β内酰胺类抗生素PPT文档格式.ppt
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菌体膨胀、变形,细胞壁自溶酶活化,使细菌裂解、变形,细胞壁自溶酶活化,使细菌裂解、死亡。
死亡。
青霉素青霉素G的特点:
的特点:
1、抗菌作用强、疗效高、毒性低;
、抗菌作用强、疗效高、毒性低;
2、钠盐和钾盐易溶于水,水溶液极、钠盐和钾盐易溶于水,水溶液极不稳定,不稳定,20放置放置24小时大部分失小时大部分失效,并产生有抗原性的致敏产物,效,并产生有抗原性的致敏产物,必须临用前配置;
必须临用前配置;
3、遇酸、碱、醇、重金属离子及氧遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂易破坏,避免配伍使用。
化剂易破坏,避免配伍使用。
青霉素的抗菌谱:
革兰阴性球菌革兰阴性球菌炭疽杆菌炭疽杆菌破伤风杆菌破伤风杆菌白喉杆菌白喉杆菌产气荚膜杆菌产气荚膜杆菌大多数革兰阳性菌大多数革兰阳性菌杆菌杆菌球菌球菌溶血性链球菌溶血性链球菌肺炎球菌肺炎球菌敏感葡萄球菌敏感葡萄球菌脑膜炎双球菌脑膜炎双球菌淋球菌淋球菌螺旋体螺旋体钩端螺旋体钩端螺旋体梅毒螺旋体梅毒螺旋体回归热螺旋体回归热螺旋体放线菌放线菌注:
注:
对阿米巴原虫、对阿米巴原虫、立克次体、真菌、立克次体、真菌、病毒无效病毒无效抗菌特点:
抗菌特点:
1、对、对G+菌作用强,对菌作用强,对G-菌作用弱:
菌作用弱:
G+菌细胞壁粘肽含量多,胞浆渗透压高菌细胞壁粘肽含量多,胞浆渗透压高G-菌细胞壁粘肽含量少,胞浆渗透压低菌细胞壁粘肽含量少,胞浆渗透压低2、对繁殖期细菌有作用,对静止期细菌无、对繁殖期细菌有作用,对静止期细菌无作用作用3、对敏感菌有杀灭作用,、对敏感菌有杀灭作用,对人体细胞无损对人体细胞无损伤作用伤作用:
哺乳类动物和真菌无细胞壁:
哺乳类动物和真菌无细胞壁。
耐药性产生机制:
1、产生破坏、产生破坏-内酰胺环的青霉素酶(属内酰胺环的青霉素酶(属-内酰胺酶),或抗生素与大量内酰胺酶),或抗生素与大量-内内酰胺酶结合酰胺酶结合2、青霉素结合蛋白的靶位结构变化、青霉素结合蛋白的靶位结构变化3、细胞膜或胞浆膜通透性改变,药物透、细胞膜或胞浆膜通透性改变,药物透入减少入减少青霉素用途:
青霉素用途:
革兰阳性球菌感染:
溶血性链球菌、肺革兰阳性球菌感染:
溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌感染。
炎球菌、敏感葡萄球菌感染。
是治疗是治疗气性坏疽、梅毒、鼠咬热气性坏疽、梅毒、鼠咬热的首选的首选药。
药。
草绿色链球菌和肠球菌引起的心内草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎膜炎也属首选。
(应大剂量静脉滴注,也属首选。
(应大剂量静脉滴注,增加药物透入,合用链霉素可增强疗效)增加药物透入,合用链霉素可增强疗效)风湿性心脏病或先天性心脏病患者,作风湿性心脏病或先天性心脏病患者,作为口腔等部位手术或牙科操作时为口腔等部位手术或牙科操作时预防心预防心内膜炎发生内膜炎发生的首选药。
的首选药。
革兰阳性杆菌感染:
治疗破伤风、革兰阳性杆菌感染:
治疗破伤风、白喉应配用相应的抗毒素白喉应配用相应的抗毒素螺旋体感染:
治疗钩端螺旋体病必螺旋体感染:
治疗钩端螺旋体病必须早期使用须早期使用放线菌病放线菌病:
大剂量、长疗程,必要:
大剂量、长疗程,必要时作外科引流或切开感染灶。
时作外科引流或切开感染灶。
过敏性休克的预防:
严格掌握适应症,避免局部用药严格掌握适应症,避免局部用药询问药物过敏史,有过敏史者禁用询问药物过敏史,有过敏史者禁用作皮试:
凡初次用药、停药作皮试:
凡初次用药、停药3天以上或更换天以上或更换批号时均应做皮试,皮试阳性者禁用批号时均应做皮试,皮试阳性者禁用药液临用现配,一次用完,注射器不混用药液临用现配,一次用完,注射器不混用避免在饥饿时用药,注射后应观察避免在饥饿时用药,注射后应观察30min备好急救药品(肾上腺素)和器材备好急救药品(肾上腺素)和器材抢抢救救:
