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头昏、嗜睡和乏力。
2.耐受性和依赖性;
久服突然停药可出现戒断症状,但远比巴比妥类轻。
3.急性中毒:
大剂量偶致——共济失调、运动功能障碍,甚至昏迷和呼吸抑制。
(二)
【主打药】地西泮(安定)——目前临床最常用的镇静、催眠、抗焦虑药。
【药理作用及临床应用】1.抗焦虑。
2.镇静催眠。
3.抗惊厥和抗癫痫——癫痫持续状态治疗的首选。
4.中枢性肌松作用:
用于肌肉痉挛。
5.麻醉前用药——减少麻醉药用量,减少不良反应。
【不良反应】①后遗效应——最常见。
②记忆力下降,头痛、共济失调等。
③静脉注射过快——呼吸暂停或心脏骤停。
(地西泮口诀)镇静焦虑助睡眠,癫痫持续是首选;
对抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。
【非主打药】特征。
1.氟硝西泮——能迅速诱导入睡,也可用于诱导麻醉。
2.劳拉西泮——抗焦虑作用强于地西泮,用于焦虑症、骨骼肌痉挛及失眠症。
3.奥沙西泮——主要用于焦虑症。
4.艾司唑仑(舒乐安定)——镇静催眠作用强,用于失眠症和焦虑症。
5.三唑仑——速效、短效、强效——(蒙汗药)。
催眠、肌松和抗焦虑作用为地西泮的45倍、30倍和10倍。
尤其对焦虑性失眠疗效好。
二、巴比妥类
【药理作用】 小剂量镇静,中等剂量催眠,大剂量抗惊厥、抗癫痫,中毒量麻痹延脑而死亡。
(1)镇静、催眠:
不足:
可缩短REMS(快动眼睡眠)睡眠时相。
久用停药后,引起REMS“反跳性”延长,伴有恶梦增多,产生依赖性——不常规作镇静催眠药使用。
(2)抗惊厥:
用于癫痫大发作和癫痫持续状态。
用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。
(3)麻醉及麻醉前给药:
短效及超短效巴比妥类如:
美索巴比妥、己烯巴比妥和硫喷妥钠等静脉注射可产生短暂的麻醉作用。
(4)增强中枢抑制药作用:
与解热镇痛药合用,加强镇痛作用。
【了解】机制 促进GABA与GABA受体结合,但不是增加Cl-通道的开放频率,而是延长Cl-通道的开放时间。
【临床应用】——主要不是催眠!
而是抗惊厥和小手术麻醉----因为不良反应太多了。
【不良反应】
(1)后遗效应。
(2)耐受性:
药效降低,必须加大剂量才能维持预期作用——原因:
肝药酶诱导剂。
(3)依赖性,突然停药时产生戒断症状。
(4)变态反应。
(5)抑制呼吸中枢,中毒剂量可致昏迷、呼吸衰竭而死亡。
(6)肝药酶诱导作用:
可加速自身和其他药物的代谢,影响药效。
【中毒和解救】急性中毒表现:
深度昏迷、高度呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克及肾功能衰竭等。
直接死因:
深度呼吸抑制。
抢救:
维持呼吸与循环功能,保持呼吸道通畅,吸氧,必要时行人工呼吸,甚至气管切开。
为加速排泄,可用碳酸氢钠——【前后联系】总论-药动学(酸碱碱酸促排泄)——严重:
透析。
三、其他镇静催眠药——1.唑吡坦——快速。
2.佐匹克隆——速效。
3.扎来普隆——速效、短效。
几乎没有“宿醉”作用(如次晨嗜睡、乏力)。
适用于短期治疗。
4.水合氯醛——温和,不缩短快动眼睡眠,无“宿醉”后遗效应。
适用于:
①顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳者。
②小儿CT、MRI、腰穿等检查及操作之前,起镇静作用,作为制动剂应用。
③大剂量——抗惊厥。
5.甲喹酮(安眠酮)除镇静催眠外,还有抗惊厥、局部麻醉、止咳及抗组胺作用。
用于神经衰弱、失眠、麻醉前给药。
抗癫痫药及抗惊厥药
【简单补充】癫痫的分类1.大发作:
突然意识丧失,全身持续性强直性痉挛,而后转为阵挛性抽搐、昏睡,而后恢复,持续数分钟。
2.小发作:
(失神性发作)短暂的意识突然丧失,常有对称的阵挛性活动。
3.单纯局限性发作:
面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐,多无意识障碍。
4.复合性局限性发作(精神运动性发作):
通常伴有意识障碍,伴精神失常
一、抗癫痫药(10个)
