南开17秋学期《药物设计学》在线作业2文档格式.docx
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A.可逆结合
B.不可逆结合
5.药物与受体相互作用的主要化学本质是
A.分子间的共价键结合
B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C.分子间的静电结合
6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?
A.5'
-端磷酸
B.3'
C.5'
-端羟基
D.一个未配对核苷酸
E.单链核酸
A
7.快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
C
8.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A.默克
B.辉瑞
C.德温特
D.杜邦
E.拜尔
9.下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
E
10.下列不正确的说法是:
A.前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
B.两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子,称为孪药
C.前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一
D.软药是易于被代谢和排泄的药物
E.同孪药也成双效作用药物或杂化药物
11.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是:
A.lamivudine
B.zidovudine
C.zalcitabine
D.nevirapine
E.T-20
12.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于:
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
13.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A.硫代丙烷
B.氟代乙烯
C.卤代苯
D.乙内酰胺
E.二硫化碳
14.广义来讲,任何带有##的原子,如氮、氧、氟、硫等,都可以作为氢键受体。
A.正离子
B.自由基
C.孤对电子
15.药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
16.药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为:
A.前药设计
B.生物电子等排设计
C.软药设计
D.靶向设计
E.孪药设计
17.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
A.降钙素
B.胰高血糖素
C.胰岛素
D.血管紧张素
E.促肾上腺皮质激素
18.20世纪中叶至今属于:
A.天然药物原始发现时期
B.天然活性物质发现时期
C.化学合成药物发现时期
D.药物设计时期
19.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?
A.13~15
B.15~17
C.17~19
D.19~21
E.21~23
20.酸类原药修饰成前药时可制成:
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
21.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
22.根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为:
A.小于5
B.小于10
C.小于15
D.大于15
E.大于10
23.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:
A.DNA拓扑异构酶
B.微管蛋白
C.胸腺嘧啶合成酶
D.乙酰胆碱酯酶
E.内皮细胞生长因子
24.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物?
A.Deg
B.Tic
C.Adp
D.Aze
E.Ape
25.cGMP介导内源性调节物质有:
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
二、多选题(共25道试题,共50分)
1.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
A.亚甲基醚
C.亚甲基亚砜
D.亚甲基酮
E.硫代酰胺
CDE
2.下列哪些说法是正确的?
A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环,得到活性很好的化合物
B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型,是不同功能基团键进行的电子等排置换
C.“MeToo药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E.在生物电子等排的运用中,四价基团的取代并不常见,但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子,可以改善化合物的芳香特性。
ACE
3.下列属于钙拮抗剂的药物有:
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
ABD
4.电子等排原理的含义包括:
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
5.下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有:
D.酰胺反转
BDE
6.关于活性位点分析的说法正确的是:
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
AB
7.下列哪些药物是前体药物:
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.氟奋乃静庚酸酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺
ABCE
8.软药的设计方法有:
A.以无活性代谢物为先导物
B.活化软药的设计
C.使刚性分子变为柔性分子
D.通过改变构象设计软药
E.软类似物的设计
ABE
9.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
10.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:
A.数据
B.知识
C.活性
D.设计
E.构效关系
11.下列药物中,哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物?
A.clofarabine
B.tegafur
C.gemcitabine
D.capecitabine
E.cisplatin
BCD
12.下列说法错误的是:
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
AC
13.下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNaseH的能力?
A.PNA
B.LNA
C.MOE-NA
D.PS
E.LNA-PS杂合体
DE
14.下列哪些是化学信号分子?
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
ACD
15.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
16.前药的特征有:
A.在体内可释放出原药
B.前药本身没有生物活性
C.具有特定的生物活性
D.是药物的非活性形式
E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
ABDE
17.通常前药设计用于:
A.增加水溶性,改善药物吸收或给药途径
B.提高稳定性,延长作用时间
C.掩蔽药物的不适气味
D.提高药物在作用部位的特异性
E.改变药物的作用靶点
ABCD
18.肽的二级结构的分子模拟包括:
A.alpha-螺旋模拟物
B.beta-折叠模拟物
C.beta-螺旋模拟物
D.alpha-转角模拟物
E.gamma-转角模拟物
19.下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘌呤碱基的形成?
A.二氧化氮
B.谷氨酰胺
C.天冬氨酸
D.甘氨酸
E.丙氨酸
20.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有:
A.逆转录酶
B.异构酶
C.连接酶
D.整合酶
E.蛋白酶
AE
21.有关
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