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浓度高。
q毒性低。
毒性低。
q过敏反应率高。
过敏反应率高。
1.青霉素类青霉素类(1111)青霉素青霉素青霉素青霉素GG溶血性链球菌溶血性链球菌溶血性链球菌溶血性链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌肺炎链球菌草绿色链球菌草绿色链球菌草绿色链球菌草绿色链球菌肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌消化链球菌消化链球菌消化链球菌消化链球菌不产酶的葡萄球菌不产酶的葡萄球菌G+球菌的首选药物球菌的首选药物临床应用:
临床应用:
蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎、大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎、心内膜炎等。
心内膜炎等。
部分部分G-G-球菌、球菌、G+G+杆菌也有较强的杀菌作用;
杆菌也有较强的杀菌作用;
少数少数G-G-杆菌、螺旋体也有效。
杆菌、螺旋体也有效。
白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、白喉、炭疽、破伤风、气性坏疽、钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。
钩端螺旋体病、流脑、梅毒等。
(22)耐酶青霉素)耐酶青霉素甲氧西林(新青霉素甲氧西林(新青霉素)苯唑西林(新青霉素苯唑西林(新青霉素)萘夫西林(新青霉素萘夫西林(新青霉素)等)等临床应用:
主要临床应用:
主要用于产青霉素酶的葡萄球菌感染用于产青霉素酶的葡萄球菌感染抗菌谱与青霉素抗菌谱与青霉素G相似,活性不如青霉素相似,活性不如青霉素G(33)广谱青霉素)广谱青霉素抗菌谱广,对抗菌谱广,对G+细菌作用与青霉素细菌作用与青霉素G相仿,相仿,对部分对部分G-杆菌也有效,见下表。
杆菌也有效,见下表。
氨基青霉素氨基青霉素氨苄西林氨苄西林G-G-杆菌,杆菌,对铜绿、绿脓杆菌无效对铜绿、绿脓杆菌无效阿莫西林阿莫西林羧基青霉素羧基青霉素羧苄西林羧苄西林铜绿、铜绿、绿脓杆菌、变形杆菌有效绿脓杆菌、变形杆菌有效替卡西林替卡西林酰脲类青霉素酰脲类青霉素哌拉西林哌拉西林最广,最广,绿脓杆菌绿脓杆菌强效强效美洛西林美洛西林磺基青霉素磺基青霉素美西林美西林与羧苄西林相似与羧苄西林相似替莫西林替莫西林青霉素类应用注意事项青霉素类应用注意事项过敏:
过敏:
详细询问过敏史、并须先做青霉素皮试。
青霉素脑病:
全身大剂量,可引起腱反射增强、肌肉痉挛、青霉素脑病:
全身大剂量,可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应。
抽搐、昏迷等中枢神经系统反应。
不用于鞘内注射:
可导致脑膜或神经刺激征。
青霉素钾、钠盐不可大剂量、快速静脉注射。
在碱性溶液中易失活。
青霉素类小结青霉素类小结繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂青霉素青霉素GG是是G+G+球菌首选球菌首选耐酶青霉素主要用于产青霉素酶葡萄球菌耐酶青霉素主要用于产青霉素酶葡萄球菌广谱青霉素对广谱青霉素对G+G+球菌与青霉素球菌与青霉素GG一致,并对一致,并对部分部分G-G-杆菌有效,包括铜绿、绿脓杆菌有效,包括铜绿、绿脓过敏反应过敏反应2.2.头孢菌素类头孢菌素类其活性基团也是其活性基团也是内酰胺环,与青霉素内酰胺环,与青霉素类有相似类有相似作用机制和临床应用作用机制和临床应用。
根据其抗菌谱、抗菌强度、对根据其抗菌谱、抗菌强度、对内酰胺内酰胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代为四代。
头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性肾毒性第一代()头孢唑啉()第二代头孢呋辛(西力欣)第三代头孢噻肟(凯福隆)头孢哌酮(先锋必)头孢三嗪(罗氏芬)头孢他啶(复达欣)第四代头孢吡肟(马斯平)各代头孢特点各代头孢特点+第一代头孢菌素第一代头孢菌素头孢氨苄(头孢氨苄()头孢唑林(头孢唑林()头孢拉定(头孢拉定()抗菌谱窄,与抗菌谱窄,与PG相似,相似,G+2、3代,代,G-差差临床应用:
主要适用于主要适用于MSSA、溶血性链球菌和肺链所致的感染、溶血性链球菌和肺链所致的感染亦可用于流感、奇异、大肠敏感株所致的尿路感染以及亦可用于流感、奇异、大肠敏感株所致的尿路感染以及及肺炎等。
