注射用喷昔洛韦PPT课件下载推荐.ppt
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尖锐湿疣vMCVMCV感染引起:
传染性软疣感染引起:
传染性软疣v柯萨奇病毒:
手、足、口病柯萨奇病毒:
手、足、口病CompanyL单单纯纯疱疱疹疹CompanyL带带状状疱疱疹疹CompanyL带带状状疱疱疹疹CompanyL尖尖锐锐湿湿疣疣CompanyL治治疗疗原原则则1抗抗病病毒毒治治疗疗2消炎、止痛、防止感染及并发消炎、止痛、防止感染及并发症症3缩缩短短病病程程减减少少复复发发CompanyL常常用用药药物物品名抗病毒成份最佳剂型适应症万乃洛韦阿昔洛韦口服剂型初发和复发的生殖器疱疹病毒感染阿昔洛韦阿昔洛韦注射剂外用剂型同万乃洛韦缬更昔洛韦更昔洛韦口服片剂预防器官移植受者的巨细胞病毒感染更昔洛韦更昔洛韦注射剂外用剂型注射剂、外用剂型泛昔洛韦喷昔洛韦口服剂型带状疱疹生殖器疱疹水痘尖锐湿疣慢性乙型肝炎喷昔洛韦喷昔洛韦注射剂外用剂型特别适用严重带状疱疹患者免疫机能障碍并发带状疱疹CompanyL注射用喷昔洛韦的药学特点注射用喷昔洛韦的药学特点属于第二代广谱抗病毒药只作用于受病毒感染细胞只作用于受病毒感染细胞在受感染细胞内半衰期长在受感染细胞内半衰期长抗病毒谱广抗病毒谱广安全性高安全性高抗病毒活性强抗病毒活性强CompanyL抗抗病病毒毒谱谱广广HSV-1HSV-1、HSV-2(HSV-2(包括脑炎包括脑炎)、VZVVZV汉坦病毒(汉坦病毒(HVHV)、)、腺病毒(腺病毒(AdVAdV)人巨细胞病毒人巨细胞病毒(HCMV)(HCMV)EB(Epstein-barr)EB(Epstein-barr)病毒病毒人乳头瘤病毒人乳头瘤病毒乙肝病毒乙肝病毒(HBV)(HBV)抗病抗病毒谱毒谱CompanyL作作用用机机制制喷昔洛韦系无环苷类衍生物,也是泛昔洛喷昔洛韦系无环苷类衍生物,也是泛昔洛韦的活性代谢物,作用机制与阿昔洛韦相韦的活性代谢物,作用机制与阿昔洛韦相似,均为抑制病毒似,均为抑制病毒DNADNA的合成及复制,体的合成及复制,体外对外对型和型和型单纯性疱疹病毒、带状疱型单纯性疱疹病毒、带状疱疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效疹病毒及非淋巴细胞瘤病毒均有效。
CompanyL作作用用机机制制在病毒感染的细胞中,病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激在病毒感染的细胞中,病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐,然后细胞酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐,然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。
体外实验表明,喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟盐。
体外实验表明,喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶,从而选择性抑制单纯疱疹病毒酶,从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNADNA的合成和复的合成和复制制。
CompanyL作作用用机机制制泛昔洛韦泛昔洛韦(FCV)小肠中,脱乙酰基肝脏中,脱乙酰基及氧化喷昔洛韦喷昔洛韦(PCV)正常细胞正常细胞PCV(无活性原形)(无活性原形)肾脏肾脏PCV经尿排出经尿排出扩散出细胞外被病毒感染细胞被病毒感染细胞病毒编码的TK酶磷酸化PCV-MP细胞核苷酸激酶PCV-DP细胞核苷酸激酶PCV-TP(活性成份)(活性成份)抑制病毒DNA合成经尿排出经尿排出磷酸化效率高稳定性好胞内浓度高PCV浓度比胞浓度比胞外高外高30倍倍ACV浓度分别浓度分别比胞外高比胞外高0.25倍倍PCV-TP在感在感染细胞内浓度染细胞内浓度比比ACV-TP高高100倍倍PCV-TP的的半衰期较半衰期较ACV-TP的的半衰期半衰期长长抗病毒活性比较抗病毒活性比较CompanyL抗病毒活性比较抗病毒活性比较药物化药物化合物合物TT1/21/2感染细胞内感染细胞内HSV-1HSV-1HSV-2HSV-2VZVVZVPCV-TPPCV-TP10hr10hr20hr20hr9hr9hrACV-TPACV-TP0.7hr0.7hr1hr1hr0.8hr0.8hrPCV-TPPCV-TP和和ACV-TPACV-TP的半衰期比较的半衰期比较CompanyL抗病毒活性比较抗病毒活性比较VZVVZV感染的感染的MRC-5MRC-5细胞细胞用药物每天接触用药物每天接触8hr38hr3天天对病毒对病毒DNADNA合成的抑制率合成的抑制率:
PCV:
PCV为为50%50%,ACV,ACV为为10%.10%.CompanyL抗病毒活性比较抗病毒活性比较对对HSV-1HSV-1和和HSV-2HSV-2感染感染的的MRC-5MRC-5细胞细胞HSV-1:
HSV-1:
0.04ug/ml,0.04ug/ml,HSV-2:
HSV-2:
0.1ug/ml0.1ug/mlHSV-1:
0.15ug/ml,0.15ug/ml,HSV-2:
0.2ug/ml0.2ug/ml喷昔洛韦的喷昔洛韦的ICIC5050阿昔洛韦的阿昔洛韦的ICIC5050CompanyL抗病毒活性比较抗病毒活性比较开始结痂时间短于阿昔洛韦组开始结痂时间短于阿昔洛韦组(p0.05)(p0.05)天天数数阿昔洛韦阿昔洛韦喷昔洛韦喷昔洛韦CompanyL抗病毒活性比较抗病毒活性比较有效率高有效率高CompanyL带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片CompanyL带状疱疹图片,脸部带状疱疹图片,额头带状疱疹图片,眼部带状疱疹图片CompanyLCompanyL注射用喷昔洛韦注射用喷昔洛韦一次每公斤体一次每公斤体5mg5mg,一日,一日22次次,隔隔1212小时滴注一小时滴注一次,每次滴注时次,每次滴注时间应持续间应持续11小时小时以上。
以上。
主要成份主要成份用法用量用法用量主要成分为喷昔主要成分为喷昔洛韦,辅料为低洛韦,辅料为低分子右旋糖酐和分子右旋糖酐和氢氧化钠。
氢氧化钠。
