药理学期末测试复习题LT含参考答案文档格式.docx
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3.尽可能选择不同的给药途径。
必须同一途径用药时,应将中西药间隔一定时间。
4.尽可能开展中西药物并用的临床药学检测和观察,收集方献资料、总结经验,提高合理用药水平。
3.简述当归的药理学研究进展。
药理作用包括:
(1)抗血栓、改善血液流变学、改善血液循环作用;
(2)对心血管系统的作用:
如心脏抑制作用、抗心律失常的作用、改善冠脉循环作用;
(3)对平滑肌的作用:
如缓解血管平滑肌痉挛,抑制肠、子宫平滑肌,松弛气管平滑肌;
(4)抗炎、镇痛、清除氧自由基;
(5)降血脂、增强免疫功能等。
4.简述纤维蛋白溶解药(溶栓药)治疗的用药原则。
1.力争尽早用药:
血栓溶解程度与血栓形成时间有关,新鲜血栓易于溶解。
而且,由于血栓堵塞血管,组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤,乃至死亡。
2.首次应用一般采用大剂量:
这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质,然后才能发挥其溶栓作用。
3.溶栓药与抗栓药的联合应用:
为加速溶栓和减少再闭塞,在应用溶栓药时常并用抗栓药,已成为溶栓治疗常规。
5.植物性雌激素的研究进展。
1.植物性雌激素来源于各种植物,是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。
其结构和功能相似于雌二醇。
2.迄今为止,已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。
3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用,并且较少有雌激素样副作用的产生。
6.简述前列腺素生理作用的主要进展。
前列腺素的生理作用极为广泛。
1.对生殖系统作用:
使睾丸激素分泌增加,也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
2.对血管和支气管平滑肌的作用:
前列腺素E和前列腺素F能使血管平滑肌松弛,从而减少血流的外周阻力,降低血压。
3.对胃肠道的作用:
可引起平滑肌收缩,抑制胃酸分泌,刺激肠液、胆汁分泌等。
4.对神经系统作用:
对神经递质的释放和活动起调节作用,也有人认为,前列腺素本身即有神经递质作用。
7.简述天然产物活性成分抗艾滋病病毒的药理机制。
天然产物中抗艾滋病病毒活性成分的药理机制:
⑴阻止病毒与细胞CD4(免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分,与免疫有关的分子)受体结合;
⑵抑制逆转录酶、整合酶、蛋白酶和糖基化;
⑶影响抗艾滋病病毒(HIV)的装配和释放。
8.简述抗肿瘤抗生素的主要研究动向。
1.发现多种杀伤癌细胞作用非常强的烯二炔类抗生素。
2.不仅继续注意寻找癌细胞杀伤剂,也着手筛选癌细胞分化诱导剂、生物反应调节剂以及抗致突变、抗促癌变、抗致癌等癌化学预防药物的研究。
3.利用癌化疗的新靶点,如DNA拓扑异构酶、微管蛋白、钙调节蛋白、蛋白激酶C等,建立筛选模型,探索作用于各该靶点的抗生素。
4.研究开发可用于定向治疗的单克隆抗体-抗生素偶联物等。
9.简述氟喹诺酮类药物的心脏毒性研究进展。
氟喹诺酮类药物的心脏不良反应罕见,明显少于肝脏毒性、光毒性、中枢神经系统毒性。
但是,心脏毒性一旦发生,后果严重,甚至可威胁生命。
氟喹诺酮类药物导致心脏毒性的主要原因是其阻滞了心脏钾通道,特别是IKr,从而延长QTc间期。
临床上,此类QTc间期延长可引发心律失常。
10.简述维甲酸类药物的组成。
维甲酸类是维生素A的衍生物。
维生素A复合物中有三个主要成分:
维甲醛或视黄醛;
维甲醇或视黄醇;
维甲酸三种。
维甲醛是视循环中的主要成分,由维甲醇逆向脱水而形成,还可以再氧化形成不可逆的维甲酸。
维甲醇是从食物中摄取的,在体内转运、储藏等都是这一个成分。
维甲酸在自然界不多,主要由人工合成。
11.简述奥硝唑的药理作用及临床应用。
奥硝唑进入易感的微生物细胞后,在无氧或少氧环境和较低的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA降解,破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制,从而使病原体细胞死亡。
临床应用于:
⑴抗厌氧微生物感染;
⑵治疗兰伯氏贾第虫病;
⑶治疗阴道炎;
⑷治疗阿米巴病;
⑸放射增敏等。
12.简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。
病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴,中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能,在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。
临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势,研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。
目前,国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面,目前已从中筛选出一批抗病毒中药 。
13.WHO提出的合理用药标准是什么?
