作用于肾上腺素受体的药物的临床应用PPT文档格式.ppt
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2-AR:
分布于突触前膜及非突触部位,血管平滑肌突触后膜也有分布。
分布和生理功能:
主要分布在心肌。
1AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室传导增快。
主要分布在平滑肌。
2AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。
3-AR:
分布在脂肪组织。
脂肪分解。
临床常用拟肾上腺素药物的AR活性药物剂量1212DA多巴胺1-2gkg-1min-100+0+2-10gkg-1min-100+0+10-20gkg-1min-1+0+00多巴酚2-10gkg-1min-1+0+010gkg-1min-1+0+0副肾0.01-0.05gkg-1min-1+0+00.05gkg-1min-1+0去甲肾0.5-3gkg-1min-1+00去氧肾10-50gmin-1+0000异丙肾2-10gmin-100+0注:
1、2:
血管收缩;
1:
变力活性、窦房结活性(变时性);
2:
血管扩张。
0-无活性;
+-活性递增肾上腺素受体激动药肾上腺素:
、受体兴奋药理作用:
受体兴奋:
末梢血管收缩,血压上升。
1受体兴奋:
心肌收缩力增强、心率增快。
2-受体兴奋:
支气管平滑肌舒张,并抑制肥大细胞释放过敏性物质。
临床应用:
心脏复苏:
心脏复苏的首选药物!
适用于任何原因导致的心脏骤停的抢救!
作用机制:
受体兴奋,使冠脉灌注压增加,保证心肌和脑的优先供血,提高心脏复苏成功率。
剂量和方法:
1mg静脉注射或气管内给药。
治疗无效时可每3-5分钟给药1mg。
治疗过敏性休克:
治疗过敏性休克的首选药物!
抑制肥大细胞释放过敏介质(组胺、5羟色胺等),减少血管渗出、扩张支气管。
0.5-1mg静脉注射。
治疗支气管哮喘:
2-受体兴奋,支气管平滑肌舒张,并抑制肥大细胞释放过敏性物质。
0.5-1mg皮下、肌注或喷雾吸入。
一般3-5分钟症状缓解。
用于粘膜出血:
稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜等出血。
与局麻药伍用:
减缓局麻药的吸收,延长局麻药的作用时间。
20万浓度。
副作用:
严重心律失常。
全身和心肌耗氧量增加。
清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色苍白、烦躁不安。
血压升高。
去甲肾上腺素:
受体激动药。
受体兴奋作用强于肾上腺素,1受体兴奋作用同肾上腺素,对2受体几乎无作用。
药理作用:
小动脉和小静脉收缩,血压上升,心脏后负荷增加,耗氧增加。
心肌收缩力增强,心率增快。
但可因血压上升反射性减慢或不变。
由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血管,不利于微循环和肾灌注,仅在下列情况下考虑使用:
各类难治性休克的外周血管扩张,对其他血管收缩剂反应不佳。
对危及生命的严重低血压。
嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降。
心律失常:
但比肾上腺素少。
局部组织缺血坏死。
重要脏器和组织血流减少,加重微循环障碍。
肾功能衰竭。
异丙肾上腺素:
几无受体兴奋作用。
正性变力作用和正性变时作用,CO增加,HR明显加快,增加心肌耗氧。
2受体兴奋:
支气管平滑肌扩张,并抑制肥大细胞释放过敏性物质。
心动过缓且阿托品治疗无效。
-度房室传导阻滞。
支气管哮喘:
主要用于雾化吸入。
不做为正性肌力药。
增加心肌耗氧,易致心肌缺血。
变时性效应可诱发严重心律失常,如室速和室颤。
