临床麻醉相关药理学基础之三PPT课件下载推荐.ppt
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”“事事要要知知其其所所以以然然。
”55内容内容深化学习之深化学习之药物效应动力学药物效应动力学(学习要点)(学习要点)(学习要点)(学习要点)1.药物作用的称谓表达药物作用的称谓表达药物作用的称谓表达药物作用的称谓表达2.药物对机体功能的影响药物对机体功能的影响药物对机体功能的影响药物对机体功能的影响3.药物作用的选择性及影响因素药物作用的选择性及影响因素药物作用的选择性及影响因素药物作用的选择性及影响因素4.药物作用的部位药物作用的部位药物作用的部位药物作用的部位5.药物作用的构效关系药物作用的构效关系药物作用的构效关系药物作用的构效关系6.药物作用的时效关系药物作用的时效关系药物作用的时效关系药物作用的时效关系7.药物作用的量效关系药物作用的量效关系药物作用的量效关系药物作用的量效关系8.药物作用的不良方面药物作用的不良方面药物作用的不良方面药物作用的不良方面77药物作用的称谓表达药物作用的称谓表达Drugaction药物对机体所产生的初始作用(动因)药物对机体所产生的初始作用(动因)药物对机体所产生的初始作用(动因)药物对机体所产生的初始作用(动因)是分子反应机制是分子反应机制是分子反应机制是分子反应机制肾上腺素:
肾上腺素:
药物作用药物作用药物作用药物作用是是是是激动支气管平滑肌细胞膜上的激动支气管平滑肌细胞膜上的激动支气管平滑肌细胞膜上的激动支气管平滑肌细胞膜上的2222受体受体受体受体Drugeffect药物作用所引起的机体机能(或)形态改变药物作用所引起的机体机能(或)形态改变药物作用所引起的机体机能(或)形态改变药物作用所引起的机体机能(或)形态改变是继发的反应(后果)是继发的反应(后果)是继发的反应(后果)是继发的反应(后果)肾上腺素:
药物效应药物效应药物效应药物效应是使支气管平滑肌松弛是使支气管平滑肌松弛是使支气管平滑肌松弛是使支气管平滑肌松弛88药物对机体功能的影响药物对机体功能的影响Failure(特殊性质的抑制)(特殊性质的抑制)(特殊性质的抑制)(特殊性质的抑制)ExcitationAugmentationInhibitionparalysis功功功功能能能能提提提提高高高高功功功功能能能能降降降降低低低低99药物作用的选择性药物作用的选择性药物在治疗剂量范围内药物在治疗剂量范围内选择性作用于一个或几个器官、组织选择性作用于一个或几个器官、组织机制机制药物在体内分布不均匀药物在体内分布不均匀药物在体内分布不均匀药物在体内分布不均匀药物与组织或受体的亲和力药物与组织或受体的亲和力药物与组织或受体的亲和力药物与组织或受体的亲和力组织器官的结构特点组织器官的结构特点组织器官的结构特点组织器官的结构特点组织细胞的生化过程组织细胞的生化过程组织细胞的生化过程组织细胞的生化过程阿托品阿托品阿托品阿托品MM特特特特异异异异性性性性选选选选择择择择性性性性并并并并不不不不高高高高有有有有抑抑抑抑制制制制有有有有兴兴兴兴奋奋奋奋心脏心脏血管血管平滑肌平滑肌腺体腺体CNSCNS1010药物作用的选择性药物作用的选择性是相对的是相对的同类药物,有较高的,也有较低的同类药物,有较高的,也有较低的同类药物,有较高的,也有较低的同类药物,有较高的,也有较低的同一药物,小剂量时较高,增大剂量降低同一药物,小剂量时较高,增大剂量降低同一药物,小剂量时较高,增大剂量降低同一药物,小剂量时较高,增大剂量降低选择性较高的药物,治疗针对性强选择性较高的药物,治疗针对性强研究新