中国医科大学药理学-解热镇痛抗炎药PPT格式课件下载.ppt
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解热机制解热机制解热机制解热机制:
NSAIDsNSAIDsNSAIDsNSAIDs抑制抑制抑制抑制PGPGPGPG合成酶(环合成酶(环合成酶(环合成酶(环氧酶)氧酶)氧酶)氧酶)PGPGPGPG合成合成合成合成2222.镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用中等程度镇痛,对慢性中等程度镇痛,对慢性中等程度镇痛,对慢性中等程度镇痛,对慢性钝痛效果好。
钝痛效果好。
作用部位作用部位作用部位作用部位:
主要在外周。
:
镇痛机制镇痛机制镇痛机制镇痛机制:
损伤或炎症:
损伤或炎症局部产生和局部产生和局部产生和局部产生和释放致炎物质(缓激肽、释放致炎物质(缓激肽、释放致炎物质(缓激肽、释放致炎物质(缓激肽、PGPGPGPG):
):
缓激肽缓激肽缓激肽缓激肽引起疼痛引起疼痛引起疼痛引起疼痛PGPGPGPG致痛、痛觉致痛、痛觉致痛、痛觉致痛、痛觉NNNN末梢敏感性末梢敏感性末梢敏感性末梢敏感性NSAIDsNSAIDsNSAIDsNSAIDs抑制环氧酶抑制环氧酶抑制环氧酶抑制环氧酶PGPGPGPG合成合成合成合成3.3.3.3.抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用除苯胺类外均有此作除苯胺类外均有此作除苯胺类外均有此作除苯胺类外均有此作用。
用。
PGPGPGPG是参与炎症反应的重要活性物是参与炎症反应的重要活性物是参与炎症反应的重要活性物是参与炎症反应的重要活性物质,抑制质,抑制质,抑制质,抑制PGPGPGPG合成具有抗炎作用。
合成具有抗炎作用。
NSAIDsNSAIDs的作用机制:
抑制环氧酶使的作用机制:
抑制环氧酶使PGPG合成减少合成减少环氧酶(环氧酶(环氧酶(环氧酶(cyclo-oxygenase,COXcyclo-oxygenase,COX)有)有)有)有二个亚型二个亚型二个亚型二个亚型COXCOX11和和和和COXCOX22,COX1和和COX2的特性比较的特性比较COX1COX2生成生成生成生成存在于正常组织存在于正常组织存在于正常组织存在于正常组织经细胞诱导,存经细胞诱导,存在于受损伤组织在于受损伤组织功能功能功能功能催化合成催化合成催化合成催化合成PGEPGEPGEPGE2222、PGIPGIPGIPGI2222有稳定和有稳定和有稳定和有稳定和保护细胞的作保护细胞的作保护细胞的作保护细胞的作用用用用催化合成催化合成PGEPGE22、PGIPGI22是原炎性,具有强是原炎性,具有强烈的致炎、致痛作烈的致炎、致痛作用用水杨酸类水杨酸类水杨酸类水杨酸类包括包括包括包括乙酰水杨酸钠(阿斯匹林)乙酰水杨酸钠(阿斯匹林)乙酰水杨酸钠(阿斯匹林)乙酰水杨酸钠(阿斯匹林)水杨酸钠:
刺激性大,仅作外用水杨酸钠:
刺激性大,仅作外用阿斯匹林(阿斯匹林(阿斯匹林(阿斯匹林(aspirinaspirinaspirinaspirin)乙酰水杨酸(乙酰水杨酸(乙酰水杨酸(乙酰水杨酸(acetylsalicacetylsalicacetylsalicacetylsalicacidacidacidacid)体内过程体内过程体内过程体内过程吸收吸收吸收吸收:
迅速,大部分在小肠上段吸收。
分布:
水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐与蛋白结合率与蛋白结合率与蛋白结合率与蛋白结合率80%80%90%90%,分布到各个组织,分布到各个组织,分布到各个组织,分布到各个组织,进入关节腔、进入关节腔、进入关节腔、进入关节腔、c.s.fc.s.f、乳汁,通过胎盘。
、乳汁,通过胎盘。
代谢:
水解能力有限,口服小剂量水解能力有限,口服小剂量水解能力有限,口服小剂量水解能力有限,口服小剂量(0.6g0.6g0.6g0.6g)按一级动力学消除,)按一级动力学消除,)按一级动力学消除,)按一级动力学消除,tttt1/21/21/21/2短,短,短,短,22223h3h3h3h;
大剂量时,按零级动力学消除,;
大剂量时,按零级动力学消除,tttt1/21/21/21/2延长,可达延长,可达延长,可达延长,可达1515151530h30h30h30h。
排泄排泄排泄排泄:
经肾脏排泄,碱化尿液加速排泄。
作用及应用作用及应用作用及应用作用及应用1.1.解热、镇痛、抗炎抗风湿解热、镇痛、抗炎抗风湿解热、镇痛、抗炎抗风湿解热、镇痛、抗炎抗风湿止钝痛,止钝痛,止钝痛,止钝痛,抗风湿疗效明显确实;
抗风湿疗效明显确实;
2.2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集抑制血小板聚集抑制血小板聚集小剂量(小剂量(小剂量(小剂量(404080mg80mg)阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林可最可最可最可最大限度的抑制血小板聚集。
