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菌体死亡。
为静止期杀菌药为静止期杀菌药。
与青霉素合用有协同作用。
体内过程:
11、口服不吸收,仅用于肠道感染口服不吸收,仅用于肠道感染,注射易注射易吸收。
主要原形经肾排出吸收。
主要原形经肾排出(90%)%),可治疗泌,可治疗泌尿系感染。
尿系感染。
22、蛋白结合率低,主要分布细胞外液、蛋白结合率低,主要分布细胞外液33、碱性环境中作用增强。
、碱性环境中作用增强。
细菌对药物可产生不同程度的耐药性细菌对药物可产生不同程度的耐药性细菌对药物可产生不同程度的耐药性细菌对药物可产生不同程度的耐药性本类药物间有部分或交叉耐药性。
本类药物间有部分或交叉耐药性。
1111、产生钝化酶、产生钝化酶、产生钝化酶、产生钝化酶2222、改变细胞膜通透性、改变细胞膜通透性、改变细胞膜通透性、改变细胞膜通透性3333、细胞内转运功能异常、细胞内转运功能异常、细胞内转运功能异常、细胞内转运功能异常4444、作用靶位改变、作用靶位改变、作用靶位改变、作用靶位改变、耐药性及机制、耐药性及机制、耐药性及机制、耐药性及机制、共同不良反应、共同不良反应、共同不良反应、共同不良反应1.1.1.1.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应2.2.2.2.第八对脑神经损害第八对脑神经损害第八对脑神经损害第八对脑神经损害前庭功能损害和耳蜗神经损害前庭功能损害和耳蜗神经损害前庭功能损害和耳蜗神经损害前庭功能损害和耳蜗神经损害3.3.3.3.肾毒性肾毒性肾毒性肾毒性4.4.4.4.神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用常用氨基苷类药物常用氨基苷类药物常用氨基苷类药物常用氨基苷类药物链霉素链霉素链霉素链霉素临床应用临床应用鼠疫、兔热病为鼠疫、兔热病为首选首选布氏杆菌病布氏杆菌病感染性心内膜炎感染性心内膜炎(与青霉素合用)与青霉素合用)抗结核为一线药抗结核为一线药不良反应不良反应多而严重多而严重第八对脑神经损害第八对脑神经损害过敏性休克过敏性休克神经肌肉阻滞神经肌肉阻滞;
口周、四肢麻木口周、四肢麻木肾毒性轻肾毒性轻临床应用临床应用可与羧苄西林合用可与羧苄西林合用严重严重GG-杆菌感染杆菌感染绿脓杆菌感染如心内膜炎绿脓杆菌感染如心内膜炎原因未明的原因未明的GG-细菌混合感染细菌混合感染口服用于肠道感染或术前准备口服用于肠道感染或术前准备庆大霉素庆大霉素庆大霉素庆大霉素不良反应不良反应肾毒性、前庭功能损害、过敏反应肾毒性、前庭功能损害、过敏反应抗菌作用抗菌作用抗菌作用抗菌作用GGGG+(金葡菌、白喉杆菌、金葡菌、白喉杆菌、金葡菌、白喉杆菌、金葡菌、白喉杆菌、炭疽炭疽炭疽炭疽杆菌)杆菌)杆菌)杆菌)GGGG-杆菌杆菌杆菌杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌)肠道杆菌、绿脓杆菌)肠道杆菌、绿脓杆菌)肠道杆菌、绿脓杆菌)妥布霉素妥布霉素抗菌谱、临床用途类似庆大霉素,但对铜抗菌谱、临床用途类似庆大霉素,但对铜绿假单胞菌的作用比庆大霉素强,对庆大耐药绿假单胞菌的作用比庆大霉素强,对庆大耐药者仍然有效。
者仍然有效。
阿米卡星阿米卡星阿米卡星阿米卡星(丁胺卡那霉素丁胺卡那霉素丁胺卡那霉素丁胺卡那霉素)抗菌谱最广,对耐药的金葡菌有作用,对敏感细菌抗菌谱最广,对耐药的金葡菌有作用,对敏感细菌抗菌谱最广,对耐药的金葡菌有作用,对敏感细菌抗菌谱最广,对耐药的金葡菌有作用,对敏感细菌产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,主要用于对其他氨基产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,主要用于对其他氨基产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,主要用于对其他氨基产生的多种氨基苷类灭活酶稳定,主要用于对其他氨基苷类耐药菌株感染。
苷类耐药菌株感染。
奈替米星(奈替霉素)奈替米星(奈替霉素)抗菌谱和抗菌作用强度与庆大霉素相似,抗菌谱和抗菌作用强度与庆大霉素相似,对其他氨基苷类产生的耐药菌株及耐青霉素对其他氨基苷类产生的耐药菌株及耐青霉素的金葡菌也有效。
的金葡菌也有效。
该药对肾、耳的毒性在氨基苷类药物中该药对肾、耳的毒性在氨基苷类药物中最小。
最小。
大观霉素(淋必治)大观霉素(淋必治)仅对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用,只仅对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用,只于淋病的治疗。
易产生耐药性,不做为首选,于淋病的治疗。
易产生耐药性,不做为首选,仅用于对青霉素耐药的淋病患者。
毒性大仅用于对青霉素耐药的淋病患者。
