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药理学药理学药物药物靶点靶点结合结合机体生理、机体生理、生化、功能变化生化、功能变化效应效应药理作用药理作用(action)作用机制作用机制(actionmechanism)兴奋兴奋exicitation抑制抑制inhibition3.3.药物作用的效应特点:
药物作用的效应特点:
(2)specificityandselectivity
(1)localactionandgeneralaction硫酸镁:
口服硫酸镁:
口服导泻导泻iv抗惊厥、扩血管及降压抗惊厥、扩血管及降压哌唑嗪哌唑嗪阻断阻断1A、1B、1D坦索洛新坦索洛新阻断阻断1ATheselectivityrelatedtoreceptors.Powerfulselectivity:
Oxytocin(缩宫素)缩宫素)Cardiacglycoside(强心苷强心苷)Weakselectivity:
Atropine,Anticancerdrugs选择性选择性药物分类的依据。
药物分类的依据。
扩瞳抑制瞳孔括约肌抑制瞳孔括约肌口干唾液分泌唾液分泌心率解除迷走神经对解除迷走神经对心脏的抑制心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛阿阿托托品品(Atropine)M受体阻断Weakselectivity:
二二.治疗作用治疗作用(疗效,疗效,Therapeuticeffect)临床用药时,符合用药目的并临床用药时,符合用药目的并达到防治疾病的效果。
达到防治疾病的效果。
治疗作用的分类:
1、根据用药目的分:
、根据用药目的分:
(1)对因治疗:
)对因治疗:
(etiologicaltreatment)消除原发致病因子。
消除原发致病因子。
如如genetherapy,immuno-therapy.补充治疗:
补充治疗:
(supplementarytherapy)补充营养物质或内源性活性物质补充营养物质或内源性活性物质
(2)对症治疗:
)对症治疗:
(symptomatictreatment)缓解疾病的症状。
如缓解疾病的症状。
如抗高血压药物。
抗高血压药物。
药理学药理学2、根据作用部位分:
、根据作用部位分:
(1)局部作用:
)局部作用:
(localaction)在吸收入血之前在用药部位产生作用。
如在吸收入血之前在用药部位产生作用。
如口服硫酸镁导泻,外用酮康唑治皮肤真菌感染口服硫酸镁导泻,外用酮康唑治皮肤真菌感染.
(2)吸收作用:
)吸收作用:
(absorptiveaction)药物被吸收入血之后分布到机体各部位产药物被吸收入血之后分布到机体各部位产生作用。
如口服地高辛被吸收后产生强心作用。
生作用。
药理学药理学3、根据作用产生的先后顺序分:
、根据作用产生的先后顺序分:
(1)原发作用:
)原发作用:
(primaryaction,direct)又称直接作用,是指药物对机体先产生的又称直接作用,是指药物对机体先产生的作用,如作用,如口服地高辛吸收后,首先作用于心脏,口服地高辛吸收后,首先作用于心脏,使心肌收缩力加强。
使心肌收缩力加强。
(2)继发作用:
)继发作用:
(secondaryaction,indirect)药物的原发作用引起的进一步作用。
如口药物的原发作用引起的进一步作用。
如口服地高辛加强心肌收缩力而引起尿量的增加。
服地高辛加强心肌收缩力而引起尿量的增加。
药理学药理学4.根据根据药物的作用机制药物的作用机制
(1)调节功能)调节功能
(2)抗病原体及抗肿瘤)抗病原体及抗肿瘤(3)补充不足)补充不足药理学药理学三三.量量-效关系效关系(dose-effectrelationship):
定量分析药物剂量与定量分析药物剂量与药理效应之间规律药理效应之间规律的关系。
的关系。
阐明药理效应与用药剂量变化的规律。
一一.药物剂量药物剂量二二.量反应量反应(gradedresponse)三三.质反应质反应(all-or-noneresponse)四四.量量-效曲线效曲线(dose-effectcurve)五五.量量-效关系曲线的应用意义效关系曲线的应用意义一一.药物剂量药物剂量0.015无无效效量量DE无无效效0.010.10.251.05.5死死亡亡致致死死量量中中毒毒量量最小最小中毒中毒量量毒性毒性作用作用极极量量最小最小有效有效量量治疗作用治疗作用治疗量治疗量常用量常用量安全范围安全范围二二.量反应量反应(gradedresponse):
在个体上反应出来的效应强度,在个体上反应出来的效应强度,药理效药理效应的强弱是连续增减的量变,可用具体的应的强弱是连续增减的量变,可用具体的数量表示。
数量表示。
如如血压、心率、尿量等。
血压、心率、尿量等。
三三.质反应质反应(all-or-noneresponse):
群体上某一效应的出现以阳性或阴性出群体上某一效应的出现以阳性或阴性出现的频率或现的频率或%来表示者,来表示者,药理效应只能用药理效应只能用全或无,阳性或阴性来表示。