大限度的抑制血小板聚集。
TXATXATXATXA2222(血栓素(血栓素(血栓素(血栓素AAAA2222)是强大的血小板)是强大的血小板)是强大的血小板)是强大的血小板释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶PGPGPGPG合成合成合成合成,TXATXATXATXA2222抗血小板聚集。
抗血小板聚集。
大剂量(大剂量(大剂量(大剂量(0.3g0.3g0.3g0.3g)时,抑制血管壁内时,抑制血管壁内时,抑制血管壁内时,抑制血管壁内环氧酶的活性环氧酶的活性环氧酶的活性环氧酶的活性PGIPGIPGIPGI2222,PGIPGIPGIPGI2222是是是是TXATXATXATXA2222的生理性对抗物,的生理性对抗物,的生理性对抗物,的生理性对抗物,PGIPGIPGIPGI2222可促进凝血和血可促进凝血和血可促进凝血和血可促进凝血和血栓形成。
栓形成。
不良反应不良反应不良反应不良反应1111.胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应胃肠道反应1)1)1)1)直接刺激胃粘膜引起;
直接刺激胃粘膜引起;
2)2)2)2)长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤长期用引起胃粘膜损伤诱发和诱发和诱发和诱发和加重溃疡加重溃疡加重溃疡加重溃疡溃疡者禁用。
溃疡者禁用。
2.2.2.2.凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍有出血倾向、肝功能障有出血倾向、肝功能障有出血倾向、肝功能障有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、碍、血友病、低凝血酶原血症、碍、血友病、低凝血酶原血症、碍、血友病、低凝血酶原血症、VKVKVKVK缺乏缺乏缺乏缺乏者禁用。
者禁用。
3.3.3.3.过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应偶见皮疹、荨麻疹、血偶见皮疹、荨麻疹、血偶见皮疹、荨麻疹、血偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克管神经性水肿、过敏性休克管神经性水肿、过敏性休克管神经性水肿、过敏性休克“阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘”某些哮喘患者服某些哮喘患者服某些哮喘患者服某些哮喘患者服用后可产生。
原因与抑制用后可产生。
原因与抑制PGPGPGPG合成有关。
合成有关。
花生四烯酸有二条代谢途径:
一是通过花生四烯酸有二条代谢途径:
一是通过环氧酶合成环氧酶合成环氧酶合成环氧酶合成PGPGPGPG,另一是通过脂氧化酶生,另一是通过脂氧化酶生,另一是通过脂氧化酶生,另一是通过脂氧化酶生成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作用,当用,当用,当用,当PGPGPGPG时,内源性支气管收缩物质时,内源性支气管收缩物质时,内源性支气管收缩物质时,内源性支气管收缩物质占优势占优势占优势占优势哮喘。
哮喘。
“阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘阿斯匹林哮喘”不能用不能用不能用不能用adrenalineadrenaline治治治治疗,停药或用疗,停药或用疗,停药或用疗,停药或用PGPGPGPG对抗。
对抗。
4.4.4.4.水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应水杨酸反应剂量过大(剂量过大(剂量过大(剂量过大(5g/5g/5g/5g/日)出日)出日)出日)出现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍,是中毒的表现,严重者有过听力障碍,是中毒的表现,严重者有过听力障碍,是中毒的表现,严重者有过听力障碍,是中毒的表现,严重者有过度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错乱,立即停药。
乱,立即停药。
5.5.5.5.瑞夷(瑞夷(瑞夷(瑞夷(ReyeReyeReyeReye)综合征)综合征)综合征)综合征在有病毒感在有病毒感在有病毒感在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生,表现染发热的小儿或青年服用易发生,表现染发热的小儿或青年服用易发生,表现染发热的小儿或青年服用易发生,表现为严重肝功障碍和脑病,少见但可致死。
为严重肝功障碍和脑病,少见但可致死。
药物相互作用药物相互作用药物相互作用药物相互作用将某
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