抗抑郁药物及心境稳定剂PPT课件下载推荐.ppt

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分类w传统抗抑郁药传统抗抑郁药传统抗抑郁药传统抗抑郁药HH三环类抗抑郁剂三环类抗抑郁剂三环类抗抑郁剂三环类抗抑郁剂（TCAsTCAs）HH单胺氧化酶抑制剂（单胺氧化酶抑制剂（单胺氧化酶抑制剂（单胺氧化酶抑制剂（MAOIsMAOIs）w新型抗抑郁药新型抗抑郁药新型抗抑郁药新型抗抑郁药HH选择性选择性选择性选择性5-5-HTHT再摄取抑制剂（再摄取抑制剂（再摄取抑制剂（再摄取抑制剂（SSRIsSSRIs）HH5-HT5-HT和和和和NENE再摄取抑制剂再摄取抑制剂再摄取抑制剂再摄取抑制剂HH其他递质机制的抗抑郁药其他递质机制的抗抑郁药其他递质机制的抗抑郁药其他递质机制的抗抑郁药抗抑郁药：

作用机制w所有抗抑郁药都增强所有抗抑郁药都增强5-HT功能，主要功能，主要是抑制神经末梢是抑制神经末梢5-HT的再摄取作用的再摄取作用w部分抗抑郁药同时具有或主要是抑制部分抗抑郁药同时具有或主要是抑制NE再摄取作用再摄取作用抗抑郁药：

药代动力学w吸收：

吸收：

易被肠道吸收易被肠道吸收易被肠道吸收易被肠道吸收w分布：

分布：

血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高,过量不易透析清除过量不易透析清除过量不易透析清除过量不易透析清除高脂溶性高脂溶性高脂溶性高脂溶性,易通过血脑屏障。

易通过血脑屏障。

脑中分布：

新皮质，旧皮质，海马和丘脑脑中分布：

新皮质，旧皮质，海马和丘脑w代谢：

代谢：

首过代谢首过代谢首过代谢首过代谢肝酶活性个体差异以及酶的抑制和诱导肝酶活性个体差异以及酶的抑制和诱导肝酶活性个体差异以及酶的抑制和诱导肝酶活性个体差异以及酶的抑制和诱导半衰期较长半衰期较长半衰期较长半衰期较长,514,514天达到稳态浓度天达到稳态浓度天达到稳态浓度天达到稳态浓度w排泄：

排泄：

多数经肾脏排泄多数经肾脏排泄多数经肾脏排泄多数经肾脏排泄,少数经粪排泄少数经粪排泄少数经粪排泄少数经粪排泄TCAs：

药理机制TCA治疗作用：

5HT再摄取抑制（SRI）TCA治疗作用：

NE再摄取抑制（NRI）三环抗抑郁剂TricyclicAntidepressants,TCAsTCAs：

禁忌症w禁用禁用禁用禁用HH粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症HH严重心、肝、肾损害严重心、肝、肾损害严重心、肝、肾损害严重心、肝、肾损害HH青光眼青光眼青光眼青光眼HH前列腺肥大前列腺肥大前列腺肥大前列腺肥大HH妊娠头三个月妊娠头三个月妊娠头三个月妊娠头三个月w慎用慎用慎用慎用HH癫痫患者癫痫患者癫痫患者癫痫患者HH老年人老年人老年人老年人HH心肌梗塞后心肌梗塞后心肌梗塞后心肌梗塞后TCAs：

副作用

（1）神经系统神经系统镇静作用镇静作用抽搐抽搐细颤细颤抗胆碱能副作用抗胆碱能副作用口干口干扩瞳扩瞳视物模糊视物模糊青光眼加剧青光眼加剧便秘便秘麻痹性肠梗阻麻痹性肠梗阻排尿困难排尿困难尿潴流尿潴流注意力、记忆力减退注意力、记忆力减退定向力障碍定向力障碍谵望谵望（中枢抗胆碱能综合征（中枢抗胆碱能综合征中枢抗胆碱能危象）中枢抗胆碱能危象）TCAs：

副作用

（2）心血管系统副作用心血管系统副作用低血压低血压心动过速心动过速传导阻滞传导阻滞心律减慢心律减慢心电图心电图PR间期、间期、QT间期延长，间期延长，QRS波增宽波增宽室内和房室传导阻滞室内和房室传导阻滞急性心梗后、器质性心脏病束枝传导阻急性心梗后、器质性心脏病束枝传导阻滞、滞、心律失常最好不用心律失常最好不用TCATCAs：

停药反应胆碱能活动过度或反跳胆碱能活动过度或反跳睡眠障碍睡眠障碍易醒易醒噩梦噩梦情绪波动情绪波动不稳不稳焦虑焦虑易激惹易激惹轻躁狂轻躁狂胃肠不适胃肠不适肠蠕动增加肠蠕动增加腹泻腹泻周身不适周身不适其它其它运动障碍运动障碍抽搐抽搐心律失常心律失常TCAs：