1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制:
(1)阻止Na+内流,稳定神经细胞膜,提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
(2)抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取,使GABA受体上调,从而间接增强GABA的作用,使Cl-内流增加,神经细胞膜超极化。
【临床应用】
(1)抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效,亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效,甚至恶化。
(2)中枢性痛征:
三叉神经痛(天下第一痛)、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
(3)抗心律失常
【不良反应】
(1)局部刺激:
胃肠反应,宜饭后服用。
齿龈增生:
多见于儿童及青少年,停药可自行消退。
静脉炎。
(2)神经系统反应:
眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒,可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
(3)造血系统:
叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
(4)过敏反应。
【口诀】苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
2.卡马西平----广谱,精神运动性发作首选,尤其儿童。
【药理作用】广谱抗癫痫药。
还具有抗神经痛、抗躁狂抑郁症和抗利尿作用。
【临床应用】3+2(3个是苯妥英钠就有的,2个是卡马西平特有的。
)
(1)抗癫痫:
精神运动性发作首选。
对儿童的认知功能和行为影响较小,尤其适用于儿童。
三叉神经(首选)和舌咽神经痛,优于苯妥英钠。
(3)心律失常——地高辛中毒所致的。
(4)躁狂抑郁症。
(5)神经源性尿崩症。
(1)最常见——复视和共济失调。
(2)房室传导阻滞及嗜睡——高剂量引起。
(3)其他:
眩晕、恶心、呕吐
【口诀】卡马西平有四抗,一抗小痫二抗痛,躁狂抑郁和尿崩,无奈复视愁死人。
癫痫类型
首选药物
1.持续状态
地西泮静注
2.大
苯妥英钠
3.小
乙琥胺
4.大+小(混合型)
丙戊酸钠
5.精神运动发作
卡马西平
6.三叉神经痛
3.丙戊酸钠----小发作合并大发作首选。
【药理作用及临床应用】广谱。
小发作合并大发作时作为首选。
【不良反应】1)肝功能损坏:
严重毒性,用药期间应定期检查肝功能。
孕妇慎用。
2)胃肠反应。
3)CNS反应:
偶见。
及时小结——前三种药的不良反应:
●共有的——胃肠+CNS反应;
●独特的:
1)苯妥英钠——牙龈增生、巨幼贫 2)卡马西平——复视和共济失调、高剂量——房室导阻滞3)丙戊酸钠——肝功能损坏
4.乙琥胺----小发作首选,其他无效!
【药理作用及临床应用】 对小发作(失神性发作)有效,为防治小发作首选。
【不良反应】1.胃肠道反应。
2.CNS:
眩晕、嗜睡、视力模糊等。
3.有精神病史者可引起精神行为异常。
以下6个药只要求临床应用。
5.苯巴比妥(鲁米那)--物美价廉不首选。
是巴比妥类中最有效的抗癫痫药物,
6.扑米酮----贵,其他不能控制者。
7.地西泮----癫痫持续状态首选。
8.氯硝西泮----较广谱。
对癫痫小发作疗效较地西泮强。
9.氨己烯酸——控制难治性癫痫的发作频率。
10.托吡酯——部分性发作有效。
大苯小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平
二、抗惊厥药
常见于高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。
除巴比妥类、BDZ类或水合氯醛外,也可注射硫酸镁。
硫酸镁 【药理作用及临床应用】注射——中枢抑制和骨骼肌松弛——抗惊厥。
【机制】Mg2+能阻滞神经肌肉接头的传递,产生肌肉松弛作用。
【临床应用】——要发挥抗惊厥作用,必须是注射!
