第5章片剂PPT资料.ppt

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处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面处方和工艺设计不妥容易出现溶出和吸收等方面的问题的问题第二章片剂第五章片剂3.片剂分类片剂分类（l）口服用片剂口服用片剂

（1）普遍压制片（普遍压制片（Compressedtablets）药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。

药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。

（2）包衣片包衣片（coatedtablets）指压制片指压制片（常称片心常称片心）外面包有衣膜的片剂。

外面包有衣膜的片剂。

（3）泡腾片（泡腾片（Effervescenttablets）含有泡腾崩解剂含有泡腾崩解剂（碳酸氢钠与枸橼酸等的混合物碳酸氢钠与枸橼酸等的混合物）的片剂。

的片剂。

（4）咀嚼片（咀嚼片（Chewabletablets）是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。

是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。

（5）分散片分散片（dispersibletablets）遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（6）缓控释片（缓控释片（Sustained/Controlledreleasetablets）（7）多层片（多层片（Multilayertablets）第二章片剂第五章片剂

（2）口腔用片剂口腔用片剂舌下片（舌下片（Sublingualtablets）口含片（口含片（toroches）颊额片（颊额片（Buccaltablets）（3）皮下给药片剂皮下给药片剂植入片（植入片（Implanttablets）皮下注射用片皮下注射用片（Hypodermictablets贴在口腔粘膜，粘膜吸收，贴在口腔粘膜，粘膜吸收，发挥全身作用发挥全身作用第二章片剂4.质量要求质量要求含量准确，重量差异小含量准确，重量差异小硬度适宜硬度适宜色泽均匀，完整美观色泽均匀，完整美观崩解度和溶出度符合规定崩解度和溶出度符合规定符合微生物限度检查符合微生物限度检查第二章片剂第五章片剂5.5.片剂的辅料片剂的辅料辅辅料料：

片片剂剂中中除除主主药药外外一一切切物物质质的的总总称称，亦称赋形剂，亦称赋形剂辅料种类辅料种类:

填充剂填充剂润湿剂与黏合剂润湿剂与黏合剂崩解剂崩解剂润滑剂润滑剂其它辅料其它辅料着色剂：

改善外观和便于识别。

着色剂：

天然色素、合成染料天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：

改善味觉和芳香剂和甜味剂：

改善味觉和纠正臭味。

口含片和咀嚼片纠正臭味。

口含片和咀嚼片第二章片剂第五章片剂

（1）填充剂（稀释剂）填充剂（稀释剂）作用：

增加片剂重量和体积作用：

增加片剂重量和体积应用：

药物剂量过应用：

药物剂量过小小（100mg）常用的填充剂：

常用的填充剂：

淀粉淀粉糖粉糖粉糊精糊精乳糖乳糖预胶化淀粉预胶化淀粉微晶纤维素微晶纤维素甘露醇甘露醇硫酸钙硫酸钙性质稳定性质稳定,可与大多数药物配伍可与大多数药物配伍,吸湿吸湿性小性小,价廉价廉;

可压性差可压性差（糖粉、糊精、乳糖粉、糊精、乳糖等合用糖等合用）结晶性蔗糖低温干燥、粉碎而成的白色粉结晶性蔗糖低温干燥、粉碎而成的白色粉末，优点末，优点:

粘合力强，粘合力强，片剂硬度，使片剂片剂硬度，使片剂的表面光滑美观。

不足：

吸湿性较强（常的表面光滑美观。

吸湿性较强（常糊精、淀粉合用）糊精、淀粉合用）特点特点:

易溶热水，不溶于乙醇。

粘结性较强，易溶热水，不溶于乙醇。

粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。

影响崩解度和易造成片剂的麻点和水印。

影响崩解度和主药含测。

主药含测。

应用应用:

用量要少，与糖粉合用为宜。

性质稳定性质稳定,无吸湿无吸湿,可压性好可压性好,片剂光洁明亮片剂光洁明亮美观美观,对主药含量测定无影响。

对主药含量测定无影响。

非结晶性乳糖可供粉末直接压片。

可压性淀粉可压性淀粉:

良好的流动性、良好的流动性、可压性、润可压性、润滑性和干粘性，崩解作用。

滑性和干粘性，崩解作用。

（多功能多功能）常用于粉末直接压片。

常用于粉末直接压片。

MCC较强的结合力与良好的可压性，较强的结合力与良好的可压性，“干粘合剂干粘合剂”可用于粉末直接压片。

可用于粉末直接压片。

20%以上崩解性较好。

以上崩解性较好。

国外商品名为国外商品名为Avicel。

凉爽感，甜味，无砂砾感，适于制备咀嚼凉爽感，甜味，无砂砾感，适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖合用。

片，但价格稍贵，常与蔗糖合用。

性质稳定，无嗅无味，微溶于水，可配伍，无吸附性质稳定，无嗅无味，微溶于水，可配伍，无吸附.其片外观光洁，硬度、崩解均好其片外观光洁，硬度、崩解均好.干扰四环素类药物的吸收干扰四环素类药物的吸收第二章片剂第五章片剂

（2）润湿剂与润湿剂与黏合剂黏合剂：

润湿剂：

本身无粘性，但能诱发物料产生润湿剂：

本身无粘性，但能诱发物料产生粘性粘性。

常用的润湿剂是：

乙醇、蒸馏水常用的润湿剂是：

乙醇、蒸馏水粘合剂：

本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性粘合剂：

本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性聚维酮聚维酮（PVP）淀粉浆淀粉浆糖粉与糖糖粉与糖胶浆胶浆纤维素纤维素及其衍生物及其衍生物8%15%，以，以10%最为常用最为常用10%-润湿剂，高浓度润湿剂，高浓度-粘合剂粘合剂,干湿两用干湿两用10%20%明胶溶液明胶溶液;

10%25%阿拉伯胶溶液阿拉伯胶溶液第二章片剂第五章片剂（3）崩解剂：

崩解剂：

促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。

崩解剂的加入方法崩解剂的加入方法内加法：

制粒制粒时加入外加法：

压片压片时加入内外加法：

崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制膨胀作用:

如羧甲基淀粉钠产气作用毛细管作用:

如淀粉和纤维素衍生物类一份内加法加入（5075）一份外加法加入（2550）崩解剂【课堂讨论课堂讨论】比较比较三种加入方法三种加入方法的崩解及溶出速度？

的崩解及溶出速度？

第二章片剂第五章第五章片剂片剂常用崩解剂常用崩解剂特点：

特点：

不溶于水不溶于水遇水膨胀而不溶化遇水膨胀而不溶化交交联羧甲基甲基纤维素素钠CCNa较好崩解性和可压性交联聚乙烯吡咯烷酮交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP干燥淀粉干燥淀粉羧甲基淀粉甲基淀粉钠CMSNa吸水膨胀300倍低取代低取代羟丙基丙基纤维素素L-HPC吸水膨胀500-700倍泡腾崩解剂泡腾崩解剂表面活性剂表面活性剂:

增加润湿性,使发挥毛细管作用;

过量反而延迟崩解毛细管;