WHO早在70年代便提出合理用药标准,主要内容是:
“用适宜的药物,在适宜的时间,以公众能支付的价格保证药品供应,正确地调配处方,在正确的剂量、用药间隔、用药日数下使用药物,确保药物质量安全有效”。
30多年来,合理用药观点已广泛被接受,开展了大量研究,采取了许多措施。
14.简述新药临床试验的分期及意义。
1.Ⅰ期:
初步的临床药理学及人体安全性评价。
观察人体对新药的耐受程度和药动学,为制订给药方案提供依据。
2. Ⅱ期,治疗作用的初步评价阶段,观察对患者的治疗作用和安全性,为Ⅲ期研究设计和给药方案确定提供依据。
3. Ⅲ期,扩大临床试验阶段(批准试生产后进行),进一步验证治疗作用和安全性,评价利益风险关系,最终为获批提供充分依据。
4.Ⅳ期,上市后药品临床再评价阶段,考察药品在广泛使用条件下的疗效与不良反应。
15.简述喹诺酮类药物发展的四个阶段。
第一阶段:
此阶段有萘啶酸等3个品种,它们对大多数革兰阴性菌有活性,而对革兰阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。
第二阶段:
以吡哌酸为代表,其抗菌谱与萘啶酸大体相同,但抗菌活性更强,而且对绿脓杆菌也有活性。
第三阶段:
此阶段有诺氟沙星和环丙沙星等产品。
它们的抗菌谱扩大为革兰阳性和阴性菌及葡萄糖非发酵菌,并且其活性强。
均有很好的组织渗透性。
第四阶段:
此阶段有司帕沙星等3个品种,它们的抗菌谱与药代动力学性质同第三代产品相比无十分明显差异,但突出特点为抗菌谱是目前临床上使用的各类抗菌药中最广的。
16.简述抗真菌药物的研究进展。
抗真菌药按照应用范围不同,分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。
前者主要包括两性霉素B和氟胞嘧啶,后者有灰黄霉素等可供外用的药物,如水杨酸、硫化硒等。
近年来开发的唑类抗霉菌药,如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药,对深部或浅表霉菌病都可适用。
抗霉菌药都有较强的毒性,两性霉素B的肾毒性,酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性,都是需要重视的问题。
17.简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。
新药的抗菌谱与红霉素相仿,但与红霉素相比,增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用,其中以阿奇霉素为最强,其次为克拉霉素;
并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用,罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用,新品种与红霉素相仿,对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。
与红霉素不同的是,它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。
18.简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。
近年来,倡导合理用药、个体化用药,减少药物不良反应,提高患者生活质量,已成为医师和患者共同追求的目标。
药物基因组学作为一个新兴领域,为临床合理用药提供了强有力的科学依据。
研究表明,药物总的药理学作用并不是单基因性状,而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。
因此,依据病人基因组特征优化给药方案,真正做到因人而异,“量体裁衣”,实现由“对症下药”到“对人下药”,即给药方案个体化,才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。
19.单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。
随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究,肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。
通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体(单抗) 药物是生物技术药物领域的重要方面。
单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点,在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。
现已证实,其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。
20.请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。
在体内药物分析中,色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段,目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合,色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。
近年来,色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。
21.简述药物不良反应所包括的内容。
WHO对药品不良反应(ADR)的定义:
是为了预防、诊断或治疗人的疾病,改善人的生理功能而给予正常剂量的药品所出现的有害的非预期的反应。
内容包括:
(1)药物引起的各类变态反应;
(2)疑因药物引起的人体各系统、器官组织的功能和形态方面的异常;
(3)疑因药物引起的致癌、致畸、致突变反应;
(4)非麻醉药引起的药物依赖性等;
(5)所有疑因药物引起的致残、丧失劳动能力,危及生命或死亡的不良反应。
22.目前基因疗法主要用于治疗哪些疾病。
1.遗传性疾病:
主要是单基因或一簇连锁基因缺损引起的某种蛋白质和酶的缺乏,如血友病、地中海贫血、苯酮酸毒症。
2.先天性免疫缺陷病,多有遗传缺陷,如T淋巴细胞的腺苷脱氨酶(ADA)基因缺陷。
3.恶性肿瘤:
近年发现细胞抗癌基因缺乏或缺陷可发生肿瘤。
近年来有人将抗癌基因-P53基因转入胸癌细胞和神经胶质瘤细胞中有很好效果。
23.简述近年来新药研制中的新方法----合理药物设计。
最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果,针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位,再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子,以发现选择性作用于靶位的新药,一些药物往往具有活性强,作用专一,且副作用较低的特点,这种药物设计方法称为"合理药物设计"。
24.简述硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制。
硝酸甘油临床用于治疗咳血的药理机制:
对风心病二尖瓣狭窄引起的咯血以及肺结核所引起的咯血均有明显的止血作用,其止血机制系该药可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,减少回收血量,降低心排出量,在减少心脏负荷,降低心肌耗氧量的同时,肺循环血量减少,从而达到止血目的。
25.简述青霉素类抗生素用量加大出现的不良反应。
(1)中枢症状,引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等称为“青霉素脑病”;
鞘内或脑室内注入青霉素类,引发脑膜刺激症或神经根刺激症出现颈项强直、头痛、呕吐、感觉过敏、背及下肢痛等症状;
大剂量可致高热、惊厥、昏迷、尿潴留、呼吸和循环衰竭;
有的可致新生儿颅内压升高。
(2)连续应用几天可引起低钾血症,致精神不振、乏力、腹胀、心悸等;
也
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