8钙拮抗药PPT课件下载推荐.ppt
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硝苯地平硝苯地平(nifedipine)尼卡地平尼卡地平(nicardipine)尼群地平尼群地平(nitrendipine)氨氯地平氨氯地平(amlodipine)尼莫地平尼莫地平(nimodipine)III类类地尔硫卓类地尔硫卓类(benzothiazepines,BTZs)如:
地尔硫地尔硫卓卓(diltiazem)克仑硫卓克仑硫卓(clentiazem)二氯夫利二氯夫利(diclofurine)2.非选择性钙拮抗药非选择性钙拮抗药IV类类氟桂利嗪类氟桂利嗪类如:
氟桂利嗪如:
氟桂利嗪(flunarizine)桂利嗪桂利嗪(cinnarizine)利多氟嗪利多氟嗪(lidoflazine)V类类普尼拉明类普尼拉明类如:
普尼拉明如:
普尼拉明(prenylamine)VI类类其他类其他类如:
哌克昔林哌克昔林(perhexiline)Nif失活态失活态细胞膜外侧细胞膜外侧细胞膜内侧细胞膜内侧静止态静止态电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统电压依赖性钙通道的三种状态及门控系统去极化去极化复极化复极化(复活复活)(失活)失活)Ca2+激活态激活态Ver钙通道阻滞药与开放态钙通道阻滞药与开放态/失活态的亲和力高,可降低通道失活态的亲和力高,可降低通道开放的频率,延长通道处于失活态的时间。
开放的频率,延长通道处于失活态的时间。
L型钙通道型钙通道1亚亚单位上至少有三种不同种类钙通道阻滞药的结合位点单位上至少有三种不同种类钙通道阻滞药的结合位点。
钙通道阻滞药作用特点钙通道阻滞药作用特点1.电压依赖性电压依赖性膜极化程度愈高,药物的阻滞作用愈强。
膜极化程度愈高,药物的阻滞作用愈强。
2.频率依赖性频率依赖性苯苯烷烷胺胺类类和和地地尔尔硫硫卓卓类类药药物物作作用用于于开开放放态态的的钙钙通通道道,钙钙通通道道单单位位时时间间内内开开放放的的次次数数越越多多,药药物物进进入入细细胞胞越多,对通道的阻滞作用就越强,呈频率依赖性。
越多,对通道的阻滞作用就越强,呈频率依赖性。
(一)对心脏的作用
(一)对心脏的作用:
1.负性肌力作用负性肌力作用:
Ca2+内流“兴奋-收缩脱偶联”心肌收缩力,血管扩张耗氧量。
维拉帕米(维拉帕米(44)地尔硫卓(地尔硫卓(22)硝苯地平()硝苯地平(11)2.2.负性频率和负性传导作用负性频率和负性传导作用:
Ca2+内流4相自发除极速率窦房结自律性0相除极房室结传导速度心率维拉帕米,地尔硫卓(维拉帕米,地尔硫卓(5)硝苯地平(硝苯地平(01)
【药理作用药理作用】3.保护缺血时的心肌保护缺血时的心肌:
心肌缺血再灌注损伤心肌缺血再灌注损伤:
缺血,缺氧心肌细胞能量代谢障碍线粒体氧化磷酸化耗能的Na+泵、Ca2+泵抑制Ca2+被动转运被动转运细胞内Ca2+积储-“Ca2+超载超载”.激活磷脂酶A2脂质分解游离脂肪酸,花生四烯酸生成PG,TXA2,白三烯,自由基生成局部缺血,脂膜溶解损伤细胞DNA及膜结构蛋白细胞坏死,“心肌缺血后钝抑心肌缺血后钝抑”(postschemicstunning)。
)。
4.抗心肌肥厚作用抗心肌肥厚作用抑制内源性物质的促生长作用,防止或抑制内源性物质的促生长作用,防止或逆转左心室肥厚。
其负性肌力作用可改善逆转左心室肥厚。
其负性肌力作用可改善心室充盈,增加冠状动脉储备,减少室性心室充盈,增加冠状动脉储备,减少室性心律失常的发生率,维持左室泵功能。
心律失常的发生率,维持左室泵功能。
(二)对平滑肌的作用
(二)对平滑肌的作用:
1.松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌:
作用特点:
扩张小动脉扩张小动脉静脉静脉外周阻力降低后负荷;
对痉挛性收缩的血管扩张作用更强对痉挛性收缩的血管扩张作用更强;
亦可舒张外周血管;
脑血管亦敏感;
硝苯地平(硝苯地平(5)维拉帕米(维拉帕米(4)地尔硫卓(地尔硫卓(3)2.松弛其他平滑肌松弛其他平滑肌:
呼吸道,消化道,泌尿道,子宫平滑肌。
【药理作用药理作用】三种钙拮抗药心血管效应比较表三种钙拮抗药心血管效应比较表效效应应硝苯地平硝苯地平维拉帕米维拉帕米地尔硫卓地尔硫卓负性肌力作用负性肌力作用142负性频率作用负性频率作用155负性传导作用负性传导作用054舒张血管作用舒张血管作用5430-5指作用强度由弱到强的程度(三三)对动脉粥样硬化的作用对动脉粥样硬化的作用减减轻轻Ca2+超超载载引引起起的的动动脉脉壁壁损损害害,抑抑制制平平滑滑肌肌增增殖殖和和动动脉脉基基质质蛋蛋白白质质合合成成,增增加加血血管管顺顺应应性性,抑抑制制脂脂质质过过氧氧化化,保保护内皮细胞。