及肺炎等。
头孢唑林常用于预防手术后切口感染。
第二代头孢菌素第二代头孢菌素头孢克罗(希克劳)、头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)头孢克罗(希克劳)、头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)抗菌谱比一代广,抗菌谱比一代广,G+=1G+1G-1代;
代;
部分对部分对厌氧菌厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效有效,对绿脓杆菌无效临床应用:
主要用于主要用于MSSAMSSA、链球菌属、肺链等、链球菌属、肺链等G+G+球菌,以及流球菌,以及流感、大肠、奇异杆菌等敏感株所致感、大肠、奇异杆菌等敏感株所致敏呼吸、尿路、腹敏呼吸、尿路、腹敏呼吸、尿路、腹敏呼吸、尿路、腹腔和中枢感染腔和中枢感染腔和中枢感染腔和中枢感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药抗厌氧菌药合用。
合用。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素头孢噻肟(凯福隆)头孢噻肟(凯福隆),头孢三嗪(罗氏芬、头孢曲松)头孢三嗪(罗氏芬、头孢曲松)头孢哌酮(先锋必)头孢哌酮(先锋必),头孢他啶(复达欣、凯复定)头孢他啶(复达欣、凯复定)抗菌谱更抗菌谱更广,广,G+1、2代;
对对绿脓杆菌、厌氧菌绿脓杆菌、厌氧菌有效有效临床应用:
适用于敏感肠杆菌科等适用于敏感肠杆菌科等GG杆菌所致杆菌所致严重感染严重感染等。
等。
治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。
本类药物对肺链、本类药物对肺链、MSSAMSSA所致的各种感染亦有效,所致的各种感染亦有效,但并但并非首选非首选用药。
用药。
头孢他啶、头孢哌酮可用于头孢他啶、头孢哌酮可用于铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌所致的感染。
所致的感染。
第四代头孢菌素第四代头孢菌素头孢匹罗、头孢匹罗、头孢吡肟(马斯平)、头孢吡肟(马斯平)、头孢唑兰、头孢唑兰、头孢瑟利头孢瑟利抗菌谱:
抗菌谱:
G+G+、G-3G-3代;
对代;
对绿脓杆菌、厌氧菌绿脓杆菌、厌氧菌有效有效,对多种对多种内酰胺酶的稳定内酰胺酶的稳定内酰胺酶的稳定内酰胺酶的稳定临床应用:
主要用于对主要用于对33代耐药细菌感染,对代耐药细菌感染,对MRSAMRSA、肠球菌有效,、肠球菌有效,对铜绿假单胞菌有活性。
对铜绿假单胞菌有活性。
适用于适用于多重耐药菌所致的医院内感染多重耐药菌所致的医院内感染多重耐药菌所致的医院内感染多重耐药菌所致的医院内感染、中性粒细胞中性粒细胞中性粒细胞中性粒细胞减少致难治性感染和耐药肺炎链球菌等感染。
减少致难治性感染和耐药肺炎链球菌等感染。
头孢菌素应用注意事项头孢菌素应用注意事项1.1.禁用于有青霉素禁用于有青霉素过敏性休克史过敏性休克史的患者。
的患者。
2.2.有有过敏史过敏史者,有明确应用指征时应者,有明确应用指征时应谨慎谨慎使用。
在用使用。
在用药过程中一旦药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。
发生过敏反应,须立即停药。
3.3.主要经主要经肾脏排泄肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。
肾功能适当调整剂量。
4.4.氨基糖苷类氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可加重肾毒性,和第一代头孢菌素合用可加重肾毒性,应注意应注意监测监测肾功能。
肾功能。
5.5.头孢哌酮头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生维生素素KK可预防出血。
可预防出血。
6.6.本药亦可引起本药亦可引起戒酒硫样反应戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束,用药期间及治疗结束后后7272小时内应避免小时内应避免摄入含酒精饮料摄入含酒精饮料。
头孢菌素类小结头孢菌素类小结作用机制与青霉素一致作用机制与青霉素一致代:
与代:
与PGPG相似,主要用于相似,主要用于G+G+、外科预防用药、外科预防用药代:
抗菌谱较广,用于代:
抗菌谱较广,用于G+G+、部分、部分G-G-、
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