急性中毒与急救w临床表现：

临床表现：

昏迷、癫痫发作、心律失常三联征，昏迷、癫痫发作、心律失常三联征，昏迷、癫痫发作、心律失常三联征，昏迷、癫痫发作、心律失常三联征，还可有高热、低血压、肠麻痹、呼吸抑制和心还可有高热、低血压、肠麻痹、呼吸抑制和心还可有高热、低血压、肠麻痹、呼吸抑制和心还可有高热、低血压、肠麻痹、呼吸抑制和心脏骤停，死亡率高脏骤停，死亡率高脏骤停，死亡率高脏骤停，死亡率高w处处处处理：

理：

试用毒扁豆碱缓解抗胆碱能作用试用毒扁豆碱缓解抗胆碱能作用试用毒扁豆碱缓解抗胆碱能作用试用毒扁豆碱缓解抗胆碱能作用,每每每每0.50.511小时重复给药小时重复给药小时重复给药小时重复给药1122mgmg。

及时洗胃、及时洗胃、及时洗胃、及时洗胃、输液，积极处理抗心律不齐、控制癫痫发作输液，积极处理抗心律不齐、控制癫痫发作输液，积极处理抗心律不齐、控制癫痫发作输液，积极处理抗心律不齐、控制癫痫发作TCAs：

药物的相互作用

（1）w药代动力学相互作用（细胞色素药代动力学相互作用（细胞色素药代动力学相互作用（细胞色素药代动力学相互作用（细胞色素P450P450系统）系统）系统）系统）HH卡马西平、酒精、吸烟、口服避孕药、苯妥因、苯卡马西平、酒精、吸烟、口服避孕药、苯妥因、苯卡马西平、酒精、吸烟、口服避孕药、苯妥因、苯卡马西平、酒精、吸烟、口服避孕药、苯妥因、苯巴比妥巴比妥巴比妥巴比妥,诱导代谢酶降低诱导代谢酶降低诱导代谢酶降低诱导代谢酶降低TCAsTCAs血浓度血浓度血浓度血浓度HH西咪替丁、利他林、氯丙嗪、氟哌啶醇、甲状腺素、西咪替丁、利他林、氯丙嗪、氟哌啶醇、甲状腺素、西咪替丁、利他林、氯丙嗪、氟哌啶醇、甲状腺素、西咪替丁、利他林、氯丙嗪、氟哌啶醇、甲状腺素、雌激素、奎宁、雌激素、奎宁、雌激素、奎宁、雌激素、奎宁、受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂受体阻滞剂,抑制抑制抑制抑制TCAsTCAs代谢增加代谢增加代谢增加代谢增加血浓度血浓度血浓度血浓度TCAs：

药物的相互作用

（2）w药效动力学相互作用药效动力学相互作用药效动力学相互作用药效动力学相互作用HH拮抗呱乙啶拮抗呱乙啶拮抗呱乙啶拮抗呱乙啶、可乐定抗高血压作用可乐定抗高血压作用可乐定抗高血压作用可乐定抗高血压作用HH加重酒精加重酒精加重酒精加重酒精、安眠药等的中枢神经抑制安眠药等的中枢神经抑制安眠药等的中枢神经抑制安眠药等的中枢神经抑制HH与拟交感药合用导致高血压、癫痫发作与拟交感药合用导致高血压、癫痫发作与拟交感药合用导致高血压、癫痫发作与拟交感药合用导致高血压、癫痫发作HH增强抗胆碱能药增强抗胆碱能药增强抗胆碱能药增强抗胆碱能药、抗精神病药的抗胆碱副作用抗精神病药的抗胆碱副作用抗精神病药的抗胆碱副作用抗精神病药的抗胆碱副作用HH促进促进促进促进MAOIMAOI的中枢神经毒性作用的中枢神经毒性作用的中枢神经毒性作用的中枢神经毒性作用选择性5-HT再摄取抑制剂SelectiveSerotoninReuptakeInhibitors,SSRIsSelectiveSerotoninReuptakeInhibitors,SSRIsw抗抑郁作用与抗抑郁作用与抗抑郁作用与抗抑郁作用与TCAsTCAs相当相当相当相当w机理机理机理机理选择性选择性选择性选择性5-5-HTHT再摄取抑制，突出间隙再摄取抑制，突出间隙5-5-HTHT含量升高含量升高w半衰期长，每日一次给药半衰期长，每日一次给药半衰期长，每日一次给药半衰期长，每日一次给药w缺乏抗胆碱副作用，过量时较安全，前列腺肥大缺乏抗胆碱副作用，过量时较安全，前列腺肥大缺乏抗胆碱副作用，过量时较安全，前列腺肥大缺乏抗胆碱副作用，过量时较安全，前列腺肥大和青光眼可用和青光眼可用和青光眼可用和青光眼可用w副作用包括：

