山东大学网络教育药物化学13答案教学提纲Word下载.docx
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2.化学结构书P176;
H2受体拮抗剂
3.化学结构书P260;
抗菌药
4.化学结构书P304;
5.化学结构书P381;
甾体雌激素
6.化学结构书P391;
雄性激素
7.顺铂;
化学结构书P232;
抗肿瘤药
8.维生素C;
化学结构书P425;
在生物氧化和还原过程中起重要作用,参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
9.更昔洛韦;
化学结构书P334;
抗病毒药
10.对乙酰氨基酚;
化学结构书P202;
解热镇痛药
二、药物的作用机制
(一)请写出下列药物的作用靶点,指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂(或阻滞剂或抑制剂)。
1.他莫昔芬2.氯贝胆碱3.吗啡
抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂阿片受体激动剂
钙通道阻滞剂二氢叶酸还原酶抑制剂
(二)请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称,及其化学结构和主要药理作用。
1.环氧化酶2.细菌DNA螺旋酶3.细菌二氢叶酸合成酶
4.β-内酰胺酶5.HIV逆转录酶
1.阿司匹林,解热镇痛,化学结构书P198
2诺氟沙星,抗菌,化学结构书P301
3.磺胺嘧啶,抗菌,化学结构书P314
4.青霉素钠,抗菌,化学结构书P260
5.齐多夫定,抗病毒,化学结构书P331
三、体内代谢
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物
:
+
参考答案:
去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化
:
去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环
:
1,3,7位去甲基、8位氧化
四、结构修饰及构效关系
1.巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关?
与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关:
当5位取代基不易被氧化,作用时间较长。
2.比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱,说明原因。
吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合,而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。
所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低,不利于亲和试剂(如氢氧根离子)的进攻,另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4.莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用?
苯甲酸衍生物:
局麻作用,苯乙酸衍生物:
抗乙酰胆碱作用,吲哚甲酸衍生物:
止吐作用。
5.红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合,如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强?
如罗红霉素为C-9的衍生物1分)、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素,抗菌活性增加,药代动力学改善。
药物化学2
地西泮,镇静催眠盐酸雷尼替丁,H2受体拮抗剂
溴丙氨太林,抗M胆碱盐酸赛庚啶,抗组胺H1
盐酸地尔硫卓,钙通道阻滞剂,扩血管作用盐酸吗啡,镇痛
塞利西布,抗炎盐酸阿糖胞苷,抗肿瘤
红霉素,抗菌磷酸氯喹,抗疟
(二)请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。
1.苯妥英钠2.Caffeine3.盐酸麻黄碱4.盐酸普鲁卡因5.卡托普利6.昂丹司琼7.环磷酰胺8.阿莫西林9.诺氟沙星10.DexamethasoneAcetate
1.化学结构书P23;
抗癫痫药
2.咖啡因;
化学结构书P55;
中枢兴奋药
3.化学结构书P90拟肾上腺素,松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋心脏。
4.化学结构书P112;
.局麻
5.化学结构书P140;
血管紧张素转化酶抑制剂
6.化学结构书P183;
止吐药
7.化学结构书P225;
8.化学结构书P267;
抗生素
9.化学结构书P301喹诺酮类抗菌药
10.化学结构书P407;
肾上腺皮质激素
1.氯丙嗪2.阿扑吗啡
多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体激动剂
西咪替丁,H2受体拮抗剂昂丹司琼,5-HT3拮抗剂
COX抑制剂
1.二氢叶酸还原酶2.H+/K+ATP酶3.β-内酰胺酶
4.乙酰胆碱酯酶5.HMG-CoA还原酶
1.甲氧苄啶,抗菌,化学结构书P318
2.奥美拉唑,抗溃疡,化学结构书P179
3.克拉维酸钾,抗菌,化学结构书P279
4.溴新斯的明,抗老年痴呆,化学结构书P66
5.洛伐他汀,降低总胆固醇,也能降低LDL,VLDL水平,并能提高血浆中的HDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于预防冠状动脉粥样硬化,化学结构书P156
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。
+
3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化
去乙基、水解、氨基对位羟化
+CH3COOH
儿童:
硫酸酯,成年人:
葡萄糖醛酸酯,小部分代谢物N-羟基衍生物。
1.盐酸氮介毒性较大,如何通过结构修饰降低其毒性?