去氧肾上腺素(苯肾、新福林):
对受体几乎无作用。
强烈的受体兴奋:
血管收缩、血压上升。
反射性心率减慢。
较弱地促进去甲肾上腺素释放。
椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的血压下降,尤其心率较快时。
一般1050g/次,静脉注射。
室上性心动过速发作:
利用其反射性减慢心率的作用机制。
代替肾上腺素,0.005%浓度。
多巴胺:
DA受体、受体和1受体兴奋药。
受体激活作用呈剂量依赖性。
小剂量(1-2g/kg/min)主要兴奋外周多巴胺受体,有肾血管扩张作用,尿量可能增加;
同时兴奋心脏b1-受体,有轻度正性肌力作用。
中等剂量(2-10g/kg/min)1-受体兴奋,正性肌力作用。
大剂量(10g/kg/min)1-受体激动效应占主要地位。
各种类型休克及低血压。
与袢利尿药合用于ARF。
(小剂量多巴胺用于治疗肾功能不全的观点不一致,大多认为可对肾功能不全起到防治作用。
国际心肺复苏和心血管急救指南2010指出,小剂量多巴胺尽管有时增加尿量,但不代表肾小球滤过率的改善,因而不建议以此治疗急性肾功能衰竭少尿期)心脏术后并发的心源性和感染性休克伴有明显低血压者,剂量不得过大。
大剂量心率增快,诱发或加重室上性和室性心律失常。
心脏作功、心肌耗氧增加:
大剂量可能加重心肌缺血。
多巴酚丁胺:
1受体兴奋药。
增加心肌收缩力。
常用剂量下不明显增加心肌耗氧量。
改善心功能优于多巴胺。
2受体兴奋作用为异丙肾上腺素的1/180。
受体作用:
弱于多巴胺,常用剂量下周围动脉收缩极为微弱。
充血性心力衰竭:
尤其慢性代偿性心衰和严重心衰,用药后血流动力学改善,心排量增加,肺血管阻力和肺小动脉楔压下降,尿量增加。
心脏手术:
低排高阻型心功能不全。
急性心梗并低心排量。
禁用于心脏射血有严重障碍者。
发生率低。
大剂量(15g/kg/min)心率增快,心律失常的发生率低于多巴胺。
偶发高血压、心绞痛。
麻黄碱:
、受体兴奋药。
心肌收缩力增加、心率加快。
作用维持时间较长(10倍于肾上腺素),不如肾上腺素容易调节。
促进肾上腺素能神经末梢释放递质。
血压上升。
支气管平滑肌舒张,起效慢而持久。
椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的低血压状态。
(6-12mg静脉注射)预防支气管哮喘发作及轻度支气管哮喘的治疗。
消除鼻粘膜肿胀。
心脏做功增加,耗氧量增加,心率增快。
中枢作用强,精神兴奋、不安、失眠等。
肾上腺素受体阻滞药酚妥拉明:
1、2受体阻滞药药理作用:
1受体阻滞:
血管扩张,血压下降。
对阻力血管作用大于容量血管。
增加心肌收缩力,心率增快。
控制嗜铬细胞瘤切除术中的高血压:
增加心肌收缩力,降低前后负荷。
用于外周血管痉挛性疾病,局部浸润预防拟交感药引起的局部组织缺血或坏死。
与去甲肾合用,保留型加强心肌收缩作用。
心律失常。
严重低血压。
副交感亢进。
-受体阻滞药:
心输出量降低、心率减慢、心肌氧需减少,改善冠状动脉的血流。
1-受体阻滞:
心率减慢,心肌收缩力减弱,血压稍下降。
心肌耗氧减少。
2-受体阻滞:
支气管平滑肌收缩,诱发或加重支气管哮喘。
抗高血压:
心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量下降,血压下降。
抗心律失常:
窦性心动过速、室上性心动过速,减少房扑、房颤病人的心室率。
抗心绞痛:
心率减慢、心肌氧需减少,改善冠状动脉的血流。
预防气管插管时的窦性心动过速。
用于甲亢及甲状腺危象。
常用药物:
非选择性受体阻滞剂普萘洛尔选择性1-受体阻滞药中效美托洛尔(倍他乐克)短效艾司洛尔对支气管平滑肌影响小,但应小心应用!
谢谢
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