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(2)M受体激动药:
毛果芸香碱
①非选性M受体阻断药:
阿托品
(3)N受体激动药:
烟碱
②M1受体阻断药:
哌仑西平
③M2受体阻断药:
戈拉碘胺
④M3受体阻断药:
hexahydrosiladifenidol
(1)N受体阻断药
①N1受体阻断药:
美加明
②N2受体阻断药:
筒箭毒碱
2、抗AChE药:
新斯的明
2、AChE复活药:
解磷定
3、肾上腺受体激动药
3、肾上腺受体阻断药
(1)受体激动药
(1)受体阻断药
①12受体激动药:
NA
①12受体阻断药:
酚妥拉明
②1受体激动药:
新福林
②1受体阻断药:
哌唑嗪
③2受体激动药:
羟甲唑啉
③2受体阻断药:
育亨宾
(2)、ß
受体激动药:
AD
(2)ß
R阻断药
(3)ß
受体激动药
①ß
1、ß
2R阻断药:
普萘洛尔
2受体激动药:
ISOP
②ß
1R阻断药:
阿替洛尔
1受体激动药:
多巴酚丁胺
③ß
2R阻断药:
布他沙明
2受体激动药:
沙丁胺醇
(3)12ß
1ß
2阻断药:
拉贝洛尔
4、抗肾上腺素能神经药(利血平、胍乙啶)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
能选择性激动MR,产生M样作用,对眼和腺体作用最明显。
缩瞳---治疗虹膜睫状体炎。
降低眼内压---治疗青光眼。
调节痉挛---近视(副作用)。
腺体---汗腺、唾液腺分泌(副作用)。
【临床应用】
1、青光眼。
2、虹膜睫状体炎。
3、抗胆碱药物过量解救。
第二节N胆碱受体激动药
烟碱(nicotine,尼古丁)
作用于神经节和神经肌肉接头。
对神经节具有双向作用。
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性抗AChE药的一般特性
眼:
瞳孔括约肌收缩--缩瞳。
促进房水回流,降低眼内压--治疗青光眼。
睫状肌收缩--调节痉挛(近视)--不良反应。
胃肠平滑肌:
胃肠蠕动↑,胃酸分泌↑--治腹气胀。
泌尿道平滑肌:
膀胱逼尿肌收缩,膀胱括约肌松弛--治疗尿潴留。
骨骼肌神经接头:
骨骼肌收缩---治重症肌无力。
腺体:
支气管腺体、汗腺、唾液腺,消化腺等分泌↑。
1、重症肌无力。
2、术后腹气胀和尿潴留。
3、青光眼。
4、阵发性室上性心动过速。
5、非竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒(常用药物:
新斯的明、依酚氯铵、加兰他敏)。
6、阿尔茨海默病(主要治疗药物:
donepezil,rivastigmine)
【不良反应】禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。
新斯的明(neostigmine)
⑴对腺体、眼、心血管和支气管平滑肌作用较弱。
⑵对胃肠道和膀胱平滑肌有较强兴奋作用;
⑶对骨骼肌的兴奋作用最强。
原因:
a、通过抑制胆碱酯酶发挥作用;
b、直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2R;
c、促进神经末梢释放乙酰胆碱。
主要用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及非去极化肌松药过量。
毒扁豆碱(physostigmine,依色林eserine)
药理作用与新斯的明相似,结构属叔胺类,故易通过血脑屏障,中枢作用明显。
主要用于青光眼,作用较新斯的明强而持久。
吡斯的明(pyridostigmine)
与新斯的明作用类似,起效慢而维持时间长,应用及不良反应与新斯的明类似。
依酚氯铵(edrophoniumchloride,滕喜龙)
抗胆碱酯酶作用弱,对骨骼肌作用较强,起效快而维持时间短,主要用于诊断肌无力。
安贝氯铵(ambenoniumchloride)
作用类似于新斯的明,但较持久。
主要治重症肌无力。
加兰他敏(galanthamine)
作用类似新斯的明,用于重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症及竞争性神经肌肉阻滞药过量中毒。
地美溴铵(demecariumbromide)
对胆碱酯酶抑制时间较长,主要用于青光眼的治疗。
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂
敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、马拉硫磷(malathion)、敌敌畏(DDVP)、内吸磷(systoxE1059)、对硫磷(parathion,605)、沙林(sarin)、梭曼(soman)、塔崩(tabun)等。
【药动学】
有机磷酸酯类易挥发,脂溶性高,可经以下途径吸收进入体内:
1、呼吸道2、消化道3、皮肤粘膜。
【中毒机制】
有机磷酸脂+AchE—磷酰化AchE—酶失活—ACh堆积,出现一系列中毒症状。
【中毒症状】
1、轻度中毒,以M样症状为主。
2、中毒中毒,M样+N样症状。
3、重度中毒,M样+N样+CNS。
【中毒诊断及救治】
1、诊断。
2、预防为主。
3、急性中毒的治疗。
1)人毒分离。
(敌百虫中毒不能用碳酸氢钠溶液洗胃)
2)及时、足量、反复、交替使用阿托品及胆碱酯酶复活药。
3)其他措施:
如气管吸引、人工呼吸、吸氧、地西泮抗惊厥等。
3、慢性中毒;
劳动保护,定期检查。
【注意事项】
1、使用阿托品解救急性有机磷酸酯类中毒时,注意用药剂量“阿托品化”即可,以免过量中毒:
(1)孔较前散大;
(2)颜面潮红;
(3)肺部罗音减少;
(4)口干、皮肤干燥;
(5)心率加快。
2、监测胆碱酯酶活性,防止解磷定中毒:
血清胆碱酯酶活性达60%即可考虑停用解磷定。
三、胆碱酯酶复活药——解磷定(pralidoximeiodide)、氯磷定(pralidoximechloride)
1、解毒原理
①与磷酰化胆碱酯酶结合,释放胆碱酯酶;
②直接与血液游离有机磷结合,形成无毒的磷酰化解磷定。
2、解毒特点(半衰期短,需反复用药)。
3、解救效果:
⑴对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷中毒疗效好。
⑵对敌百虫、敌敌畏中毒疗效稍差。
⑶对乐果中毒无效。
第八章M胆碱受体阻断药
一、M受体阻断药
(一)阿托品(atropine)
1、抑制腺体分泌(汗腺、泪腺、唾液腺、支气管腺、消化腺分泌减少)。
2、眼(散瞳、升高眼内压、调节麻痹)
3、松弛内脏平滑肌(对痉挛、收缩的平滑肌松弛效果最好)。
4、心脏
1)心率:
小剂量心率减慢,大剂量加快。
2)房室传导:
加快房室传导速度。
5、血管与血压:
大剂量扩张微循环血管,血压降低。
6、中枢神经系统:
中毒可出现中枢兴奋的表现。
1、解除平滑肌痉挛(缓解内脏绞痛,胆绞痛、肾绞痛必须合用吗啡类药物)。
2、抑制腺体分泌(麻醉前给药、盗汗、小而流涎)。
3、眼科(1、虹膜睫状体炎2、检查眼底3、验光配镜)。
4、抗休克(流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克)。
5、缓慢型心律失常。
6、解救有机磷酸酯中毒(合用解磷定)。
【不良反应】禁用于青光眼和前列腺肥大患者
【中毒解救】1、镇静、抗惊厥对抗中枢兴奋。
2、用拟胆碱药或毒扁豆碱对抗周围作用。
二、山莨菪碱(anisodamine)和东莨菪碱(scopolamine)
药物
作用特点
用途
解痉
抑制腺体
扩瞳
心血管
中枢作用
东莨菪碱
一般
强
较弱
抑制
1、麻醉前给药
2、抗晕动病
3、抗震颤麻痹
4、中药戒毒
山莨菪碱
明显
弱
较强
1、内脏绞痛
2、感染性休克
三、其他
1、合成扩瞳药:
后马托品(homatropine)、托吡卡胺(tropicamide)、环喷托酯(cyclopentolate)、尤卡托品(eucatropine)等,主要用于检查眼底。
2、合成解痉药:
溴丙胺太林(普鲁本辛,propanthelinebromide)、贝那替秦(胃复康,benactyzine)等,主要作为消化性溃疡的辅助用药。
四、选择性M受体阻断药:
M1:
替仑西平M2:
tripitamineM3:
darifenacinM4:
绿色蛇毒
第九章N胆碱受体阻断药
一、N1受体阻断药—美加明(mecamylamine)、阿方那特(trimetaphancamsilate)
二、N2受体阻断药—骨骼肌松弛药
除极化肌松药
非除极化肌松药
1.代表药
琥珀胆碱
2.作用机制
与N2R结合引起持久除极化,降低对ACh的敏感性
与ACh竞争N2R
3.肌松前肌颤
短暂
无
4.作用时间
短4-6分
长30分
5.蓄积性
有
6.中毒解救
无特效药,人工呼吸机
7.不良反应
高钾和肌梭损伤
阻断神经节,促组胺释放
8.禁忌症
高血钾,青光眼
休克、哮喘、肌无力
目前临床使用的肌松药主要为非除极化肌松药,主要代表药物有:
阿曲库铵(atracurium)、多库铵(doxacurium)、米库铵(mivacurium)、泮库铵(pancuronium)、哌库铵(pipecuronium)、罗库铵(rocuronium)、维库铵(vecuronium)。
第十章肾上腺素受体激动药
(一)αR激动药
α1R,α2R激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
非选择性激动α1R和α2R,对β1R作用较弱,对β2R几乎无作用。
1、血管:
激动α1R,使血管收缩,主要为小动脉、小静脉、皮肤粘膜血管最明显,其次为肾血管,此外,脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管也呈收缩反应。
冠脉扩张,其机制同AD。
在一定情况下,激动血管壁突触前膜α2R,可抑制递质释放。
2、心脏:
作用弱于AD,激动心脏β1R,心肌收缩性增加,心率加快,传导加快,心输出量增加,整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢。
过大量可致自律性增高,引起心律失常。
3、血压:
小剂量,心脏兴奋,收缩压升高,血管收缩尚不明显,故舒张压升高不多而脉压增大;
大剂量,血管强烈收缩,外周阻力增大,收缩压升高、舒张压升高、脉压下降。
4、其他:
其他作用较弱,大剂量血糖升高,对于孕妇可使子宫收缩频率加快。
【临床用途】
1、抗休克:
缩血管药物在抗休克中已不占主要地位,仅限于某些休克如:
早期神经源性休克、药物中毒引起的低血压等,NA使收缩压维持在12kPa左右,保持重要脏器血供。
现也主张NA+αR阻断剂酚妥拉明,仅保留其βR效应。
2、药物中毒性低血压:
如氯丙嗪中毒引起的低血压(禁用肾上腺素)。
3、上消化道出血:
1-3mg适当稀释后口服,再食道、胃内局部收缩血管而止血。
【不良反应】
1、局部组织坏死:
处理:
(1)更换给药部位
(2)局部热敷(3)普鲁卡因或酚妥拉明局部注射以对抗缩血管。
2、急性
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