注射用头孢吡肟Word文档格式.docx

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动力学

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

头孢吡肟-注射用药物

头孢吡肟注射制品-动力学

头孢吡肟注射液-适应症

头孢吡肟注射液-用法用量

头孢吡肟注射液-不良反应

头孢吡肟注射液-注意事项

妊娠期给药

头孢吡肟注射液-老年用药

头孢吡肟注射液-相互作用

头孢吡肟注射液-药物过量

前景应用

药理作用

毒理研究

动力学

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

●头孢吡肟-注射用药物

●头孢吡肟注射制品-动力学

●头孢吡肟注射液-适应症

●头孢吡肟注射液-用法用量

●头孢吡肟注射液-不良反应

●头孢吡肟注射液-注意事项

●妊娠期给药

●头孢吡肟注射液-老年用药

●头孢吡肟注射液-相互作用

●头孢吡肟注射液-药物过量

●前景应用

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编辑本段

简介

本药是盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物。

其中L-精氨酸的浓度约为725mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。

【分子式成分】

化学名：

其中L-精氨酸的浓度约为725mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。

【制剂规格】

注射剂粉针剂：

500mg/瓶，1.0g/瓶。

【作用与用途】

本品为第四代半合成头孢菌素。

抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。

对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。

对β内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

头孢吡肟为新的第四代注射用头孢菌素。

本品对甲氧西林敏感的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属常耐药。

本品对多数肠杆菌科细菌的作用与头孢噻肟相似或略优，但对弗劳地枸椽酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等的作用优于头孢噻肟和头孢他啶。

流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌等（产酶和不产酶株）对本品高度敏感。

本品对绿脓杆菌亦有良好作用，但作用比头孢他啶和亚胺培南略差；

不动杆菌属、李斯忒菌等对本品仅中度敏感。

作用机制与其他β内酰胺类同。

与第三代头孢菌素相比，本品对葡萄球菌属和肠杆菌属（尤其产气和阴沟肠杆菌）的作用更强。

头孢吡肟对多种质粒介导和染色体介导的β内酰胺酶稳定，包括染色体介导的I型酶;

本品很少诱导细菌产生β内酰胺酶。

遗传毒性：

体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：

小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。

但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

正常人肌注1g后1～1.6h血药浓度到达高峰，平均为32.4mg/L；

静滴2g（30min滴完）后血药峰浓度可达133mg/L，血清消除半减期2h，血浆蛋白结合率低（＜5％）。

分布容积18～22L。

1次静滴2g后体内组织和体液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度（MIC），达10～12h。

本品在体内少量代谢，静脉给药后尿中排出原形药的85％～95％。

本品主要经肾小球滤过排出，其肾清除率86～116ml／min。

在乳汁中仅有微量。

临床上已用于治疗各种细菌性感染5464例，其中资料齐全可评价疗效者2834例，包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、败血症及其他严重全身感染，剂量每13h1～2g，均获良好疗效。

与对照药组（头孢噻肟、头孢他啶、哌拉西林庆大霉素等）相比，其临床疗效和细菌清除率均无显著差别。

G及G-菌感染如金黄色葡萄球菌、链球菌及绿杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎，菌血症，败血症等。

成人每12h1～2g，肌注或静滴。

肾功能减退者调整剂量：

肌酐清除率＞0.501ml/1.73平方米·

秒者不需减量;

0.2672～0.501ml/1.73平方米·

秒者1～2g，每日1次;

0.1837～0.2505ml/1.73平方米·

秒者剂量减半，每日1次；

＜0.1837ml/1.73平方米·

秒者，1/4正常用量，每日1次。

血透患者于每次血透后才给药。

腹透患者应改为每48h给药1次。

不良反应少而轻，在2834例中出现不良反应者8％～l4％。

主要为腹泻（2.1％）、头痛（1.7％）、皮疹（1.6％）、恶心（l.4％）、呕吐（0.9％）及瘙痒、便秘、眩晕等，因反应而需停药者2％。

偶有发热、口腔及阴道念殊菌感染、假膜性肠炎、局部痛或静脉炎。

对头孢菌素类有过敏性休克者不用。

本品可用于乳妇。

头孢吡肟-注射用药物

注射用头孢吡肟头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。

体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。

本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。

在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP）

体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。

革兰氏阴性需氧微生物：

肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。

革兰氏阳性需氧微生物：

金黄色葡萄菌（仅对甲氧西林敏感的菌株）、化脓性链球菌（A族链球菌）、肺炎链球菌。

革兰氏菌染色片本品体外对以下大多微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗支持。

醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。

本品对多数寡养单胞菌株无活性。

表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B组链球菌）。

革兰氏菌染色片

多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。

厌氧微生物：

革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。

头孢吡肟注射制品-动力学

头孢吡肟针剂据文献资料：

本药0.25克-2克静脉单剂量输注，显线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±

0.3小时，机体总消除率为120.0±

8.0毫升/分钟。

肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间（Tmax）约为1.5小时，在0.5克-2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。

健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天未见积蓄。

头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。

头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±

2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液，气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。

头孢吡肟主要经肾分泌排出。

在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。

头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。

亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。

静脉滴注2月龄至11岁单剂量静脉注射头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为3.3±

1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±

0.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±

30.4%，平均肾消除率为2.0±

1.1毫升/分钟/公斤体重。

按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。

50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。

儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。

肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±

15%。

65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。

肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐消除率相关。

需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±

2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±

2.0小时。

因此肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期。

肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。

头孢吡肟注射液-适应症

本品用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支气管炎），单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎），非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染（包括腹膜炎和胆道感染），妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。

也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。

头孢吡肟针剂

怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是—革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。

对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。

一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。

头孢吡肟注射液-用法用量

本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1-2克。

每12小时一次，静脉滴注，疗程7-10天；

轻中度尿路感染，每次0.5-1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7-10天；

重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天；

对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注；

用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7-10天或至中性粒细胞减少缓解。

如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。

注射用头孢吡肟2月龄至12岁儿童，最大剂量不可超过成人用量（即每次2克剂量）。

体重超过40公斤的儿童剂量，可使用成人剂量。

一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7-14天；

对细菌性脑脊髓膜炎的儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。

对儿童中性粒细胞减少伴发热的经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次（中性粒细胞减少伴