护内皮细胞。
【药理作用药理作用】
(四四)对红细胞和血小板的作用对红细胞和血小板的作用1.对红细胞膜的稳定作用对红细胞膜的稳定作用抑制抑制Ca2+经电压依赖性钙通道内流,降低细胞内经电压依赖性钙通道内流,降低细胞内Ca2+浓浓度,增强红细胞的变形能力,降低血液黏滞度。
度,增强红细胞的变形能力,降低血液黏滞度。
2.对血小板活化的抑制作用对血小板活化的抑制作用抑抑制制Ca2+内内流流,阻阻止止血血小小板板聚聚集集与与活活性性产产物物合合成成、释释放放。
还能促进膜磷脂的合成,稳定血小板膜还能促进膜磷脂的合成,稳定血小板膜。
(五五)对内分泌系统的作用对内分泌系统的作用通过阻滞通过阻滞Ca2+内流而减少胞内内流而减少胞内Ca2+含量,含量,抑制腺细胞的抑制腺细胞的兴奋兴奋-分泌耦联过程分泌耦联过程,减少多种内分泌激素的分泌。
,减少多种内分泌激素的分泌。
(六六)对肾脏的作用对肾脏的作用扩扩张张肾肾入入球球、出出球球小小动动脉脉,有有效效降降低低肾肾血血管管阻阻力力,增增加加肾肾血血流流量量及及肾肾小小球球滤滤过过率率,抑抑制制水水和和电电解解质质的的重重吸吸收收,因而有不同程度的因而有不同程度的排钠利尿排钠利尿作用。
作用。
抑制肾脏肥厚特别是肾小球系膜增生,改善肾微循环。
(一)
(一)心绞痛心绞痛:
1.变异性心绞痛变异性心绞痛:
冠状动脉痉挛所致,硝苯地平硝苯地平效佳;
2.稳定性稳定性(劳累型劳累型)心绞痛心绞痛:
维拉帕米维拉帕米,地尔硫卓地尔硫卓负性频率,负性肌力心率,心收缩力心耗氧量,舒张血管冠脉流量与硝酸硝酸酯类酯类合用,效佳;
硝苯地平硝苯地平慎用与阻断剂阻断剂合用3.不稳定性心绞痛不稳定性心绞痛:
维拉帕米,地尔硫卓维拉帕米,地尔硫卓疗效较好(负性频率),硝苯地平硝苯地平慎用慎用与阻断剂合用。
【临床应用临床应用】
(二)
(二)心律失常心律失常:
维拉帕米维拉帕米:
阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速首选药物首选药物地尔硫卓:
亦有效,弱于维拉帕米;
硝苯地平硝苯地平:
反射性心率反射性心率不宜应用不宜应用。
(三)(三)高血压高血压:
适用于轻中度高血压。
二氢吡啶类二氢吡啶类扩张血管作用强扩张血管作用强效佳效佳。
兼有冠心病者硝苯地平为宜;
伴有脑血管病者伴有脑血管病者尼莫地平尼莫地平;
伴有快速性心律失常者维拉帕米;
(四)(四)脑血管疾病脑血管疾病:
氟桂利嗪类氟桂利嗪类,尼莫地平尼莫地平,对脑血管有选择性扩张作用改善脑循环(五)(五)外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病:
血栓闭塞性脉管炎血栓闭塞性脉管炎:
间歇性跛行间歇性跛行(局部缺血期)休息痛(营养障碍期)干性坏疽(坏死期)末梢动脉痉挛病(雷诺氏病末梢动脉痉挛病(雷诺氏病)。
二氢吡啶类,氟桂利嗪二氢吡啶类,氟桂利嗪扩张外周阻力血管,解除痉挛(六)(六)其他其他:
支气管哮喘:
支气管哮喘,偏头痛,肺动脉高压,急性胃肠痉挛等。
【临床应用临床应用】钙拮抗药的治疗应用比较表钙拮抗药的治疗应用比较表疾疾病病维拉帕米维拉帕米硝苯地平硝苯地平地尔硫卓地尔硫卓心绞痛心绞痛稳定型稳定型+变异型变异型+不稳定型不稳定型+心律失常心律失常阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速+-+-+心房颤动、扑动心房颤动、扑动+-+-+高血压高血压+肥厚性心肌病肥厚性心肌病+-+-外周血管病(雷诺病)外周血管病(雷诺病)+-+-脑血管痉挛(出血后)脑血管痉挛(出血后)-+-+-+很常用,+常用,+可用,不用。
本本类类药药物物均均为为脂脂溶溶性性药药物物,口口服服给给药药易易被被胃胃肠肠道道吸吸收收,但但因因首首关关消消除除明明显显,其其生生物物利利用用度度不不高高。
血血浆浆蛋蛋白白结结合合率率较较高高,血血浆浆游游离离药药物物浓浓度度较较低低。
主主要要在在肝肝代代谢谢,t1/2相相差差较较大大(1.364h)。
其代谢产物主要经肾排出,肾原形排泄极少。
体内过程体内过程体内过程体内过程【不良反应不良反应】1、过度扩张血管:
、过度扩张血管:
颜面潮红,头痛,恶心,眩晕等;
体位性低血压;
硝苯地平:
扩血管反射性心率诱发心绞痛2、心脏抑制:
、心脏抑制:
维拉帕米:
房室传导阻滞,心动过缓,负性肌力加重心衰
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- 拮抗
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