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简单扩散:
非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜,为被动转运。
通过速度与膜两侧药物浓度差和药物脂溶性成正比。
载体转运:
对转运物质有选择性,因药物必须与数量有限的载体结合才能通过细胞膜故具有饱和性,结构相似的药物或内源性物质可竞争同一载体而具有竞争性,并可发生竞争性抑制。
1主动转运,需要耗能2易化扩散,不需能量。
2.药物的吸收途径有哪几种,什么是首关消除?
口服,吸入,局部用药,舌下给药,注射给药
首关消除:
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用叫首关消除。
3.血脑屏障和胎盘屏障对药物分布有何影响?
血脑屏障:
能阻碍许多大分子、水溶性或解离型药物通过,只有脂溶性高的药物才能以简单扩散的方式通过血脑屏障。
胎盘屏障:
胎盘对药物的转运并无屏障作用,因为胎盘对药物的通透性与一般的毛细血管无明显差别,几乎所有的药物都能穿透胎盘进入胎儿体内。
4.什么是肝药酶,它有何特性?
肝药酶:
“肝脏微粒体混合功能酶系统“的简称,其中最重要的是红细胞色素P450单氧化酶系。
特性:
专一性低,个体差异大,活性有限,容易受到某些药物诱导或抑制
5.酸碱性对药物的体内过程影响如何,有何意义?
在生理情况下细胞内液pH为7.0,细胞外液为7.4。
由于弱酸性药物在较碱性的细胞外液中解离增多,因而细胞外液浓度高于细胞内液,升高血液pH值可使弱酸性药物由细胞内向细胞外转运,降低血液pH则使弱酸性药物向细胞内转移,弱碱性药物则相反。
意义:
口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运;
同时碱化尿液,可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收,促进药物从尿中排出,这是临床上抢救巴比妥类药物中毒的措施之一。
6.如何理解肝肠循环、血浆消除半衰期及生物利用度的概念?
肝肠循环:
被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏,胆汁,小肠间的循环称肠肝循环。
血浆除半衰期:
是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
生物利用度:
经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
7.零级消除动力学和一级消除动力学各有何特点?
零级消除动力学:
是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
因在半对数坐标图上的药一时曲线的下降部分呈曲线,故称非线性动力学。
一级消除动力学:
是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度低时,单位时间内消除的药物也相应降低。
一级动力学消除的药一时曲线在坐标图上作图时呈曲线,在半对数坐标图上则为直线,故称线性动力学。
第三章药物效应动力学
1.怎样理解药物作用的概念及特点,两者之间关系如何?
药物作用是指药物对机体的初始作用,是动因。
药物效应是药物作用的结果,是机体反应的表现。
药物效应是机体器官原有功能水平的改变,功能提高称为兴奋,功能降低称为抑制。
例如肾上腺素升高血压属于兴奋。
阿司匹林退热属于抑制。
多数药物是通过化学反应而产生药理效应。
这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性,例如,阿托品特异性地阻断M-胆碱受体,而对其他受体影响不大,药物作用特异性地物质基础是药物的化学结构。
药物还有其选择性。
2.治疗效果分哪几种,各有何特性?
治疗效果,也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理,生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
根据治疗作用的效果,可将治疗作用分为:
1.对因治疗用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病,称为对因治疗,如用抗生素杀灭体内致病菌。
2.对症治疗用药的目的在于改善症状,称为对症治疗。
对症治疗不能根除病因,但对病因未明暂时无法根治的疾病确实必不可少的。
对某些重危急症如休克,惊厥,心力衰竭等,对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
有时严重的症状可以作为二级病因,使病情进一步恶化,如高热引起惊厥剧痛引起休克等。
此时的对症治疗对惊厥休克而言,又可看成是对因治疗。
3.如何理解药物的不良反应,它分为哪几类?
