第二十二章抗心律失常药0Word下载.docx
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心肌细胞在一个动作电位后产生一个提前的除极化,包括早后除极和迟后除极,后除极的扩布即会触发心律失常。
⑷基因缺陷。
⑸离子靶假说。
三、抗心律失常药的基本作用机制:
⑴降低自律性,可通过减慢4相自动除极速率、提高阈电位、增加最大舒张电位、延长APD等方式。
⑵防止后除极和触发活动。
⑶消除折返:
①改变传导性②延长ERP。
四、抗心律失常药分类及常用药
(一)I类钠通道阻滞药1.Ia类药物:
适度阻滞钠通道,减慢传导、延长复极代表药:
奎尼丁[药理作用]抑制钠、钙、钾通道。
降低自律性、延长不应期、减慢传导。
抗M-胆碱,抗-受体作用。
[临床应用]房颤、房扑、室上性和室性心律失常等。
[不良反应]金鸡纳反应;
心动过缓及停搏;
心动过速、室颤;
房颤等患者可致心室率过速。
2.Ib类药物:
轻度阻滞钠通道,略减慢传导或不变、加速复极代表药:
利多卡因[药理作用]抑制Na+内流,促进K+外流,对浦肯野纤维的选择性作用,降低自律性、相对延长有效不应期、减慢传导。
[临床应用]主要用于室性心律失常(包括强心苷中毒所致的)。
[不良反应]大剂量引起中枢抑制、心动过缓、传导减慢,甚至出现完全性传导阻滞。
3.Ic类药物:
重度阻滞钠通道,明显减慢传导,对复极影响小代表药:
普罗帕酮[药理作用]降低浦肯野纤维及心室肌的自律性,明显减慢传导速度,延长ERP及APD。
轻度负性肌力作用。
[临床应用]室上性及室性早搏、心动过速以及房颤。
[不良反应]可致心律失常,如传导阻滞,窦房结功能障碍,加重心衰等。
(二)II类肾上腺素受体拮抗药代表药:
普萘洛尔[药理作用]降低自律性(包括窦性节律)、减少儿茶酚胺所致的迟后除极、减慢房室结传导、延长不应期。
[临床应用]主要用于室上性心律失常,对交感神经过度兴奋所致窦性心动过速效果良好;
对运动和情绪激动所诱发的室性心律失常亦有效。
[不良反应]窦性心动过缓、房室传导阻滞,诱发心衰、哮喘、低血压等。
(三)III类延长动作电位时程药代表药:
胺碘酮[药理作用]对心脏多种离子通道(Na、Ca、K)均有抑制作用,降低窦房结、普肯耶纤维的自律性和传导性,明显延长APD和ERP,延长Q-T间期和QRS波。
[临床应用]广谱抗心律失常药[不良反应]窦性心动过缓,角膜褐色微粒沉着,甲状腺功能亢进或减退,肺间质纤维化等。
(四)IV类──钙通道阻滞药代表药:
维拉帕米[药理作用]降低窦房结自律性,减慢房室结的传导速度,延长窦房结、房室结ERP,防止后除极和触发活动。
[临床应用]治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好,为阵发性室上性心动过速的首选药。
[不良反应]静脉给药可致血压降低,暂时窦性停搏。
[思考题]一、A型题1.可引起金鸡纳反应的抗心律失常药:
()A.维拉帕米B.普鲁卡因胺C.利多卡因D.奎尼丁E.氟卡尼2.长期应用普鲁卡因胺,最严重的不良反应是()A.胃肠道反应B.药热C.出现心功能不全D.红斑狼疮样综合征E.低血压3.急性心肌梗塞引起的室性心动过速的首选药物是()A.利多卡因B.奎尼丁C.普萘洛尔D.维拉帕米E.胺碘酮4.治疗强心苷中毒引起的快速型心律失常的最佳药物是()A.苯妥英钠B.胺碘酮C.普鲁卡因胺D.普萘洛尔E.奎尼丁5.普萘洛尔不具有的作用()A.降低窦房结的自律性B.提高浦氏纤维传导性C.减慢房室传导D.治疗量延长房室结的APD和ERPE.阻断心肌1受体6.胺碘酮是()A.钠通道阻断药B.延长动作电位时程药C.钙拮抗剂D.血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂E.受体阻断药7.对阵发性室上性心动过速宜首选()A.维拉帕米B.利多卡因C.奎尼丁D.普鲁卡因胺E.苯妥英钠8.下列抗心律失常药的基本作用中,哪点不能取消折返激动现象()A.绝对延长ERPB.缩短APD、ERP,相对延长ERPC.降低异位自律性D.增强膜反应性加快传导E.降低膜反应性减慢传导9.具降低自律性,减慢传导,绝对延长有效不应期的药物是()A.美西律B.苯妥英钠C.利多卡因D.奎尼丁E.胺碘酮10.抗心律失常药的基本电生理作用不包括()A.降低自律性B.减少后除极与触发活动C.增加后除极与触发活动D.改变ERP和APD而减少折返激动E.改变膜反应性而改变传导性二、B型题11-14题:
A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.维拉帕米E.阿托品11.窦性心动过速宜选用()12.室性早搏可首选()13.房颤的转律宜选用()14.钙通道阻滞药()15-17题:
A.奎尼丁B.利多卡因C.二氮嗪D.呋塞米E.胺碘酮15.缩短APD和ERP的药物是()16.适度延长APD和ERP的药物是()17.显著延长APD和ERP的药物是()三、C型题18.奎尼丁减慢传导是由于()19.普萘洛尔减慢浦氏纤维的传导是由于()20.维拉帕米减慢传导是由于()A.膜稳定作用,抑制0相Na2+内流B.抑制0相Ca2+内流C.是A是BD.非A非B四、X型题21.钠通道阻滞药包括()A.苯妥英钠B.维拉帕米C.胺碘酮D.奎尼丁E.普鲁卡因胺22.普萘洛尔的适应症有()A.房颤、房扑B.室性早搏C.阵发性室上性心动过速D.窦性心动过速E.支气管哮喘23.利多卡因的体内过程特点是()A.口服吸收好B.首过代谢(肝脏首关消除)明显C.相对延长ERPD.主要经肝代谢E.常静脉滴注给药24.奎尼丁的特点有()A.可适度阻滞钠通道B.可提高浦肯野纤维自律性C.可延长不应期D.仅用于治疗心房纤颤E.使用不当,可致心律失常25.胺碘酮的作用有()A.阻断心肌细胞膜钾通道B.开放心肌细胞膜钾通道C.阻断心肌细胞膜钠通道D.阻断心肌细胞膜钙通道E.开放心肌细胞膜钙通道26.治疗心房纤颤,可选用的药物有()A.阿托品B.胺碘酮C.利多卡因D.普萘洛尔E.奎尼丁27.治疗强心苷引起快速型心律失常的药物,宜选用()A.山莨菪碱B.利多卡因C.阿托品D.酚妥拉明E.苯妥英钠28.有关抗心律失常药的叙述,下列哪些是正确的()A.普罗帕酮属于IC类抗心律失常药B.奎尼丁可引起尖端扭转型室性心律失常C.普萘洛尔不能用于室性心律失常D.利多卡因可引起窦性停搏E.胺碘酮是广谱抗心律失常药29.剂量过大可能造成心律失常的药物有()A.苯妥英B.普鲁卡因胺C.奎尼丁D.利多卡因E.胺碘酮30.下列描述正确的是()A.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米B.奎尼丁安全范围大,可作为门诊用药C.奎尼丁可阻抑3相K+外流,绝对延长ERPD.抗心律失常药延长ERP后有利于消除折返激动现象E.奎尼丁可阻断受体,扩张血管,血压下降。
五.填空题:
31.根据心肌电生理效应及作用机制,治疗快速性心律失常药可分为、、和四大类。
32.I类抗心律失常药中A、B、C三个亚类的代表药分别是、、。
33.心房纤颤可用恢复和维持窦性心率;
急性心肌梗死引起的严重室性心动过速可用治疗。
34.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是,治疗窦性心动过速的首选药是。
利多卡因可选择性作用于,促进降低其自律性,临床上主要用于。
35.室性心动过速首选治疗药是,强心苷中毒引起的室性心律失常首选。
36.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是,临床主要用于。
六.问答题:
37.简述利多卡因抗心律失常作用及应用。
38.试述抗心律失常药的基本电生理作用。
39.何谓折返激动?
抗心律失常通过哪些电生理作用取消折返激动现象?
40.抗心律失常药降低心肌细胞自律性的机制是什么?
41.试述抗快速型抗心律失常药物的分类,并写出每类的代表性药物。
[参考答案]一、A型题1.D2.D3.A4.A5.B6.B7.A8.C9.D10.C二、B型题11.C12.B13.A14.D15.B16.A17.E三、C型题18.A19.A20.B四、X型题21.ADE22.ABCD23.ABCDE24.ACE25.ACD26.BDE27.BE28.ABDE29.ABCDE30.ACDE五.填空题31.钠通道阻滞药肾上腺素受体阻断药延长动作电位时程药钙通道阻滞药32.奎尼丁利多卡因普罗帕酮33.奎尼丁利多卡因34.维拉帕米普萘洛尔心室肌浦氏纤维促进4相K+外流室性心律失常35.利多卡因苯妥英钠36.延长心房肌心室肌和浦氏纤维的APD和ERP房扑、房颤和阵发性室上性心动过速六.问答题37.答
(1)作用:
①降低自律性:
选择性作用于浦氏纤维,促进4相KNaERP相对延长。
③高浓度则抑制传导,使单向传导阻滞转为双向传导阻滞,消除折返激动。
对因受损而部分除极的心肌组织,可消除单向传导沮滞和折返激动。
+外流和抑制+内流。
②相对延长ERP:
促进3相K+外流,缩短浦氏纤维的APD和ERP,
(2)应用:
①室性心律失常,对室性早搏疗效好。
②强心苷中毒引起的室性心律失常。
③急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。
38.答
(1)降低自律性:
抑制快反应细胞4相NaCa(3)改变传导性停止折返:
增强或减弱膜反应性从而改变传导性,都有利于取消折返激动。
(4)延长ERP:
绝对延长或相对延长有效不应期或促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一,也可防止折返的发生。
+内流,或抑制慢反应细胞4相2+内流,或促进K+外流。
(2)减少后除极与触发活动:
抑制Ca2+及Na+内流。
39.答
(1)折返激动是指冲动经传导通路折回原处而反复运行的现象。
折返激动是快速型
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