内酰胺类PPT文档格式.ppt
- 文档编号:14821238
- 上传时间:2022-10-25
- 格式:PPT
- 页数:57
- 大小:824.50KB
内酰胺类PPT文档格式.ppt
《内酰胺类PPT文档格式.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《内酰胺类PPT文档格式.ppt(57页珍藏版)》请在冰豆网上搜索。
用靶点。
2.2.激活细菌自溶酶。
激活细菌自溶酶。
二、细菌耐药机制1)1)产生灭活酶:
产生灭活酶:
内酰胺酶内酰胺酶(青霉素酶、(青霉素酶、头孢菌素酶)头孢菌素酶)2)2)PBPS改变:
亲和力改变:
亲和力;
数量;
PBP2a产产生(生(MRSA)3)3)细胞壁或外膜通透性细胞壁或外膜通透性:
4)4)由于孔道(由于孔道(porin)性质的改变或缺失性质的改变或缺失所致所致5)5)自溶酶减少自溶酶减少6)6)增强药物外排。
增强药物外排。
第一节青霉素类抗生素Penicillins一、天然青霉素类一、天然青霉素类(窄谱青霉素)(窄谱青霉素)(窄谱青霉素)(窄谱青霉素)NaturalPenicillinNaturalPenicillin来源及化学特点来源及化学特点来源及化学特点来源及化学特点(1111)青霉菌培养液中提取,主要含有)青霉菌培养液中提取,主要含有)青霉菌培养液中提取,主要含有)青霉菌培养液中提取,主要含有GGGG、FFFF、XXXX、KKKK和双和双和双和双氢氢氢氢FFFF五种,其中以青霉素五种,其中以青霉素五种,其中以青霉素五种,其中以青霉素GGGG较为稳定,作用强而且产较为稳定,作用强而且产较为稳定,作用强而且产较为稳定,作用强而且产量高,为目前临床所用。
量高,为目前临床所用。
(2222)常用其钠盐或钾盐,为干燥粉末,易溶于水。
)常用其钠盐或钾盐,为干燥粉末,易溶于水。
(3333)水溶液性质极不稳定,不耐热,在室温放置)水溶液性质极不稳定,不耐热,在室温放置)水溶液性质极不稳定,不耐热,在室温放置)水溶液性质极不稳定,不耐热,在室温放置24242424小小小小时后抗菌效能大部分丧失,故应临用时配制。
时后抗菌效能大部分丧失,故应临用时配制。
(4444)青霉素的抗菌强度以国际单位()青霉素的抗菌强度以国际单位()青霉素的抗菌强度以国际单位()青霉素的抗菌强度以国际单位(UUUU)表示表示表示表示。
青霉素青霉素GGBenzylpenicillin,penicillinG体内过程体内过程(11)口服易被破坏,临床常采用肌内)口服易被破坏,临床常采用肌内注射或静脉滴注给药。
肌内注射吸收注射或静脉滴注给药。
肌内注射吸收快而完全,快而完全,3030分钟血药浓度可达高峰。
分钟血药浓度可达高峰。
(22)在体内分布广泛,脑脊液中浓度)在体内分布广泛,脑脊液中浓度较低,但较低,但脑膜有炎症时脑膜有炎症时,可达有效浓,可达有效浓度。
度。
(33)青霉素)青霉素GG主要以原形从肾小管分泌主要以原形从肾小管分泌排出,排出,丙磺舒可与青霉素竟争肾小管丙磺舒可与青霉素竟争肾小管分泌通道分泌通道。
抗菌谱大多数大多数GG+球菌:
球菌:
溶血链球菌,草绿色链溶血链球菌,草绿色链球菌,肺炎双球菌球菌,肺炎双球菌GG+杆杆菌菌:
白白喉喉棒棒状状杆杆菌菌、炭炭疽疽杆杆菌菌、产产气荚膜杆菌、破伤风杆菌气荚膜杆菌、破伤风杆菌GG-球菌球菌:
脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌病奈瑟菌少数少数GG-杆菌:
杆菌:
流感杆菌、百日咳鲍特菌流感杆菌、百日咳鲍特菌螺螺旋旋体体:
梅梅毒毒螺螺旋旋体体、钩钩端端螺螺旋旋体体、回回归热螺旋体归热螺旋体放线菌放线菌抗菌作用特点抗菌作用特点抗菌谱窄:
抗菌谱窄:
GG+对其敏感,对其敏感,GG-对其不敏对其不敏感感对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱用弱对人体毒性小,对不少感染疗效好,甚对人体毒性小,对不少感染疗效好,甚至首选至首选对脓液、坏死组织无影响对脓液、坏死组织无影响不耐酸、不耐酶、易产生耐药性、易引不耐酸、不耐酶、易产生耐药性、易引起过敏反应起过敏反应临床应用首选:
首选:
溶血链球菌溶血链球菌AA组组、BB组感染:
蜂窝组织炎、丹组感染:
蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎、等。
毒、猩红热、扁桃体炎、等。
敏感葡萄球菌感染、鼠咬热敏感葡萄球菌感染、鼠咬热草绿色链球菌心内膜炎(与链霉素联用)草绿色链球菌心内膜炎(与链霉素联用)淋病淋病梅毒、回归热梅毒、回归热流行性脑膜炎(首选流行性脑膜炎(首选SDSD,SDSD无效时才首选)无效时才首选)破伤风、白喉(与抗毒素合用)破伤风、白喉(与抗毒素合用)钩瑞螺旋体病、放线菌病钩瑞螺旋体病、放线菌病不良反应11、变态反应、变态反应皮肤过敏、血清病样反应较多见。