用于不溶或难溶药吸水快-毛细管作用-迅速溶胀第二章片剂第五章片剂（4）润滑剂润滑剂目的目的粘冲,摩擦力，使片剂顺利加料和出片作用：

作用：

助流作用助流作用抗粘着作用抗粘着作用润滑作用润滑作用常用润滑剂：

常用润滑剂：

a硬脂酸镁b滑石粉c聚乙二醇e微粉硅胶f其他降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性防止原辅料粘着于冲头表面降低药与冲模孔壁之间摩擦力减少重量差异压片顺利,表面光洁压片应力分布均匀，防止裂片第二章片剂常用润滑剂性能比较常用润滑剂性能比较辅料辅料硬脂酸镁硬脂酸镁滑石粉滑石粉微粉硅胶微粉硅胶用量用量0.1-11-50.1-3助流性助流性不好不好好好很好很好抗粘性抗粘性好好很好很好-润滑剂润滑剂很好很好很好很好-第二章片剂稀稀吸吸释释收收剂剂剂剂崩崩解解剂剂润润粘粘湿湿合合剂剂剂剂润润助助滑滑流流剂剂剂剂淀粉淀粉羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠羟丙基淀粉羟丙基淀粉预胶化淀粉预胶化淀粉常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类第二章片剂稀稀吸吸释释收收剂剂剂剂崩崩解解剂剂润润粘粘湿湿合合剂剂剂剂润润助助滑滑流流剂剂剂剂微晶纤维素微晶纤维素MC、CMC、ECHPMC常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类第二章片剂常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类稀稀吸吸释释收收剂剂剂剂崩崩解解剂剂润润粘粘湿湿合合剂剂剂剂润润助助滑滑流流剂剂剂剂糊精糊精乳糖乳糖糖粉糖粉糖浆糖浆第二章片剂稀稀吸吸释释收收剂剂剂剂崩崩解解剂剂润润粘粘湿湿合合剂剂剂剂润润助助滑滑流流剂剂剂剂无机钙盐无机钙盐轻质氧化镁轻质氧化镁滑石粉滑石粉微粉硅胶微粉硅胶常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类第二章片剂稀稀吸吸释释收收剂剂剂剂崩崩解解剂剂润润粘粘湿湿合合剂剂剂剂润润助助滑滑流流剂剂剂剂氢氧化铝氢氧化铝硼酸硼酸硬脂酸镁硬脂酸镁氢化植物油氢化植物油常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类第二章片剂稀吸释收剂剂崩解剂润粘湿合剂剂润助滑流剂剂PEG类类明胶浆明胶浆PVP浆浆水、醇水、醇常用辅料品种分类及用途分类常用辅料品种分类及用途分类第二章片剂第五章第五章片剂片剂第二节第二节片剂的制备片剂的制备制制备备方方法法半干式颗粒半干式颗粒（空白颗粒空白颗粒）压片法压片法制粒压片制粒压片法法直接压片直接压片法法湿法制粒压片法湿法制粒压片法干法制粒压片法干法制粒压片法直接粉末直接粉末（结晶结晶）压片法压片法第二章片剂第五章片剂药药物物对湿、热稳定的对湿、热稳定的湿法制粒压片湿法制粒压片对水、热不稳定，有吸湿性对水、热不稳定，有吸湿性或采用直接压片法流动性差的或采用直接压片法流动性差的干法制粒压片干法制粒压片对湿、热不稳定对湿、热不稳定且剂量小（且剂量小（25mg25mg）空白颗粒压片空白颗粒压片粉末直接压片粉末直接压片结晶性或颗粒性药物结晶性或颗粒性药物流动性、可压性好流动性、可压性好结晶直接压片结晶直接压片第二章片剂第五章片剂一.湿法制粒压片：

湿湿法法制制粒粒压压片片的的优优点点：

外观美观、流动性好、耐磨性较强、压缩成形性好应用范围应用范围：

对湿热稳定湿热稳定的药物湿法制粒压片的过程湿法制粒压片的过程1.1.原、辅料的处理原、辅料的处理2.2.制颗粒制颗粒3.3.干燥干燥4.4.压片压片目的：

改善流动性、可压性、避免目的：

改善流动性、可压性、避免粉末分层和粉尘分扬粉末分层和粉尘分扬第二章片剂第五章片剂湿法制粒压片工艺流程图湿法制粒压片工艺流程图主主药药辅辅料料混混合合压压片片粉粉碎碎和和过过筛筛制制软软材材干干燥燥整整粒粒混混合合制制湿湿粒粒填充剂填充剂挥发物挥发物润润滑滑剂剂粘粘合合剂剂崩崩解解剂剂润润滑滑剂剂崩崩解解剂剂第二章片剂第五章片剂制软材制软材：

软材：

原、辅料混合润湿剂/粘合剂混匀判断标准：

“握之成团，触之即散握之成团，触之即散”制湿颗粒制湿颗粒：

软材筛网分类：

单次制粒多次制粒小量生产：

手工大量生产：

颗粒机制粒u2.2.制颗粒制颗粒第二章片剂第五章片剂生产中湿法制粒的设备生产中湿法制粒的设备：

挤压制粒方法与设备挤压制粒方法与设备（摇摆