金荞麦抗肿瘤作用研究进展_精品文档资料下载.pdf

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治感目头痛等理气解郁。

止痛调经，治肝胃不和行滋气，暇眸胃，解毒.杀虫等水蒸气蒸馏法2压榨法3液态CO超临界萃取法今考文献张承曾主编.天然香料手册.北京:

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收稿）金荞麦抗肿瘤作用研究进展苏州大学基础医学部药理教研室苏州中药研究所（215007）陈晓锋顾振纶摘要金荞麦提取物对体外培养的人个旧肺腺癌细胞、宫颈鳞癌细胞、胃腺癌细胞、鼻咽癌细胞具有杀伤作用;

在体内对小鼠移植性Stao肉瘤、Lewta肺癌,U14宫颈癌均有抑制作用;

对B16-BL6黑色瘤细胞具有休外抗侵袭活性和体内抗转移作用金荞麦提取物抗肿瘤作用的分子机制为:

（1）抑制癌细胞内的核酸代谢;

（2）抑制癌细胞信号转导变异通道中的蛋白激酶。

关钟词金荞麦抗肿瘤作用作用机制双子叶寥科Pnlygnrtace。

荞麦属FagopyrumMill.金荞麦F.cymosum（Trcr.）Meisn为多年生草本植物，别名野荞麦、苦荞麦、天荞麦、荞麦当归、荞麦三七、金锁银开、贼骨头、铁拳头、土获等等主要生长于高寒地区，原产于我国西南，分布在我国黄河以南各省区。

据明代兰茂所著滇南本草所载，金荞麦“治五淋、（赤）白浊.杨梅结毒、丹流等症”，本草拾遗、李氏草秘、纲目拾遗中也均有“性寒、味酸苦，清热，解毒，祛风利湿”的记载。

它是云南及我国南方常用的一种中草药近年研究发现，金荞麦Addre.a,ChenXiaofena,LaboratoryofPharmaco陈晓锋女，1998年毕业于苏州医学院临床医学专BasicMedicalfkpartntentofSuzhouUniversity,Suzhou药理学.万方数据.716中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs2000年第31卷第9期具有癌化学预防及抗癌活性，是一种很有前景的抗肿瘤中药。

笔者简要综述了对其化学成分、抗肿瘤作用及分子水平的药理作用机制的研究进展。

1化学成分金荞麦的抗肿瘤有效成分主要存在于根茎部，地上部分含量甚微，且随物候期的不同，含量也有变化，一般为花盛开的10月份含量最多新近利用活性追踪法从金荞麦根中分离出一种抗癌活性很高的原花色素缩合性单宁混合物，总单宁含量为67.490c，称为金E，其中包括:

（一）表儿茶素

（一）epicatechin（I），

（一）表）L茶素3没食子酸酷3galloyl

（一）epicatechin（II）,原矢车菊素（procyanidin）B-2（m）,B-4（1S）及原矢车菊素B-2的3,3二没食子酸酷（3,T-digalloylprocyanidinB-2）（V）i.z7在化学结构上具有多努基的单宁具有十分广泛的生物活性，如抗突变、抑制致癌促进因子和宿主介导性等抗肿瘤作用。

目前，越来越多的证据表明从单宁化合物中筛选抗癌剂具有广阔前景a-s12抗肿瘤作用21体外抗肿瘤作用2.1.17寸人癌细胞的杀伤作用细胞直接杀伤法实验表明，金E接触48I、对个旧肺腺癌细胞（GLC）,宫颈鳞癌细胞（HeLa）,胃腺癌细胞（SGC-7901）、鼻咽鳞癌细胞（KB）的ICS。

依次为67.8,73.1,79.9,83hg/ml随药物浓度增高。

杀伤效应、抑制作用都明显增强。

当金E为125pg/mL时，镜下可见多数细胞的质膜结构不清，核分裂相停止、核仁消失、核染色质凝结或溶解，细胞出现核固缩或碎裂，胞浆变形破损。

在此浓度上对上列细胞的杀伤率分别为92.1%,85.5%,78.2%,74.3%。

尤以GLC,HeLa细胞为著药效随时间延长.其抑制率逐渐增高，说明金E对GLC细胞的杀伤作用存在明显的浓度、时间效应依赖关系一，另有学者用B16-BIA及HT工。

8。

细胞进行增殖抑制实验，结果表明，金荞麦提取物对B16-BI-6细胞及HT-1080细胞增殖无明显抑制。

其ICs。

大于10mg/I，认为它无明显细胞毒作用匡。

2.1.2对人癌细胞克隆形成能力的影响:

在肿瘤组织中，大部分肿瘤细胞处于不增殖或有限增殖状态，只有少部分细胞处于不断增殖状态。

即肿瘤干细胞”。

在体外培养中只有肿瘤千细胞有形成克隆的能力，检测药物对肿瘤增殖性生长的作用，对临床用药有一定的参考价值。

国外已把肿瘤细胞克隆形成试验作为判断抗癌药物的细胞毒作用敏感、可靠的手段必利用集落形成抑制实验，研究金荞麦对GLC,HeLa,SGC及KB克隆形成率（CFE）的影响，探讨该药对不同肿瘤细胞增殖性生长的作用。