一一旦旦发发生生休休克克症症状状,立立即即肌肌注注或或皮皮下下注注射射0.1肾肾上上腺腺素素溶溶液液0.30.5ml,必必要要时时可可稀稀释释后后静静注注,心心跳跳停停止止者者,可可心心内内注注射射。
并并加加用用糖糖皮皮质质激激素素和和H1受受体体阻阻断断药药等等,配配合合给给氧氧、人人工工呼呼吸吸等等措措施施进进行行抢抢救救,必必要要时时作作气气管管切切开开。
青霉素青霉素优点:
杀菌力强、毒性低、价廉易得优点:
杀菌力强、毒性低、价廉易得缺点:
抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、缺点:
抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、易水解易水解部分合成青霉素部分合成青霉素在母核在母核6氨基青霉烷酸上引入不同侧链氨基青霉烷酸上引入不同侧链特点:
耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单特点:
耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单孢菌、抗孢菌、抗G-菌菌耐酶青霉素耐酶青霉素1、抗菌谱与青霉素相似,强度较弱,、抗菌谱与青霉素相似,强度较弱,用于耐药金葡菌感染或需长期用药的用于耐药金葡菌感染或需长期用药的慢性感染。
慢性感染。
2、耐酸,可口服,但严重感染仍需注、耐酸,可口服,但严重感染仍需注射给药。
射给药。
3、有胃肠反应,与青霉素有交叉过敏、有胃肠反应,与青霉素有交叉过敏反应。
反应。
苯苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林唑西林、氯唑西林、氟氯西林广谱青霉素广谱青霉素1、口服吸收易受食物干扰,宜空腹用药。
匹、口服吸收易受食物干扰,宜空腹用药。
匹氨西林在体内转变为氨苄西林发挥抗菌作用氨西林在体内转变为氨苄西林发挥抗菌作用2、广谱不耐酶,对金葡菌感染不如青霉素,、广谱不耐酶,对金葡菌感染不如青霉素,对肠球菌感染优于青霉素,对对肠球菌感染优于青霉素,对G-杆菌作用杆菌作用较强,对铜绿假单孢菌无效,除脆弱杆菌外,较强,对铜绿假单孢菌无效,除脆弱杆菌外,其余厌氧菌均有效。
其余厌氧菌均有效。
3、用于治疗呼吸道感染、伤寒、副伤寒、用于治疗呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染等,严重病例合用氨基糖苷类。
尿路感染等,严重病例合用氨基糖苷类。
氨苄西林、匹氨西林氨苄西林、匹氨西林1、耐酸力强,口服吸收好,抗菌作用与用、耐酸力强,口服吸收好,抗菌作用与用途同氨苄西林。
途同氨苄西林。
2、对肺炎球菌和变形杆菌作用较氨苄西林、对肺炎球菌和变形杆菌作用较氨苄西林强,适用于肺炎球菌引起的下呼吸道感染;
强,适用于肺炎球菌引起的下呼吸道感染;
对幽门螺杆菌作用较强,用于治疗消化性对幽门螺杆菌作用较强,用于治疗消化性溃疡和胃炎。
溃疡和胃炎。
阿莫西林阿莫西林抗假单孢菌属青霉素抗假单孢菌属青霉素用于全身铜绿假单孢菌感染、变形杆菌用于全身铜绿假单孢菌感染、变形杆菌和大肠埃希菌感染,单用易耐药。
和大肠埃希菌感染,单用易耐药。
羧苄西林羧苄西林用于铜绿假单孢菌感染、活性强于羧苄。
用于铜绿假单孢菌感染、活性强于羧苄。
替卡西林、呋苄西林替卡西林、呋苄西林低毒、抗菌谱广、抗菌作用强。
主要用低毒、抗菌谱广、抗菌作用强。
主要用于严重的革兰阴性菌感染。
与氨基糖苷类合于严重的革兰阴性菌感染。
与氨基糖苷类合用可增强疗效,尤其适用于有粒细胞减少免用可增强疗效,尤其适用于有粒细胞减少免疫缺陷症患者的感染。
疫缺陷症患者的感染。
哌拉西林哌拉西林抗菌特点:
1、抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及、抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及-内酰胺酶稳定、过敏反应少。
内酰胺酶稳定、过敏反应少。