CompanyL主主要要适适应应症症适用于严重带状疱疹患者,如出血性带适用于严重带状疱疹患者,如出血性带状疱疹,坏疽性带状疱疹,播散性带状疱状疱疹,坏疽性带状疱疹,播散性带状疱疹,三叉神经支带状疱疹,带状疱疹脑膜疹,三叉神经支带状疱疹,带状疱疹脑膜炎,严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机炎,严重疼痛的早期带状疱疹等和免疫机能障碍并发的带状疱疹。
能障碍并发的带状疱疹。
CompanyL药药代代动动力力学学喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小喷昔洛韦的水溶性、脂溶性均较小,对生对生物膜的渗透力差物膜的渗透力差,因此胃肠道对其吸收较差因此胃肠道对其吸收较差,口服生物利用度仅为口服生物利用度仅为5%5%10%,10%,故一般采故一般采用局部或静脉的给药方式。
用局部或静脉的给药方式。
注:
本研究摘自2007年4月临床药理学CompanyL药药代代动动力力学学单剂量静脉输注喷昔洛韦后单剂量静脉输注喷昔洛韦后,表观分布容积表观分布容积为为1.45L/kg,1.45L/kg,表明其分布广泛表明其分布广泛,在组织中在组织中有较高的浓度血浆清除率为有较高的浓度血浆清除率为0.520.52LLhhkgkg-1-1,尿中尿中12h12h累积排泄率为累积排泄率为7070%,%,提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。
临提示喷昔洛韦主要经肾脏迅速排泄。
临床用药床用药10mg/kg10mg/kg比较安全。
比较安全。
本研究摘自2007年4月临床药理学CompanyL毒毒理理作作用用某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致某些动物试验显示高浓度的喷昔洛韦可致突变,但无染色体改变的依据。
在对细胞突变,但无染色体改变的依据。
在对细胞无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作无害的浓度下喷昔洛韦未表现出致突变作用。
用。
CompanyL毒毒理理作作用用大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中,大鼠和兔静脉注射喷昔洛韦的生殖毒性试验中,大鼠最高剂量为大鼠最高剂量为80mg/kg/d80mg/kg/d,兔为,兔为50mg/kg/d50mg/kg/d,结,结果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能果表明喷昔洛韦对受试动物的胚胎发育和生活能力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。
力、多代发育、生殖能力等仅有轻微或没有影响。
长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,长期大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,停药可部分恢复。
动物实验未见致癌依据。
停药可部分恢复。
CompanyL注注意意事事项项11、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
、对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
22、本品为静脉滴注用药,忌用作其它途径给药。
、本品为静脉滴注用药,忌用作其它途径给药。
33、静脉滴注时应缓慢(、静脉滴注时应缓慢(11小时以上),防止局部小时以上),防止局部浓度过高,引起疼痛及炎症。
浓度过高,引起疼痛及炎症。
44、溶液配制后应立即使用,不能冷藏,因冷藏时、溶液配制后应立即使用,不能冷藏,因冷藏时会析出结晶,用剩溶液应废弃,稀释药液时出现会析出结晶,用剩溶液应废弃,稀释药液时出现白色浑浊或结晶则不能使用。
白色浑浊或结晶则不能使用。
CompanyL注注意意事事项项55、本品呈碱性,与其它药物混合时易引起溶液、本品呈碱性,与其它药物混合时易引起溶液PHPH值改变,应尽量避免配伍使用。
值改变,应尽量避免配伍使用。
66、本药以原型通过肾脏排泄,缓慢静脉滴注(、本药以原型通过肾脏排泄,缓慢静脉滴注(11小时以上)。
小时以上)。
CompanyL洛韦类儿童用药规定洛韦类儿童用药规定药物名称药物名称儿童用药规定儿童用药规定伐昔洛韦伐昔洛韦儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
泛昔洛韦泛昔洛韦1818岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。
岁以下患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。
注射用更昔洛韦注射用更昔洛韦本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在本品对儿科患者的疗效和安全性尚未确定,由于潜在长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应长期的致癌性和生殖毒性,故在儿科人群使用本品应特别谨慎。
仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险特别谨慎。
仅在仔细评价且认为潜在的获益超过风险时主可给儿科患者给药。
时主可给儿科患者给药。
注射用阿昔洛韦注射用阿昔洛韦儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用。
新生儿不儿童中虽未发现特殊不良反应,但应慎用。
新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾性的综合征,包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
功能衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等。
注射用喷昔洛韦注射用喷昔洛韦同阿昔洛韦同阿昔洛韦。
CompanyL注射用喷昔洛韦开发意义注射
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