二、药物效应动力学PPT格式课件下载.ppt

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抑制：

在药物作用下，机体的组织器官生理生化功能减弱称为抑制。

麻痹麻痹衰竭衰竭

（二）药物作用的类型

（二）药物作用的类型局部作用局部作用与与吸收作用吸收作用局部作用（局部作用（localaction）：

）：

药物未被吸收入药物未被吸收入血之前，直接在用药局部出现的作用血之前，直接在用药局部出现的作用吸收作用（吸收作用（absorption）：

药物通过给药部位药物通过给药部位吸收进入血液后到达作用的组织吸收进入血液后到达作用的组织器官发挥相应的器官发挥相应的药理效应药理效应（三）药物作用的选择性（三）药物作用的选择性在适当剂量下，药物只对某些组织或器官产生主要的或最明显的作用，而对其他组织和器官影响很小或几乎无作用。

选择性发生的原因：

药物对不同组织的亲和力不同不同组织酶的分布和活性差异导致药物在不同组织的代谢速率不同不同组织受体分布的不均药物作用的选择性药物作用的选择性药物的选择性是药物的选择性是药物分类及选择用药药物分类及选择用药的基础和依据。

的基础和依据。

选择性高的药物在临床具有针对性强、副作用较小选择性高的药物在临床具有针对性强、副作用较小的优点；

选择性低的药物针对性不强，副作用较多，的优点；

选择性低的药物针对性不强，副作用较多，但作用范围广，在某些特殊情况下也很有用。

但作用范围广，在某些特殊情况下也很有用。

药物的选择性是相对的，一种药物在剂量不同时药物的选择性是相对的，一种药物在剂量不同时其选择性不同。

其选择性不同。

二、药物作用的两重性二、药物作用的两重性对因治疗（对因治疗（etiologicaltreatmentetiologicaltreatment）治疗作用治疗作用对症治疗对症治疗（symptomatictreatmentsymptomatictreatment）替代疗法替代疗法（replacementtherapy）（replacementtherapy）治疗作用定义：

药物在治疗剂量时对病畜产生良好的定义：

药物在治疗剂量时对病畜产生良好的影响，促进其恢复健康，称为治疗作用。

影响，促进其恢复健康，称为治疗作用。

不良反应：

定义：

不符合用药目的和对动物机体造成损伤的反应统称不良反应。

不良反应不良反应（Adversereaction）l副作用（sidereaction）l毒性反应（toxicreaction）l变态反应（allergy）l后遗效应（residualeffect）l继发反应（secondaryreaction）第二节第二节药物的剂量与效应关系药物的剂量与效应关系量效关系：

量效关系：

在一定剂量范围内，效应随药物剂量增加而增加。

但效应的增加是有一定限度的，当药物达到最大效应时，增加剂量并不能进一步增加效应。

这就是剂量剂量效应关系效应关系,简称量效关系。

由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度效应关系基本概念基本概念v最小有效量（阈剂量）：

引起药物效应的最小用药剂量最小有效量（阈剂量）：

引起药物效应的最小用药剂量v半数有效量（半数有效量（ED50）：

对对50的个体有效的剂量的个体有效的剂量v极量：

药物效应达到最强，但不引起中毒的剂量。

极量：

v治疗量：

介于最小有效量和极量之间的剂量，又称为常治疗量：

介于最小有效量和极量之间的剂量，又称为常用量。

用量。

v最小中毒量：

引起动物出现中毒反应的最小剂量最小中毒量：

引起动物出现中毒反应的最小剂量v半数致死量（半数致死量（LD50）：

引起半数动物死亡的剂量引起半数动物死亡的剂量

（1）剂量：

）剂量：

最小有效量半数有效量极量最小中毒量致死量半数致死量治疗量治疗量安全范围安全范围无作用无作用有效作用有效作用中毒作用中毒作用致死作用致死作用基本概念基本概念量效曲线量效曲线以药物的效应强弱为纵坐标，药物浓度或剂量为横坐标作图得出的曲线。

（2）效应）效应v最大效能：

药物在最大治疗量时达到的最大效应。

由药物的内在活性决定，与药物的剂量无关v效价强度：

药物产生某种强度的效应时所用的剂量。

基本概念基本概念反映药物安全性的参数反映药物安全性的参数1.治疗指数（TherapeuticIndex,TITherapeuticIndex,TI）=LD=LD5050/ED/ED50502.安全范围EDED9595LDLD55之间的距离之间的距离95%95%有效量有效量5%5%致死量致死量3.3.可靠安全系数：

可靠安全系数：

LDLD11/ED/ED9999，比值大于，比值大于11，药物较安全，比值小于药物较安全，比值小于11，安全性较差。

，安全性较差。

第三节第三节药物作用机制药物作用机制11、特异性结构药物、特异性结构药物、特异性结构药物、特异性结构药物某种结构的药物只能与某种受体或酶结合而产生某种某种结构的药物只能与某种受体或酶结合而产生某种某种结构的药物只能与某种受体或酶结合而产生某种某种结构的药物只能与某种受体或酶结合而产生某种特异的药理效应，当其结构稍微变化其药理效应也随之发特异的药理效应，当其结构稍微变化其药理效应也随之发特异的药理效应，当其结构稍微变化其药理效应也随之发特异的药理效应，当其结构稍微变化其药理效应也随之发生变化，这种药理作用的特异性与药物结构的关系称之为生变化，这种药理作用的特异性与药物结构的关系称之为生变化，这种药理作用的特异性与药物结构的关系称之为生变化，这种药理作用的特异性与药物结构的关系称之为药物的构效关系。

