药理学5-6.β-内酰胺类抗生素PPT格式课件下载.ppt
- 文档编号:15551959
- 上传时间:2022-11-04
- 格式:PPT
- 页数:70
- 大小:1.42MB
药理学5-6.β-内酰胺类抗生素PPT格式课件下载.ppt
《药理学5-6.β-内酰胺类抗生素PPT格式课件下载.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药理学5-6.β-内酰胺类抗生素PPT格式课件下载.ppt(70页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
耐药机制耐药机制n产生水解酶产生水解酶:
内酰胺酶使内酰胺酶使内酰胺环水解裂内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性。
开,失去抗菌活性。
n与药物结合与药物结合:
内酰胺酶与耐酶类抗生素迅速结内酰胺酶与耐酶类抗生素迅速结合,使药物停留在浆膜外间隙中,合,使药物停留在浆膜外间隙中,不能达到靶位不能达到靶位PBPsPBPs。
又称为。
又称为“陷阱机制陷阱机制”或或“牵制机制牵制机制”(trappingmechanismtrappingmechanism)。
)。
n改变改变PBPsPBPs:
结构改变或合成量增加或产生新的结构改变或合成量增加或产生新的PBPsPBPs。
n改变菌膜通透性改变菌膜通透性:
改变跨膜通道孔蛋白改变跨膜通道孔蛋白(porinporin)结构性质使结合力降低,减少)结构性质使结合力降低,减少porinporin的数量甚至使之消失。
的数量甚至使之消失。
n增加药物外排增加药物外排:
细菌的胞浆膜上存在主动外细菌的胞浆膜上存在主动外排系统,是一组跨膜蛋白,由转运子、外膜排系统,是一组跨膜蛋白,由转运子、外膜蛋白和附加蛋白三部分组成。
蛋白和附加蛋白三部分组成。
n缺乏自溶酶缺乏自溶酶一、青霉素类一、青霉素类n天然青霉素天然青霉素青霉菌培养液中提得:
青霉菌培养液中提得:
XX、FF、GG、KKn半合成青霉素半合成青霉素-耐酸青霉素类耐酸青霉素类-耐酶青霉素类耐酶青霉素类-广谱青霉素类广谱青霉素类-抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类-抗革兰阴性杆菌青霉素类抗革兰阴性杆菌青霉素类基本结构基本结构青霉素青霉素侧链侧链6-6-6-6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸(6-APA)(6-APA)(6-APA)(6-APA)内酰胺环内酰胺环噻唑环噻唑环-内酰胺环对抗菌活性起重要作用;
内酰胺环对抗菌活性起重要作用;
侧链与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性有关。
青霉素青霉素GG(penicillinGpenicillinG)n性状性状侧链为苄基侧链为苄基侧链为苄基侧链为苄基。
有机酸,常用其钾盐或钠盐。
干燥粉末干燥粉末性质稳定;
性质稳定;
水溶液不水溶液不稳定,临用前配制。
稳定,临用前配制。
剂量用剂量用UU表示。
青霉素表示。
青霉素GG钠钠1667U=1mg1667U=1mg;
青霉素;
青霉素GG钾钾1595U=1mg1595U=1mgn抗菌作用抗菌作用:
繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂GG+球菌球菌:
溶链、肺球、草链、葡球等:
溶链、肺球、草链、葡球等GG+杆菌杆菌:
白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳:
白喉、炭疽、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等酸杆菌等GG-球菌球菌:
脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌:
脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌GG-杆菌:
流感杆菌、百日咳鲍特菌杆菌:
流感杆菌、百日咳鲍特菌螺旋体螺旋体、放线菌放线菌对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用对真菌、原虫、立克次体、病毒无作用金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易金葡菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎、奈瑟菌极易产生耐药性。
产生耐药性。
n抗菌作用特点抗菌作用特点对繁殖期细菌作用强对繁殖期细菌作用强对对GG+作用强作用强对人和动物细胞毒性小对人和动物细胞毒性小n临床应用临床应用(1111)敏感菌感染的首选治疗药敏感菌感染的首选治疗药敏感菌感染的首选治疗药敏感菌感染的首选治疗药-如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热等;
如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热等;
-草绿色链球菌引起的心内膜炎;
草绿色链球菌引起的心内膜炎;
-肺炎球菌所致的大叶肺炎等;
肺炎球菌所致的大叶肺炎等;
-脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎;
脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎;