毒性大第二节第二节第二节第二节多粘菌素类多粘菌素类多粘菌素类多粘菌素类多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素EEEE(抗敌素)、多粘菌素抗敌素)、多粘菌素抗敌素)、多粘菌素抗敌素)、多粘菌素BBBB对多数对多数对多数对多数GGGG-杆菌,尤其是绿脓杆菌作用强,杆菌,尤其是绿脓杆菌作用强,杆菌,尤其是绿脓杆菌作用强,杆菌,尤其是绿脓杆菌作用强,对繁殖期和静止期的细菌均有作用,为慢性窄对繁殖期和静止期的细菌均有作用,为慢性窄对繁殖期和静止期的细菌均有作用,为慢性窄对繁殖期和静止期的细菌均有作用,为慢性窄谱杀菌药。
由于毒性较大(肾损害、神经系统谱杀菌药。
由于毒性较大(肾损害、神经系统毒性),主要用于其它药物治疗无效的铜绿假毒性),主要用于其它药物治疗无效的铜绿假毒性),主要用于其它药物治疗无效的铜绿假毒性),主要用于其它药物治疗无效的铜绿假单胞菌感染。
单胞菌感染。
四环素类和氯霉素类四环素类和氯霉素类第一节第一节四环素类抗生素四环素类抗生素二、人工半合成四环素类二、人工半合成四环素类多西环素多西环素米诺环素米诺环素美他环素美他环素三、特点:
三、特点:
11、半合成药物作用强于天然品、半合成药物作用强于天然品22、本类药物间有交叉耐药性,但对半合成、本类药物间有交叉耐药性,但对半合成品仍敏感。
品仍敏感。
一、天然四环素类一、天然四环素类四环素四环素土霉素土霉素金霉素金霉素天然四环素类天然四环素类抗菌谱与抗菌作用抗菌谱与抗菌作用广谱广谱GG+菌菌GG-菌菌厌氧菌厌氧菌支原体支原体衣原体衣原体立克次氏体立克次氏体螺旋体螺旋体放线菌放线菌阿米巴阿米巴对绿脓杆菌、病毒、真菌无效对绿脓杆菌、病毒、真菌无效低浓低浓抑菌抑菌高浓高浓杀菌杀菌抗菌机制抗菌机制1、与与30S30S亚基亚基AA位结合,抑制蛋白质合成;
位结合,抑制蛋白质合成;
22、增加细胞膜通透性、增加细胞膜通透性胞内重要成分外漏胞内重要成分外漏抑制抑制DNADNA复制。
复制。
天然四环素类天然四环素类体内过程体内过程11、口服易吸收,可与多价阳离子形成络合物,影、口服易吸收,可与多价阳离子形成络合物,影吸收(牛奶、浓茶、钙、铁、镁、铝)。
吸收(牛奶、浓茶、钙、铁、镁、铝)。
22、维生素、维生素CC可促进其吸收,碱性药、可促进其吸收,碱性药、HH22受阻断药可受阻断药可降低其溶解度而影响吸收。
降低其溶解度而影响吸收。
33、可沉积于骨和牙组织内,大部分原型经肾排出。
、可沉积于骨和牙组织内,大部分原型经肾排出。
临床应用临床应用立克次氏体、衣原体、支原体所致感染的立克次氏体、衣原体、支原体所致感染的首选用药首选用药,如,如斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。
斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。
不良反应不良反应胃肠反应胃肠反应胃肠反应胃肠反应二重感染二重感染二重感染二重感染对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响八周岁以下儿童及八周岁以下儿童及八周岁以下儿童及八周岁以下儿童及孕妇禁用孕妇禁用孕妇禁用孕妇禁用其它其它其它其它肝、肾损害、偶见过敏反应肝、肾损害、偶见过敏反应肝、肾损害、偶见过敏反应肝、肾损害、偶见过敏反应人工半合成四环素类人工半合成四环素类多西环素多西环素(强力霉素强力霉素)抗菌谱、抗菌作用机制同前抗菌谱、抗菌作用机制同前抗菌作用强,对耐药金葡菌有效抗菌作用强,对耐药金葡菌有效临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染常见胃肠反应常见胃肠反应人工半合成四环素类人工半合成四环素类米诺环素米诺环素长效、高效长效、高效美他环素美他环素对耐四环素、土霉素的菌株仍有对耐四环素、土霉素的菌株仍有效效第二节第二节第二节第二节氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素氯霉素氯霉素抗抗菌菌谱谱广谱广谱GG+、GG-、厌氧菌、立克次厌氧菌、立克次氏体、支原体、衣原体等氏体、支原体、衣原体等作用机制作用机制与与50S50S亚基结合,抑制蛋白质合成亚基结合,抑制蛋白质合成伤寒杆菌伤寒杆菌流感杆菌流感杆菌副流感杆菌副流感杆菌百日咳杆菌百日咳杆菌体内过程体内过程脑脊液中浓度高脑脊液中浓度高主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢经尿排泄,尿浓高经尿排泄,尿浓高临床应用临床应用伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒首选首选斑疹伤寒、沙眼、结膜炎斑疹伤寒、沙眼、结膜炎敏感菌致严重感染如;
脑膜炎敏感菌致严重感染如;
脑膜炎不良反应不良反应抑制骨髓造血系统抑制骨髓造血系统a.a.可逆性血细胞减少可逆性血细胞减少b.b.不可逆性再生障碍性贫血不可逆性再生障碍性贫血灰婴综合症灰婴综合症其它其它过敏反应、二重感染、胃肠反应过敏反应、二重感染、胃肠反应
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