理解其他解热镇痛抗炎药的作用特点及不良反应PPT课件下载推荐.ppt
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解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药一、概一、概念念二、基二、基本本药药理理作作用用三、常三、常用用药药物物四、临四、临床床用用药药原原则则一、一、解热镇痛抗炎药的概念解热镇痛抗炎药的概念概念概念是一类具有解热、镇痛、是一类具有解热、镇痛、大多数还有较强的抗炎和抗风大多数还有较强的抗炎和抗风湿作用的药物。
湿作用的药物。
不含甾核,又称为非甾体不含甾核,又称为非甾体抗炎药。
抗炎药。
基本作用基本作用抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成酶抑制前列腺素合成与释放抑制前列腺素合成与释放解热作用解热作用镇痛作用镇痛作用抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用花生四花生四烯酸的代酸的代谢途径途径花生四烯酸花生四烯酸PGPG合成酶合成酶前列腺素前列腺素脂氧酶脂氧酶白白三三烯烯炎炎症症发发热热疼疼痛痛凝凝血血胃胃酸酸分分泌泌保保护护胃胃粘粘膜膜参与过敏反应参与过敏反应收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌诱发炎症诱发炎症增强炎症细胞趋化作用增强炎症细胞趋化作用相互调节、相互制约相互调节、相互制约前前列列腺腺素(素(PG)致热致热:
PG合成和释放增多,导致合成和释放增多,导致体温调定点体温调定点的提高,体温的提高,体温升高,导致机体发热。
升高,导致机体发热。
致痛:
PG具有一定的致痛作用,同时还显著提高痛觉神经具有一定的致痛作用,同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性(称痛觉增敏)。
末梢对其它致痛物质的敏感性(称痛觉增敏)。
致炎致炎:
PG参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起参与炎症反应,使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛;
还能协同和增强缓激肽等致痛致局部充血、水肿和疼痛;
还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。
炎物质的作用。
1、解、解热热作作用用解解热热机机理理解解热热特特点点临临床床应应用用解热机理:
解热机理:
致热链与药物作用环节致热链与药物作用环节下丘脑体温调节中枢下丘脑体温调节中枢前列腺素前列腺素中性粒细胞中性粒细胞内内热原热原机体发热机体发热产生和释放产生和释放体温调定点体温调定点外外热源热源刺激前列腺素合成酶刺激前列腺素合成酶(病原体、毒素、抗原(病原体、毒素、抗原抗体复合物、组织损伤)抗体复合物、组织损伤)解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药()散热散热解解热热战栗战栗肌紧张肌紧张肌肉运动肌肉运动内分泌腺活动内分泌腺活动基础代谢基础代谢糖类糖类蛋白蛋白脂类脂类蒸发蒸发出汗出汗皮肤血流皮肤血流体表面积体表面积换衣着换衣着环境条件环境条件传导、辐射传导、辐射蒸发蒸发3637383935产热产热散热散热使发热者的体使发热者的体温恢复正常。
温恢复正常。
对体温正常者对体温正常者无效;
无效;
不能使体温降不能使体温降至正常以下至正常以下。
痛痛刺激刺激缓激肽缓激肽释放释放前列腺素合成前列腺素合成释放前列腺素释放前列腺素()()增增敏敏作用作用痛感受器痛感受器解热镇痛药解热镇痛药()()()()2、镇镇痛痛作作用用镇痛机理镇痛机理镇痛特点镇痛特点临床应用临床应用镇痛部位:
主要在外周镇痛部位:
主要在外周镇痛强度:
中等镇痛强度:
中等无抑制中枢和成瘾性无抑制中枢和成瘾性主要用于主要用于钝痛钝痛(多为炎性疼痛)(多为炎性疼痛)如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、如头痛、肌肉痛、神经痛、牙痛、月经痛、关节痛月经痛、关节痛抑制前列腺素的合成和释放,抑制前列腺素的合成和释放,减弱减弱致痛作用致痛作用和和痛觉增敏痛觉增敏作用作用解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药解热镇痛药协同作用协同作用()组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT释放释放释放释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通透性增加、透性增加、透性增加、透性增加、致痛致痛致痛致痛扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏透性增加、痛觉增敏透性增加、痛觉增敏透性增加、痛觉增敏炎症炎症炎症炎症(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛(红斑、水肿、疼痛)3、抗炎抗风湿作用、抗炎抗风湿作用()()抗炎抗风湿的作用特点抗炎抗风湿的作用特点只能对症,只能对症,但不能根治,但不能根治,也不能阻止疾病的发展也不能阻止疾病的发展及合并症的发生。
及合并症的发生。
三、常三、常用用药药物物按化学结构的不同可分为四类:
按化学结构的不同可分为四类:
(一)水
(一)水杨杨酸酸类:
对乙酰水杨酸(阿司匹林)类:
对乙酰水杨酸(阿司匹林)
(二)苯
(二)苯胺胺类:
对乙酰氨基酚(扑热息痛)类:
对乙酰氨基酚(扑热息痛)(三)吡(三)吡唑唑酮酮类:
保泰松、羟基保泰松类:
保泰松、羟基保泰松(四)其它有机酸类:
吲哚美辛、布洛芬(四)其它有机酸类:
吲哚美辛、布洛芬、酮洛芬、酮洛芬、萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康
(一)水杨酸类
(一)水杨酸类乙酰水杨酸(阿司匹林)乙酰水杨酸(阿司匹林)1、【药动学药动学】2、【作用与用途作用与用途】3、【不良反应及防治不良反应及防治】吸收吸收:
口服经胃肠吸收,迅速被脂酶水解为水杨酸。
:
分布分布:
80%80%90%90%与血浆蛋白结合,游离型迅速分布至全身与血浆蛋白结合,游离型迅速分布至全身组织,也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。
组织,也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。
代谢代谢:
肝脏代谢水杨酸的能力有限。
小剂量(小剂量(1g1g)按恒比消除)按恒比消除,t1/22t1/2233小时小时;
大剂量(大剂量(1g1g)按恒量消除,)按恒量消除,t1/215t1/2153030小时。
小时。
肝代谢个体差异大,如需长期大剂量用药,剂量应逐渐肝代谢个体差异大,如需长期大剂量用药,剂量应逐渐增加并个体化。
增加并个体化。
排泄排泄:
主要经肾排泄。
尿液的:
尿液的pHpH可影响排泄速度,尿液呈碱可影响排泄速度,尿液呈碱性时可排出性时可排出85%85%,尿液呈酸性时仅排出,尿液呈酸性时仅排出5%5%。
故当阿司匹林严重。
故当阿司匹林严重中毒时可用中毒时可用NaHCO3NaHCO3碱化尿液加速排泄。
碱化尿液加速排泄。
体内过程口服口服胃肠胃肠道道吸收吸收酯酶酯酶乙酸乙酸水杨酸水杨酸8090与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合游离型迅速分布游离型迅速分布关节腔关节腔脑脊液脑脊液胎盘乳汁胎盘乳汁肝药酶肝药酶代谢代谢个体差异大个体差异大1g恒量消除恒量消除半衰期延长半衰期延长肾肾排泄排泄酸性尿:
排出酸性尿:
排出5碱性尿:
排出碱性尿:
排出85中毒时应碱化尿液中毒时应碱化尿液【作用与应用作用与应用】1、解热镇痛(、解热镇痛(0.91.8g/日)日)2、抗风湿(抗风湿(34g/日)日)3、影响血栓形成影响血栓形成4、大剂量促进尿酸排泄、大剂量促进尿酸排泄5、降低胆道、降低胆道PH值值感冒发热、感冒发热、慢性钝痛慢性钝痛急性风湿热、急性风湿热、类风湿性关节类风湿性关节炎(首选药)炎(首选药)小剂量小剂量(4080mg/日日)防治血栓防治血栓性疾病性疾病大剂量大剂量(300mg/日日)促进血栓促进血栓形成形成治疗痛风治疗痛风治疗胆道蛔虫病治疗胆道蛔虫病强直性脊柱炎:
强直性脊柱炎:
进展期进展期血小板血小板磷脂磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸动脉壁前列动脉壁前列腺素合成酶腺素合成酶血小板前列血小板前列腺素合成酶腺素合成酶环内环内过氧化物过氧化物血栓素血栓素A2合成酶合成酶血栓素血栓素A2(TXA2)血小板聚集血小板聚集前列腺素合成酶前列腺素合成酶前列环素前列环素抑制血小板聚集抑制血小板聚集小剂量小剂量血小板血小板磷脂磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸动脉壁前列动脉壁前列腺素合成酶腺素合成酶血小板前列血小板前列腺素合成酶腺素合成酶环内环内过氧化物过氧化物血栓素血栓素A2合成酶合成酶血栓素血栓素A2(TXA2)血小板聚集血小板聚集前列腺素合成酶前列腺素合成酶前列环素前列环素抑制血小板聚集抑制血小板聚集大大剂量剂量阿司匹林的临床应用新进展阿司匹林的临床应用新进展减少糖尿病引发的心脏病减少糖尿病引发的心脏病防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。
防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。
可用于冠心病发作时的急救。
预防抗生素所致的听力障碍。
3、不、不良良反反应应及及防防治治【胃肠反应胃肠反应】【凝血障碍凝血障碍】【过敏反应过敏反应】【水杨酸反应水杨酸反应】【瑞夷综合征瑞夷综合征】表现:
表现:
损伤胃粘膜,产生糜烂性胃炎、胃溃疡及不易察觉的胃出血。
导致原因:
直接刺激损伤黏膜屏障抑制前列腺素的合成刺激催吐化学感受区防治:
防治:
餐后服药或服用肠溶片溃疡病患者禁用。
出血时间延长。
抑制血小板聚集剂量过大或长期服用可直接抑制凝血酶原的形成防治:
维生素K防治严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病患者禁用。
术前1周应停用,以防出血。
皮疹、寻麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克;
诱发支气管哮喘,又称“阿司匹林哮喘”。
白三烯及其它脂氧酶代谢物增多。
用糖皮质激素雾化吸入哮喘、鼻息肉及慢性寻麻疹患者禁用。
严重时可致过度呼吸、酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷,甚至危及生命。
剂量过大所致(5g5g时时)防治:
应立即停药;
静滴NaHCO3以碱化尿液促进排泄表现表现:
有发生严重肝:
有发生严重肝功能不良、急性脑水肿功能不良、急性脑水肿的危险,虽少见,但可的危险,虽少见,但可致死。
致死。
防治防治:
儿童病毒感染者:
儿童病毒感染者慎用。
慎用。
片剂片剂水溶片剂水溶片剂肠溶片剂肠溶片剂栓剂栓剂散剂散剂缓释片剂缓释片剂复方制剂复方制剂【制剂及规格制剂及规格】阿司匹林阿司匹林【用药指导用药指导】1、本药因剂量不同产生的作用也不同。
解热时嘱患者、本药因剂量不同产生的作用也不同。
解热时嘱患者多补充水、电解质,避免因出汗过多引起的水、电解多补充水、电解质,避免因出汗过多引起的水、电解质紊乱或虚脱。
对质紊乱或虚脱。
对一般发热可不急于使用解热药,一般发热可不急于使用解热药,在在体温过高时则有必要应用,以防高热引起并发症。
特体温过高时则有必要应用,以防高热引起并发症。
特别是别是小儿、老人和体弱者尤应注意。
小儿、老人和体弱者尤应注意。
多饮水,解热疗多饮水,解热疗程不宜超过一周。
程不宜超过一周。
病人饭后服药,病人饭后服药,避免空腹服药。
肠溶片应餐前整片避免空腹服药。
肠溶片应餐前整片吞服。
不要饮酒或含乙醇饮料,吞服。
不要饮酒或含乙醇饮料,防止加重胃肠道反应。
防止加重胃肠道反应。
【用药指导用药指导】2、应密切观察病情。
体温降至正常、疼痛发作次数明显、应密切观察病情。
体温降至正常、疼痛发作次数明显减少、持续时间明显缩
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