结果表明，各种金荞麦提取物治疗组中，200,100g.g/m工J组中均无细胞克隆形成，克隆形成抑制率达100%050,25kg/mL组镜卜可见散在的死、活细胞，但不能形成克隆或仅有极少数克隆。

12.51cg/m1组可见稀少的细胞克隆存在，细胞呈现不同程度的核固缩、核胀大、胞浆水解或出现空泡等损伤性改变。

随着药物浓度的降低，细胞克隆形成数增多。

可见，金荞麦对GLC,HeLa,SGC及KB的克隆形成有明显抑制作用（PP0.01）,其中对GLC及KB细胞比对Hel-a及SGC细胞克隆形成抑制率高（0.05P0.01Pl2.1.3对肿瘤细胞侵袭、转移的抑制作用:

为了彻底治愈癌症，控制肿瘤侵袭和转移是关键癌的侵袭和转移是一复杂的过程。

癌细胞在原发灶增殖后游离并粘附于基底膜，释放多种基质蛋白酶破坏基底膜，侵人血管或淋巴管，在远隔部位再侵袭破坏血管内膜基底膜，侵人组织，在远隔部位形成转移灶。

N型胶原是基底膜的主要构成成分，而N型胶原酶（MMP）是降解N型胶原特异的一种基质水解酶，在癌细胞侵袭降解基底膜的过程中发挥重要作用。

普遍认为N型胶原水平可能是肿瘤的恶性程度的标志之一pzl。

因此设法抑制N型胶原的分泌及活性，可能是有效干预癌侵袭、转移过程的途径之一，最近有学者以人工重组基底膜观察了金荞麦提取物对B6-BL6细胞的体外杭侵袭活性，用聚丙烯酞胺凝胶电泳法进一步观察了其对人纤维肉瘤HT-1080细胞N型胶原的产生及活性的影响。

实验证明金荞麦提取物在1,10及100mg/L时对B16-BL6细胞侵袭显示不同程度的抑制，且抑制强度呈剂量效应依赖性高浓度（100mg/1）时，抑制率达59%,且能明显抑制H丁一08。

细胞MMP-2（分子量72000）和MMP-9（分子量92000）的产生，但对它们的活性无抑制作用。

其对B16-BL6细胞的趋化性运动能力无明显抑制作用，揭示其抗肿瘤作用不是通过抑制癌细胞运动而发挥的比3。

2.2在休杭肿瘤作用:

金荞麦根茎及提取物在休内对小鼠移植性S,。

肉瘤、Lewis肺癌,U14宫颈癌均有抑制作用）。

用FCR（金荞麦根部乙醉提取的有万方数据中草药ChineseTrad川.-landHerbalDrugs2000年第31卷第9期717.效成分）作体内试验治疗动物肿瘤，腹腔注射90mg/kg.对胰腺腺泡细胞癌抑瘤率为30.8%一77.8%、肺癌为30.2%61.1%。

日服剂量250-270mg/kg，抑瘤率在胰腺癌为39.2%一62.5纬肺癌为37.2写一69.8%，黑色素瘤为37.9%，肝癌为53.2%。

证明金荞麦确有抗癌作用，且毒性较小snsl。

金荞麦提取物200mg/（kgd）连续口服39d，对B16BL6黑色素瘤细胞在C57/BL6小鼠体内自发性肺转移有明显的抑制作用。

8只小鼠中有4只肺组织表面未见转移结节，有2只肺转移结节仅为1，而对照组9只小鼠则100%发生肺转移列小鼠肾囊膜下移植法（SRCA）是直接把保留个体肿瘤生物学特性的组织块移植于营养物质和药物极易到达的肾囊膜下，因为肾脏是免疫排斥迟发性脏器，所以在排斥出现之前通过药物处理可反映出个体肿瘤对不同药物处理的敏感性。

SRCA与临床前瞻性、回顾性对比研究证明，该方法与临床反应相关性好，真阳性率达80%，真阴性率高于90%Y目前，SRCA已用于抗肿瘤药物筛选、个体肿瘤化疗敏感性评价以及检测各种特异性抗肿瘤的生物活性因子如下扰素、肿瘤坏死因子和抗肿瘤单克隆抗体等领域，8-1I尝试性利用小鼠肾事囊膜下移植法（SRCA）预测评价金荞麦提取物金E对12例肺癌组织块异种移植后治疗的敏感性，初步观察两种提取物对荷瘤宿主的毒副作用移植实验总可评价率为83.3%（l0/12）。

以移植前后组织体积改变OMU一1。

为有效标准，金E效比分别为4/10和2/10。

肺鳞癌对金E治疗的敏感性高于其它组织类型的肺癌，其对宿主无明显毒副反应,22。

3抗肿瘤作用分子机制3.1对肿瘤