恶心、腹泻、失眠和不安副作用包括：

恶心、腹泻、失眠和不安选择性5-HT再摄取抑制剂-适应证抑郁障碍抑郁障碍各种类型各种类型不同程度不同程度双相、焦虑性、心因性、老年期、继发性，心境双相、焦虑性、心因性、老年期、继发性，心境恶劣等恶劣等某些类型神经症某些类型神经症焦虑症、惊恐障碍、抑郁性神经症、疑病症、焦虑症、惊恐障碍、抑郁性神经症、疑病症、恐怖症、强迫症、及贪食症恐怖症、强迫症、及贪食症外伤后应激、月经前心境恶劣外伤后应激、月经前心境恶劣SSRIs的剂量SSRIs的禁忌症慎用慎用严重的心、肝、肾病严重的心、肝、肾病儿童儿童老人老人孕妇头三月孕妇头三月慎与碳酸锂、抗心律失常药、降糖药联用慎与碳酸锂、抗心律失常药、降糖药联用（降糖药应减量并监测血糖）（降糖药应减量并监测血糖）禁与单胺氧化酶抑制剂、禁与单胺氧化酶抑制剂、L-L-色氨酸联用色氨酸联用（产生致死性产生致死性5-5-HTHT综合症）综合症）SSRIs的药物相互作用竞争性排挤（置换作用）竞争性排挤（置换作用）洋地黄洋地黄法华令法华令药效学作用迭加药效学作用迭加见于两种或多种见于两种或多种5-5-5-5-HTHTHTHT能药能药（5-5-5-5-HTHTHTHT综合症）综合症）综合症）综合症）5-5-5-5-羟色氨酸羟色氨酸羟色氨酸羟色氨酸MAOIMAOI氯丙咪嗪氯丙咪嗪氯丙咪嗪氯丙咪嗪等等等等肝药酶抑制肝药酶抑制肝药酶抑制肝药酶抑制CYPCYP（或或或或P450P450）酶系酶系酶系酶系SSRIsSSRIs是是是是CYP2D6CYP2D6酶抑制剂酶抑制剂酶抑制剂酶抑制剂卡马西平卡马西平卡马西平卡马西平奎尼丁奎尼丁奎尼丁奎尼丁氟卡尼氟卡尼氟卡尼氟卡尼抗精神病药等抗精神病药等抗精神病药等抗精神病药等其他递质机制的抗抑郁药w曲唑酮曲唑酮曲唑酮曲唑酮TrazodoneTrazodonew奈法唑酮奈法唑酮奈法唑酮奈法唑酮NefazodoneNefazodonew米安舍林米安舍林米安舍林米安舍林MianserinMianserinw米氮平米氮平米氮平米氮平MirtazapineMirtazapinew万拉法新万拉法新万拉法新万拉法新VenlafaxineVenlafaxinew安非他酮安非他酮安非他酮安非他酮BupropionBupropion抗抑郁药：

药物选择ww副作用：

副作用：

主要考虑镇静、抗胆碱主要考虑镇静、抗胆碱主要考虑镇静、抗胆碱主要考虑镇静、抗胆碱和心血管系统副作用和心血管系统副作用和心血管系统副作用和心血管系统副作用ww毒性作用：

毒性作用：

怀疑有蓄意过量者怀疑有蓄意过量者怀疑有蓄意过量者怀疑有蓄意过量者ww药物相互作用：

药物相互作用：

其他疾病药物治疗时其他疾病药物治疗时其他疾病药物治疗时其他疾病药物治疗时ww费用：

费用：

新药昂贵新药昂贵新药昂贵新药昂贵抗抑郁药：

对病人的解释w抗抑郁疗效抗抑郁疗效抗抑郁疗效抗抑郁疗效2424周才出现；

而副作用出现较周才出现；

而副作用出现较早，不过随治疗时间延长减轻消失早，不过随治疗时间延长减轻消失早，不过随治疗时间延长减轻消失早，不过随治疗时间延长减轻消失w解释常见的副作用，如嗜睡或不安解释常见的副作用，如嗜睡或不安解释常见的副作用，如嗜睡或不安解释常见的副作用，如嗜睡或不安w服药期间不要饮酒服药期间不要饮酒服药期间不要饮酒服药期间不要饮酒w老年病人应注意体位性低血压老年病人应注意体位性低血压老年病人应注意体位性低血压老年病人应注意体位性低血压w治疗头几周要求病人每周复诊，便于发