药剂学重点知识总结Word格式.docx
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表面活性剂
(1)、同系物
C链长,增溶大
(2)、分子量大,增溶小(3)、加入顺序(4)用量、配比
第二节流变学简介
流变学:
研究物体变形和流动的科技交流科学。
xx液体:
一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,xx液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,
粘度随温度升高而减少。
非xx液体:
1、塑性流动:
有致流值2、假塑性流动:
无致流值
3、胀性流动:
曲线通过原点4、触变流动:
触变性,有滞后现象
第三节粉体学
一、粉体学:
研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。
二、粒子径测定方法:
1、光学xx法2、筛分法3、库尔特计数法
4、沉降法5、比表面积法
三、比表面积的测定:
1、吸附xx(BETxx)2、透过xx3、折射xx
四、粉体的流动性:
用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。
1、休止角:
θ越小流动性越好,θ<
300流动性好,θ≤300为自由流动,θ≥400不再流动,增加粒子
径,控制含湿量,添加少量细料均可改善流动性。
2、流出速度:
越大,流动性越好
3、内磨擦系数:
粒径在100-200um,磨擦力开始增加,休止角也增大。
第4节表面活性剂
表面活性剂:
具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。
二、分类:
(一)、阴离子表面活性剂:
1、肥皂类:
高级脂肪酸的盐,2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用
3、硫酸化物:
十二烷基硫酸钠(SDS,4、xx硫酸钠,5、
SLS),6、乳化性强,7、稳定,
8、软膏剂
乳化剂。
3、磺酸化物:
十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用的洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂:
季铵化合物新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂:
1、卵磷脂:
对热敏感,以上变为褐色,易水解,制备注射用乳剂及脂质体。
2、氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂:
在碱性中呈阴离子性质,起泡,去污;
在酸性中呈阳离子性质,有杀菌能力。
(四)、非离子型表面活性剂:
1、脂肪酸甘油酯:
HLB为
3---4,2、用作
W/O型。
3、蔗糖脂肪酸酯:
不
4、溶于水,5、可形成凝胶,6、作
O/W型。
3、脂肪酸xx坦:
失水xx醇脂肪酸酯,司盘
Span,酸碱酶易水解,HLB1.8-3.8W/O型
4、聚xx酯:
聚氧乙烯失水xx醇脂肪酸酯,吐温(Tween),粘稠状黄色液体,对热稳定,
增溶作用不受
PH影响,是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
O/W型
5、聚氧乙烯脂肪酸酯:
卖泽
Myrij,较强水溶性,O/W型。
6、聚氧乙烯脂肪醇醚:
苄xx
Brij,较强亲水性质,
xx
7、聚氧乙烯
--聚氧丙烯共聚物:
泊洛沙姆
Poloxamer,xx尼克
Pluronic,增溶作用弱
亲水亲油润湿、分散、起泡、消泡。
Poloxamer188(O/W型):
制备的乳剂能耐热压灭菌和低温冰冻。
三、表面活性剂的特性:
1、形成胶束:
临界胶束浓度
CMC:
表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。
2、亲水亲油平衡值
HLB:
表面活性分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。
HLB3--6:
W/O型
HLB8--18:
HLB7--9:
润湿剂
HLB13-18:
增溶剂
3、增溶作用增溶:
表面活性剂在水中达到
CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中的溶解度可显著
增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
离子型表面活性剂特征值
Krafft点:
离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加,超过某一温度时溶解度
急剧增大,这一温度称
Krafft点。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):
当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水和收缩,使增溶空间减小,增
溶能力下降,表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。
这一温度称浊点或昙点。
吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
四、表面活性剂的生物学性质:
1、表面活性剂对药物吸收的影响:
增加或减少
2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:
使蛋白质变性
3、表面活性剂的毒性:
xx>
阴>
非吐温
20>
60>
40>
80
4、表面活性剂的刺激性:
十二烷基硫酸钠产生损害,5、吐温类小。
五、表面活性剂应用:
增溶、乳化剂、润湿剂、助悬剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。
第五节药用高分子
一、高分子的结构:
基本结构:
重复单元;
链结构、聚集态结构。
二、高分子的应用性能:
1、相对分子质量大2、溶胀与溶解(无限溶胀)3、溶胶和凝胶:
凝胶:
触变性、弹性、粘性
4、玻璃化转变:
玻璃态与高弹态之间的转变。
玻璃化温度
Tg:
发生该转变的温度。
5、粘流温度:
粘流态:
近似于液体的状态,通常是材料的加工状态。
粘流温度:
这一温度的转变,是热溶材料的最低加工温度。
三、常用高分子材料:
(一)、淀粉类:
1、淀粉:
不溶水,水中分散,60-70℃溶胀,作稀释剂、粘合剂、崩解剂。
2、预胶化淀粉:
水中分散,溶胀,片剂、胶囊剂的填充剂、崩解剂。