2、随着代数的增加,抗革兰阴性菌、随着代数的增加,抗革兰阴性菌的作用越来越的作用越来越强强,抗革兰阳性菌的作,抗革兰阳性菌的作用越来越用越来越弱弱,抗菌谱越来越,抗菌谱越来越广广,对,对-内酰胺酶越来越内酰胺酶越来越稳定稳定,肾毒性越来越,肾毒性越来越低低。
头孢菌素的用途:
1、第一代:
主要用于耐青霉素金葡菌及其它、第一代:
主要用于耐青霉素金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路敏感菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等,可与氨基苷类合用治疗流感感染、败血症等,可与氨基苷类合用治疗流感嗜血杆菌引起的脑膜炎,还用于预防外科手术嗜血杆菌引起的脑膜炎,还用于预防外科手术感染和术后感染的治疗。
感染和术后感染的治疗。
2、第二代:
主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、第二代:
主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌所致的呼吸道、胆道感染,吲哚阳性变形杆菌所致的呼吸道、胆道感染,皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎和盆腔感染皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎和盆腔感染等。
头孢克洛可与氨基苷类合用有效治疗流感等。
头孢克洛可与氨基苷类合用有效治疗流感嗜血杆菌引起的脑膜炎;
头孢呋辛也用于脑膜嗜血杆菌引起的脑膜炎;
头孢呋辛也用于脑膜炎奈氏菌、肺炎链球菌引起的脑膜炎,尤适于炎奈氏菌、肺炎链球菌引起的脑膜炎,尤适于尿路感染。
尿路感染。
3、第三代:
主要治疗尿路感染以及危、第三代:
主要治疗尿路感染以及危及生命败血症、脑膜炎、肺炎等严重感及生命败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。
抗铜绿假单胞菌宜选用头孢他啶、染。
抗铜绿假单胞菌宜选用头孢他啶、头孢哌酮,后者单用易产生耐药性,常头孢哌酮,后者单用易产生耐药性,常与氨基糖苷类合用与氨基糖苷类合用;
新生儿脑膜炎和肠;
新生儿脑膜炎和肠杆菌所致的成人脑膜炎须选用头孢曲松、杆菌所致的成人脑膜炎须选用头孢曲松、头孢他啶;
头孢他啶;
头孢曲松、头孢哌酮也可作头孢曲松、头孢哌酮也可作为治疗伤寒的首选药之一为治疗伤寒的首选药之一。
新型新型内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢西丁头孢西丁对对内酰胺酶稳定,对厌氧菌有良好作内酰胺酶稳定,对厌氧菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌的混合感染。
氧与厌氧菌的混合感染。
克拉维酸和舒巴坦克拉维酸和舒巴坦广谱广谱内酰胺酶抑制剂,但抗菌活性较内酰胺酶抑制剂,但抗菌活性较弱,可与其它弱,可与其它内酰胺类合用,增强抗菌作内酰胺类合用,增强抗菌作用。
用。
氨曲南氨曲南对铜绿假单胞菌抗菌力强对铜绿假单胞菌抗菌力强耐酶、低毒、体内分布广、与青霉素及头耐酶、低毒、体内分布广、与青霉素及头孢菌素类无交叉过敏。
孢菌素类无交叉过敏。
主要用于革兰阴性杆菌感染,也可用于青主要用于革兰阴性杆菌感染,也可用于青霉素过敏者或作为氨基糖苷类的替代品。
霉素过敏者或作为氨基糖苷类的替代品。
亚胺培南亚胺培南高效、抗菌谱广,耐酶高效、抗菌谱广,耐酶泰能制剂:
稳定性好,静脉滴注,适用于泰能制剂:
稳定性好,静脉滴注,适用于混合感染混合感染复习题复习题1、天然青霉素的抗菌谱、抗菌、天然青霉素的抗菌谱、抗菌机理、临床应用,不良反应机理、临床应用,不良反应及防治措施。
及防治措施。
2、半合成青霉素的作用和用途、半合成青霉素的作用和用途
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- 内酰胺 抗生素