药物的构效关系。

（如喹诺酮类、拟肾上腺素药）（如喹诺酮类、拟肾上腺素药）（如喹诺酮类、拟肾上腺素药）（如喹诺酮类、拟肾上腺素药）22、非特异性结构药物非特异性结构药物非特异性结构药物非特异性结构药物其结构与药理效应无直接关系，而是通过物理、化学其结构与药理效应无直接关系，而是通过物理、化学其结构与药理效应无直接关系，而是通过物理、化学其结构与药理效应无直接关系，而是通过物理、化学性质而发挥药理效应。

（如碳酸氢钠、消毒防腐药、酒精）性质而发挥药理效应。

（如碳酸氢钠、消毒防腐药、酒精）一、药物的构效关系一、药物的构效关系理理理理化化化化条条条条件件件件的的的的改改改改变变变变抗抗抗抗酸酸酸酸药药药药碳碳碳碳酸酸酸酸氢氢氢氢钠钠钠钠、甘甘甘甘露露露露醇醇醇醇等等等等参与或干扰细胞代谢参与或干扰细胞代谢参与或干扰细胞代谢参与或干扰细胞代谢补充疗法或抗代谢药补充疗法或抗代谢药补充疗法或抗代谢药补充疗法或抗代谢药影响生理物质转运影响生理物质转运影响生理物质转运影响生理物质转运利尿药利尿药利尿药利尿药对酶的影响对酶的影响对酶的影响对酶的影响新斯的明、解热镇痛抗炎药新斯的明、解热镇痛抗炎药新斯的明、解热镇痛抗炎药新斯的明、解热镇痛抗炎药第三节第三节药物作用机制药物作用机制二、药物作用的机理二、药物作用的机理作用于细胞膜上的离子通道作用于细胞膜上的离子通道作用于细胞膜上的离子通道作用于细胞膜上的离子通道钙通道拮抗剂钙通道拮抗剂钙通道拮抗剂钙通道拮抗剂影响核酸代谢影响核酸代谢影响核酸代谢影响核酸代谢抗癌药物、抗生素（喹诺酮类）抗癌药物、抗生素（喹诺酮类）抗癌药物、抗生素（喹诺酮类）抗癌药物、抗生素（喹诺酮类）影影影影响响响响免免免免疫疫疫疫机机机机制制制制免免免免疫疫疫疫抑抑抑抑制制制制剂剂剂剂（环环环环磷磷磷磷酰酰酰酰胺胺胺胺）和和和和免免免免疫增强剂疫增强剂疫增强剂疫增强剂非特异性作用非特异性作用非特异性作用非特异性作用消毒防腐剂消毒防腐剂消毒防腐剂消毒防腐剂作用于受体作用于受体作用于受体作用于受体受体受体是存在于细胞膜上或细胞内，能与特定物质（包括存在于细胞膜上或细胞内，能与特定物质（包括存在于细胞膜上或细胞内，能与特定物质（包括存在于细胞膜上或细胞内，能与特定物质（包括药物）结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋药物）结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋药物）结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋药物）结合并传递信息引起生物效应的细胞成分（蛋白组分）。

白组分）。

二、药物与受体二、药物与受体蛋白质胞膜、胞浆、细胞核极高的识别能力配体配体能识别受体并能与之进行特异性结合的物质能识别受体并能与之进行特异性结合的物质a）内源性，激素、神经递质、血管活性物质b）外源性高度选择性饱和性可逆性可解离，可置换1.受体的概念与特性：

受体的概念与特性：

2.受体类型：

受体类型：

、细胞膜受体、细胞膜受体、细胞膜受体、细胞膜受体：

含离子通道的受体含离子通道的受体含离子通道的受体含离子通道的受体（N2N2N2N2）G-G-G-G-蛋白偶联受体蛋白偶联受体蛋白偶联受体蛋白偶联受体（、和和和和MMMM）具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素受体具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素受体具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素受体具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素受体）、细胞内受体细胞内受体细胞内受体细胞内受体：

特性：

本类受体的配体有较高的脂溶性，能进入细胞特性：

本类受体的配体有较高的脂溶性，能进入细胞内，通过激活鸟苷酸环化酶（内，通过激活鸟苷酸环化酶（GC）而起作用。

）而起作用。

配体有：

NO、维生素、维生素D、糖皮质激素、性激素、盐皮、糖皮质激素、性激素、盐皮质激素和甲状腺素质激素和甲状腺素二、药物与受体二、药物与受体受体占领理论的基本假设为：

受体占领理论的基本假设为：

11、药药物物和和受受体体的的结结合合为为11对对11的的单单分分子子结结合合，为可逆过程，遵循质量作用定律。

为可逆过程，遵循质量作用定律。

22、药药物物引引起起的的效效应应和和药药物物占占领领受受体体的的百百分分率率成成比比例例，如如果果药药物物全全部部占占领领受受体体将将会会产产生生最最大大效效应。

应。

33、占占领领受受体体的的药药物物仅仅占占进进入入体体内内全全部部药药物物的的极少部分。

极少部分。

作用于受体的药物分类作用于受体的药物分类两个基本概念两个基本概念亲和力亲和力亲和力亲和力药物与受体结合的能力药物与受体结合的能力药物与受体结合的能力药物与受体结合的能力。

内在活性内在活性内在活性内在活性药物与受体结合后产生效应的能力。

药物与受体结合后产生效应的能力。

有些药物与受体结合，发挥激动受体的作用，这类药为激动药激动药。

有些药物与受体结合，发挥阻断受体的作用，这类药为阻断药阻断药。

作用于受体的药物分类作用于受体的药物分类11、完全激动药：

、完全激动药：

与受体亲和力大，有较强的内在活性。

如吗啡如吗啡如吗啡如吗啡22、部分激动药：

、部分激动药：

、