试举例说明之
凡与用药目的无关,并为病人带来不适或者痛苦的反应统称为药物的不良反应。
1.副反应由于选择性低药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其它效应就成为副反应(副作用)。
例如,阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干,心悸,便秘等副反应。
副反应是治疗剂量下发生的,是药物的固有作用,多数较轻微病可以预料。
2.毒性反应毒性反应是指在剂量过大或者药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
毒性反应一般可以预知,应该避免发生。
急性毒性多损害循环,呼吸及神经系统功能。
慢性毒性多损害肝肾骨髓内分泌等功能。
致癌致畸胎致突变反应也属于慢性毒性范畴。
企图通过增加剂量或延长疗程以达到治疗目的,其有效性是有限度的,同时应考虑到过量用药的危险性
3.后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下残存的药理效应。
例如服用巴比妥类催眠药后,次晨出现乏力,困倦等现象。
4.停药反应是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应例如长期服用可乐定降血压停药次日血压明显回升。
5.变态反应是一类免疫反应。
非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。
常见于过敏体质病人。
反应性质与药物原有的效应无关,用药理性拮抗药解救无效。
反应的严重程度差异很大,与剂量无关,从轻微的皮疹,发热致造血系统抑制肝肾功能损害休克等。
6.特异质反应少数特异质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物的固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效。
这种反应不是免疫反应,故不需预先敏化过程。
现在知道这是一类先天遗传异常所致的反应,例如对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。
4.结合量效曲线,理解如下概念:
阈剂量、效能、效价强度、治疗指数。
阈剂量最小有效量或最低有效浓度即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度
效能(最大效应)随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后若继续增加药物浓度或剂量而其效应不在继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应也称效能
效价强度是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小强度越大。
治疗指数通常将半数致死量(LD50)和半数有效量(ED50)的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性。
治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。
但以治疗指数来评价药物的安全性,并不完全可靠。
为此有人用1%致死量(LD1)与99%有效量(ED99)的比值或5%致死量(LD5)与95%有效量(ED95)之间的距离来衡量药物的安全性。
5.受体的概念及特性。
受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理反应。
受体特性:
1.灵敏性2.特异性3.饱和性受4.可逆性5.多样性
6.根据作用受体的不同,将药物分为哪几类,各有何特点?
根据药物与受体结合后所产生效应的不同,习惯上将作用于受体的药物分为激动药,部分激动药,拮抗药(阻断药)3类
(一)激动药
为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
依其内在活性的大小又可分为完全激动药和部分激动药。
前者具有较强内在活性和较强亲和力。
后者有较强亲和力,但是内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应,如吗啡为完全激动药,而喷他佐辛则为部分激动药。
(二)拮抗药
能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。
它们本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普奈洛尔均属于拮抗药。
少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱内在活性,故有较弱的激动受体作用
根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的。
通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位,可使量效曲线平行右移,但最大效能不变。
7.什么是受体的向上调节和向下调节?
受体向上调节:
受体增敏受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。
如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象
受体向下调节:
受体脱敏指长时期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象
第四章影响药物效应的因素
1.了解药物作用的影响因素有哪些。
药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果,受药物和机体的多种因素影响。
药物因素主要有药物剂型,剂量和给药途径,合并用药与药物相互作用。
机体因素主要有年龄,性别种族,遗传变异,心理,生理和病理因素。
这些因素往往不引起不同个体或是药物的吸收,分布和消除发生变异,导致药物在作用部位的浓度不同,表现为药物代谢动力学差异,或是虽然药物浓度相同,但反应性不同,表现为药物个体差异。
2.安慰剂、耐受性、耐药性、依赖性、习惯性、成瘾性的概念
安慰剂:
一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖,淀粉等制成的外形似药的制剂。
耐受性:
机体连续多次用药后反应性降低,增加剂量后可能达到原有的效应;
停止用药一段时间后,其耐受性可以逐渐消失,重新恢复到原有的对药物反应水平。
容易产生耐受性的药物如巴比妥类,麻黄碱等。
耐药性:
是指病原体或者肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
是因为长期反复应用抗菌药,特别是剂量不足时,病原体产生使抗菌药物失活的酶,改变了膜通透性而阻止抗菌药物的进入,或改变了靶结构和代谢过程。
滥用抗菌药物是病原体产生耐药性的重要原因。
第五章传出神经系统药理概论
1.传出神经系统解剖学分类
传出神经系统分为自主神经系统和运动神经系统。
自主神经系统又分为交感神经和副交感神经,主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器,活动为非随意性的;
运动神经系统则支配骨骼肌,通常为随意活动。
2.传出神经系统的递质有哪两种,试述其合成、贮存、释放、作用中止过程。
递质乙酰胆碱去甲肾上腺素
合成主要在胆碱能神经末梢合成,以胆碱为原料,在胆碱乙酰化酶和乙酰辅酶A的协同下主要部位在神经末梢,酪氨酸进入神经元后,经羟化酶催化生成多巴,再经脱羧酶催化生成多巴胺,进入囊泡由多巴胺β-羟化酶催化,合成为NA
贮存神经末梢囊泡内
释放胞裂外排、量子化释放胞裂外排
作用中止过程乙酰胆碱被乙酰胆碱酯酶水解为乙酸和胆碱被神经末梢摄取(75%-90%),再摄入神经囊泡中贮存;
被非神经末梢摄取,被COMT和MAO灭活
3.传出神经系统的受体
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