通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性,从而达到降低毒性的目的。
如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度,从而烷基化能力下降。
2.与青霉素相比,为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶?
苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基,在异恶唑的3位引入苯基(吸电子和空间位阻),5位引入甲基(空间位阻),因此即耐酸又耐酶。
3.按化学结构,天然皮质激素分为几类,结构上的异同点是什么?
天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。
都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3,20-二酮及21-羟基功能基团;
17位含有羟基的为可的松类化合物,无羟基的为皮质酮类化合物。
4.说明胰岛素的主要结构特征。
胰岛素是由A、B两条肽链组成,人胰岛素A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸。
A链A7(Cys)-B7(Cys),A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。
A链中A6(Cys)-All(Cys)还形成一个二硫键。
5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。
它能在关节中抑制PGs的合成,不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。
药物化学3
酒石酸美托洛尔,β1受体阻滞剂
盐酸美沙酮,镇痛吉非罗齐,降脂
盐酸维拉帕米,钙通道阻滞剂青蒿素,抗疟
氢氯噻嗪,利尿呋塞米,利尿
双氯芬酸钠,抗炎格列本脲,降糖
盐酸氟西汀,抗抑郁药
1.阿昔洛韦2.甲苯磺丁脲3.己烯雌酚4.氢化可的松5.普罗加比6.丙酸睾酮7.Nitroglycerin8.VitaminD3
9.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
10.1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
1.化学结构书P334,抗病毒
2.化学结构书P347,降糖
3.化学结构书P385,非甾体雌激素
4.化学结构书P404,肾上腺皮质激素
5.化学结构书P40,抗精神失常
6.化学结构书P391,雄性激素
7.化学结构书P148,NO供体药物
8.化学结构书P417,促进小肠粘膜对钙磷的吸收,促进肾小管对钙磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡。
9.盐酸氯丙嗪,化学结构书P28,抗精神病药
10.沙丁胺醇,化学结构书P91,肾上腺素受体激动剂
1.螺内酯2.醛固酮3.己烯雌酚
盐皮质激素拮抗剂醛固酮激动剂雌激素受体激动剂
钾通道阻滞剂COX抑制剂
1.血管紧张素转化酶2.HMG-CoA还原酶3.胸腺嘧啶合成酶
4.碳酸酐酶5.粘肽转移酶
1.卡托普利,抗高血压,化学结构书P140
2.洛伐他汀,降低总胆固醇,也能降低LDL,VLDL水平,并能提高血浆中的HDL水平,可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗,也可用于预防冠状动脉粥样硬化,化学结构书P156
3.甲氨蝶呤,抗肿瘤,化学结构书P241
4.乙酰唑胺,利尿,化学结构书P362
5.青霉素钠,抗菌,化学结构书P260
:
参考答:
光催化的分子内歧化反应、水解
2,2’-羟化,6位去甲基
+
10、11位环氧化、羟化、苯环羟化
四、结构修饰及构效关系
1.说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因?
甲氯芬那酸苯环2,6位双氯取代使2个芳香结构不公平面,这种非公平面的构型适合抗炎受体。
2.说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子,哪类药物能形成碳正离子中间体?
氮芥类结构中N上给电子取代,如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子;
氮芥类结构中N上吸电子基取代,如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
3.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢,说明原因。
结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物,阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加,促进聚合反应,所以阿莫西林聚合速度快。
4.纳洛酮和吗啡的结构相似,但前者为受体拮抗剂,后者为受体激动剂,说明原因?
纳洛酮除了与阿片受体结合外,还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合,所以纳洛酮为拮抗剂。
吗啡只与阿片受体结合,不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合,所以吗啡为激动剂。
5.青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些?
青蒿素为内酯结构不稳定,可将内酯羰基还原为二氢青蒿素,二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚,为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。
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