松弛。
特点a、肌松前先出现短暂肌束颤动;
b、抗胆碱酯酶药不能拮抗其肌松作用
琥珀胆碱(suxamethonium),又称司可林
药理作用静注后1min起效,在体内经假性胆碱酯酶水解失去活性,5min内作用消失,肌松作用次序:
临床应用用于气管、食道等部位插管检查及短时外科手术,应在静脉麻醉后使用
1、窒息过量时引起,用时需备有呼吸机
2、肌束颤动可致肌肉疼痛,眼内压上升
3、血钾升高血钾高者禁用
(二)非除极化型肌松药
作用机理竞争性阻断N2受体
特点抗胆碱酯酶药能拮抗其作用
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
因促进组胺释放及阻滞神经节,可致血压下降。
肌松作用次序:
其他非除极化型肌松药:
阿曲库铵、多库铵、米库铵、泮库铵、哌库铵、罗库铵、维库铵等
第十章肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)
1、熟悉肾上腺素受体激动药分类及各类代表药。
2、掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的作用、应用及主要不良反应。
2学时
第1节构效关系
儿茶酚胺类(catecholamines)
第2节α受体激动药
一、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
口服不能吸收,皮下及肌注易引起组织坏死,只能静脉滴注。
停止滴注作用迅速消除。
去甲肾上腺素作用消除有两种方式:
1、重吸收(摄取-1)
2、被COMT(儿茶酚胺氧位甲基转移酶)及MAO(单胺氧化酶)分解破坏
强烈激动α受体,β1受体激动作用较弱
1、血管:
皮肤、粘膜、内脏等血管收缩,外周阻力↑(激动α受体)
2、心脏:
离体实验时,心缩力↑,心率↑(激动β1受体)
整体实验时,心率↓
3、血压:
收缩压、舒张压、平均动脉压均
1、休克,只宜短期应用
2、药物中毒性低血压,如氯丙嗪
3、上消化道出血,用本品稀释后口服
1、局部组织缺血坏死
2、急性肾功衰。
应保持尿液25ml/h
禁忌症
高血压、动脉硬化、器质性心脏病
二、间羟胺(阿拉明)
作用弱于去甲肾上腺素,但可肌注,作用较持久,对肾血管收缩作用较弱。
可替代去甲肾上腺素用于休克的治疗
三、去氧肾上腺素(新福林)及甲氧明
激动α受体作用较弱。
用于抗休克及防止低血压状态,去氧肾上腺素还可作扩瞳药
第3节α、β受体激动药
一、肾上腺素(adrenaline,Adr;
epi
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