如有效与无全或无,阳性或阴性来表示。
如有效与无效,惊厥与不惊厥,死亡与生存等。
效,惊厥与不惊厥,死亡与生存等。
四四.量量-效曲线效曲线:
(dose-effectcurve)药物效应在一定范围内随药物剂量的增加药物效应在一定范围内随药物剂量的增加而增强的曲线。
而增强的曲线。
EmaxEmaxThedose-effectcurveofdrugaction对数剂量对数剂量效效应应标准量标准量-效关系曲线效关系曲线药物的量药物的量-效指标效指标最大效应最大效应:
(maximumeffect,Emax)(效能,效能,efficacy)效价强度效价强度:
(potency)个体差异个体差异:
(individualvariability)最小有效量最小有效量:
(minimaleffectivedose)半数有效量半数有效量:
(medianeffectivedose,ED50)量量-效曲线的观察效曲线的观察最大效应最大效应:
(maximumefficacy,Emax)在量反应中,在量反应中,药物所能产生的最大效应,药物所能产生的最大效应,反映药物的内在活性。
反映药物的内在活性。
效价强度效价强度:
(potency)(效价)效价)达到达到50%效应量时所需剂量。
效应量时所需剂量。
值越小说明效价强度越大。
同类药物间等效剂量的比较,同类药物间等效剂量的比较,反映药物与受体的亲和力(反映药物与受体的亲和力(pD2)。
individualvariabilityEffect(%ofmaximalresponses)100500LgCaveragevaluepotencyTheanalysisoftheindividualvariabilityandpotencyofdose-effectcurveofdrug每每日日尿尿排排钠钠量量mmol/d剂量剂量(mg)环环戊戊噻噻嗪嗪氢氢氯氯噻噻嗪嗪呋呋噻噻米米氯氯噻噻嗪嗪不同利尿药的效价强度及最大效应不同利尿药的效价强度及最大效应如如效价强度比较:
氢氯噻嗪呋噻米,效价强度比较:
氢氯噻嗪呋噻米,但最大效能比较:
氢氯噻嗪呋噻米。
但最大效能比较:
对重症水肿患者选用呋噻米,可提高利尿效果。
质反应频数分布和累加量效曲线质反应频数分布和累加量效曲线五五.量量-效关系曲线的应用意义效关系曲线的应用意义评价药物作用的强度,为临床治疗合理选择评价药物作用的强度,为临床治疗合理选择药物和确定剂量。
药物和确定剂量。
指标:
效价强度(效价),效价强度(效价),Emax效价:
临床用药的等效性指标。
效价:
效能:
比较药物的作用强度。
效价测定:
同类同类药物之间等效剂量比较,药物之间等效剂量比较,非强度比较。
非强度比较。
如如吗啡吗啡效价是度冷丁的效价是度冷丁的10倍,倍,吗啡吗啡10mg与与度冷丁度冷丁100mg的效应相同。
的效应相同。
效能比较:
药物作用强度,分类。
1.1.半数有效量:
半数有效量:
(medianeffectivedose,ED50)引起引起50%阳性反应或阳性反应或50%最大效应的剂量。
最大效应的剂量。
ED50越小,药物越安全。
越小,药物越安全。
2.2.半数致死量半数致死量(medianlethaldose,LD50)LD50越大,药物越安全。
反映药物急性毒性。
越大,药物越安全。
3.3.半数中毒量半数中毒量(mediantoxicdose,TD50)评价药物的安全性评价药物的安全性4治疗指数治疗指数(therapeuticindex,TI)TI=LD50/ED50或或TD50/ED50一般要求一般要求TI3,但不完全可靠,但不完全可靠原因:
原因:
TD与与ED曲线首尾可能重叠,曲线首尾可能重叠,ED95可能大可能大于于TD5,即获得充分疗效时的剂量可能已有中毒。
即获得充分疗效时的剂量可能已有中毒。
Dose-effectortoxicitycurveA、B二药二药ED50、LD50相等,但相等,但B药的有效剂量药的有效剂量和致死剂量曲线有重叠,和致死剂量曲线有重叠,B药毒性药毒性A药。
药。
5可靠安全系数可靠安全系数(certainsafetyfactor,CSF)CSF=LD1ED99一般要求值大于一般要求值大于11。
为药物安全性指标。
四、构效关系四、构效关系(structureactivityrelationshipstructureactivityrelationship是指药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。
化学结构相似的药物可通过同一机制发挥作用,引起相似或相反的效应。
小结小结量效曲线定关系,特定位点要牢记量效曲线定关系,特定位点要牢记最小最大半等效,效能效价含义异最小最大半等效,效能效价含义异治疗指数质反应,安全范围为依据治疗指数质反应,安全范围为依据兴奋
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