-敏感金葡菌所致疖、痈、败血症等;
敏感金葡菌所致疖、痈、败血症等;
-淋球菌所致生殖道淋病。
淋球菌所致生殖道淋病。
(2222)作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。
性心内膜炎发生的首选药。
(3333)与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。
n不良反应不良反应1.1.过敏反应过敏反应:
皮肤过敏、血清病样反应较多见;
过敏性休:
过敏性休克少见但最严重,表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。
克少见但最严重,表现有循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。
预防措施预防措施2.2.赫氏反应赫氏反应:
青霉素青霉素青霉素青霉素GGGG在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症在治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可有症状加剧现象,一般发生于开始治疗后的数小时,表现为全身状加剧现象,一般发生于开始治疗后的数小时,表现为全身状加剧现象,一般发生于开始治疗后的数小时,表现为全身状加剧现象,一般发生于开始治疗后的数小时,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等症状。
不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等症状。
3.3.局部刺激症状:
红肿、疼痛、硬结局部刺激症状:
红肿、疼痛、硬结4.4.大剂量大剂量iviv可引起精神错乱、抽搐;
高血钾症或高钠血症。
可引起精神错乱、抽搐;
n青霉素过敏性休克预防措施青霉素过敏性休克预防措施详细询问过敏史;
详细询问过敏史;
避免滥用和局部用药;
皮试:
初次用、用药间隔皮试:
初次用、用药间隔3d3d3d3d以上或换批号;
以上或换批号;
现用现配;
避免饥饿时注射;
用药期间应做好急救准备(肾上腺素、氢化可的用药期间应做好急救准备(肾上腺素、氢化可的用药期间应做好急救准备(肾上腺素、氢化可的用药期间应做好急救准备(肾上腺素、氢化可的松);
松);
用药后观察用药后观察用药后观察用药后观察30min30min30min30min,无反应方可离去。
,无反应方可离去。
半合成青霉素半合成青霉素n耐酸耐酸青霉素青霉素n耐酶耐酶青霉素青霉素n广谱广谱青霉素青霉素n抗铜绿假单胞菌广谱抗铜绿假单胞菌广谱青霉素青霉素n抗抗G-G-杆菌杆菌青霉素青霉素耐酸青霉素类耐酸青霉素类n药物:
药物:
苯氧青霉素类苯氧青霉素类青霉素青霉素V(V(苯氧甲青霉素苯氧甲青霉素)n特点:
特点:
-耐酸可口服耐酸可口服-不耐酶不耐酶-抗菌谱与抗菌谱与PGPG相似,活性较相似,活性较PGPG弱弱n用途:
用途:
-轻度敏感菌感染轻度敏感菌感染-恢复期巩固治疗恢复期巩固治疗-预防感染复发。
预防感染复发。
耐酶青霉素类耐酶青霉素类n甲甲氧氧西西林林(新新青青霉霉素素II):
耐耐酶酶,不不耐耐酸酸,注注射射给给药药,用于耐药菌感染。
用于耐药菌感染。
n苯苯唑唑西西林林(新新青青霉霉素素)、氯氯唑唑西西林林、双双氯氯西西林林、氟氟氯氯西西林林、萘萘夫夫西西林林(新新青青霉霉素素):
耐耐酸酸、耐耐酶酶、抗抗菌菌谱谱与与PGPG相相似似但但较较弱弱。
临临床床用用于于耐耐PGPG的的金金葡葡菌菌感感染染,对对耐耐甲甲氧氧西西林林葡葡萄萄球球菌菌无无效效(此此类类菌菌产产生生高高分分子子量量、低亲和力的低亲和力的PBPPBP)广谱青霉素类广谱青霉素类n药物:
氨苄西林(氨苄西林(ampicillinampicillin,氨苄青霉素氨苄青霉素)、阿莫阿莫西林西林(amoxicillinamoxicillin,羟氨苄青霉素,羟氨苄青霉素)、匹氨西林、匹氨西林、美坦西林美坦西林n特点:
耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对GG+、GG-菌均有杀菌均有杀菌作用,对菌作用,对GG+菌作用小于菌作用小于PGPG,对铜绿假单胞菌无效。
,对铜绿假单胞菌无效。
抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类n药物:
羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林。
拉西林。
n特点:
不耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对铜绿不耐酸,不耐酶,抗菌谱广,对铜绿假单胞菌有效,对假单胞菌有效,对GG-杆菌作用强。
杆菌作用强。
抗抗GG-杆菌青霉素类杆菌青霉素类n特点:
对对G-G-杆菌作用强,对杆菌作用强,对G+G+作用弱作用弱对铜绿假单胞菌无效对铜绿假单胞菌无效n药物:
美西林、替莫西林美西林、替莫西林注射注射匹美西林匹美西林口服口服二、头孢菌素类二、头孢菌素类nn由真菌产生的天然头孢菌素由真菌产生的天然头孢菌素CC,水解产生主核,水解产生主核为为7-7-氨基头孢烷酸(氨基头孢烷酸(7-ACA7-ACA)+不同侧链不同侧链得到得到一系列半合成头孢菌素。
一系列半合成头孢菌素。
特点特点n其活性基团也是其活性基团也是内酰胺环。
内酰胺环。
nn抗菌谱较广,杀菌力较强,对酶较稳定抗菌谱较广,杀菌
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 药理学 内酰胺 抗生素