皮肤过敏、血清病样反应较多见。
过敏性休克是最严重的不良反应。
主要表现为循环衰竭、呼吸衰竭、中主要表现为循环衰竭、呼吸衰竭、中枢抑制枢抑制防治措施:
防治措施:
严格掌握适应证,避免滥用和局部用药严格掌握适应证,避免滥用和局部用药详细询问过敏史(注意与头孢类可能存在交详细询问过敏史(注意与头孢类可能存在交叉过敏现象)叉过敏现象)给药前做皮试(初次、间隔给药前做皮试(初次、间隔33天以上、不同天以上、不同批号、不同药厂)批号、不同药厂)青霉素溶液(包括皮试液)应现用现配青霉素溶液(包括皮试液)应现用现配避免在饥饿状态下注射,每次注射后严密观避免在饥饿状态下注射,每次注射后严密观察察3030分钟分钟应常规备好抢救药品(首选:
肾上腺素)及应常规备好抢救药品(首选:
肾上腺素)及器材。
器材。
22、赫氏反应赫氏反应梅毒、钩体病时可能出现梅毒、钩体病时可能出现表表现现:
全全身身不不适适、寒寒战战、发发热热、咽咽痛、心动过速、休克等痛、心动过速、休克等治治疗疗:
氢氢化化可可的的松松静静滴滴或或地地塞塞米米松松静注静注33、其其他他不不良良反反应应:
局局部部刺刺激激,高高血血钾,高血钠钾,高血钠二、二、半合成青霉素半合成青霉素SemisyntheticPenicillins1.1.耐酸青霉素耐酸青霉素(口服青霉素类):
苯(口服青霉素类):
苯氧青霉素类氧青霉素类青霉素青霉素(penicillinV)非奈西林非奈西林(phenethicillin)特点:
耐酸,可口服、不耐酶特点:
耐酸,可口服、不耐酶2.耐酶类青霉素耐酶类青霉素(异恶唑类青霉素)(异恶唑类青霉素)代表药物:
苯唑西林,氯唑西林,双氯西林、代表药物:
苯唑西林,氯唑西林,双氯西林、氟氯西林等氟氯西林等抗菌特点:
抗菌特点:
耐酶,耐酸耐酶,耐酸;
对对GG菌无效菌无效耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSAMRSA)对该对该类药可产生耐药性。
类药可产生耐药性。
应用:
耐青霉素耐青霉素GG的金黄色葡萄球菌感染。
的金黄色葡萄球菌感染。
不良反应:
与青霉素不良反应:
与青霉素GG有交叉过敏反应。
有交叉过敏反应。
3.3.广谱青霉素类广谱青霉素类代表药物:
氨苄西林、阿莫西林(羟代表药物:
氨苄西林、阿莫西林(羟氨苄西林)、匹氨西林氨苄西林)、匹氨西林共同特点:
共同特点:
(11)广谱)广谱(22)耐酸但不耐酶耐酸但不耐酶,可口服。
,可口服。
(33)对对GG-杆菌有较强作用(铜绿假杆菌有较强作用(铜绿假单孢菌除外)单孢菌除外)氨苄西林氨苄西林(ampicillin)特点:
特点:
对对GG的作用不如的作用不如PGPG对对GG-特别是伤寒杆菌作用较强特别是伤寒杆菌作用较强对绿脓脓杆菌无效对绿脓脓杆菌无效临床应用:
临床应用:
治疗伤寒和副伤寒。
也可用于泌尿道、治疗伤寒和副伤寒。
也可用于泌尿道、呼吸道感染脑膜炎、败血症等呼吸道感染脑膜炎、败血症等。
严重者应。
严重者应与氨基甙类合用(对伤寒、副伤寒疗效与氯与氨基甙类合用(对伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相似,复发少)霉素相似,复发少)不良反应:
阿莫西林阿莫西林(amoxycillinamoxycillin)特点:
对肺炎球菌、变形杆菌作用比氨苄强对肺炎球菌、变形杆菌作用比氨苄强更耐酸。
相同剂量下,血药浓度比氨更耐酸。
相同剂量下,血药浓度比氨苄高苄高临床应用:
下呼吸道感染下呼吸道感染伤寒和幽门弯曲菌感染伤寒和幽门弯曲菌感染四、抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类四、抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类羧苄西林羧苄西林(carbenicillin)磺苄西林磺苄西林(sulbenicillin)替卡西林替卡西林(ticarcillin)呋苄西林呋苄西林(flubenicillin)阿洛西林阿洛西林(azlocillin)哌拉西林哌拉西林(piperacillin)美洛西林美洛西林(mezlocillin)代表药物:
羧苄西林代表药物:
羧苄西林特点:
广谱,对广谱,对GG-杆菌有较强作用(特别杆菌有较强作用(特别是铜绿假单孢菌)是铜绿假单孢菌)不耐酸不耐酶不耐酸不耐酶临床应用:
铜绿假单孢菌感染铜绿假单孢菌感染严重严重G菌感染菌感染5.抗抗G-菌青霉素菌青霉素美西林美西林(mecillinam)匹美西林匹美西林(pivmecillinam)替莫西林替莫西林(temocillin)特点:
窄谱(特点:
窄谱(G-菌)。
菌)。
第三节头孢菌素类抗生素Cephalosporins共同特性:
(与青霉素类相比)1.1.作用机制相同作用机制相同2.2.对对-内酰胺
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 内酰胺