肌内注射或静脉注射给药。
用于缓解子痫、破伤风等惊厥,也用于高血压危象。
抗帕金森病药
一、左旋多巴
【药动学特点】——真正发挥作用的只有1%透过血脑屏障进入中枢,其他99%几乎都是副作用。
口服在小肠迅速吸收,
【药理作用】1.抗帕金森病——特点:
①起效较慢:
2~3周后开始生效,1~6个月后才获得最大疗效。
②对轻症及年轻患者疗效较好,对重症及年老衰弱者疗效较差。
③对肌肉僵直及运动困难的疗效较好,对静止性震颤的疗效较差。
2.内分泌系统作用 作用于垂体腺细胞,促进催乳素抑制因子释放,减少催乳素的分泌。
【临床应用】 1.帕金森病 但对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效——为什么?
见第20章(氯丙嗪)。
2.肝昏迷(肝性脑病):
左旋多巴恢复正常的神经活动,从而使肝性脑病患者意识苏醒,并不能改善肝脏损伤故不能根治。
【不良反应】多而重要!
顺序微调。
(1)“开-关”现象:
交替出现突然多动不安(开),而后全身性或肌强直性运动不能(关)。
多见于年轻患者。
(2)运动障碍:
高龄患者出现头颈不规则扭动,皱眉和伸舌等不自主运动;
年轻患者出现舞蹈样异常运动。
原因:
纹状体内DA受体过兴奋。
(3)精神障碍:
失眠、焦虑、噩梦、狂躁等兴奋症状——原因:
DA作用于大脑边缘叶。
(4)消化道反应:
80%出现恶心、呕吐和食欲减退,还可引起腹气胀、腹痛、腹泻等,原因:
DA兴奋延髓催吐化学感受区D2受体。
(5)心血管反应:
轻度体位性低血压——原因:
左旋多巴在外周脱羧形成DA。
心律失常、心绞痛和心动过速——原因:
外周DA、并激动心脏β1(6)排尿困难。
强调:
左旋多巴与维生素B6不宜合用
二、卡比多巴 与左旋多巴合用,抑制外周左旋多巴转化为多巴胺,减少副作用,同时使进入中枢神经系统——黑质-纹状体的左旋多巴增加——提高左旋多巴疗效。
天作之合——左旋多巴+卡比多巴
外周氨基酸脱羧酶抑制剂(真好!
),不能通过血脑屏障进入脑(太好了!
),单用无抗帕金森病作用(低调)。
【非主打药物】
1.司来吉兰【作用机制】
(1)抑制纹状体中的MA0-B(B型单胺氧化酶),减少DA降解,增加DA的浓度。
(2)抑制突触处DA的再摄取,延长多巴胺作用时间(3)抑制DA氧化应激过程中羟自由基和超氧阴离子的形成,保护黑质DA神经元。
【临床应用】单独使用无效。
与左旋多巴合用——使“开关”现象消失。
【不良反应】大剂量有可能引起高血压危象。
2.恩他卡朋 【作用机制】选择性外周儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)抑制剂——延长左旋多巴半衰期,使更多左旋多巴进入脑组织。
不能通过血脑屏障,不影响脑内COMT。
与左旋多巴合用,尤其适用于症状波动者,延长“开”期,明显缩短“关”期。
【不良反应】运动障碍、恶心、腹泻及尿液颜色呈现红棕色等。
3.硝替卡朋 与左旋多巴合用只抑制外周的CO
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