3、羧甲基淀粉钠
CMSNa,水中分散,溶胀,体积增加
300倍。
作崩解剂
(二)、纤维素及其衍生物:
1、微晶纤维素
MCC:
白色多孔易流动,2、吸
2---3倍
3、水而
4、膨胀。
片剂优良的辅料,填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂
2、纤维素酯类衍生物:
醋酸纤维素
CA:
作缓释剂包衣材料或混合压片作阻滞剂。
不溶解不溶胀
醋酸纤维素酞酸酯
CAP:
邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
3、纤维素醚类衍生物:
羧甲基纤维素钠
CMC-Na:
xx水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂的崩解剂。
交联羧甲基纤维素钠
CC-Na:
xx水,良好的流动性和吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
甲基纤维素钠
MC:
良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂,助悬剂和增稠剂。
羟丙基纤维素
HPC:
一般用
L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
羟丙甲纤维素
HPMC:
冷水中xx,低粘度:
粘合剂、助悬。
高粘度:
骨架片填充及阻滞剂
乙基纤维素
EC:
不溶水,缓释剂的包衣及阻滞剂。
4、纤维素醚的酯衍生物:
羟丙甲纤维素酞酸
HPMCP,醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
HPMCAS:
肠溶包衣材料。
(三)、其他天然高分子材料:
1、明胶:
酸法
A型,2、碱法
B型冷水中溶胀,3、
加快溶胀及溶解。
作片剂粘合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。
4、壳多糖及脱乙酰壳多糖:
作缓释剂的阻滞剂,5、脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。
(四)、丙烯酸类高分子:
1、xx:
水中分散,2、低浓度增粘、助悬,3、凝胶是软膏剂基质,
4、缓释剂的阻滞剂。
5、丙烯酸树脂:
包衣材料,6、阻滞剂,7、药膜材料。
(五)、乙烯类高分子:
1、聚乙烯醇
PVA:
水溶性好,2、水溶性膜材,3、增粘、辅助乳化、润湿等。
4、聚维酮为
PVP:
溶水和乙醇,5、醇液作片剂粘合剂,6、适对水和热敏感的药物。
交联聚维酮
CPVP:
水中溶胀,优良崩解剂。
7、乙烯--醋酸乙烯共聚物
EVA:
水不
8、溶,9、控释制剂膜材。
(六)、其他合成高分子材料:
1、聚乙二醇
PEG:
溶水和大多极性溶剂,2、
600以下液态作注射剂的溶剂,3、半固体作软膏剂、
栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。
4、聚乳酸
PLA:
可降解的埋植
5、剂材料。
第六节药物制剂的稳定性
一、概述:
药物制剂稳定性:
是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。
二、制剂中药物的化学降解途径:
水解和氧化
三、影响因素及稳定化方法:
(一)、制剂因素:
1、PH值2、xx酸碱催化3、溶剂
4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料
(二)、环境因素:
1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧
5、金属离子6、包装材料
(三)、药物制剂稳定化的其他方法:
1、改进药物剂型或生产工艺:
(1)、制成固体剂型
(2)、制成微囊或包合物(3)、采用直接压片或包衣工艺
2、制成难溶性盐
四、固体药物制剂稳定性:
1、特点:
降解反应类型多,2、物理化学,
3、速度一般较慢,4、表里不
5、一,
6、不
7、均匀。
8、药物晶型与稳定的关系:
氨苄青霉素钠C型最好。
9、固体药物之间的相互作用:
如硬酯酸镁不
10、作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。
11、固体药物的降解中的平衡现象:
平衡后温度与降解速度不
12、用Arrhenius,用VantHoff方程
五、药物稳定性试验方法:
1、影响因素试验:
适于原料药考察,一批。
≤疏松≤高温、高湿、强光试验
2、加速试验:
原料药与药物制剂:
三批预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料
3、长期试验:
三批制定药物的稳定性提供依据。
6个月数据用于新药申报临床研究,
12个月申报生产。
前三个主用于新药申报
4、经典恒温法:
对药物水溶液的预测有一定的参考价值。
5、简便法:
特别对固体药物的稳定性试验更方便。
第三章药物制剂新技术
第一节包合技术
一、包合技术:
指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。
主分子客分子
能否稳形成及是否稳定:
取决于主、客分子的立体结构和二者极性。
包合物的稳定性:
取决于两组分间的范xx力。
是物理过程,不是化学过程。
二、包合材料:
(一)、环糊精
CD:
β-CD水中溶解度最小,毒性很低。
(二)、环糊精衍生物:
1、水溶性环糊精衍生物:
甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。
G-β-CD常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。
2、疏水性环糊精衍物物:
乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。
三、包合作用的特点:
1、药物与环糊精组成的包合作用:
通常是单分子包合物,2、摩尔比是
1:
1。
3、包合时对药物的要求:
原子数大于
5(稠环小于
5),4、相对分子质量
100―400,5、溶解度小于
/L,6、
熔点低于
。
无机药物大多不宜用
CD包合。
7、药物的极性与缔合作用影响包合作用:
4、包合作用具竟争性
四、常用包合技术:
1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法)2、研磨法
3、冷冻干燥法4、喷雾干燥法
第二节固体分散技术
一、固体分散技
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