药化复习资料前半部分.docx
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药化复习资料前半部分
一、名称解释
前药
软药
先导化合物
生物电子等排体
定量构效关系(QSAR)
激动剂
拮抗剂
受体
质子泵
质子泵抑制剂
二、根据药物的结构式写出其药名及主要用途
三、单项选择题
1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为
A化学药物
B合成有机药物
C天然药物
D药物
2、下列哪一项不是药物化学的任务
A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B研究药物的理化性质。
C确定药物的剂量和使用方法。
D为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
3、下列叙述中哪条是不正确的
A脂溶性越大的药物,生物活性越大
B完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收
C羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低
D旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
4.下面哪一项不是前药研究的目的
A提高药物的稳定性
B改变药物的作用靶点减少毒副作用
C掩蔽药物的不良味道
D减少毒副作用降低药物成本
5.下列哪个说法不正确
A基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同
B合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性
C药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一
D增加药物的解离度会使药物的活性下降
6.关于药效团的描述哪个是最准确的
A与药物活性有关的原子
B与药物活性有关的官能团
C能被受体识别和结合的三维结构要素的组合
D产生活性的共同的结构
7.药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外下列哪个基团不能结合
A羟基
B羧基
C烷烃或芳烃
D含氮杂环
8.如下化学结构的药物名称是
A三唑仑
B艾司唑仑
C阿普唑仑
D咪达唑仑
9.安定的通用名是
A奥沙西泮
B艾司唑仑
C地西泮
D卡马西平
10.地西泮的化学结构中所含的母核是
A二苯并氮杂卓环
B氮杂卓环
C1,5-苯二氮卓环
D1,4-苯二氮卓环
11.对奥沙西泮描述错误的是
A含有手性碳原子
B水解产物经重氮化后可与β-萘酚偶合
C是地西泮的活性代谢产物
D可与吡啶-硫酸铜进行显色反应
12.苯二氮卓类化学结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因是()
A药物对代谢的稳定性增加
B药物对受体的亲和力增加
C药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加
D药物的亲水性增加
13.具有咪唑并吡啶结构的药物是
A舒必利
B异戊巴比妥
C唑吡坦
D氟西汀
14.苯妥英钠属于下列哪一类抗癫痫药
A巴比妥类
B丁二酰亚胺类
C苯二氮类
D乙内酰脲类
15.为超短效的巴比妥类药物是
A奋乃静
B艾司唑仑
C氟哌啶醇
D硫喷妥钠
16.将苯巴比妥钠制成粉针剂,临用时用注射用水溶解,其主要原因是
A本品易氧化
B水溶液易水解失效
C易与铜盐显色
D难溶于水
17.含有环状丙二酰脲结构,属国家特殊管理的精神药品是
A苯巴比妥
B苯妥英钠
C卡马西平
D丙戊酸钠
18.吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强
A–H
B-Cl
CCOCH3
D-CF3
19.根据化学结构氯丙嗪属于
A苯并二氮卓类
B吩噻嗪类
C氨基丁酸酯类
D丁酰苯类
20.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被
A水解B脱胺基C.开环D.氧化
21.氯普噻吨分子存在
A旋光异构B氢键C几何异构D构象异构
22.为丁酰苯类抗精神病药的是
A奋乃静
B艾司唑仑
C氟哌啶醇
D氟西汀
23.氟西汀按作用机制属于
A5-HT重摄取抑制剂
BNE重摄取抑制剂
C多巴胺重摄取抑制剂
D单胺氧化酶抑制剂
24.化学结构如下的药物是
A盐酸苯海拉明
B盐酸赛庚啶
C盐酸氯丙嗪
D盐酸阿米替林
25.下列抗帕金森病药中,具有吲哚酮结构的药物是
A左旋多巴
B普拉克索
C恩他卡朋
D罗匹尼罗
26.结构式如下的药物是
A利凡斯的明
B石杉碱甲
C多奈哌齐
D加兰他敏
27.与盐酸多奈哌齐的叙述不相符的是
A能高度专一性抑制乙酰胆碱酯酶
B结构中含哌啶基
C是一种长效的老年痴呆症的对症治疗药物
D属于乙酰胆碱衍生物
28.吗啡分子结构中
A3位上有酚羟基,6位上有酚羟基,17位上有甲基取代
B3位上有酚羟基,6位上有醇羟基,17位上有甲基取代
C3位上有醇羟基,6位上有酚羟基,17位上有甲基取代
D3位上有酚羟基,6位上有醇羟基,17位上有乙基取代
29.下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确
A吗啡3位有酚羟基,呈弱酸性,可与强碱呈盐
B吗啡17位有叔氮原子,呈碱性,可与酸呈盐
C吗啡3位有酚羟基,呈弱酸性,可与碱呈盐
D吗啡3位有酚羟基,17位有叔氮原子,呈酸碱两性
30.结构上不含杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.盐酸哌替啶D.盐酸美沙酮
31.枸橼酸芬太尼是强效镇痛药,其结构的特征是
A含有4-苯基哌啶结构B含有4-苯胺基哌啶结构
C含有氨基酮结构D含有吗啡喃结构
32.按化学结构分类,哌替啶属于哪种类型
A氨基酮类B吗啡喃类C苯吗喃类D哌啶类
33.局部麻醉药的结构类型不包括
A氨基醚类