药的主要方向研究新药的主要方向研究新药的主要方向研究新药的主要方向选择性低的药物,也并非不好选择性低的药物,也并非不好广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药广谱抗心律失常药广谱抗生素广谱抗生素广谱抗生素广谱抗生素1111药物作用的部位药物作用的部位Localaction药物被吸收进入血液之前对其所接触组织的直接作用药物被吸收进入血液之前对其所接触组织的直接作用药物被吸收进入血液之前对其所接触组织的直接作用药物被吸收进入血液之前对其所接触组织的直接作用硫酸镁:
口服,肠道内不吸收,引起导泻作用硫酸镁:
口服,肠道内不吸收,引起导泻作用Generalaction药物进入血液循环后,分布到全身各部位引起的作用药物进入血液循环后,分布到全身各部位引起的作用药物进入血液循环后,分布到全身各部位引起的作用药物进入血液循环后,分布到全身各部位引起的作用也称:
吸收作用或系统作用也称:
吸收作用或系统作用硫酸镁:
注射,抗惊厥、降血压硫酸镁:
注射,抗惊厥、降血压1212药物作用的构效关系药物作用的构效关系化学结构化学结构化学结构化学结构&
药理活性药理活性药理活性药理活性药物的化学结构药物的化学结构药物的化学结构药物的化学结构决定药物化学反应的专一性决定药物化学反应的专一性决定药物化学反应的专一性决定药物化学反应的专一性后者决定药物作用的特异性后者决定药物作用的特异性后者决定药物作用的特异性后者决定药物作用的特异性药理活性药理活性药理活性药理活性药物药物药物药物+靶点(靶点(靶点(靶点(其结合能力称为其结合能力称为其结合能力称为其结合能力称为“亲和力亲和力亲和力亲和力”affinityaffinity)结合后引起机体反应,称为结合后引起机体反应,称为结合后引起机体反应,称为结合后引起机体反应,称为效应力效应力效应力效应力或或或或内在活性内在活性内在活性内在活性药物靶点药物靶点药物靶点药物靶点受体、酶、离子通道、载体、膜蛋白质受体、酶、离子通道、载体、膜蛋白质受体、酶、离子通道、载体、膜蛋白质受体、酶、离子通道、载体、膜蛋白质1313药物与靶点结合形成复合体药物与靶点结合形成复合体产生药理效应,即药物具有亲和力和效应力产生药理效应,即药物具有亲和力和效应力产生药理效应,即药物具有亲和力和效应力产生药理效应,即药物具有亲和力和效应力激动药(激动药(激动药(激动药(agonistagonist),也称兴奋药、促效药),也称兴奋药、促效药),也称兴奋药、促效药),也称兴奋药、促效药有亲和力,但不产生效应者有亲和力,但不产生效应者有亲和力,但不产生效应者有亲和力,但不产生效应者对抗药或拮抗药(对抗药或拮抗药(对抗药或拮抗药(对抗药或拮抗药(antagonistantagonist)也称阻滞药(也称阻滞药(也称阻滞药(也称阻滞药(blockerblocker)有亲和力,但效应力微弱有亲和力,但效应力微弱有亲和力,但效应力微弱有亲和力,但效应力微弱单独用药时具有较弱激动作用,称部分激动药单独用药时具有较弱激动作用,称部分激动药单独用药时具有较弱激动作用,称部分激动药单独用药时具有较弱激动作用,称部分激动药另有激动药存在时则呈现对抗作用(烯丙吗啡)另有激动药存在时则呈现对抗作用(烯丙吗啡)另有激动药存在时则呈现对抗作用(烯丙吗啡)另有激动药存在时则呈现对抗作用(烯丙吗啡)结构相似的药物能与同一靶点结合结构相似的药物能与同一靶点结合结构相似的药物能与同一靶点结合结构相似的药物能与同一靶点结合引起相似作用,称为引起相似作用,称为引起相似作用,称为引起相似作用,称为拟似药拟似药拟似药拟似药(拟胆碱药:
氨甲胆碱)(拟胆碱药:
氨甲胆碱)引起相反作用,称为引起相反作用,称为引起相反作用,称为引起相反作用,称为拮抗药拮抗药拮抗药拮抗药(抗胆碱药:
普鲁本辛)(抗胆碱药:
普鲁本辛)1414药物作用的时效关系药物作用的时效关系药物作用药物作用药物作用药物作用&
时间时间时间时间潜伏期潜伏期潜伏期潜伏期(latentperiodlatentperiod)给药到开始出现效应的一段时间给药到开始出现效应的一段时间给药到开始出现效应的一段时间给药到开始出现效应的一段时间反映药物的吸收、分布过程和起效的快慢反映药物的吸收、分布过程和起效的快慢反映药物的吸收、分布过程和起效的快慢反映药物的吸收、分布过程和起效的快慢静脉注射无吸收过程,但可能有潜伏期静脉注射无吸收过程,但可能有潜伏期静脉注射无吸收过程,但可能有潜伏期静脉注射无吸收过程,但可能有潜伏期(超)速效、中效、慢效药(超)速效、中效、慢效药(超)速效、中效、慢效药(超)速效、中效、慢效药持续期持续期持续期持续期(persistentperiodpersistentperiod)开始起效到效应消失开始起效到效应消失开始起效到效应消失开始起效到效应消失反映药物作用维持时间的长短反映药物作用维持时间的长短反映药物作用维持时间的长短反映药物作用维持时间的长短(超)短效、中效、长效药(超)短效、中效、长效药(超)短效、中效、长效药(超)短效、中效、长效药1515时间药理学时间药理学chronopharmacologychronopharmacology机体机体机体机体“生物钟生物钟生物钟生物钟”对药物效应产生的影响对药物效应产生的影响对药物效应产生的影响对药物效应产生的影响时间生物学与药理学的交叉学科时间生物学与药理学的交叉学科时间生物学与药理学的交叉学科时间生物学与药理学的交叉学科生物节律与药物之间互为影响生物节律与药物之间互为影响生物节律与药物之间互为影响生物节律与药物之间互为影响对制定合理治疗方案、选择最佳给药时间、提高疗效,对制定合理治疗方案、选择最佳给药时间、提高疗效,对制定合理治疗方案、选择最佳给药时间、提高疗效,对制定合理治疗方案、选择最佳给药时间、提高疗效,减少不良反应均有重要意义减少不良反应均有重要意义减少不良反应均有重要意义减少不良反应均有重要意义例如:
例如:
人前臂注射利多卡因,比较作用维持时间人前臂注射利多卡因,比较作用维持时间人前臂注射利多卡因,比较作用维持时间人前臂注射利多卡因,比较作用维持时间07:
0007:
00,20min20min13:
0013:
00,52min52min23:
0023:
00,25min25min引自:
引自:
喻田,王国林喻田,王国林麻醉药理学麻醉药理学P31P311616药物作用的量效关系药物作用的量效关系药物剂量药物剂量药物剂量药物剂量&
药物效应药物效应药物效应药物效应不同药物,量效关系和曲线不同不同药物,量效关系和曲线不同不同药物,量效关系和曲线不同不同药物,量效关系和曲线不同一定范围内,药物效应随剂量增大而增强一定范围内,药物效应随剂量增大而增强一定范围内,药物效应随剂量增大而增强一定范围内,药物效应随剂量增大而增强不一定成正比不一定成正比不一定成正比不一定成正比剂量增大到一定限度,效应可不再增加,甚或减弱剂量增大到一定限度,效应可不再增加,甚或减弱剂量增大到一定限度,效应可不再增加,甚或减弱剂量增大到一定限度,效应可不再增加,甚或减弱不良反应往往加重不良反应往往加重不良反应往往加重不良反应往往加重1717药
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