B酰胺类
C巴比妥类
D苯甲酸酯类
34.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的
A吗啡
B阿托品
C奎宁
D可卡因
35.水溶液不稳定,易被水解或氧化的是
A达克罗林
B盐酸布比卡因
C盐酸普鲁卡因
D盐酸利多卡因
36.结构式如下的药物是
A普鲁卡因
B利多卡因
C丁卡因
D布比卡因
37.以下药物可发生芳伯胺特征反应(重氮化-偶合反应)的是
A盐酸利多卡因
B盐酸普鲁卡因
C盐酸丁卡因
D盐酸布比卡因
38.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟
B有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
C中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
39.可直接作用于M胆碱受体并产生激动作用的药物是
A毛果芸香碱
B溴新斯的明
C石杉碱甲
D溴丙胺太林
40.溴新斯的明的化学名是
A溴化N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
B溴化N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰基]苯铵
C溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
D溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰基]苯铵
41.因为结构中含有两个羟基,难以通过血-脑屏障的药物
A氢溴酸山莨菪碱
B硫酸阿托品
C氢溴酸东莨菪碱
D溴丙胺太林
42.具有四氢异喹啉目核的药物是
A泮库溴铵
B苯磺酸阿曲库铵
C硫酸阿托品
D溴丙胺太林
43.下列何者具有明显中枢镇静作用
A.氯苯那敏
B.西替利嗪
C.阿伐斯汀
D.氯雷他定
44.属于氨基醚类H1受体拮抗剂的是
A盐酸西替利嗪
B盐酸赛庚啶
C马来酸氯苯那敏
D盐酸苯海拉明
45.氯雷他定属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A.乙二胺类
B.氨基醚类
C.丙胺类
D.三环类
46.西咪替丁结构中含有
A呋喃环
B噻唑环
C噻吩环
D咪唑环
47.奥美拉唑的作用机制是
A组胺H1受体拮抗剂
B组胺H2受体拮抗剂
C质子泵抑制剂
D乙酰胆碱酯酶抑制剂
48.下列与肾上腺素不符的叙述是
A可激动α和β受体
B饱和水溶液呈弱碱性
C不具旋光性
D直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
49.哪个是(1R,2S)(-)麻黄碱
A. B. C.
D.
50.可能成为制冰毒的原料的药物是
A盐酸哌替啶
B盐酸伪麻黄碱
C盐酸克伦特罗
D盐酸普萘洛尔
51.具有下列化学结构的药物是
A盐酸苯海拉明B盐酸阿米替林C盐酸普萘洛尔D盐酸哌替啶
52.下列药物中,哪个属于β受体阻断剂
A硫酸沙丁胺醇B盐酸哌唑嗪C普萘洛尔D麻黄碱
四、多项选择题
1、已发现的药物的作用靶点包括
A受体B细胞核C酶
D离子通道E核酸
2、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括
A通用名B俗名C化学名(中文和英文)
D常用名E商品名
3、影响药效的立体因素有
A官能团间的距离B对映异构C几何异构
D同系物E构象异构
4、药物与受体形成可逆复合物的键合方式有
A疏水键B氢键C离子偶极键
D范德华引力E共价键
5、引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大
A脂烃基B羟基C氯或溴原子
D羧基E芳烃基
6、下列反应中哪些是常用药物的结合方式
A与谷胱甘肽结合
B与葡萄糖醛酸结合
C与蛋白质结合
D与氨基酸结合
E甲基化结合
7、对苯二氮卓类药物叙述正确的是
A作用于中枢苯二氮卓受体
B主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
C具有二苯并二氮卓类的基本结构
D结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强,如硝西泮
E结构中1,2位并合三氮唑环,生物活性增强,如艾司唑仑
8、不属于苯二氮卓类的镇静催眠药物是
A唑吡坦
B阿普唑仑
C奥沙西泮
D丁螺环酮
E佐匹克隆
9、具有水解性的药物有
A硝西泮
B唑吡坦
C氯硝西泮
D阿普唑仑
E奥沙西泮
10、具有抗癫痫作用的药物是
A苯巴比妥
B卡马西平
C加巴喷丁
D拉莫三嗪
E苯妥英钠
11、苯巴比妥具有哪些性质
A具弱酸性
B具弱碱性
C具水解性
D能发生重氮化偶合反应
E与硫酸铜-吡啶溶液显紫色
12、用硫置换巴比妥分子中2位上的氧,则
A脂溶性增加
B起效慢
C起效快
D作用时间长
E作用时间短
13、经典的抗精神病药物按结构分类包括
A吩噻嗪类
B丁酰苯类
C苯二氮卓类
D巴比妥类
E二苯二氮卓类
14、有关盐酸氯丙嗪的叙述,正确的是
A分子中有吩噻嗪环
B为多巴胺受体拮抗剂
C在空气或日光中放置,性质不稳定
D由于遇光分解产生自由基,部分患者在强日光下发生光毒化反应
E用于治疗精神分裂症,亦用于镇吐等
15、对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述,正确的是
A2位被吸电子取代基团取代时,活性增强
B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
E碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸的前药,可使作用时间延长
16、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A帕罗西汀B氟伏沙明C氟西汀
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